Циклодол (cyclodolum)

Передозировка

Клиническая картина

Гиперемия лица, сухость кожи и слизистых, нарушение глотания, повышенная температура, расширенные зрачки, мышечная слабость, нарушение мочеиспускания, снижение перистальтики кишечника, тахикардия, нарушение сердечного ритма, нервно-психические нарушения, включая делирий, дезориентацию, тревожность, возбужденность, агрессивность, галлюцинации, инкогерентность, спутанность сознания, атаксия, параноидальные реакции, судороги. Состояние больного может ухудшиться до центральной депрессии, комы и даже летального исхода.

Лечение

Так как передозировка тригексифенидилом может привести к опасному отравлению, необходима немедленная первая помощь:

• гемодиализ или гемоперфузия (только в первые часы после отравления);
• применение бикарбоната либо лактата натрия – позволяет устранить осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы;
• физостигмин (вводят инфузионно 2-8 мг 20-40 минут для противодействия — Атропин) эффективен для лечения таких симптомов интоксикации как: делирий, кома, экстрапирамидные расстройства, тахиаритмия, частые желудочковые экстрасистолы, различные блокады.

Какие лекарственные препараты являются психоактивными

Психоактивные вещества (ПАВ) различаются по способу производства и по действию на психику, на организм. По способу производства различаются:

• вещества природного происхождения, выделенные из растительного сырья;
• полусинтетические, то есть синтезируемые из растений;
• синтетические – вырабатываемые из других химических веществ.

По действию на психику ПАВ делятся на следующие виды препаратов:

Депрессанты подавляют нервное возбуждение, активность центральной нервной и дыхательной систем. КУ депрессантам относятся снотворные, седативные препараты, нейролептики, транквилизаторы. Нейролептики, или антипсихотики – вещества подавляющие нервную деятельность, снижающие возбудимость. Эти препараты устраняют бред, галлюцинации. Не влияя на сознание, они подавляют эмоциональность, психомоторное возбуждение.

Психостимуляторы обладают противоположным действием по отношению к депрессантам. Эта группа препаратов активирует психическую деятельность организма. В меньшей степени психостимуляторы влияют на физическое тело.

Антидепрессанты тоже являются психоактивными веществами. Воздействуя на уровень таких нейромедиаторов, как дофамин, норадреналин и серотонин, антидепрессанты улучшают настроение, снимают тревожность, стимулируют психическую активность, нормализуют сон и аппетит. Однако принимать их надо строго в тех дозировках, которые предписаны врачом.

Противопоказания

Если имеет место гиперчувствительность к синтетическим компонентам лекарства, необходимо немедленно прекратить прием и совместно со специалистом выбрать более безопасные аналоги Циклодола. Другие медицинские противопоказания представлены ниже:

закрытоугольная глаукома;
аденома предстательной железы;
непроходимость кишечника, обструкция органов ЖКТ;
атония и атонические запоры;
фибрилляция предсердий, тахиаритмия;
периоды беременности, лактация;
злокачественные опухоли;
дефицит сахарозы в организме;
осторожно: при почечной либо печеночной недостаточности.

Циклодол показания к применению

Тригексифенидил используется для симптоматического лечения болезни Паркинсона, в том числе в составе комбинированной терапии. Он активен при постэнцефалитической, атеросклеротической и идиопатической формах заболевания. Препарат также широко используется для лечения экстрапирамидных побочных эффектов, возникающих в процессе лечения антипсихотическими препаратами. Циклодол снижает частоту и продолжительность окулогирных кризисов, а также дискинетических движений и спастических сокращений. Препарат может также воздействовать на чрезмерное слюноотделение. Тригексифенидил может улучшить симптомы психотической депрессии и психической инерции, часто связанных с болезнью Паркинсона и симптоматические проблемы, вызванные использованием нейролептиков.
Препарат не может полностью вылечить болезнь Паркинсона, но может существенно ослабить ее симптомы. По оценкам, от 50 до 75% пациентов с болезнью Паркинсона положительно реагируют на лечение, и испытывают 20-30%-е симптоматическое улучшение. Для повышения терапевтической активности, тригексифенидил часто принимается одновременно с леводопой, другими антимускариновыми или антигистаминными препаратами (например, димедролом). Также возможно комбинированное лечение с дофаминергическими агонистами, такими как каберголин. Такое комбинированное лечение ещё называют «многосторонним подходом».
Кроме того, препарат применяют для лечения тремора и акатизии.

