Карбамазепин в лечении эпилепсии

Показания к применению «Карбамазепина»

Наркологи назначают «Карбамазепин» как препарат, оказывающий психотропное и противосудорожное действие. Этот препарат обладает выраженным противосудорожным действием, ингибирует потенциал-чувствительные натриевые каналы, оказывает ингибирующее влияние на возбуждающую аминокислотную передачу в лимбической системе, угнетает метаболизм ГАМК, подавляет пресинаптическую активность серотонина при разовом поступлении алкоголя в организм и усиливает ее при хроническом введении.

«Карбамазепин» обладает антиманиакальным действием, которое непосредственно не связано с дофамин блокирующим эффектом. Антидепрессивная активность препарата определяется воздействием на ГАМК-эргическую систему. Также «Карбамазепин» ингибирует кальциевые каналы. Поэтому препарат очень эффективен при лечении эпилептических больных и больных с аффективными психозами.

«Карбамазепин» способен ре синхронизировать расстроенную био ритмическую организацию. Назначение данного препарата для лечения алкоголиков объясняется влиянием лекарства на натриевые и калиевые каналы и поступление кальция в клетки, вызываемые им подавление активности глутаматергической системы и угнетение метаболизма ГАМК, изменение функционирования серотонинергической и дофаминергической систем.

Изначально «Карбамазепин» применяли, чтобы купировать алкогольный абстинентный синдром, так как препарат обладает противосудорожным действием и снижает выраженность вегетативных и психических нарушений.

Широкое распространение препарат получил за малую частоту побочных эффектов, практическое отсутствие гепатотоксического и снотворного действия.

Также в разделе

Препарат Финлепсин — применение и противопоказания

Препарат Финлепсин нашел широкое применение в современной медицине. Вот перечень состояний, при которых он показан:

• различные формы эпилепсии;
• невралгии (особенно часто при невралгии тройничного нерва);
• болевой синдромй при диабетической нейропатии;
• оказывает хороший эффект при вегетативных кризах (панических атаках);
• используется в наркологии для лечения алкогольной зависимости.

Однако препарат Финлепсин имеет и большой перечень противопоказаний, таких как:

• индивидуальная непереносимость, аллергические реакции на карбамазепин или его производные;
• атриовентрикулярная блокада;
• острая перемежающаяся порфирия;
• заболевания костного мозга;
• гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам (Амитриптилин, Римипрамин, Имипрамин, Кломипрамин, Дезипрамин и др.) и ингибиторам МАО (Пирлиндол, Тетриндол, Ипразид, Азилект и др.).
• применение совместно с Вориконазолом (противогрибковый препарат группы триазолов).

Относительные противопоказания. Можно принимать если польза значительно превосходит риск развития осложнений и побочные эффекты.

Необходимо проявлять максимальную осторожность при лечении финлепсином (карбамазепином) людей с заболеваниями печени и почек;
Миотоническая дистрофия не является прямым противопоказанием, однако требует большого внимания при подборе дозы и длительности лечения карбамазепином;
Финлепсин (карбамазепин) хорошо проникает в молоко, поэтому при возникновении побочных реакций у ребенка необходимо моментально прекратить кормление грудью;
Детям можно принимать с 6 лет;
Беременные женщины обязательно должны принимать вместе с карбамазепином фолиевую кислоту.

1.Что такое лицевые боли и классификация прозопалгий?

Лицевая боль («прозопалгия» от греч. prosopon — лицо и algos — боль) – относится к ряду симптомов, вызывающих сложности диагностики. Поверхность лица и его внутренние структуры имеют множество нервных окончаний и узлов, и боль в них может быть связана с самим лицом или другими органами и частями тела.

Поскольку на лице расположены органы, относящиеся к нескольким системам тела, то сразу несколько медицинских специалистов могут заниматься изучением и лечением лицевых болей (ЛОР, окулист, невропатолог, хирург, стоматолог). Лицевая боль может быть частью некоторых синдромов, симптомокомплекс которых затрагивает не только лицевые области. Боль лица может быть односторонней или симметричной.

По генезу лицевые боли могут быть отнесены к следующим группам:

• невралгические боли (соматалгии);
• боли, вызванные сосудистыми нарушениями, например, при мигрени (симпаталгии);
• боли в мышцах;
• болезненность костей лица;
• кожные боли;
• остеохондротические боли;
• боли воспалительного происхождения;
• травматические и посттравматические боли.

