Нейронтин

Фармакологические свойства

Габапентин по своей химической структуре практически не отличается от гамма-аминомасляной кислоты, которая является тормозным нейромедиатором ЦНС. Симптоматический антиконвульсант препятствует развитию эпилептических приступов и купирует нейропатические боли, которые возникают по причине патологического возбуждения центральной нервной системы или нейронов.

Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.

Согласно данным исследований in vitro, Габапентин связывается с рецепторами гиппокампа и неокортекса. Нейронтин в данном случае выступает в качестве субъединицы вольтажактивированного дополнительного кальциевого канала. В терапевтических концентрациях предупреждает развитие нейропатической боли, вызванной периферическим воспалением нервных тканей.

Антиэпилептическая активность медпрепарата была установлена в ходе плацебо-контролируемых исследований, которые проводились среди взрослых и детей от 3 лет. Подтверждение противосудорожного действия нейронтина было получено в трех этапах клинических исследований, в которых участвовало более 700 пациентов.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Нейронтина могут служить аллергические реакции на препарат или реакции повышенной чувствительности на любой из компонентов данного лекарственного средства. Следует отметить, что лекарственные формы Нейронтина в виде таблеток и капсул не применяются в педиатрической практике для терапии детей возраста менее 3 лет.

Применение Нейронтина в терапии беременных и кормящих женщин необходимо осуществлять с особой осторожностью, так как не имеется данных о безвредности препарата по отношению к плоду или младенцу. В этой связи, Нейронтин допустимо назначать, соизмеряя допустимый риск для ребенка и пользу для матери

В этой связи, Нейронтин допустимо назначать, соизмеряя допустимый риск для ребенка и пользу для матери.

Показания к применению

Противосудорожный и анальгезирующий препарат применяется в комплексной фармакотерапии эпилептических приступов, как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В качестве дополнительного антиэпилептического средства используется при лечении больных от 6 лет.

В монотерапии судорожных приступов Габапентин применяется только по достижению пациентом 12-летнего возраста. Это связано с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и, как следствие, нарушением функций других жизненно важных систем.

Антиконвульсант показан к применению при нейропатических болях, в частности постгерпетической неврологии и генерализованной диабетической нейропатии. Лекарство может использоваться для купирования болевых синдромов, вызванных органическим поражением ЦНС или нейронов.

Лечение фибромиалгии

Поскольку в настоящее время не имеется »волшебной пилюли» для фибромиалгии, целью лечения является управление признаками FMS в максимально возможной степени. Так как индивидуальные проявления фибромиалгии изменяются от пациента к пациенту, методы, работающие для одного пациента могут не работать для другого. Подходы к терапии ФМ должны быть строго индивидуальны. Требуется квалифицированная клиническая оценка основных симптомов: психических расстройств, выраженности болевого синдрома, состояния болевых точек и др. Исходя из этого существует несколько терапевтических направлений.

Способ применения

Нейронтин принимают внутрь, прием препарата не зависит от приема пищи. При необходимости снижения дозировки, либо его отмены или замены на другой лекарственный препарат, нужно учитывать необходимость постепенного уменьшения дозы на протяжении срока не менее семи дней.

Нейропатическая боль у взрослых. Начальная доза при терапии нейропатической боли у взрослых пациентов обычно составляет 900 мг в сутки, принимать следует в три приема по 300 мг. Если появляется необходимость, доза постепенно может быть увеличена до максимальной дозы в 3600 мг в сутки. При этом, лечение может начинаться как с дозы 900 мг в сутки (по 300 мг 3 раза), так и допустимо постепенное увеличение дозировки в первые три дня до 900 мг в сутки. Увеличение проходит по следующей схеме:

• 1-й день: по 300 мг препарата 1 раз в сутки (вечером).
• 2-й день: по 300 мг дважды в сутки (утро или обед и вечер).
• 3-й день: по 300 мг трижды в сутки.

Парциальные судороги. Для взрослых и детей старше 12 лет при терапии парциальных судорог эффективна доза от 900 до 3600 мг в сутки. Лечение может начинаться с дозы 300 мг трижды в сутки с первого дня, а также может постепенно увеличиваться до 900 мг по той же схеме, что и в случае нейропатической боли у взрослых.

Далее допустимо увеличение дозы до максимального значения в количестве 3600 мг в сутки, которые делятся на 3 равные части. При этом было установлено, что препарат может хорошо переноситься в дозах до 4800 мг в сутки. При применении Нейронтина три раза в сутки не следует превышать максимально допустимый интервал между приемами, который составляет 12 часов, т. к. появляется возможность возобновления судорог.

В случае использования Нейронтина в педиатрической практике для возраста от 3-х до 12 лет, вначале применяют дозу препарата от 10 до 15 мг/кг/сутки, при этом распределяют ее равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной в период около 3-х дней.

