Иботеновая кислота

Виды галлюциногенных грибов с фото

Виды психотропных грибов разделяют в соответствии с их активными веществами. В России можно встретить следующие виды психоделиков:

• Агариковые, содержащие псилоцибин или псилоцин.
• Amanitaceae, в составе которых есть гиоксиамин, мусказон, мускарин, триптамины, буфотенин или иботеновая кислота.
• Lycoperdaceae. К этой группе относятся неклассифицированные виды психомиметиков.

Мухомор

Мухоморы очень токсичны, поскольку в их составе содержится иботеновая кислота и мусцимол. В некоторых видах мухомора содержится мускарин, употребление даже самой малой дозы которого приводит к смерти. Лидер по количеству этого яда – красный мухомор, содержание мускарина в нём достигает 0,18%. Поэтому наркоманы выбирают лишь определённые мухоморы. Наибольшую опасность представляют старые грибы, поскольку с ростом в них накапливается иботеновая кислота.

Большое содержание мусцимола имеется в пантерных мухоморах. Отравление им сильно напоминают сильную алкогольную интоксикацию.

Галлюцинации и потерю сознания провоцирует королевский мухомор.

ЛСД гриб

Псилоцибы также называют ЛСД грибами, поскольку они имеют схожее наркотическое действие. В них и присутствуют ядовитые вещества псилобицин и псилоцин. При употреблении они разрушаются в кишечник, откуда токсичные вещества и разносятся по организму.

Грибники привыкли называть эти грибы поганками. Наркотические и ядовитые свойства псилоцибов были известны многим народам, поэтому в разных местностях они носят характеризующие себя названия. В некоторых культурах отвары из этих грибов использовались шаманами и колдунами для вхождения в состояние транса и «общения с духами».

Мэджики

Мэджиками называют сенные навозники, распространённые по всему миру. Его можно встретить не только в лесу, но и на пастбищах, на берегах рек и даже на клумбах. У гриба светло-коричневая шляпка конусовидной формы.

В теле мэджиков содержится много псилоцибина. В отличие от других психоделиков, эффект от этого гриба может наступить уже через 20 минут, особенно если употреблять его натощак. Эффект очень похож с действием ЛСД. Физическая зависимость от употребления не наступает, но при этом  быстро формируется психологическая привязанность. Длительное употребление приводит к распаду личности и развитию психических болезней.

Строфария зеленая

Это маленькие грибы на тонкой ножке, любимое место произрастания которых – навоз и очень кислые почвы. За свои свойства, внешний вид и место произрастания в народе он получил очень образное название – «какашкина лысина». Шляпка у гриба довольно большая, блестящая, с мелкими чешуйками по краям. Также существуют грибы наркотики – строфария коричневая и старофария полушаровидная

Некоторые народности изготавливали из него ритуальные снадобья. Гриб содержит псилоцибин, приводящий к изменению сознания и галлюцинациям.

Кислотные грибы

Кислотными называют все галлюциногенные грибы, содержащие псилоцибин, поскольку это вещество вызывает изменение сознания. Эффект от них очень схож с ЛСД и наркотиком «кислота». Это ксилофаги, псилоцибы и гигрические разновидности грибов

Курящий гриб

Некоторые виды мухомора могут использоваться наркоманами для курения, поэтому их и называют «курящими грибами». Такой способ употребления является крайне токсичным, но при этом позволяет ускорить наркотическое действие мухомора.

Toxicity and harm potential

Хлорциан или синильная кислота (hcn) This toxicity and harm potential section is a stub. As a result, it may contain incomplete or even dangerously wrong information. You can help by expanding upon or correcting it.Note: Always conduct independent research and use harm reduction practices if using this substance.

Further information:

Since muscimol and ibotenic acid are GABA_A agonists, it may be harmful to combine it with other GABAergic depressants such as benzodiazepines or barbiturates. Ibotenic acid is also known to be a neurotoxin, acting via the NMDA receptor and metabotropic glutamate receptor. It is wise to dry amanita muscarias in the oven or purchase pre-dried amanitas to ensure the ibotenic acid concentration is as low as possible.

