Мельдоний

АФГАНСКИЙ СИНДРОМ

На мысль о создании милдроната Калвиньша натолкнули военные. В то время шла вой­на в Афганистане. От стресса и нехватки кислорода в горных районах у солдат иссякали жизненные силы. Надо было чем-то их восполнять.

«Я стал думать, чего не хватает военным, — рассказывает Иварс. — Ответ нашел в работах немецких физиологов, которые в 1920-е годы изучали физиологию пыток. Они обнаружили, что у собак, подвергавшихся истязаниям — удару током, палкой, шоку от холода, воздействию яда, — в моче появляется одно и то же вещество. Я предположил: это и есть то, что истощается у организма.

В крупнейшем научном журнале Nature американские ученые писали, что это вещество токсично — оно останавливает сердце. Однако, по моим предположениям, оно никак не могло быть ядом. Я его синтезировал и сам проверил. Ввел мышке лошадиную дозу — жива-здорова. Оказалось, именитые ученые ошиблись.

И вскоре советские солдаты успешно адаптировались к высокогорью, спортсмены ставили олимпийские рекорды, космонавты покоряли пространство, а студенты успешно сдавали экзамены. Мои дочки, да и я сам его принимали для повышения умственной и физической работоспособности.

В итоге милдронат вошел в первую десятку самых продаваемых лекарств в России, на Украине был третьим, в Белоруссии — первым.

По иронии судьбы сырьем для его производства стало… топливо для ракет ПВО, которого в Союзе были горы. Оно имело ограниченный срок годности, а утилизировать его было непросто — токсично, легко воспламеняется, взрывается. Зато из него получалось совершенно нетоксичное лекарство.

Я предложил кормить милдронатом и скот, который подвергался стрессу каждый день. Четыре года мы проводили успешные полевые исследования. И тут Союз рухнул, а с ним и сельское хозяйство…

Мне еле удалось спасти патент на милдронат. Когда же срок закончился, многие фирмы попытались воспроизвести лекарство. Сегодня дженериков десятки, но я не вижу, чтобы хоть один приблизился к исходнику. Наша технология проста до смешного (мы даже называли ее «дураком»), но неочевидна.

Недавно мы еще и улучшили формулу. Создали молекулу в 40 раз эффективнее. Провели доклинические исследования и передали заказчику. Однако, чтобы довести препарат до прилавка, надо вложить немаленькую сумму в клинические исследования, а с этим пока задержка…»

Показания к применению Милдроната

От чего таблетки Милдронат и от чего лекарство в форме уколов?

Все лекарственные формы препарата предназначены для лечения взрослых пациентов.

Показания к применению Милдроната (для всех лекарственных форм препарата):

• ИБС (в сочетании с другими лекарственными средствами и методами лечения);
• болезни периферических артерий;
• сниженная работоспособность;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• физические перегрузки (в том числе в спорте);
• послеоперационный период (для ускорении восстановления организма);
• сердечная недостаточность в хронической форме;
• кардиалгия (болевые ощущения в левой части грудной клетки), обусловленная дисгормональной миокардиопатией;
• бронхиальная астма;
• ХОБЛ;
• алкогольная абстиненция (как дополнение к специфической терапии);
• инсульт.

Дополнительные показания к применению уколов препарата:

• кровоизлияние в полость стекловидного тела глаза (гемофтальм);
• кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
• тромбоз и окклюзия центральной вены сетчатки или ее ветвей;
• ретинопатия различной природы происхождения (например, геморрагическая или диабетическая).

Применение Милдроната в спорте

Милдронат представляет собой средство, которое характеризуется способностью расширять диапазон толерантности к физическим (как динамическим, так и статическим) нагрузкам и интеллектуальную функцию не только при ишемических повреждениях, но также и у здоровых людей.

Препарат весьма полезен для спортсменов благодаря своим свойствам улучшать питание сердечной мышцы и других мышц тела и снижать усталость, одновременно с этим повышая эффективность спортивных тренировок.

Вопреки расхожему мнению Милдронат не используется в качестве средства для роста мышечной массы. Его задача в спорте и в бодибилдинге в частности несколько иная: Милдронат для спортсменов показан как профилактическое средство, препятствующее переутомлению (в том числе сердечной мышцы) и перетренированности.