Эффективная доза препарата для пациентов в возрасте от 5 лет и старше имеет значения 25-35 мг/кг/сутки в равных дозах за 3 приема.

Эффективная доза для детей возрастом от 3-х до 5 лет имеет значения 40 мг/кг/сутки равными дозами за 3 приема.

Было установлено, что препарат хорошо переносится в дозе до 50 мг/кг/сутки в течение длительной терапии. При этом не следует превышать максимально допустимый интервал между приемами, который составляет 12 часов, в связи с возможностью возникновения судорог.

Концентрация габапентина в плазме не нуждается в контроле. Препарат можно комбинировать с другими противосудорожными препаратами и при этом не учитывать изменение как его концентрации в плазме, так и концентрации других противосудорожных лекарственных средств в сыворотке.

Подбор дозы требуется для пациентов с почечной недостаточностью.

Таким пациентам требуется снижение дозы габапентина согласно таблице 1:

• А. Суточная доза назначается в три приема.
• Б. Назначают по 300 мг через день.

Пациентам, которые находятся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, лекарственный препарат назначается в насыщающей дозе 300 мг, далее следует применение его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Заполнить нишу

В США для лечения алкогольной зависимости уже не одно десятилетие употребляют два лекарственных препарата. Первый – дисульфирам (антабус), который вмешивается в нормальный процесс расщепления алкоголя в организме, что делает употребление алкоголя делом неприятным. Второй – налтрексон (РеВиа, вивитрол) блокирует опиоидные рецепторы в клетках головного мозга, что помогает влиять на чувство удовольствия во время употребления алкоголя.

Оба препарата нацелены на притупление мотивации поиска чувства удовольствия, которая лежит в основе алкогольной зависимости. Но они сравнительно неэффективны против тревоги, депрессии, бессонницы и других стойких симптомов отмены, которые помогают поддержать однажды сформировавшийся алкоголизм. Кроме того, их использование ассоциируется с неприятным эффектом, и это тоже не способствует их приему пациентами.

Есть и более новый препарат – акампросат (кампрал), одобренный властями как средство для лечения алкоголизма. Он используется с целью нормализации разрегулированной стрессовой системы мозга после острой отмены — подобно габапентину. Но он пока показал в клинических испытаниях очень скромный положительный эффект, при отсутствии воздействия на настроение или сон.

Габапентин обладает благоприятным профилем безопасности и действует через нормализацию уровней нейротрансмиттера ГАМК в миндалевидном теле – части мозга, связанной с эмоциями, таким образом снижая тревогу и другие симптомы, связанные со стрессом при отмене. Предшествующее исследование группы Mason показало эффект габапентина у пациентов с зависимостью к конопле.

Успокаивающий эффект габапентина в сверхактивных отделах головного мозга был основанием для его допуска в США для лечения эпилепсии и невропатических болей. Его также часто назначают вне перечня официальных показаний – в частности, при других состояниях, связанных с болями, включая мигрени.

По материалам:
Gabapentin is safe, effective for treating alcohol dependence, study shows. – Internet (sciencedaily.com), 04.11.13

Цена

Нейронтин является рецептурным препаратом. Средние цены составляют следующие диапазоны:

• Упаковка 30 капсул по 300 мг №50 701-1029 рублей.
• Упаковка 30 капсул по 300 мг №100 1292-1690 рублей.
• Упаковка 30 таблеток по 600 мг №50 1004-1302 рубля.
• Упаковка 30 таблеток по 600 мг №100 1535-2069 рублей.

Значительный разброс цен обусловлен, прежде всего, наценкой конкретной аптеки. С учетом возможности делить препарат дозой 600 мг в таблетках, наиболее выгодной упаковкой является упаковка по 100 таблеток дозой 600 мг, ведь ее часто могут разделять в аптеке по блистерам.

Не следует заниматься самолечением. Информация представлена для ознакомления. Имеются противопоказания. Перед использованием Нейронтина обратитесь к врачу!

Схема лечения

Дозировка и подбор дозы

• 900-1800 мг/день в три приема
• Невралгия после опоясывающего лишая (немедленное высвобождение вещества): 300 мг в день 1-й; 600 мг в два приема в день 2; 900 мг в три приема в день 3-й.
• Невралгия после опоясывающего лишая (длительное высвобождение вещества): 600 мг утром в день 1-й; 1200 мг в день в два приема в день 4-й.
• Синдром беспокойных ног (длительное высвобождение вещества): 600 мг в день в один прием, около 5 часов вечера.
• Судороги (у взрослых и детей старше 12): начальная доза 900 мг/день в три приема; рекомендуемая доза 1800 мг/день в три приема; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
• Судороги (дети 5-12): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 25-35 мг/кг в день в три приема; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
• Судороги (дети 3-4): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 40 мг/кг в день; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
• Если габапентин добавляется к другому антиконвульсанту, поднимать дозу габапентина следует медленно, в течение недели.
• Некоторым пациентам с болью или тревожностью подходит прием габапентина с немедленным высвобождением вещества только два раза в день.
• Очень высокие дозы можно делить больше чем на 3 приема в день.
• Отломанную половинку таблетки, не использованную в течение нескольких дней, следует выбросить
• Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нельзя разламывать или разжевывать
• Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нужно принимать с едой
• Если появляется очень сильная седация, бОльшую часть суточной дозы можно принимать на ночь