One of the major dangers of amanita muscaria is misidentifying it as a different species of mushroom. Several other mushrooms in the genus amanita are toxic. One such mushroom, the amanita phalloides, better known as the death cap, contains α-amanitin and β-Amanitin, both of which are extremely potent RNA polymerase II and RNA polymerase III inhibitors which damage virtually every tissue in the body. As the name suggests, the amanita muscaria contains the chemical muscarine, a muscarinic acetylcholine agonist which is known to cause seizures; however, the mushroom contains very low amounts that are highly unlikely to pose any significant harm.

Amanita muscaria mushrooms are not known to be addictive or dependence-forming, and reports even show that desire to redose goes down with usage, though there is no research on this topic.

It is strongly recommended that one use harm reduction practices when using this substance.

Фармакология

Молекулы ГАМК и мусцимола могут иметь похожие 3D- конформации, которые показаны наложенными на этом изображении. Из-за этого сходства мусцимол связывается с определенными ГАМК-рецепторами.

Мусцимол является мощным агонистом ГАМК _А , активирующим рецептор главного тормозного нейромедиатора головного мозга , ГАМК . Мусцимол связывается с тем же сайтом на ГАМК _А рецепторного комплекса , как сама GABA, в отличие от других лекарственных средств , таких как ГАМКергических барбитуратов и бензодиазепинов , которые связываются с отделить регуляторные сайты. Рецепторы ГАМК- _А широко распространены в головном мозге, поэтому при введении мусцимола он изменяет активность нейронов во многих областях, включая кору головного мозга , гиппокамп и мозжечок . Хотя мусцимол обычно считается селективным агонистом ГАМК _A с исключительно высоким сродством к рецепторам GABA _A -delta, он также является частичным агонистом рецептора GABA _A -rho , и поэтому спектр его эффектов является результатом комбинированного действия на большее количество чем один подтип рецептора
ГАМК _А.

Психоактивная доза мусцимола составляет около 10-15 мг для нормального человека. Руководство по британским псилоцибиновым грибам Ричарда Купера, опубликованное в 1977 году, рекомендует меньшую дозу, 8,5 мг, и предполагает, что это количество может присутствовать всего в 1 г сушеной A. muscaria, но это не согласуется с большинством другие отчеты, которые предполагают, что 5–10 г необходимы. Трудно определить правильную дозу, потому что эффективность сильно варьируется от одного гриба к другому.

При употреблении значительный процент мусцимола не метаболизируется и, таким образом, выводится с мочой — явление, используемое практиками традиционного энтеогенного использования Amanita muscaria .

Было обнаружено, что у пациентов с болезнью Хантингтона и хронической шизофренией пероральные дозы мусцимола вызывают повышение как пролактина, так и гормона роста.

Во время теста с участием кроликов, подключенного к ЭЭГ , мусцимол показал отчетливо синхронизированную запись ЭЭГ . Это существенно отличается от серотонинергических психоделиков , с которыми паттерны мозговых волн обычно демонстрируют десинхронизацию. В более высоких дозах (2 мг / кг с помощью IV ), ЭЭГ покажет характерные пики.

Эффекты

Действие мусцимола начинается через 30–120 минут после приема и длится 5–10 часов. К ним относятся эйфория , соноподобное ( ясное ) состояние ума, внетелесные переживания и синестезия . Отрицательные эффекты включают легкую или умеренную тошноту , дискомфорт в желудке, повышенное слюноотделение и мышечные подергивания или тремор. В больших дозах может ощущаться сильная диссоциация или делирий .

Многие из эффектов Мусцимол являются в соответствии с его фармакологию как ГАМК _А рецепторов агонист , представляющий множество депрессанты или седативные — гипнотический эффект. Однако, как правило, нетипичный профиль действия седативных препаратов, мусцимол, как и Z-препараты , может вызывать галлюциногенные изменения в восприятии. Галлюциногенный эффект мусцимола наиболее близко сопоставим с галлюциногенными побочными эффектами, вызываемыми некоторыми другими ГАМКергическими препаратами, такими как золпидем .