Особые указания

Препарат следует осторожно применять при артериальной гипертензии, гипертрофии предстательной железы без остаточной мочи, заболеваниях почек, сердца, печени. Для пожилых пациентов (старше 60 лет) дозу подбирают особенно тщательно

Для пожилых пациентов (старше 60 лет) дозу подбирают особенно тщательно.

В период терапии необходимо постоянно контролировать внутриглазное давление.

Во время лечения Циклодолом не рекомендовано употребление алкоголя.

При длительной терапии препаратом интенсивность нежелательных реакций уменьшается.

Препарат может вызывать лекарственную зависимость.

При применении данного препарата необходимо воздерживаться от работы с механизмами и управления автомобилем.

Циклодол противопоказания

Повышенная чувствительность к Тригексифенидилу

Узкоугольная глаукома

Кишечная непроходимость

Следует соблюдать особую осторожность: пациентам с обструктивными заболеваниями урогенитального тракта, пациентам с известной историей судорог и лицам с потенциально опасной тахикардией.

Пациентам в возрасте до 18 лет не рекомендуется прием препарата в связи с отсутствием клинических данных.

При начале применения Тригексифенидила, а также при изменении дозы или добавлении в схему лечения других препаратов, пациентам следует обеспечить период приспособления к дозе. Сонливость и накопившаяся усталость могут быть особенно опасными в случае управления автомобилем и автоматикой.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку характерный медикамент является частью комплексного лечения, важно не забывать о лекарственном взаимодействии. После пройденных клинических исследований в инструкции по применению отражены такие ценные рекомендации:

1. Повышается риск развития побочных эффектов в комплексе с трициклическими антидепрессантами, холинолитиками и производными фенотиазина.
2. Терапевтический эффект Циклодола в комбинации с применяемыми сублингвально нитратами существенно ослабевает, пациента беспокоит сухость слизистых оболочек.
3. При одновременном приема с резерпином противопаркинсоническое действие тригексифенидила снижается.
4. В комплексе с леводопой снижается показатель абсорбции и предельная концентрация леводопы в плазме крови.
5. Нельзя сочетать препарат Циклодол с алкоголем, иначе риск побочных явлений (спутанность сознания), передозировки увеличивается.
6. Не стоит сочетать Циклодол с нейролептическими препаратами, иначе повышается риск передозировки, делирия.
7. Циклодол, являясь антихолинергическим препаратом центрального действия, нарушает связь между Допамином и Ацетилхолином в ЦНС.

Примечания

1. ↑ Данилин, А.Г. LSD: галлюциногены, психоделия и феномен зависимости. — Москва: ЗАО Изд-во Центрполиграф, 2001. — ISBN 5-227-01464-7.
2. ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М.: Новая волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
3. ↑ Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешенным к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — Изд. 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
4. Нуллер Ю.Л. Практические аспекты психофармакотерапии: трудности и ошибки // Психиатрия и психофармакотерапия им. П.Б. Ганнушкина. — 2002. — Т. 4, № 1.
5. Волков В.П. Ятрогенные психонейросоматические синдромы. — Тверь: Триада, 2014. — 320 с.
6. ↑ Фармакотерапия психических заболеваний: монография / Г.Я. Авруцкий, И.Я. Гурович, В.В. Громова. — М. : Медицина, 1974. — 472 с.
7. ↑ Великанова Л.П., Меснянкин А.П., Каверина О.В., Бисалиев Р.В., Чернова М.А. Избранные вопросы наркологии: учебное пособие / Под редакцией Л.П. Великановой. — Астрахань, 2005. — 365 с.
8. ↑ Бабаян Э. А., Гонопольский М. Х. Наркомания. — М.: Медицина, 1987.
9. Дунаевский В. В., Стяжкин В.Д. Наркомании и токсикомании. — Медицина, 1991.
10. ↑ . Российская газета (16 января 2008). Дата обращения: 7 декабря 2017.
11. . Российская газета (5 августа 2014). Дата обращения: 7 декабря 2017.
12. . Официальный интернет-портал правовой информации (23 августа 1999). Дата обращения: 7 декабря 2017.
13. . Официальный интернет-портал правовой информации (30 июня 1998). Дата обращения: 7 декабря 2017.
14. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 224.