Как быстро действует

Судороги проходят через 2 недели.

Боль проходит через 2 недели или раньше.

Может снижать тревожность при различных расстройствах в течение нескольких недель.

Лечебные комбинации

• Габапентин сам является средством для аугментации, которое добавляют к другим антиконвульсантам при лечении эпилепсии; к литию, атипичным антипсихотиками и антиконвульсантам при лечении биполярного расстройства.
• При лечении нейропатической боли габапентин добавляют к антидепрессантам
• При лечении тревожности габапентин является средством второй линии выбора, которое добавляют к антидепрессантам или бензодиазепинам .

Как снять ломку от героиновой зависимости

Снятие симптоматики героиновой ломки возможно и на дому — при том условии, что у наркомана довольно небольшой стаж (примерно 3 месяца). У человека за это время успевает развиться 1 или 2 стадии. Он быстрее справляется с проявлениями пристрастия, чувствует себя лучше спустя уже пару дней.

Если стаж зависимости намного больше, лучше обращаться к профессиональным наркологам. Обычно манипуляции начинают, назначив специальный внутривенный солевой раствор, помогающий нормализовать баланс в организме зависимого.

Затем ему назначают витамины, обеспечивающие мобилизацию внутренних ресурсов человеческого организма. Снятие абстинентного синдрома становится начальным этапом борьбы с пристрастием к наркотику, дальше следует лечение, помогающее в закреплении результата.

Снятие героиновой ломки в домашних условиях

Героиновая ломка может вызвать летальный исход, в домашних условиях она часто невыносима, поэтому прогрессивное лечение наркомании в Москве становится оптимальным выбором для пациентов и его близких.

Врачи специализированной клиники точно знают, что делать в такой ситуации, попытки самостоятельного лечения в домашних условиях лишь усугубляют процесс, растягивая его на долгое время и не приводя к успеху. Детокс от наркотиков поможет пациенту начать полную программу терапии и в результате — жизнь с нуля.

Лекарства от героиновой ломки: что рекомендуют специалисты?

Комплексная терапия, где используются разные медикаментозные средства, становится оптимальным решением вопроса.

Чтобы купировать обострённое влечение к героину, применяются нейролептики и лекарства с противосудорожным действием. Дальше могут быть назначены антидепрессанты. Привести к норме процессы обмена веществ в ЦНС помогут ноотропные виды препаратов.

Причины фибромиалгии

Хотя причина синдрома фибромиалгии в настоящее время не известна, исследователи уже получили существенную информацию. Вполне очевидно, что ФМ — комплексная проблема, более сложная, чем просто мышечная боль.

Например, синдром фибромиалгии часто развивается после физической травмы (несчастного случая или серьезной болезни), что, возможно, действует как триггер (пусковой фактор) у предрасположенных индивидуумов. Не все случаи ФМ могут рассматриваться как посттравматические.

ФМ часто происходит после физических или эмоциональных стрессов и также может усиливаться ими.

В настоящее время становится все более ясно, что при фибромиалгии имеется нарушение в системе восприятия боли. Установлено, что нервные окончания и структуры головного и спинного мозга воспринимающие боль у больных фибромиалгией имеют повышенную чувствительность.

Некоторые исследователи предполагают, что имеется семейная предрасположенность возникновения ФМ. В связи с этим, в последнее время многие ученые проявляют интерес к генетическим исследованиям.

Обнаружено, что у пациентов с фибромиалгией имеется дефицит нейромедиатора серотонина. Поскольку серотонинергические пути вовлечены в процессы генерации сна и в процессы ингибирования (подавления) боли, дефицит серотонина вызывает нарушение сна и усиливает передачу болевых импульсов в спинном мозге. Фактически, в настоящее время многое из терапии фибромиалгии направлено на устранение этого дефицита. M. Nicolodi и соавт. наблюдали развитие тяжелого фибромиалгического синдрома после приема фенклонина (ингибитора синтеза серотонина) у добровольцев, страдавших мигренью, что позволило предположить дефект серотонинергических структур при ФМ. Фенклонин индуцировал развитие ФМ-подобного синдрома только у лиц, страдающих мигренью, в контрольной группе таких изменений не было. Это подтверждает гипотезу о поломке серотонинергических систем при мигрени и говорит о возможности трансформации мигрени в ФМ.