Симптомы отравления ядом гриба, первая и неотложная помощь

В красном мухоморе высоко содержание токсичных химических веществ, от которых могут отравляться:

• иботеновая кислота и ее производное мусцимол. Способны свободно проникать через гематоэнцефалический барьер к тканям головного мозга. Действуют как психомиметики (галлюциногены). Иботеновая кислота — ее кристаллизация проходит в безводном виде или в виде моногидрата, вещество обладает высокой нейротоксичностью, вызывает гибель нейронов головного мозга.
• мускарин. Вызывает уменьшение сердечного выброса и дилатацию кровеносных сосудов, падение артериального давления, тошноту, рвоту, повышенное слюноотделение, бронхоспазм.
• мусцимол. Относится к психоактивным токсинам, стимуляторам настроения, обладает диссоциативным, седативно-гипнотическим эффектом. Молекулярная формула мусцимола — C4H6N2O2.

Отравления мухомором происходят редко, но чаще всего они вызваны неправильным употреблением средств на его основе с лечебной целью. Первые признаки интоксикации начинают проявляться уже через несколько часов после употребления в пищу и несут определенную опасность:

• слабость;
• тошнота, рвота;
• головокружение и головная боль;
• повышение температуры;
• расстройства зрения;
• брадикардия;
• бред и галлюцинации.

Летальный исход наступает крайне редко, но пострадавший нуждается в экстренной врачебной помощи:

1. Обильное питье до приезда врачей (не менее 1 литра).
2. Вызывание рвоты. Промывать желудок следует до тех пор, пока рвотные массы не станут прозрачными.
3. Прием абсорбентов: активированного угля, Энтеросгеля, Смекты, Полисорба. Эти препараты препятствуют всасыванию токсинов кишечником.

С точки зрения токсикологии, эффективным антидотом при отравлении грибами является атропин. Объем, целесообразность его приема определяется только врачом. Самолечение при отравлениях может обернуться во вред здоровью.

Противопоказания к применению

К абсолютным противопоказаниям для приема любых препаратов на основе мухомора красного относят беременность и кормление грудью и другие. Категорически запрещено употребление этого плодового тела детям.

При использовании средств на основе красного мухомора следует особо ответственно подходить к дозировкам, соблюдать личную гигиену: работать в перчатках, тщательно с мылом мыть руки после соприкасания с препаратами. Следить за тем, чтобы токсичные средства не попадали на слизистую и открытые раны, на места с пораженной кожей.

Психотропные и токсические свойства веществ

Применение в пищу красных мухоморов издавна практикуется в культуре и быте многих народов. Например, чукчи принимали отвары и порошок гриба как хмельное средство, запасали его в больших количествах на зиму. После употребления этих снадобий возникали галлюцинации, чередовались приступы радости и гнева, раздваивались предметы, начинали слышаться звуки, появляются цветные видения. Состояние схоже с вхождением в транс, его часто использовали шаманы при проведении ритуалов.

Из красного мухомора древние индусы готовили так называемый священный напиток «сома». В описаниях встречается такая характеристика напитка: «дитя земли красного цвета без листьев, цветов и плодов, с головой, напоминающей глаз», что вполне соответствует внешнему виду мухомора.

Есть сведения, что их могли приготовлять якуты, юкагиры и угры. Причём в Западной Сибири мухоморы ели сырыми или пили отвар из сушёных грибов и использовали как психоделик. Но чаще всего грибы предпочитали заготовлять, их сушили, откусывали кусочек и запивали водой.

Считается, что по время продолжительного вываривания теряются токсические свойства мухомора, он становится менее опасным. Но это мнение не подтверждено научно до сих пор.