Кроме того, способствуя более быстрому выведению из клеток продуктов распада и ускоряя восстановление энергетических ресурсов клеток, Милдронат улучшает метаболизм на клеточном уровне и ускоряет восстановление мышц спортсменов после физических нагрузок. Причем последнее касается как силовых нагрузок, так и физических нагрузок на скорость и/или выносливость организма.

Существует мнение, что применение Милдроната в спорте может спровоцировать жировой гепатоз печени. Однако оно безосновательно.

Милдронат не дает жирным кислотам проникать внутрь клетки и таким образом препятствует накоплению жиров в печени. Кроме того, сжигая преимущественно сахара, организм расходует большее количество исходного сырья, которым как раз и являются жиры, на каждую произведенную молекулу аденозинтрифосфата (то есть на производство энергии).

Мельдоний не относился к классу допингов до 1 января 2016 года, что позволяло применять его абсолютно легально во всех видах спорта.

Однако после введения запрета на употребление средства Всемирным Антидопинговым Агентством (WADA) в начале 2016 года ряд спортсменов, в основном из России и стран бывшего СНГ, были уличены в употреблении данного препарата. Милдронат также стал предметом огромного скандала, когда Мария Шарапова 7 марта 2016 года признала употребление данного допинга.

Медицинское использование

Мельдоний используется в медицине для лечения стенокардии и инфаркта миокарда. Первое клиническое испытание эффективности использования комбинации мельдония и лизиноприла, ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, для лечения хронической сердечной недостаточности, было проведено в 2005 году. Испытание показало, что комбинация мельдония и лизиноприла может улучшить качество жизни, толерантность к физической нагрузке, а также механизмы периферического кровообращения у больных с хронической сердечной недостаточностью. Еще один исследовательский отчет 2008 года показал, что сочетание мельдония и лизиноприла улучшило рефлекс барорецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. В феврале 2010 года, дальнейшее клиническое испытание, рассматривающее только пациентов со стенокардией, протестировало эффективность и безопасность мельдония в сочетании со стандартными мерами по улучшению толерантности к физической нагрузке. Исследование показало, что препарат значительно улучшил толерантность к физической нагрузке у стабильных больных со стенокардией.
Команда Четвертого военного медицинского университета, Сиань, Шэньси, Китай, провела клиническое испытание фазы II с участием 227 пациентов по эффективности и безопасности мельдония при остром ишемическом инсульте, которое было завершено в августе 2013 года. Авторы исследования пришли к выводу, что мельдоний был столь же эффективным и безопасным, как и инъекции синепазида.

Эффективность

Изобретатель милдроната утверждает, что его препарат спас тысячи жизней, не приводя никаких доказательств. Кроме того, он подтверждает, что эффективность препарата в качестве средства, повышающего производительность организма, научно не доказана.

Эффективность препарата не подтверждается достоверными клиническими испытаниями.

То, что препарат включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, не означает его эффективности — в этом списке присутствует немало препаратов с сомнительной эффективностью.

Милдронат не входит ни в одни международно признанные рекомендации по лечению какой-либо болезни. Единственная статья об исследовании мельдония была опубликована в 2010 году в журнале Литовского кардиологического общества «Seminars in Cardiovascular Medicine», который не включён в международные базы рецензируемых научных журналов и научному сообществу практически не известен. Заявления об эффективности препарата основаны на газетной публикации (См. ).

В исследовании 2010 года отсутствует информация, важная для оценки его качества, в частности, авторы не указали, что не все участники дошли до конца исследования, и не сообщили причины исключения испытуемых из исходных групп. Эти умолчания и явная манипуляция данными дают основания утверждать, что для милдроната отсутствуют научные доказательства эффективности.

Фармакотерапевтические свойства

Милдронат синтетический предшественник Л-карнитина, который по своей структуре практически не отличается от гамма-бутиробетаина. Обладает выраженными кардиопротективными, ангиопротекторными и противогипоксическими свойствами. Терапевтическое действие препарата на организм объясняется двояко:

Регуляция биосинтеза аминокислот (карнитина)

Милдронат препятствует выработке карнитина, вследствие чего ингибируется гамма- бутиробетаингидроксилаза. В связи с этим нарушается транспортировка длинноцепочечных алифатических кислот сквозь клеточные мембраны. Таким образом в клеточных структурах приостанавливается процесс накопления активированных групп недоокисленных алифатических кислот.