Показания

Минздрав России

• E23.2 Несахарный диабет
• F10.3 Абстинентное состояние
• F30 Маниакальный эпизод
• F31 Биполярное аффективное расстройство
• G35 Рассеянный склероз
• G40 Эпилепсия
• G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
• G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
• G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
• G50.0 Невралгия тройничного нерва
• G52.1 Поражения языкоглоточного нерва
• G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
• R35 Полиурия
• R52.9 Боль неуточненная
• R63.1 Полидипсия

Рекомендации FDA

• Парциальные судороги с комплексной симптоматологией
• Генерализованные тонико-клонические судороги (grand mal)
• Судороги смешанного типа
• Боль при невралгии тройничного нерва
• Острый эпизод мании / смешанная мания

Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

• Генерализованные тонико-клонические и парциальные судороги
• Боль при невралгии тройничного нерва
• Профилактика маниакально-депрессивного психоза у пациентов, не отвечающих на лечение литием

Особые группы пациентов

Дети и подростки

• Одобрено использование при эпилепсии.
• Дети 6-12 лет: начальная доза 100 мг дважды в день; каждую неделю повышать на 100 мг/день в несколько приемов; максимальная доза 1000 мг/день; поддерживающая доза 400-800 мг/день.
• Дети 5 лет и младше: начальная доза 10-20 мг/кг в день 2-3 раза в день; повышать каждую неделю, если есть потребность; максимальная доза 35 мг/кг/день.

Беременные

• В первом триместре повышает риск аномалий развития плода. Если лечение продолжается, нужно проводить тесты для выявления патологий беременности. Для снижения риска следует начать прием фолиевой кислоты (1 мг/день) раньше обычного.
• При биполярном расстройстве прием карбамазепина следует прекратить до наступления беременности. Во время беременности предпочтительнее атипичные антипсихотики.

Сравнение эффективности Карбамазепина и Финлепсина ретарда

Эффективность у Карбамазепина достотаточно схожа с Финлепсином ретардом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Карбамазепина более выраженный, то при применении Финлепсина ретарда даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Карбамазепина и Финлепсина ретарда примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Чем отличается Финлепсин от Карбамазепина

Основное отличие Финлепсина от Карбамазепина других производителей заключается в том, что Финлепсин качественный генерический препарат с доказанной биоэквивалентностью к оригинальному препарату Тегретолу. Он настолько качественнее других генериков, что многие считают Финлепсин оригинальным (хотя это не так). Первый карбамазепин, который появился на рынке, на котором проводилась масса исследований, чтобы доказать эффективность и безопасность — Тегретол. Остальные лекарственные средства с действующим веществом карбамазепин являются генериками (копией сделанной по «рецепту», который продала компания изобретатель). Генерические карбамазепины стоят дешевле оригинального, но, к сожалению, не всегда дешевый — значит лучший. Из своего опыта, опыта коллег и отзывов своих пациентов скажу, что Финлепсин, хоть и является копией оригинального Тегретола, однако гораздо лучше любого генерического карбамазепина. Финлепсин вызывает более выраженный противосудорожный и обезболивающий эффекты. Значительно «мягче» (именно такими словами описывают его пациенты) переносятся побочные эффекты.

Единичные генерики, такие как Финлепсин и Зептол, можно приравнивать по эффективности к Тегретолу.   

Сравнение привыкания у Финлепсина и Карбамазепина

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Финлепсина достаточно схоже со аналогичными значения у Карбамазепина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Финлепсина значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Карбамазепина.

Побочные эффекты и другие риски

Механизм появления побочных эффектов

Причины побочных действий карбамазепина теоретически связаны с избыточным воздействием на потенциалозависимые натриевые каналы.

Основные метаболиты могут вызывать побочные действия.

Побочные эффекты

• Седация, головокружение, спутанность сознания, неустойчивость, головная боль.
• Понос, тошнота, рвота
• Лейкопения
• Сыпь
• Опасные побочные эффекты: апластическая анемия, агранулоцитоз, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Пархона с гипонатриемией.
• Набор веса: да, но нечасто
• Седация: да, и может быть значительной, а для некоторых пациентов чрезмерно сильной

Что делать с побочными эффектами

1. Ждать;
2. Принимать вечером, чтобы избежать седации;
3. Чтобы не раздражать желудок, принимать с едой;
4. Перейти на другой препарат .

