Диклофенак для чего

Как это работает?

Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:

• Кислота, которая по своему pH-балансу приближается к аккумуляторной кислоте
• Желчь и сок поджелудочной железы, которые могут забрасываться в желудок.
• Ряд лекарственных препаратов.
• Алкоголь и никотин.
• Раздражающие пищевые компоненты (специи, острая пища и т.д.)
• Инфекция Helicobacter pylori и так далее.

Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и 12-перстной кишки.

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.

Возможные осложнения и меры их профилактики

Лечебные блокады отличаются крайне низким процентом осложнений – 0,5%. Это могут быть реакции на препараты, симптомы интоксикации (рвота, головокружение, сердцебиение), повреждения сосудов в местах инъекций. Чтобы профилактировать осложнения, вводят дополнительные препараты, а после процедуры пациенту рекомендуется 1-2 часа полежать. Не рекомендовано сразу сильно нагружать себя физически, что часто бывает, потому что люди избавляются от боли

Если не проявлять осторожность в плане двигательной активности, симптоматика вернется и будет более сильной

При блокадах позвоночника возможны кровотечения, инфицирование прокола, повреждение внутренних оболочек, мягких тканей. Последнее обычно связано с неопытностью врача. Также может развиться анафилактический шок. Поэтому процедуру проводят только в медицинском учреждении. Для предупреждения осложнений делают пробную инъекцию.

При блокаде пяточной шпоры у 15-20% людей бывают осложнения. Чаще всего они случаются из-за неправильного введения глюкокортикостероидов и индивидуальной реакции на них. Это может быть отмирание мягких тканей, нагноение, разрыв пяточной фасции. Нужно каждый день после процедуры самостоятельно осматривать пятку, чтобы вовремя заметить негативную реакцию. Ее первые признаки – это боль, почернение и/или покраснение кожи, онемение. Осложнения могут быть отсроченными и возникать даже через несколько недель после процедуры. Это объясняется пролонгированным действием глюкокортикостероидов.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в разных формах: гель, мазь, раствор, свечи, капли, таблетки. С каждой из форм препарата в комплекте идет инструкция по применению, где можно ознакомиться со всей информацией о средстве.
Основной компонент, содержащийся во всех формах лекарства — диклофенак натрий. Остальные составляющие компоненты каждого из представленных на рынке видов медикамента:

гель: диметилкарбинол, фенилкарбинол, карбопол, пиросульфит натрия, твин 80, ТЭА, вода;
мазь: пропандиол, ДМСО, полиэтиленгликоль;
раствор: пиросульфит натрия, маннит, фенилкарбинол, каустическая сода, пропандиол, вода;
свечи: жир;
таблетки растворимые: ортофосфат кальция, крахмал, стеариновокислый магний, повидон, тальк, ацетилцеллюлоза, индорезин, сложный эфир фталевой кислоты, двуокись титана, желтая и красная пищевая добавка Е172;
капсуловидные таблетки: лактоза, сукроза, кросповидон, октадекановая кислота, крахмал, масло касторки, целлюлозы ацетат фталат, диоксид титана, красители;
капли: кислая соль щелочного металла натрия и ортофосфорной кислоты, пищевая добавка Е1520, каустическая сода, вода.

Низкий риск

Нет факторов риска

НПВС отличаются по выраженности ульцерогенного действия.

Наиболее высокий риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта у индометацина (относительный риск {ОР} 2.25), затем, следуют напроксен (ОР 1.83), диклофенак (ОР 1.73), пироксикам (ОР 1.66), ибупрофен (ОР 1.43), и мелоксикам (ОР 1.24).

Отмечено дозозависимое действие препаратов (Richy F, Bruyere O, Ethgen O, 2004):

Ибупрофен в низких дозах (ОР 1.6, 95% доверительный интервал 0.8-3.2)

Ибупрофен в высоких дозах (ОР 4.2, 95% доверительный интервал 1.8-9.8)

Напроксен в низких дозах (ОР 3.7, 95% доверительный интервал 1.7-7.7)

Напроксен в высоких дозах (ОР 6.0, 95% доверительный интервал 3.0-12.2)

Индометацин в низких дозах (ОР 3.0, 95% доверительный интервал 2.2-4.2)

Индометацин в высоких дозах (ОР 7.0, 95% доверительный интервал 4.4-11.2)

Не включённый в данный обзор, кеторолак, также обладает выраженным гастротоксическим действием. В одном из иссследований (García Rodríguez LA, Cattaruzzi C, 1998), было показано, что риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта у препарата в 5,5 раз превышает таковой у других НПВС. Поэтому длительность приёма препарата ограничена 5-ю днями.

В России и за рубежом препарат отпускается по рецепту.