Снижение уровня карнитина при ишемии приводит к замедлению окислительных процессов в жирных кислотах. За счет этого оптимизируется потребление клетками молекул кислорода, а также ускоряется расщепление глюкозы и улучшается миграция АТФ от митохондрий к цитозолям.

Иными словами, по причине уменьшения концентрации карнитина в организме запускаются процессы обеспечения клеток питательными компонентами и кислородом. В ходе лабораторных экспериментов было установлено, что в основе терапевтического действия препарата лежит увеличение толерантности клеток к условиям гипоксии и нагрузкам.

Функции медиатора в условной энергетической системе гамма-бутиробетаина (ГББ)

Снижение уровня карнитина приводит к ускорению биосинтеза ГББ, вследствие чего возрастает концентрация эфира. В связи с тем, что милдронат относится к структурным аналогам ГББ, потенциально он способен выполнять функции медиатора. По причине сходства структур упомянутых веществ гидроксилазы не «опознают» милдронат. Именно поэтому уровень карнитина в крови и не повышается. Систематическое применение препарата приводит к увеличению метаболической активности не только в органах сердечно-сосудистой системы (ССС), но и в ЦНС.

Индивидуальные доказательства

1. ↑
2. ↑ Запись о в базе данных ChemIDplus Национальной медицинской библиотеки США (NLM), по состоянию на 8 марта 2016 г.
3. Кристиан Горгенс, Свен Гуддат, Йозеф Диб, Ханс Гейер, Вильгельм Шенцер , Марио Тевис: Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте — мониторинг образцов мочи допинг-контроля с использованием жидкостной хроматографии гидрофильных взаимодействий — масс-спектрометрия высокого разрешения / высокой точности . В кн . : Тестирование и анализ на наркотики . 7, No. 11-12, 2015, pp. 973-979. DOI : .
4. ↑ Э. Лиепиньш, Р. Вильскерстс и др.: Милдронат, ингибитор биосинтеза карнитина, вызывает увеличение содержания гамма-бутиробетаина и кардиопротекцию при изолированном инфаркте сердца у крыс. В кн . : Журнал сердечно-сосудистой фармакологии.
5. C. Sesti, BZ Simkhovich et al.: Милдронат, новый ингибитор окисления жирных кислот и антиангинальное средство, уменьшает размер инфаркта миокарда, не влияя на гемодинамику. В кн . : Журнал сердечно-сосудистой фармакологии.
6. информация Милдронатс 250 мг / 500 мг в твердых капсулах (AS Grindeks), по состоянию на ноябрь 2015 г.
7. Юнь-Фэн Лу, Синь Ху, Кай-Шун Би: Определение милдроната в плазме и моче человека методом жидкостной хроматографии — тандемной масс-спектрометрии . В: Журнал хроматографии B . Лента852 , нет.1-2 июня 2007 г., стр.35-39 , DOI : .
8. Юрий В. Пидпружников, Валерий Е. Сабко, Владимир В. Юрченко, Игорь А. Зупанец: Метод UPLC-MS / MS для исследования биоэквивалентности пероральных препаратов мельдония . В кн . : Биомедицинская хроматография . Лента26 , вып.5 мая 2012 г., стр.599-605 , DOI : .
9. . В: wada-ama.org . ВАДА. 1 января 2016 г.
10. Информация: ссылка на архив вставлена ​​автоматически и еще не проверена. Пожалуйста, проверьте исходную и архивную ссылку в соответствии с инструкциями, а затем удалите это уведомление.

Применение в медицине

Для приёма внутрь или внутривенного введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение, послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и её ветвей, ретинопатии различной этиологии (в том числе диабетическая и гипертоническая) — только для парабульбарного введения.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлены.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что триметилгидразиния пропионата дигидрат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

Противопоказан при повышении внутричерепного давления, в том числе при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях, при беременности, в период лактации (грудного вскармливания), при повышенной чувствительности к препарату.