Что такое Циклодол

Этот лекарственный препарат из фармакологической группы центральных Н-холиноблокаторов обладает миорелаксирующими, центральными и периферическими холиноблокирующими свойствами, обеспечивает спазмолитическое действие в пораженном организме. Проще говоря, контролирует напряженность мышц, продуктивно устраняет спастические явления, урегулирует процесс потоотделения и слюноотделения. Прежде чем принимать таблетки Циклодол, необходимо проконсультироваться с врачом, подробно изучить инструкцию по применению.

Состав и форма выпуска

Характерный медикамент имеет единственную форму выпуска – таблетки разной концентрации активного вещества тригексифенидила гидрохлорид. Пилюли белого цвета имеют плоскую форму, круглые, фасуются в упаковки по 50 единиц. Химический состав лекарства имеет такие особенности:

Механизм действия Циклодола

Это противопаркинсоническое средство продуктивно уменьшает и устраняет двигательные нарушения, избавляет от тремора конечностей, но при этом незначительно влияет на ригидность мускулатуры и брадикинезию. Кроме того, активный компонент тригексифенидила гидрохлорид оказывает непосредственное воздействие на периферическую нервную систему, контролирует естественный процесс пото- и слюноотделения.

Механизм действия основан на принудительной блокировке тригексифенидилом центральных Н-холинорецепторов, М-холинорецепторов периферического типа. Активный компонент быстро всасывается и проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтический эффект сохраняется на 6 – 12 часов, максимальное действие продолжается 2 – 3 часа. Затем возникает необходимость в очередной дозе. К тому же, это надежный местный анестетик с локальным действием в организме. Сведения о метаболизме и клиренсе (распределении, связывании с плазменными белками в крови) отсутствуют.

Показания к применению

Таблетки Циклодол можно принимать перорально строго по рекомендации лечащего врача. Такое фармакологическое назначение выступает в качестве основного лечащего средства даже в составе комплексной терапии:

• паркинсонизм всех стадий, болезнь Паркинсона;
• болезнь Литтла;
• спастические параличи центрального генеза (связаны с поражением экстрапирамидной системы);
• длительный прием нейроплегических медикаментов.

Циклодол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать таблетки надо перорально внутрь во время либо до принятия пищи.

Дозировку следует подбирать индивидуально — даже незначительная передозировка препаратом вызывает «опьяняющий эффект» и галлюцинации. Поэтому пациент может пережить так называемый трип – психоделическое состояние, изменённое сознание, отличающееся от типичного восприятия и осознания (источник – Википедия). Поэтому пациенты должны знать, что это такое и вовремя проконсультироваться у своего лечащего врач, так как переносимость препарата существенно отличается у разных пациентов.

Обычно начальная суточная доза составляет 0,5–1 мг (разделенная на 3-4 приема), в целях достижения оптимального эффекта в дальнейшем она может увеличиваться на 1–2 мг через каждые 3–5 дней. Максимальная разовая доза для взрослых — не более 10 мг, в сутки — до 16 мг.

Внимание!

Отменять терапию нужно постепенно в течение 1-2 недель, так как есть риск обострения симптомов паркинсонизма, потенциально-фатального нейролептического злокачественного синдрома, сопровождающегося гиперпирексией, мышечной ригидностью, изменением психического статуса, вегетативной дисфункцией. Пациенты должны быть оповещены о риске развития пристрастия (особенно — если есть психические заболевания).