Общая характеристика

Мухомор – ядовитый галлюциногенный гриб, который в микродозах обладает лечебными свойствами, а в больших количествах является смертельно опасным. Мухоморы распространены в лесах Европы, Азии, Северной Америки. Особенно много «волшебных грибов» в Сибири и на Британских островах. В давние времена пропитанные медом или молоком мухоморы оставляли на окнах, как защиту от насекомых. Отсюда и название этого яркого гриба.

Мухомор красный представляет семейство Amanita, к которому принадлежат смертельно опасные бледные поганки и биспоригеры. Этот яркий гриб хорошо переносит холод. Он появляется в лесах в июле и плодоносит вплоть до заморозков. Чаще всего мухоморы растут в симбиозе с березами, соснами, елями, пихтами. Их яркая шляпка с белыми крапинками-бородавками может вырастать до 8-20 см в диаметре, а под ней четко видны широкие белые пластинки. Ножка у мухоморов белая и высокая (от 5 до 20 см), у ее основания почти всегда есть кольцо. Стоит отметить, что красный цвет не всегда присутствует на шляпках мухоморов: после дождя или у старых грибов яркий пигмент частично или полностью теряется.

Мухомор: мушиная смерть

По меньшей мере с XIII в. мухомор использовали как инсектицид. Было замечено, что после созревание мухомора в его вогнутой шляпке собирается дождевая вода. Мухи, напившись этой воды, через несколько минут засыпали и тонули. То же самое происходило, когда кусочки мухомора клали в блюдце с водой или с молоком в помещении. Но если заснувшую муху вынуть из мухоморного раствора и переместить на сухую поверхность, то по прошествии 10–12 ч она проснется и улетит как ни в чем не бывало.

Токсический и галлюциногенный эффект мухомора обусловлен содержанием в грибе мусцимола и иботеновой кислоты

Когда из Amanita muscaria впервые выделили токсичное вещество, то его по аналогии тоже назвали мускарином. Это аминированное производное фруктозы долгое время считали основным токсичным элементом мухомора. Однако результаты исследования показали, что в мухоморе это соединение содержится в очень малых количествах — не более 0,02% (0,2 мг/кг) в свежих плодовых телах. Гораздо больше мускарина было обнаружено в грибах Inocybe (волоконница), Clitocybe (говорушка) и Entoloma (розовопластинник).

Фармакология

Мусцимол заменяет нейромедиатор ГАМК , ему удается занять его место и присоединиться к рецептору, изменяя электрические сигналы нервов. После всасывания в пищеварительный тракт мусцимол, растворимый в крови, претерпевает трансформации и следит за ходом кровообращения и особенно достигает областей мозга. Таким образом, он может изменить субъективные качества восприятия, мысли и эмоций (галлюцинации).

Психоактивная доза muscimole составляет порядка от 15 до 20  мг .

С мусцимолом, сигнал генерируются движениями хлоридных ионов входа и выхода из нейрона через каналы которых проход управляются ГАКА — рецепторы. Они играют роль ответвления, на самом деле отверстие действительно больше, когда мусцимол связывается с рецептором, который препятствует передаче электрического нервного сообщения.

ГАМК является наиболее важным тормозным нейромедиатором нервной системы . Мусцимол оказывает аналогичные эффекты, потому что он также является агонистом рецепторов ГАМК. Участки GABAA находятся в высокой концентрации в коре головного мозга , ядрах таламуса и зернистом слое мозжечка .

Когда мусцимол связывается с рецептором GABAA, рецептор открывается, вызывая приток ионов хлора в мембрану. Мусцимол увеличивает проницаемость канала для ионов хлора и, таким образом, вызывает увеличение разности электрических потенциалов (отрицательный внутренний, положительный внешний). В этой ситуации именно ионы хлорида заботятся о нейрональной передаче, в то время как в нормальной ситуации это ионы натрия , таким образом мусцимол ингибирует нейрональную передачу. Достигнутый эффект — седативный эффект .