Для чего назначают милдронат: действие на организм

Повышение работоспособности, выносливости, снижение симптомов перенапряжения — ради этих эффектов милдронат использовали в профессиональном спорте. В 2016 году препарат стал еще популярнее среди атлетов-любителей. Логика проста: если запретили, значит, работает.

По словам создателя препарата, профессора Ивара Калвиньша, нет клинических исследований, показывающих, что мельдоний увеличит силу, выносливость, скорость и т.д. А это значит, медицинских оснований для запрета нет.

По словам производителя, мельдоний защищает клетки сердца при высоких нагрузках. При работе на высоком пульсе возникает недостаток кислорода и возрастает риск ишемической болезни сердца. Эффект мельдония заключается в снижении рисков для здоровья, при этом он не делает людей быстрее, сильнее и выносливее.

Есть много доказанных способов значительно увеличить силу и выносливость при помощи препаратов (в основном, запрещенных), но мельдоний к таким не относится. Он, скорее, даст обратный эффект во время соревнований, работая как «ограничитель».

Как работает мельдоний

Для производства энергии используется гликоген и жиры. Гликоген — более выгодное топливо для организма, потому что легко и быстро превращается в энергию. Жиры дают больше энергии, но превращаются в нее только после окисления. При недостатке кислорода жиры не успевают полностью окисляться – образуются вредные побочные продукты. Милдронат тормозит этот процесс: сокращает использование жира и активирует использование гликогена

Это особенно важно при высоких нагрузках

Рекомендуем почитать: Энергетические гели — питание марафонцев

ПОЛИТИЧЕСКИЕ ИГРЫ

Сейчас на счету профессора Калвиньша более 600 патентов и около 250 изобретений: «Я горжусь каждым «ребеночком». Сейчас регистрируем в Америке противоопухолевый препарат. План на будущее — разработать лекарство от ожирения».

С такой светлой головой и 250 открытиями, которые спасли жизни миллионам людей, Калвиньш мог бы стать миллиардером. Входил бы в списки «Форбс» как олигарх. И хотя годовые продажи мельдония только в Европу составляют 70 млн евро, сам Иварс имеет весьма скромную зарплату. Он по 16 часов в день просиживает в лаборатории, всматриваясь через микроскоп в атомы и молекулы, забывая о еде и сне. Фанатик и трудоголик советской закалки. Таких в мире очень мало.

«Все заинтересованы, чтобы спортсмены именно их страны выигрывали на соревнованиях, — размышляет Калвиньш. — Наш милдронат стал разменной монетой в этих политических играх».

Материал подготовил Степан Строев

Фото РИА «НОВОСТИ»

Инструкция по применению Милдроната

Нередко можно встретить вопросы “.. можно ли вводить Милдронат внутримышечно?” или “.. можно ли колоть внутримышечно препарат?”

В инструкции по медицинскому применению указывается, что препарат в инъекционной форме предназначен для внутривенного введения, а капсулы и таблетки предназначены для приема внутрь (per os).

Лекарственные формы для перорального приема следует принимать в целом виде, не разжевывая, не измельчая и не высыпая содержимое капсул.

Милдронат в/в введения производится в готовом виде. Милдронат внутривенно следует вводить отдельно от других лекарственных препаратов, разбавление водным раствором хлорида натрия не требуется (однако в ряде случаев оно допускается).

При введении в мышцу раствор для инъекций оказывает раздражающее действие и может спровоцировать локальные болезненные ощущения и аллергические реакции местного характера. По этой причине лекарство Милдронат обычно вводят в вену.

Показания к применению уколов Милдроната: нестабильная (прогрессирующая) стенокардия, инфаркт миокарда, сосудистые патологии глазного дна и нарушения кровообращения головного мозга.

Пациентам с коронарным синдромом препарат вводится в вену струйно в дозе, равной 500-1000 мг, один раз в сутки. После этого терапию продолжают, принимая таблетки или капсулы.