Несмотря на возможность развития раннего гастротоксического действия, в большинстве случаев оно не проявляется в течение нескольких недель приёма препаратов. Возможность модификации факторов риска зависит от условий оказания медицинской помощи пациенту.

• Пациентам с указанием на осложнённую или неосложнённую язвенную болезнь желудочно-кишечного тракта в анамнезе показано проведение тестирования на H. pylori до назначения НПВС или аспирина. При положительном результате проводится соответствующее лечение (даже в тех, случаях, когда предполагается, что ранее развитие язв было связано с приёмом НПВС).
• Необходимо использовать минимальные дозы препаратов, курса лечения должен быть как можно более коротким.
• У пациентов со средним и высоким риском осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта показано использование селективных ингибиторов ЦОГ-2, либо НПВС в комбинации с антисекреторными препаратами: ингибиторами протонной помпы (омепразол 20мг/сут, эзомепразол 20мг/сут до 6 недель), блокаторами H2-гистаминовых рецепторов (ранитидин 150мг/сут разово на ночь, фамотидин 40мг х 2 раза в день). Обе группы препаратов уменьшают выраженность диспепсии у пациентов. Эффективность в рекомендованных дозах сходна.
• У пациентов с высоким риском осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта возможно назначение селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с антисекреторными препаратами
• Одновременный приём аспирина с ингибиторами ЦОГ-2 полностью устраняет преимущества последних в отношении безопасности для желудочно-кишечного тракта.
• Необъяснимая анемия, железодефицит, выраженная диспепсия, признаки желудочно-кишечного кровотечения указывают на возможное развития осложнение приёма НПВС. Необходимо рассмотреть возможность выполнения эзофагогастродуоденоскопии.

Взаимодействие с другими лекарствами

Диклофенак повышает содержание следующих препаратов в крови после совместного использования:

антиаритмический препарат Digoxinum;
цитостатический препарат Methotrexatum;
литийсодержащие препараты;
иммунодепрессант Cyclosporine.
мочегонные средства;
антикоагулянты;
тромболитики;
нестероидные противовоспалительные препараты;
глюкокортикостероиды;
цитостатический препарат Methotrexatum;
иммунодепрессант Cyclosporine.
антигипертензивные препараты;
гипнотические средства;
противодиабетические препараты;
фотосенсибилизаторы.
медикаменты, которые блокируют канальцевую секрецию;
аспирин;
анальгетик Paracetamol;
иммунодепрессант Cyclosporine;
медикаменты, содержащие соли золота.
антибиотик Cefamandole;
бактерицидный препарат Cefoperazone;
антибиотик Cefotetan;
вальпроаты;
антибиотическое средство Plicamycin;
этанолсодержащие препараты;
алкалоид трополонового ряда Colchicine;
адренокортикотропный гормон;

Особые указания по применению препарата Диклофенак

С осторожностью назначают лицам с диспептическими симптомами, с заболеваниями органов пищеварительного тракта, АГ (артериальная гипертензия) или недостаточностью кровообращения, почечной недостаточностью, а также больным, недавно перенесшим хирургическое вмешательство. На протяжении всего курса лечения рекомендуется осуществлять контроль функции почек и печени.
При длительном приеме диклофенака следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.
Прием диклофенака в период беременности противопоказан

В период кормления грудью его можно назначать только по строгим показаниям и под тщательным медицинским наблюдением.

Побочные эффекты

Прием медикамента может стать причиной проявления побочных реакций организма, которые выражаются в следующих симптомах:

желудочно-кишечный тракт: боли в животе, метеоризм, жидкий стул, чувство тошноты, затрудненная дефекация, язвенная болезнь, кровоизлияние, рвотные позывы, пожелтение кожи, дегтеобразный стул, кровь в кале, расстройства пищевода, появление афт в ротовой полости, сухость во рту, воспалительные заболевания печени, омертвение ткани печени, цирроз, проблемы с аппетитом, воспаление поджелудочной, воспаление поджелудочной железы и желчевыводящих путей, воспаление толстой кишки;
нервная система: боли в голове, вестибулярные расстройства, нарушения сна, депрессивные состояния, повышенная нервозность, воспаление мозговых оболочек с лимфоцитарным плеоцитозом, непроизвольные сокращения мышц, общая слабость, нарушение сознания, кошмары;
органы чувств: шум в ушах, помутнение зрения, раздвоение предметов, вкусовые расстройства, ухудшение слуха, скотома;
кожные покровы: зуд, высыпания, облысение, крапивная лихорадка, экзема, токсикодермия, буллезное поражение всего кожного покрова и слизистых;

кроветворная и иммунная система: малокровие, снижение количества и уровня лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, абсолютное или относительное повышение числа эозинофилов, болезнь Верльгофа;
органы дыхания: кашель, сужение бронхов, отечность гортани, пульмонит;