Пораженная таким образом нервная система реагирует беспорядочно, ее нервы без надобности сильно стимулируются. Например, мышцы наркомана сокращаются и расслабляются, и малейшее напряжение приводит к чрезмерным физическим реакциям, таким как огромный прыжок, чтобы преодолеть небольшое препятствие. Эти нарушения в нервной системе приводят к галлюцинациям, которые указывают на продуктивные симптомы достижения восприятия без объекта.

Это ингибирующее действие мусцимола может модулироваться бензодиазепинами, которые связываются с сайтом узнавания и улучшают действие мусцимола за счет увеличения частоты открытия хлоридного канала. Это приводит к анти-судороги , анксиолитическое , седативное — гипнотических и мышечными деятельности конфортабильным (эйфория, плавучий, интоксикация).

Психотропные и токсические свойства веществ мухомора

Мускарин

Иботеновая кислота

Мусцимол

Плодовое тело гриба содержит ряд токсичных соединений, некоторые из которых обладают психотропным эффектом.

Мускарин, выделенный в 1869 году, длительное время считался активным психотропным веществом в Amanita muscaria, пока в середине XX века английские исследователи, а также группа из Японии и Швейцарии доказали, что психотропные эффекты мухомора вызываются преимущественно иботеновой кислотой и мусцимолом. Мускарин, действуя подобно ацетилхолину, стимулирует М-холинорецепторы, вызывая расширение сосудов и уменьшение сердечного выброса, и при достаточно большом поступлении в организм может вызвать характерную картину отравления, включающую такие симптомы, как тошнота, рвота, слюнотечение, усиленное потоотделение, снижение артериального давления. В тяжёлых случаях у больных может наблюдаться удушье вследствие отёка лёгких (смешанного вазо- и кардиогенного) и спазма мелких бронхов, судороги, в крайне тяжёлых — асистолия, потеря сознания и смерть.

Мусцимол — основное психоактивное вещество. Обладает седативно-гипнотическим, диссоциативным эффектом.

Мусказон — продукт распада иботеновой кислоты под воздействием ультрафиолетового излучения (солнечного света). Изначальное содержание в плодовом теле невелико. В сравнении с остальными действующими компонентами мухомора обладает незначительным психоактивным действием.

Летальный исход при отравлении красным мухомором наступает редко, так как яркая окраска позволяет легко отличить мухомор от съедобных грибов, и потому концентрация отравляющих веществ при случайном употреблении в пищу вместе с другими грибами невелика. Смертельная доза красного мухомора для человека — примерно 15 шляпок.

Как масляная кислота влияет на наше здоровье?

Бутират положительно влияет на многие процессы в организме. Он помогает полноценно функционировать некоторым генам, которые отвечают за воспалительные процессы и иммунные реакции.

Масляная кислота обеспечивает до 90% энергии колоноцитов и помогает выполнять их главную функцию —  поддерживать целостность стенок кишечника.

Лабораторные исследования на мышах показали, что недостаток бутирата вызывает разрушение колоноцитов. Тем не менее, процесс можно остановить, если увеличить производство масляной кислоты.

Она подавляет работу слишком активных иммунных клеток, которые повышают риск воспаления. Уменьшение воспалительных процессов в кишечнике способствует образованию благоприятной среды для микробиоты и предотвращает развитие рака прямой кишки.

Эта короткоцепочечная жирная кислота стимулирует рост ворсинок на поверхности стенок желудочно-кишечного тракта, а также производство муцина — гелеобразного вещества, которое покрывает стенки кишечника.

Исследования показывают, что масляная кислота помогает прямой кишке впитывать электролиты, которые необходимы для правильной работы клеток и которые снижают вероятность некоторых типов диареи.

Она также регулирует перистальтику прямой кишки — естественную подвижность желудочно-кишечного тракта, которая помогает проталкивать пищу и усиливает кровоток в кишечнике.

Так масляная кислота помогает сохранить целостность стенок кишечника (защиту эпителия), которая не позволяет бактериям и токсинам проникать в кровоток из кишечника.