Пациентам с сосудистыми патологиями глазного дна лекарство вводят ретробульбарно (за глазное яблоко) или субконъюнктивально (под наружную оболочку глазного яблока) по 0,5 мл на протяжении 10 дней.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в острой стадии раствор вводят в вену один раз в сутки в дозе, равной 500 мг. Продолжительность терапевтического курса — 10 дней. Дальнейшее лечение проводится с использованием лекарственных форм для перорального приема.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в хронической форме показано внутримышечное введение Милдроната один-три раза в сутки в дозе, равной 500 мг (оптимально — до обеда). Продолжительность терапевтического курса составляет от 2 до 3 недель.

Таблетки Милдроната: инструкция по применению

Пациентам с болезнями сердечно-сосудистой системы таблетки и капсулы Милдроната показаны в сочетании со специфической терапией. Препарат принимают по 500-1000 мг в сутки. Всю дозу можно принимать как сразу, так и разделяя на два приема.

Как правило, курс лечения длится от 4 до 6 недель.

При кардиалгии, обусловленной дисгормональной миокардиопатией, Милдронат принимают раз в сутки по одной таблетке 500 мг или по 2 таблетки 250 мг.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга после устранения острых нарушений показано применение препарата в дозе, равной 500-1000 мг в сутки. Принимают ее за один прием или же разделяя на два приема.

Пациентам с нарушениями мозгового кровообращения в хронической форме рекомендуется принимать по 500 мг Милдроната в сутки.

Длительность курса лечения варьируется от 4 до 6 недель. По решению лечащего врача пациенту может быть назначено проведение повторных курсов лечения (как правило, два или три раза в год).

Пациентам с патологиями периферических артерий препарат назначают принимать дважды в день по 500 мг. Рекомендованная доза при повышенных интеллектуальных и физических нагрузках на организм (в том числе и у спортсменов) — 1000 мг, которые следует разделять на два приема.

Длительность курса лечения составляет от 10 до 14 дней. В случае необходимости курс повторяют, выдержав двух- или трехнедельный интервал.

В период перед тренировками спортсменам Милдронат рекомендуется принимать дважды в день в дозе, равной 500-1000 мг. Длительность курса лечения в подготовительном периоде обычно составляет от двух до трех недель, в период проведения соревнований его продолжительность варьируется от 10 до 14 дней.

При алкогольной абстиненции пациентам, страдающим от хронического алкоголизма, Милдронат следует принимать четыре раза в день по 500 мг. Продолжительность курса — от 7 до 10 дней.

Максимально допустимой суточной дозой считается доза, равная 2000 мг.

Фармакологическое действие

Биосинтез карнитина

В организме человека карнитин синтезируется из γ-бутиробетаина. Мельдоний является структурным аналогом γ-бутиробетаина и поэтому может ингибировать фермент γ-бутиробетаингидроксилазу, ответственный за синтез карнитина.
Мельдоний также снижает абсорбцию экзогенного карнитина в тонкой кишке (из пищи, напитков и т. п.) благодаря конкурентному воздействию на специфический белок-транспортер OCTN2 (organic carnitine cation transporter 2).
Как следствие, в организме уменьшается концентрация карнитина и замедляется процесс переноса жирных кислот через митохондриальные мембраны клеток сердца (карнитин выступает в данном процессе как переносчик жирных кислот)

Такое замедление очень важно в период кислородной недостаточности, поскольку при нормальном поступлении жирных кислот в сердце и недостатке кислорода происходит неполное окисление жирных кислот. При этом накапливаются промежуточные продукты, оказывающие вредное действие на ткани сердца, например ацилкарнитин, которые блокируют доставку АТФ к органеллам клетки.

Одновременно с замедлением метаболизма жирных кислот увеличивается скорость метаболизма углеводов (гликолиза), при котором наблюдается цитозащитный эффект и более эффективное образование АТФ, поскольку при окислении углеводов затрачивается меньше кислорода в расчёте на одну молекулу АТФ, чем при окислении жирных кислот. Более того, мельдоний сам по себе способствует активации гликолиза, усиливая экспрессию гексокиназы, катализирующей превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