Побочные эффекты препарата Диклофенак

боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, ульцерогенное действие, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация кишечника, обострение язвенного колита, головная боль, потеря сознания, головокружение, нарушения чувствительности или зрения (диплопия), шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, ОПН, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Нефропатия возникает в большинстве случаев в результате очень длительного применения диклофенака. Возможно развитие аллергических реакций, в том числе и перекрестного типа, к другим НПВП. Длительное применение диклофенака может вызвать развитие гипертонического криза, обусловленного ингибированием биосинтеза простагландинов в почках. Очень редко отмечаются гемолитическая анемия и нарушения кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия); иногда — поражение печени.
При использовании глазных капель возможны преходящее ощущение жжения слабой или умеренной степени выраженности; редко — нечеткость зрения непосредственно после закапывания глазных капель, реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся зудом и гиперемией, фотофобия, точечный кератит.

Аналоги

Аналоги Диклофенака в форме таблеток или мази, имеющие схожий состав и оказывающие похожее фармакологическое воздействие:

Bioran;
Voltaren;
Diclac;
Diclogen;
Adolor;
Diclofenac-Akri;
Diclofenac-Akri retard;
Diclobene;
Diclofenac-ratiopharm;
Dorosan;
Ortophenum;
Diclofenac-AKOS;
Оrtofer;
Swiss-jet;
Diclac lipogel;
Artrosilene;
Aceclofenac;
Deep Relief;
Ibuprofen;
Ibalgin;
Indomethacinum;
Nise;
Nimulid;
Nurofen;
Finalgel;
Revmonn;
Keplat;
Ketanov;
Meloxicamum;
Movalis.
Voltaren Ophtha;
Diklo-F;
DiclofenacLong;
Uniklofen;
Indocollyre;
Akyular LS;
Nevanac;
Ketadrop;

Фармакологические свойства препарата Диклофенак

НПВП, производное фенилуксусной кислоты с выраженной противовоспалительной, анальгетической и антипиретической активностью. Фармакологические свойства диклофенака обусловлены его способностью тормозить биосинтез некоторых простагландинов в результате ингибирования фермента простагландинсинтетазы.
Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или значительно уменьшает выраженность симптомов воспаления. Диклофенак снижает индуцируемую простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, образующимся в очаге воспаления; ведет к понижению температуры тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамическое звено процесса терморегуляции; снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее.
Применение диклофенака способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшению боли в покое и при движении. In vitro диклофенак в концентрации, эквивалентной той, которая достигается в тканях человека при лечении, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Тормозит агрегацию тромбоцитов.
Диклофенак быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови после приема диклофенака внутрь в форме таблетки достигается через 20–60 мин. Одновременный прием пищи несколько замедляет скорость, но не объем абсорбции. Учитывая, что около 50% диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень, AUC в случае приема диклофенака внутрь или использования его в форме ректальных суппозиториев почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы. После повторного приема диклофенака фармакокинетические параметры не изменяются. С белками сыворотки крови (преимущественно с альбуминами) связывается почти 99,7% диклофенака. Кажущийся объем распределения — 0,12–0,17 л/ кг массы тела. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Спустя 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется приблизительно в течение 12 ч. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократного и множественного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из них фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин, конечный период полувыведения из плазмы крови — 1–2 ч. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов — 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак — имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит фармакологически неактивен. Около 60% введенного диклофенака выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальная часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Существенных изменений фармакокинетики диклофенака у лиц пожилого возраста, пациентов с заболеваниями почек, хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени не отмечается.

Немного цифр

Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает 3–5 раз, прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До 40–50% всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.

Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.

Способ и особенности применения

Медикамент производится в форме мази, таблеток и капель для глаз. Каждый из препаратов имеет в комплекте инструкцию, в которой прописаны все рекомендации по использованию средства.
Использование таблеток. Медикамент предназначен для внутреннего перорального приема. Принимать препарат следует в целом виде, во время приема пищи или после, запивая достаточным количеством питьевой воды.

Рекомендуемая дозировка для взрослых пациентов и детей, возраст которых достиг 15-ти лет, составляет от 25 до 50 мг три раза в день. После того, как прием медикамента принесет ощутимый эффект, необходимо понизить дозировку, и еще какое-то время принимать препарат для профилактики. Максимальная суточная дозировка составляет 150 мг.
Детям в возрасте от шести лет назначают по 2 мг препарата на один килограмм массы тела в день. Эту дозировку делят на три приема.
При использовании препарата необходимо следить за показателями работы почек и печени, а также сдавать анализы крови и кала.
При приеме медикамента следует воздержаться от управления транспортными средствами, а также от выполнения работы требующей повышенной концентрации внимания.
Медикамент нельзя назначать детям, возраст которых меньше шести лет.