Мухоморы в древних культурах

Лучшие материалы месяца

• Коронавирусы: SARS-CoV-2 (COVID-19)
• Антибиотики для профилактики и лечения COVID-19: на сколько эффективны
• Самые распространенные «офисные» болезни
• Убивает ли водка коронавирус
• Как остаться живым на наших дорогах?

Сохранились древние записи, свидетельствующие о том, что древние культуры не просто знали о силе этих грибов, но и активно использовали его. Кроме того, некоторые племена применяли этот гриб в магически-шаманских обрядах. Как правило, древние цивилизации использовали галлюциногенные грибы для «странствий в мир духов». Интересно, что в германской культуре мухоморы (наряду с трубочистами, 4-лиственным клевером и подковой) считаются символом удачи.

Известно, что к помощи грибов с яркими шляпками прибегали аборигены Америки, жители Японии, Индии, Китая, народы, населявшие Сибирь и Скандинавию, древние греки. Исследователи предполагают, что викинги перед важными боями также употребляли мухоморы, которые наделяли воинов дополнительной энергией и бесстрашием.

Но древние записи свидетельствуют и о том, что даже несколько веков назад люди понимали о ядовитых свойствах мухоморов. Например, сибирские шаманы никогда не употребляли сырые мухоморы. Они кормили грибами оленей, а во время обрядов употребляли мочу животных, в которой концентрировались необходимые вещества из мухоморов.

Всем нам с детства известно, что этот яркий красивый гриб чрезвычайно опасен. Хотя на самом деле красный мухомор – это тот наглядный пример, когда польза и вред от продукта могут быть одинаково большими зависимо от дозировки. Но даже если и решите лечиться мухоморами, то доверьте это дело специалистам, которые точно знают, где проходит грань между допустимой порцией гриба и передозировкой.

Источники

1. Мазнев Н. И. – Энциклопедия лекарственных растений. 3 изд. – М.: Мартин, 2004 г.

Больше свежей и актуальной информации о здоровье на нашем канале в Telegram. Подписывайтесь: https://t.me/foodandhealthru

Автор статьи:

Извозчикова Нина Владиславовна

Специальность: инфекционист, гастроэнтеролог, пульмонолог.

Общий стаж: 35 лет.

Образование: 1975-1982, 1ММИ, сан-гиг, высшая квалификация, врач-инфекционист.

Другие статьи автора

Будем признательны, если воспользуетесь кнопочками:

Способы применения

Настойка из мухомора на водке для суставов и от других проблем со здоровьем употребляется внутрь или применяется наружно. В первом случае используют не только настой, но и отвар. Такие лекарства нужно пить, строго следуя схеме, т. к. при этом ядовитые вещества попадают непосредственно в пищеварительную систему, а оттуда — сразу в кровь. Если употребить существенную дозу, возрастает вероятность летального исхода.

Отвар из мухоморов можно принимать внутрь

Применение настоя мухомора для лечения суставов, мышечных болей, кожных заболеваний оправдано в том случае, когда необходимо устранить боль, признаки воспаления, бактериальной инфекции и т. д. При этом настойка используется наружно: делают компрессы, примочки или растирают кожу.

Это обусловлено тем, что настойка на спирту быстро впитывается в кожу, ядовитые вещества попадают в кровь, но в намного меньшей концентрации, чем при использовании средства перорально.

Внутрь

Это эффективный метод при таких патологических состояниях, как болезни ЖКТ, злокачественные образования, гипертония, сахарный диабет и др. Действенные схемы лечения:

1. Спиртовая настойка принимается по 1 капле. Рекомендуемая кратность приема — 3 раза в день на голодный желудок (10-15 минут перед едой). Ежедневно разовую дозу увеличивают на 1 каплю. Принимать лекарство необходимо до момента, пока первоначальное количество не возрастет до 20 капель. Затем дозу начинают уменьшать на 1 каплю каждый день. Когда количество снизится до 1 капли (за 1 прием), лечение прекращают. Необходимо сделать перерыв (7 дней). После этого при необходимости курс терапии возобновляют.
2. Разовая доза — 1 дес. л. Количество приемов в день — 3.
3. Настой употребляют утром по 1/2 ч. л. После этого нужно рассасывать гранулы мумие.