Длительность лечения определяет врач отдельно для каждого случая.

Особые группы пациентов

Пациентам старше 60 лет рекомендовано принимать половину стандартной дозы, так как повышен риск возникновения побочных реакций и гиперчувствительности.

Передозировка и осложнения

При передозировке циклодол, как и некоторые другие сильные центральные холинолитики, вызывает своеобразное «холинолитическое опьянение», которое сопровождается эйфорией (позже может смениться дисфорией), поэтому возможно развитие зависимости; нарушением координации движений (атаксией), парезом аккомодации глаз.

При ещё более сильной передозировке циклодол способен вызывать психозы: галлюцинации и бред, нарушение памяти и ориентировки во времени и пространстве — так называемый «холинолитический делирий». Возможны опасные для жизни судороги, нарушения ритма сердца. Летальные исходы также возможны в результате собственно психоза (так, больной может шагнуть в окно, приняв его за дверь или отверстие в стене).

Психозы развиваются при приёме высоких доз циклодола (20—40 таблеток). Чаще всего они возникают у лиц на начальном этапе злоупотребления циклодолом или в случаях сочетанного его приёма с алкоголем. Начинается психоз, как правило, с галлюцинаторной фазы опьянения и чаще всего исчерпывается симптоматикой делирия, продолжается в среднем трое суток. Отдельные психотические включения появляются уже через 40—50 минут после приёма токсической дозы циклодола, а пик психотических расстройств возникает через 2—3 часа. По мере утяжеления психоза может развиться аментивный синдром, который, в свою очередь, трансформируется в кому. К особенностям холинолитического делирия относятся микроптические галлюцинации на фоне тактильных (человек видит и чувствует бегающих по телу и под кожей насекомых и других мелких животных), выраженные колебания аффекта (от маниоморфного до тревожно-тоскливого). Нередки приступы агрессивности.

Самый важный дифференциально-диагностический критерий циклодолового психоза — наличие специфического комплекса сомато-вегетативных нарушений: расстройства аккомодации с утратой способности видеть близко расположенные предметы, дизартрия, атаксия, мидриаз, выраженная сухость слизистых, тикообразные гиперкинезы и общий тремор. Чаще всего однократный психоз заканчивается полным выздоровлением. Лица, перенёсшие циклодоловый психоз, обычно не возвращаются к приёму циклодола из-за выраженных дистимических и дисфорических расстройств.

Циклодоловый делирий купируется вводом нейролептиков (дроперидол), антихолинэстеразных препаратов (галантамин) или транквилизаторов (сибазон).

Правовой статус

Постановлением Правительства Российской Федерации в 2007 году тригексифенидил (циклодол) (1-циклогексил-1-фенил-3-пиперидинопропан-1-ол) включён в Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 УК РФ (статья «Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта») и для целей других статей уголовного кодекса. Незаконное изготовление, перевозка, хранение, пересылка циклодола согласно 234 УК РФ наказывается ограничением свободы на срок до 3 лет по статье либо лишением свободы на тот же срок; те же действия в крупном размере (свыше 10 граммов циклодола) наказываются лишением свободы на срок до 8 лет.

Входит в список II Переченя лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учёту в специальных журналах учёта операций и особом хранении. Препарат отпускается из аптечных учреждений строго по рецепту врача по рецептурному бланку формы № 148-1/у-88.

Циклодол на декабрь 2017 года не входит в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, а значит, не признаётся государством наркотическим средством.

Аналоги

Паркопан
Акинетон

Структурные аналоги (активное вещество – Тригексифенидил):

• Паркопан;
• Трифен.

Когда терапия Циклодолом приводит к серьёзным побочным эффектам, вызывает пристрастие или организм становится просто невосприимчив к препарату, пациенты спрашивают о возможности заменить Циклодол.

Акинетон или Циклодол — что лучше?

Акинетон также является центральным холиноблокатором с действующим веществом – бипериденом, бывает как в форме таблеток, так и раствора для инъекций. Он считается несколько лучше, так как имеет меньший список побочных действий и в меньшей степени влияет на когнитивные функции.