Главная боль — несовершенство системы

Проблема недостаточного обеспечения сильными анальгетиками больных с тяжелыми диагнозами — одна из самых, уж извините, больных проблем в российской онкологии в частности и паллиативной медицине в целом.

Да, вы скажете, что у нас-то в частной клинике все эти процессы налажены, пациентам и их близким не приходится тратить недели на то, чтобы «выбить» из врача необходимый штамп на рецепте, а потом отвоевать у аптеки бесплатную упаковку препарата. Но наши врачи по многу лет работали в государственных больницах, к нам каждую неделю поступают пациенты, которые только что оттуда, так что тяжесть ситуации нам ясна.

После самоубийства контр-адмирала Апанасенко в 2014 начались какие-то подвижки, но далеко не все так радужно, как обещалось.

Препараты из группы наркотических анальгетиков (а мы помним, на 3 ступени помогают уже только они) многие врачи просто не хотят выписывать — потому что боятся. Все помнят резонансное . Ее полностью оправдали, но многие боятся так же попасть под суд за якобы «незаконный оборот».

Пациенты, в свою очередь, боятся принимать трамадол, считая его чем-то аналогичным героину. Надеемся, часть статьи, где мы поясняем про «лестницу» ВОЗ — немного упорядочила эти сведения в головах граждан.

Чтобы страха, а значит, и потенциальной ненужной боли, не осталось, давайте разъясним, какой порядок действий, нужный для получения наркотического препарата.

Показания к применению препарата Диклофенак

Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра, люмбаго, невралгия, миалгия, боль при травматических повреждениях опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, первичная дисменорея, в качестве симптоматического средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
В офтальмологии: угнетение миоза во время операции по поводу катаракты; предупреждение воспалительного процесса в послеоперационный период по поводу катаракты и хирургических вмешательств в области передних отделов глаза; профилактика цистоидного макулярного отека до и после операций по поводу удаления и имплантации хрусталика; неинфекционные воспалительные процессы с вовлечением передних отделов глаза (хронический неинфекционный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит); посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока (как дополнение к местной антибактериальной терапии); для уменьшения выраженности глазной боли при фотофобии.

Применение препарата Диклофенак

Внутрь взрослым и подросткам старше 14 лет назначают при острых состояниях по 50–75 мг 2–3 раза в сутки или по 25 мг 4 раза в сутки; при хронических заболеваниях и для поддерживающей терапии — по 25 мг 2–3 раза в сутки или в форме ретард (100 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–6 нед. Максимальная суточная доза — 300 мг. Применяют также ректально.
В/м (глубоко в ягодичную мышцу) вводят по 75 мг 1–2 раза в сутки. Не рекомендуется назначать продолжительный курс инъекций (более 4–5 дней).
Для симптоматического лечения первичной дисменореи доза диклофенака может составлять 50–200 мг/сут. Длительность лечения определяется его эффективностью и обычно не превышает 2–3 дней.
Гель наносят тонким слоем на болезненные участки 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 10–14 дней.
Глазные капли 0,1%: перед операцией — по 1 капле в конъюнктивальный мешок 5 раз в течение 3 ч перед операцией; в послеоперационный период — сразу после хирургического вмешательства — по 1 капле 3 раза (на 15; 30 и 45-й минуте после операции), а затем — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течении времени, необходимого для лечения; для устранения боли — по 1 капле непосредственно после хирургического вмешательства, затем — по 1 капле 4–6 раз в сутки, при необходимости сроком до 6 дней; при воспалительных процессах — по 1 капле 4–5 раз в сутки в зависимости от тяжести состояния.
Длительное лечение должно проводиться только после тщательной оценки показаний и офтальмологического обследования. Как правило, используют не более 1–2 нед.

Взаимодействия препарата Диклофенак

Не следует применять одновременно с другими НПВП (включая салицилаты и средства пиразолонового ряда), поскольку при подобном сочетании существует риск взаимного потенцирования токсических эффектов и снижения эффективности одного из препаратов. При одновременном применении с антикоагулянтами существенно возрастает риск развития геморрагических осложнений. При сочетанном применении с солями лития диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Одновременное назначение с диклофенаком дигоксина через 48–72 ч может привести к значительному повышению концентрации гликозида в плазме крови; после прекращения приема диклофенака уровень дигоксина нормализуется через 48 ч. Диклофенак обусловливает задержку натрия и жидкости в организме, снижая эффективность антигипертензивных и диуретических средств. При сочетанном применении с диуретиками следует контролировать уровень калия. Нежелательно назначать одновременно с циклоспоринами. ГКС могут потенцировать токсические эффекты диклофенака. Пациентам, принимающим метотрексат, диклофенак назначают за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку концентрация в плазме крови и токсичность последнего могут повышаться.