В каждом из случаев лекарство принимают перед едой.

Наружное применение

При болях в суставах можно смачивать ватный диск и выполнять обработку участка, где локализуются неприятные ощущения. Затем средство растирается пальцами, необходимо делать мягкие движения. Наносить такое лекарство можно только на неповрежденную кожу. Другие способы:

1. Компресс. Нужно смочить марлю или натуральную ткань, тщательно отжать материал и покрыть пораженный участок наружных покровов. Сверху компресс закрывается полиэтиленом и шерстяным платком. Длительность процедуры — 1 час. После этого компресс убирают, а кожу промывают под проточной водой. Затем пораженный участок необходимо опять укрыть шерстяным платком.

   Из настойки мухомора можно делать компрессы

2. Готовится мазь. Для этого используют сухие или свежие мухоморы. Во втором случае средство необходимо применять сразу же. Мазь на основе сухих грибов хранится дольше. Сырье измельчается до состояния порошка или кашицеобразной массы в зависимости от того, в каком виде используются мухоморы. Добавляют вазелин до получения пастообразного вещества.

Фармакология

Мусцимол является мощным агонистом ГАМК. Он активирует рецептор основного тормозного нейромедиатора мозга, ГАМК. Мусцимол связывается с тем же участком на ГАМКА-рецепторном комплексе, как и сама ГАМК, в отличие от других ГАМКергических препаратов, таких как барбитураты и бензодиазепины, которые связываются с разными регуляторными участками. ГАМКА-рецепторы широко распространены в мозге, и поэтому мусцимол изменяет активность нейронов в нескольких областях, включая кору головного мозга, гиппокамп и мозжечок.
Хотя мусцимол условно считается селективным агонистом ГАМКА, он также является частичным агонистом рецептора ГАМК-С, и поэтому спектр его эффектов связан с комбинированным действием на обе группы целевых рецепторов.
У пациентов с болезнью Хантингтона и хронической шизофренией, пероральные дозы мусцимола вызывают увеличение уровней пролактина и гормона роста.
Во время ЭЭГ испытаниях мусцимола на кроликах, наблюдалось синхронное отслеживание ЭЭГ, что существенно отличается от серотонинергических психоделиков, при приеме которых наблюдается десинхронизация мозговых моделей. При высоких дозах (2 мг / кг), на ЭЭГ наблюдаются характерные скачки.
При употреблении, некоторый процент мусцимола не метаболизируется и выводится из организма с мочой. Эта особенность используется в практиках традиционного энтеогенного использования мухомора красного.
Психоактивная доза мусцимола для нормального человека составляет около 10-15 мг. В книге «Руководство по использованию британских псилоцибиновых грибов» Ричарда Купера, опубликованной в 1977 году, рекомендуется более низкая доза в 8,5 мг. В книге предполагается, что такое количество будет присутствовать в 1 г сухого мухомора, однако это не согласуется с большинством других докладов, в которых утверждается, что для получения такой дозы необходимо 5-10 грамм грибов. Правильную дозу может быть трудно определить, поскольку разные грибы могут обладать разной активностью.

Химия

Состав

Мускимол был впервые выделен Ондой из Amanita pantherina в 1964 году и считался аминокислотой или пептидом . Структура была затем разъяснена Такемото, Эугстером и Боуденом. Мусцимол представляет собой полужесткий изоксазол, содержащий как спиртовые, так и аминометильные заместители. Мусцимол обычно изображаются как таутомер , где она принимает в амид -подобных конфигурации. Его также обычно называют цвиттерионом .