Длительное использование

Снижает либидо;

Требуется контроль над работой печени, почек, щитовидной железы, а также регулярный общий анализ крови и измерение уровня натрия.

Передозировка

Может быть фатальной; тошнота, рвота, непроизвольные движения, нарушение сердечного ритма, затруднения с дыханием, седация, кома.

Сравнение привыкания у Карбамазепина и Финлепсина ретарда

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Карбамазепина достаточно схоже со аналогичными значения у Финлепсина ретарда. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Карбамазепина значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Финлепсина ретарда.

Предостережения и противопоказания

Нужно следить за появлением кровотечений, синяков, язв во рту, инфекций, повышенной температуры

Прием карбамазепина в 5-8 раз повышает риск апластической анемии и агранулоцитоза.
Осторожно использовать вместе с ИМАО.
Может вызвать обострение закрытоугольной глаукомы.
Снижает эффективность гормональных контрацептивов.
Может потребоваться ограничение потребления жидкости, из-за риска нарушения выработки антидиуретического гормона.
Нельзя использовать, если у пациента были случаи подавления функции костного мозга.
Нельзя использовать, если у пациента аллергия на любые трициклические соединения.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах).
У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности.
Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов.
Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приёме 1-2 раза в сутки.

Применение «Карбамазепина» в сегодняшних условиях

Сегодня в российской наркологии «Карбамазепин» (торговая марка препарата — «Финлепсин») применяется достаточно широко.

Препарат используют для купирования алкогольного абстинентного синдрома, острых алкогольных психозов и для поддерживающей терапии, направленной на подавление влечения к спиртному и предотвращение рецидива алкоголизма.

Врачи чаще всего назначают «Карбамазепин» в сочетании с другими препаратами (нейролептики, антидепрессанты, транквилизаторы, ноотропы, витамины, симптоматические средства) в зависимости от особенностей психического и неврологического статуса пациента. Суточные дозы препарата не должны превышать 1,2 г.

НИИ наркологии МЗ РФ рекомендует применение «Карбамазепин» («Финлепсин») как средства, подавляющего тягу к спиртному. Препарат также широко применяют при лечении наркозависимых.

Препарат часто назначают в качестве дополнительного средства для купирования опиоидного абстинентного синдрома. При купировании героинового абстинентного синдрома внутривенным введением клонидина дополнительно назначают карбамазепин по 0,2 г 3 раза в день. Препарат снижает тяжесть абстинентного синдрома, оказывает седативное действие, усиливает действие нейролептиков (хлорпротиксена и тиаприда).

Важно, чтобы лекарственные препараты оказывали минимум негативного (побочного) действия на организм и были безопасны. Сегодня существует «Финлепсин ретард» – это современная лекарственная форма карбамазепина, позволяющая создавать стабильную концентрацию препарата в крови (за счет отсутствия «провалов» и «пиков» концентрации)

Этот препарат действует безопаснее, чем короткодействующие карбамазепины, очень удобен при применении высоких доз и смене часовых поясов. «Финлепсин ретард» назначается взрослым 1 раз в сутки.

2.Симптомы и диагностика

Помимо болевого синдрома боли лица могут сопровождаться рядом нарушений, которые могут способствовать выявлению причин. Однако, следует учитывать, что эти проявления могут быть реакцией на саму боль (попыткой компенсировать неприятное состояние) и не являться признаками определённых заболеваний. Боль лица может сопровождаться следующими нарушениями:

• асимметрия лица;
• напряженность мышц;
• отёк носа и насморк;
• зуд, отёчность, покраснение кожи;
• нервные тики;
• нарушение восприимчивости к запахам, потеря вкуса;
• снижение остроты зрения;
• повышение температуры тела;
• слезоточивость;
• сухость во рту или в глазах;
• шум в ушах.

Сама боль может быть стреляющей, тупой, ноющей, локализованной или мигрирующий, иррадиирующей в другие части головы, шеи, спины. Если лицевая боль связана с мигренью, то перед началом боли может наблюдаться так называемая «аура» – состояние, когда искажается восприятие окружающей действительности (от изменённых запахов до визуальных образов по краям видимой области).

Если боль лица сопровождается ощущением «жара», тошнотой, пульсацией сосудов, то причиной болезненности может быть обострение гипертонической болезни.