Передозировка

По отзывам к Циклодолу препарат может вызывать опасные отравления.

Первыми признаками интоксикации являются: сухость кожи и слизистых, гиперемия лица, нарушение глотания, расширение зрачков, повышение температуры.

Тяжелая интоксикация проявляется общей мышечной слабостью, снижением перистальтики кишечника, нарушением мочевыведения, возбуждением, судорогами, нарушением сознания, остановкой дыхания, тяжелыми нарушениями сердечной деятельности.

В течение первых часов после интоксикации применяют гемоперфузию и гемодиализ. Для устранения осложнений сердечно-сосудистой системы применяют бикарбонат или лактат натрия.

Для терапии делирия, экстрапирамидных расстройств, комы, тахиаритмии, блокад, частых желудочковых экстрасистол применяют физостигмин.

Кокаин

Кокаин (кокаина гидрохлорид, обработанный для курения «крэк»).

Способ употребления: основной — нюхание; внутривенно в сочетании с героином; курение; жевание листьев).

Признаки опьянения:

• приподнятое настроение, восторженность, возбуждение, активность, неусидчивость, многоречивость, стремление к общению, сексуальное возбуждение;
• возможен страх, агрессия.
• бледность кожи
• сухость во рту, потливость;
• дрожь в руках;
• расширение зрачков;
• ознобы, похолодание кожных покровов;
• мышечные подергивания;
• повышение температуры тела;
• бессонница, отсутствие аппетита
• тошнота, рвота;

При более выраженном опьянении:

• повышенное настроение, возбужденность, грандиозность планов, нарушение критики;
• импульсивность, резкая переоценка собственной личности и своих возможностей, «швыряние» денег;
• психомоторное возбуждение, автоматически повторяющиеся действия;
• сочетание эйфории с тревогой и раздражительностью, а также страхом неминуемой смерти, панические реакции;
• тремор, головокружения;
• мышечные подергивания, тактильные галлюцинации (чувство ползания насекомых под кожей — синдром Маньяна).

В период «кокаиновых эпизодов» повторное вдыхание кокаина происходит с 30-минутным перерывом (время достижения пикового эффекта) при относительно невысокой дозе наркотика, после периода эйфории настроение не возвращается к норме, а сменяется тревогой, разбитостью, апатией, депрессией, что ведет к повторному эпизоду приема кокаина. Продолжительность кокаиновых эпизодов от 12 часов до 7 дней.

При употреблении высоких доз развиваются кокаиновые психозы (делирии), сопровождающиеся:

• тактильными, зрительными, слуховыми галлюцинациями;
• повышенной агрессивностью по отношению к предметам (зеркала, стекла и т.д.);
• дезориентировкой в месте и времени при сохраненной ориентации в собственной личности;
• нелепостью поведения.

Опьянение наступает через 5-10 минут. Продолжительность около 60 минут.

Фармакологическое действие Циклодола

Циклодол представляет собой антихолинергический препарат с центральным действием, который нарушает связи между ацетилхолином и допамином.

Препарат, благодаря тригексифенидилу, ослабляет холинэргические эффекты, которые обусловлены дефицитом допамина.

Циклодол обладает выраженным центральным Н-холиноблокирующим и периферическим М-холиноблокирующим действием.

Циклодол уменьшает тремор при паркинсонизме, в меньшей степени оказывает влияние на брадикинезию и ригидность мускулатуры.

За счет холиноблокирующего действия Циклодола снижается сальность кожи, потоотделение, саливация.

Препарат обладает спазмолитическим действием, которое связано с прямым миотропным влиянием и антихолинергической активностью.

Лекарственное средство оказывает местное анестезирующее действие. Длительность терапевтического эффекта препарата – 6-12 часов. Активное действие Циклодола начинается через час после его приема.