Изучается действие мельдония на процессы, связанные с диабетом. На различных мышиных моделях показано, что мельдоний снижает концентрацию глюкозы в крови, не повышая при этом концентрацию инсулина. Препарат также предотвращал развитие эндотелиальной дисфункции и потери чувствительности к боли при диабете. В другом исследовании мельдоний увеличивал толерантность к глюкозе и замедлял рост её концентрации в крови у мышей с диабетом 1 типа. Обнаружено, что комбинирование мельдония с метформином обладает синергетическим эффектом в плане снижения концентрации глюкозы и инсулина, а также помогает предотвратить набор веса и снизить концентрацию молочной кислоты, снижая риск развития ацидоза при принятии метформина. Считается, что влияние мельдония на процессы, связанные с диабетом, основано на снижении концентрации ацилкарнитинов, участвующих в развитии толерантности к инсулину и диабета.

Вместе с замедлением синтеза карнитина при использовании мельдония в организме повышается содержание γ-бутиробетаина, обладающего вазодилатирующими свойствами. При остром инфаркте миокарда применение препарата замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период, улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Милдронат эффективен при лечении ишемической болезни сердца и её последствий. Обширная оценка фармакологической активности милдроната показала благотворное влияние такового при нарушениях мозгового кровообращения и функций центральной нервной системы (ЦНС).

Мельдоний повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме.

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 78 %, а максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. В организме он превращается в два основных метаболита, которые выводятся через почки с периодом полувыведения от 3 до 6 часов.

Побочные действия: диспепсия, возбуждение, тахикардия, артериальная гипотензия, кожный зуд.

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС, диуретиками, бронхолитиками

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными ЛС и периферическими вазодилататорами.

Что такое мельдоний

Мельдоний (милдронат) — препарат для улучшения обмена веществ и энергообмена в тканях. Его разработал в 1975 году профессор Ивар Калвиньш, ныне возглавляющий департамент медицинской химии Латвийского института в Риге. Он искал в организме вещество, ресурсы которого истощаются при систематических перегрузках. Было обнаружено вещество гамма-бутиробетаин. Его преобразовали для удобного хранения и применения, так получился мельдоний.

Решение о запрете мельдония вызвало много споров. Во-первых, по словам создателя препарата, милдронат не улучшает результат на соревнованиях. Во-вторых, препарат принимали спортсмены только из России и стран СНГ. Среди атлетов из России употребляли мельдоний около 17%, и всего 2,2% атлетов из всех остальных стран вместе взятых.

На первый взгляд, похоже на политическую войну. С другой стороны, есть информация, что милдронат запретили из-за его способности прикрывать более серьезные запрещенные вещества.

Аналоги Милдроната

Вазонат
Фосфаден
Боярышника плоды
Предуктал
Мельдоний
Ангиозил Ретард
Ранекса
Ландыша настойка
Неокардил
Римекор
Тридуктан
АТФ-Лонг
Боярышника настойка
Тридуктан МВ
Тримектал МВ
Тримектал
Неотон
Предизин
Триметазидин
Тивортин Аспартат

Аналоги Милдроната:

• Вазопро
• Вазонат
• Метамакс
• Метонат
• Тризипин
• Милдракор
• Милдрокард
• Кардионат
• Мельфор
• Идринол
• Рибоксил
• Мельдоний

Цена аналогов препарата начинается от 170 рублей.

Рибоксин или Милдронат — что лучше?

Рибоксин представляет собой природное соединение, находящееся в том числе и в человеческом организме.

Являясь предшественником аденозинтрифосфата, он способствует повышению энергетического баланса сердечной мышцы, улучшению коронарного кровообращения, уменьшает выраженность последствий интраоперационного ишемического поражения почек, стимулирует выработку нуклеотидов и активность отдельных ферментов цитратного цикла.

Средство положительно влияет на процессы обмена в сердечной мышце, увеличивает силу ее сокращений и стимулирует более полное ее расслабление в диастоле, что в свою очередь приводит к возрастанию показателей УОК (ударного объема крови).

Милдронат оказывает сходное действие, но сам не задействуется в процессах синтеза других веществ. При этом препарат регулирует активность и биосинтез ферментов, принимающих участие в производстве энергии, и таким образом нормализует обмен веществ.

Вывод таков: Милдронат — это препарат, действие которого направлено на коррекцию процессов обмена веществ, Рибоксин же принимает участие в биохимических реакциях и является средством метаболического воздействия.