Иногда лицо болит в сочетании с онемением участков кожи. Эта симптоматика может указывать на инсульт, вегето-сосудистую дистонию, шейный остеохондроз, нервно-психические нарушения.

Когда боль сопровождается явлениями, характерными для определённых заболеваний, диагностика должна быть направлена на подтверждение либо исключение предполагаемого диагноза. Однако, довольно часто даже тщательное обследование не позволяет выявить явных причин болей лица. В этом случае говорят об «атипичной лицевой боли» . Предположительно, её природа лежит в плоскости неврологических и психических расстройств. Такие боли могут повторяться в течение жизни, причем в разные периоды с разной частотой. Скорее всего, стрессы и иные условия современной жизни нарушают выработку определённых нейромедиаторов, что отражается на коже, сосудах, нервной проводимости и возбудимости в области лица.

При обращении к врачу с лицевыми болями может быть назначена следующая диагностика:

• обследования, направленные на установление невралгии тройничного нерва;
• оценка и определение локализации болезненности мышц;
• исследование кожных покровов и слизистых (нередко герпетическая инфекция носа может вызывать лицевые боли);
• измерение внутриглазного и внутричерепного давления;
• рентгенография, МРТ и КТ в целях обнаружения заболеваний костей, дёсен, зубов;
• общий анализ крови (для выявления воспалительных заболеваний по уровню лейкоцитов и СОЭ).

После лечения у стоматолога болит зуб, онемение губы, щеки, боль в лице и челюсти, после лечения пульпита болит зуб

Невралгия тройничного нерва периферического типа и луночковая плексалгия. Это повреждение или раздражение тройничного нерва и его ветвей – луночковых сплетений. Характерные симптомы: боль, часто жжение в челюсти и губе, боль с жгучим компонентом, возможно онемение губы, щеки, неприятные ощущения при касании. Эти симптомы могут усиливаться при накусывании. Боли могут быть монотонными, изматывающими, приводить к нервному истощению, депрессии. Чаще мы встречаем 3 варианта проблемы.

Вариант 1. Давление пломбировочным материалом на ветви тройничного нерва, луночковые нервные сплетения. После удаления нерва и пломбировки каналов болит зуб.

Стрелками показаны фрагменты пломбировочного материала (вид спереди и сбоку), который при пломбировании канала выпал за пределы зуба и «упёрся» в область залегания ветви тройничного нерва. У пациента долго болел зуб после лечения пульпита, затем онемела верхняя губа и часть щеки.

Вариант 2. Киста корня зуба раздражает ветвь тройничного нерва. Боль и онемение губы и щеки, боль при накусывании.

Стрелками показаны кисты корней зубов (вид спереди). Кисты в данном случае представляют собой замкнутые очаги инфекционного воспаления. Киста со временем набухает и создает давление на ветви тройничного нерва, отсюда онемение лица и боль. Осложнение после лечения пульпита.

Вариант 3. Онемение после удаления зуба. При повреждении тройничного нерва и его сплетений после удаления зуба может онеметь щека, губа, часть десны. Чем более извиты и деформированы корни зуба – тем выше риск повредить тройничный нерв при его удалении.

Как проверить состояние тройничного нерва. Мы предлагаем в таких случаях три способа диагностики:

1.Электромиография лица. Это исследование параметров проведения нервных импульсов по системе тройничного и лицевого нервов. В случае повреждения нерва мы регистрируем снижение его способности к проведению нервных импульсов. Подробнее про электромиографию лица

2.Рентгеновские исследования. На обычных рентгенограммах и панорамных снимках не всегда видна истинная картина болезни. Мы рекомендуем конусно-лучевую компьютерную томографию с функцией защиты от дефектов изображения от пломбировочного материала и протезов.

3.Осмотр врачом. Врач невролог видит несколько иную картину, чем стоматолог. Нам легче оценить функции нервов и мышц лица и установить источник невропатической боли. Часто именно осмотр дает больше информации, чем электромиография и рентгеновские методы.

В данном случае понимание полной картины причин проблемы – это путь к выбору оптимального лечения. Обычно это курс неврологического лечения в сочетании с решением стоматологической проблемы. Нам доводится решать проблемы 10-15-летней давности.

Сравнение побочек Карбамазепина и Финлепсина ретарда

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.У Карбамазепина состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Финлепсина ретарда. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Карбамазепина схоже с Финлепсином ретардом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.