Злоупотребление циклодолом и циклодоловая зависимость

В рекреационных целях циклодол начал использоваться в СССР в конце 1950-х — начале 1960-х годов, после того как в психиатрической практике появился нейролептик аминазин, для лечения и профилактики экстрапирамидных побочных эффектов которого и стал назначаться циклодол. Из психиатрических больниц он распространился в тюремную и лагерную среду, в которой его стали применять вместе с алкоголем, барбитуратами, «чифирем» (чрезвычайно крепким чаем) и пр. Циклодол и аналогичные ему препараты сохраняют свою популярность и в постсоветской России, их нередко продают на улицах наравне с наркотиками.

Эйфория при применении циклодола возможна уже в случае употребления 2—3-кратных терапевтических доз препарата. Иногда она может развиваться и при приёме терапевтической дозы. При приёме дозы, превышающей терапевтическую в 3—4 раза, интоксикация может ограничиваться эйфорией, болтливостью, лёгкими слуховыми и зрительными галлюцинациями через 20—30 минут после употребления.

При приёме дозы, намного превышающей терапевтическую дозу препарата, наблюдаются 4 фазы острой интоксикации:

Эйфорическая фаза

Проявляется в повышении настроения, приятном самочувствии, чувстве невесомости тела, теплоты. Музыка и звуки воспринимаются более ярко и чётко. Длительность: 30—40 минут.

Фаза суженного сознания или оглушённости

Появляется заторможенность, вялость мыслей, головокружение, небольшие изменения в зрительном восприятии, желание прилечь. Фаза суженного сознания наступает через 40—45 минут после приёма и длится от 2 до 3 часов.

Галлюцинаторная фаза

В этой фазе сначала появляются лёгкие звуковые галлюцинации в виде щелчков, а затем красочные визуальные галлюцинации (и связанные с ними слуховые), дереализация. Длительность фазы — 2—3 часа.

Фаза выхода

Ощущается усталость и тяжесть в теле (астенизация).

Абстинентный синдром возникает у лиц, активно употребляющих циклодол более 1—1,5 года в высоких дозировках, и развивается на следующие сутки после приёма препарата. Проявляется синдром в виде чувства слабости, боли в мышцах, раздражительности, дисфории, неусидчивости, беспокойства и тревожности. Возникает тремор всего тела, непроизвольные подёргивания мышц. Длительность абстинентного синдрома — 1—2 недели, нормализация функций организма может затянуться до 2 месяцев.

На поздней стадии циклодоловой токсикомании синдромы психической и физической зависимости усугубляются и становятся выраженными и грубыми. Развивается слабоумие, протекающее по органическому типу. Нарушены высшие эмоции, в том числе привязанность к семье, к родителям и детям. Наблюдается почти постоянное состояние дисфории или депрессия; возможны суицидальные мысли и действия. Возникает психопатоподобное поведение возбудимого и астено-апатического типа. Может возникать также делирий. К последствиям хронической циклодоловой зависимости относятся тяжёлые органические поражения центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Психотропные вещества, запрещенные в России

В России в группу запрещенных веществ включены следующие:

• Эфедрин – служащий сырьем для производства амфетаминов. Вещество вырабатывается из хвойных деревьев.
• Дельта-9-Тетрагидроканнабиол (ТГК), выделяемый из конопли. В США и европейских странах препарат разрешен для купирования побочных эффектов пи лучевой терапии, в лечении СПИДа и др. На его основе разработаны лекарственные средства Набилон, Набиксимолс.
• Диметилтриптамин выделяется из бобовых растений Мимоза, выращиваемых в Бразилии. Психоделик, вызывающий измененное состояние сознания, чаще применяется в религиозных или психоделических практиках.
• Морфин выделяемый из опийного мака, применялся в качестве обезболивающего средства.
• Кодеин – является алкалоидом опия. В ряде стран применяется как обезболивающее и потивокашлевое средство.
• ДМТ (диметилтриптамин) (из растений Mimosa hostilis, Psychotria viridis и др.).
• Каваин вырабатывается из перца опьяняющего. Само название растения указывает на эффект, который оно оказывает. – вещество снимает напряжение, обезболивает, вызывает легкую эйфорию.