Для получения ожидаемого эффекта от применения Рибоксина его следует вводить в количествах, которые сопоставимы с его потреблением в организме. А поскольку Рибоксин используется организмом в различных реакциях, он требуется в очень больших количествах.

Милдронат, напротив, сам не расходуется в обменных реакциях, его действие сохраняется в течение более продолжительного отрезка времени, а требуется его организму значительно меньше, чем Рибоксина.

Поэтому применение Милдроната улучшает и использование организмом Рибоксина. Таким образом, сочетанное применение этих препаратов будет потенциировать действие друг друга.

Кардионат или Милдронат — что лучше?

Кардионат и Милдронат являются синонимичными препаратами. Их основу составляет одно и то же действующее вещество, поэтому оба средства имеют аналогичный механизм действия.

Разница их лишь в том, что в отличие от Милдроната, Кардионат выпускается только в форме капсул 250 мг и раствора для инъекций 500 мг/5 мл.

Применение в медицине

Для приёма внутрь или внутривенного введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение, послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и её ветвей, ретинопатии различной этиологии (в том числе диабетическая и гипертоническая) — только для парабульбарного введения.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлены.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что триметилгидразиния пропионата дигидрат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

Противопоказан при повышении внутричерепного давления, в том числе при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях, при беременности, в период лактации (грудного вскармливания), при повышенной чувствительности к препарату.

Физические и химические свойства

Изначально соединение было описано в виде цвиттер-иона (дигидрата), имеющего положительный заряд на гидразиниевом фрагменте и отрицательный на карбоксилатной группе. В таком виде оно кристаллизуется из этанола и имеет температуру плавления 254—256 °С, очень хорошо растворимо в воде, хорошо растворимо в метаноле и этаноле.

В ЯМР-спектре на ядрах водорода (1H) наблюдается два сигнала с химическими сдвигами 3,11 м д. (миллионных долей), (принадлежит триплету СН₂) и 3,30 м д. (принадлежит синглету СН₃) (в источнике указаны значения в устаревших единицах временно́го химического сдвига τ{\displaystyle \tau }: 6,89 м д. и 6,70 м д. соответственно).

Согласно патенту, метод синтеза мельдония в цвиттер-ионной форме заключается в пропускании соответствующего сложного эфира через колонку с сильноосновной анионообменной смолой (например, Amberlite IRA-400). Природа аниона Х- не влияет на эффективность синтеза, а в качестве исходных соединений используется метиловый, этиловый, изопропиловый и другие низшие сложные эфиры. При прохождении вещества через колонку происходит одновременный гидролиз сложноэфирной группы и обмен аниона на гидроксид-ион. Растворителем для синтеза может служить вода или полярный органический растворитель, например спирт.

Создатели мельдония утверждают, что дальнейшие исследования связаны с недостатками цвиттер-ионной формы соединения. Она обладает высокой гигроскопичностью, при 100%-й влажности мельдоний поглощает воду массой 10 % от собственной массы и превращается в сироп. Также соединение имеет быстрое время полувыведения из организма (4—10 часов), из-за чего при терапии его необходимо применять 2—4 раза в день. Кроме того, вещество неустойчиво к нагреванию. Уже при нагревании до 40—45 °С оно начинает терять кристаллизационную воду, а при дальнейшем нагревании приобретает цвет и неприятный запах.

Авторами препарата было выяснено, что большинство солевых форм мельдония по фармакокинетическим свойствам не отличается от свойств цвиттер-ионного мельдония (обычно это правило выполняется для всех растворимых пар цвиттер-ион — соль). Однако оказалось, что в случае мельдония соли некоторых многоосновных кислот также были растворимы в воде, однако демонстрировали особенные фармакокинетические и фармакодинамические свойства. Так, более подходящими оказались кислые соли фумаровой и малеиновой кислот, дигидрофосфат, кислая соль щавелевой кислоты, моно- или дизамещённая соль слизевой кислоты, соли памоевой и оротовой кислот. Кроме того, некоторые из этих солей (например, кислый фумарат) оказались негигроскопичными и устойчивыми к нагреванию.