Изоляция

Мускимол можно извлечь из мякоти Amanita muscaria путем обработки кипящей водой с последующим быстрым охлаждением и дальнейшей обработкой основной смолой . Это промывают водой и элюируют с уксусной кислотой с помощью колоночной хроматографии . Элюат подвергают сублимационной сушке, растворяют в воде и пропускают через колонку из целлюлозы фосфата . Последующее элюирование гидроксидом аммония и перекристаллизация из спирта приводит к чистому мусцимолу.

В случаях, когда чистый мусцимол не требуется, например, для рекреационных или духовных целей, неочищенный экстракт часто готовят путем кипячения сушеных мухоморов мухомора мускарий в воде в течение тридцати минут.

Химический синтез

Мусцимол был синтезирован в 1965 году Гагнё, который использовал исходный бромизоксазол в двухстадийной реакции. 3-бром-5-аминометилизоксазол (1) кипятили с обратным холодильником в смеси метанола и гидроксида калия в течение 30 часов, что давало 3-метокси-5-аминометилизоксазол (2) с выходом 60%.

(2) затем нагревали с обратным холодильником в концентрированной хлористоводородной кислоте , чтобы гидролизовать в группу метокси , и цвиттерион кристаллизуется из раствора метанола и тетрагидрофурана после добавления триэтиламина , в результате чего с выходом 50%.

Химики сообщают, что им не удалось воспроизвести эти результаты. Были разработаны более надежные и масштабируемые процедуры, двумя примерами которых являются синтез Маккарри и Вараси.

Синтез МакКэрри представляет собой трехстадийный синтез с участием ацетилида лития, полученного из пропаргилхлорида . Ацетилид (3) растворяли в эфире , охлаждали до -40 ° C и обрабатывали избытком этилхлорформиата с получением этил-4-хлортетролата (4) с выходом 70%. (4) затем добавляли к раствору воды, метанола и гидроксиламина при -35 ° C. При pH от 8,5 до 9 изоксазол (5) выделяли с выходом 41%. Мускимол образовывался с выходом 65%, когда (5) растворяли в насыщенном растворе метанола и безводного аммиака и нагревали от 0 ° C до 50 ° C. Общая доходность составила 18,7%.

Синтез Вараси отличается недорогими исходными материалами и мягкими условиями. Он начинается с комбинации 2,3-дихлор-1-пропена (6), бикарбоната калия , воды и дибромформальдоксима (7), растворенных в этилацетате . 5-Хлорметил-3-бромизоксазол (8) экстрагировали с экспериментальным выходом 81%. 5-Аминометил-3-бромизоксазол (9) был получен с выходом 90% при сочетании (8) и гидроксида аммония в диоксане .

(9) затем кипятили с обратным холодильником с гидроксидом калия в метаноле с получением 5-аминометил-3-метоксиизоксазола (10) с выходом 66%. Последующее кипячение (10) с бромистоводородной кислотой и уксусной кислотой привело к образованию мусцимола с выходом 62%. Общий синтетический выход составил 30%.

Estatus legal

Australia

El muscimol se considera una sustancia prohibida de la Lista 9 en Australia según el Estándar de Venenos (octubre de 2015). Una sustancia de la Lista 9 es una sustancia «que puede ser objeto de abuso o mal uso, cuya fabricación, posesión, venta o uso debería estar prohibida por la ley, excepto cuando se requiera para investigación médica o científica, o con fines analíticos, de enseñanza o de formación con la aprobación de Autoridades de salud estatales o territoriales de la Commonwealth «.

Estados Unidos

Ni Amanita muscaria ni muscimol se consideran sustancias controladas por el gobierno federal de los Estados Unidos . Esto significa que el cultivo, la posesión y la distribución no están regulados por el gobierno federal de los Estados Unidos.

El muscimol puede estar regulado a nivel estatal. La Ley 159 del Estado de Luisiana prohibió la posesión y el cultivo de Amanita muscaria excepto con fines ornamentales o estéticos. Esta ley prohíbe las preparaciones de Amanita muscaria destinadas al consumo humano, incluido el muscimol.