Исследования структуры ночного сна у больных ФМ демонстрируют резкую редукцию медленного сна и включение -активности в -сон. Этот феномен обозначается как «альфа-дельта»-сон. Обнаружение H. Moldofsky и соавт. у пациентов с ФМ нарушений в стадии 4 сна в виде —ритма стимулировало исследования в этой области. Интересно, что у здоровых добровольцев, подвергшихся депривации сна (депривация сна — лишение сна, может быть полной или частичной), отмечались такие же симптомы (ноющие боли в мышцах, «невосстановительный» сон), как у больных ФМ, причем они наблюдались лишь у тех испытуемых, которые не выполняли регулярно физические упражнения. Наличие у всех пациентов с ФМ жалоб на «невосстановительный» сон, возможно, объясняется «—аномалией».

Интересна мысль о том, что нарушенный сон может действовать на нейроэндокринную систему. Приблизительно 80% гормона роста продуцируется в стадии 4 сна, и его секреция может быть нарушена у пациентов с —аномалией сна. R. Bennett и соавт. констатировали значительное снижение у больных по сравнению со здоровыми уровня соматомедина С в плазме. Соматомедин С продуцируется печенью в ответ на пульсирующую секрецию гормона роста и является основным медиатором его анаболического действия. Он оказывает значимое влияние на мышечную массу и функцию мышц. Другим сильным стимулом для секреции гормона роста служат физические упражнения. Имеющее место у пациентов с ФМ снижение физической нагрузки может служить причиной субоптимального уровня продукции гормона роста. Также есть данные, что имеется патология выработки гормонов гипоталамуса, гипофиза и надпочечников.

Диагностика фибромиалгии

Пациентам с ФМ необходимо проводить комплекс диагностических процедур с целью исключения серьезного заболевания, даже если симптоматика сохраняется в течение нескольких месяцев и даже лет

При дифференциальной диагностике ФМ важно отграничить ее от ряда ревматических заболеваний, таких как ревматическая полимиалгия, ревматоидный артрит в продромальной стадии миалгии, дерматомиозит, полимиозит на ранних стадиях развития, системная красная волчанка, анкилозирующий спондилит, остеоартрит и др. У 6% пациентов с ФМ имеется или разовьется то или иное ревматическое заболевание

Симптомы утомления, недомогания, миалгии могут развиться у пациентов до появления общей симптоматики. Симптомы, сходные с проявлениями ФМ, могут наблюдаться при гипотиреоидной миопатии. Ряд миопатий можно принять за ФМ. Помимо перечисленных, дать основание для дифференциальной диагностики с ФМ может еще ряд заболеваний: паранеопластические синдромы, гиперпаратиреоз, полиневропатии, энтероколит, анемия. Среди лекарственных препаратов, которые могут привести к развитию сходной с ФМ симптоматики, следует назвать мочегонные средства, циметидин, препараты лития, цитостатики, амфетамины. Наличие другой клинической патологии не исключает диагноз ФМ.

Борьба с недобросовестной конкуренцией

Как и большинство товаров на украинском рынке, пользующихся стабильным спросом, лекарственные средства Натальи Земной не обошлось многочисленных подделок.

Так, в 2003 г.. Государственный департамент интеллектуальной собственности Украины зарегистрировал за Н. П. Зубицкой знак для товаров и услуг «Зеленая планета», который с 2000 года используется на всех этикетках лекарств, выпускаемых ее частным предприятием «Зеленая планета». Однако 18.01.2006 г.. ООО «Нарлик» подало в Государственный департамент интеллектуальной собственности Украины заявку о регистрации знака на товары и услуги «Зеленая планета здоровья», логотип которого по внешнему виду похож на знак «Зеленая планета». Этот логотип используется ООО «Нарлик» на этикетках биологически активных добавок (БАД), реализуемых по всей территории Украины в сетях аптек «Зеленая планета здоровья». В связи с этим Н. П. Зубицкая подала в Соломенский районный суд г.. Киева иск по поводу признания недействительным свидетельства на знак для товаров и услуг ООО «Нарлик» и ООО «Афган» и прекращении нарушения права собственника на знак с целью защиты права на принадлежащий ей знак.

3 октября 2007 Соломенский районный суд. Киева удовлетворил иск Н. П. Зубицкой и постановил запретить ООО «Нарлик» использовать знак «Зеленая планета здоровья» на этикетках биологически активных добавок. Согласно решению суда, готовую продукцию, маркированную знаком «Зеленая планета здоровья», необходимо было изъять из хозяйственного оборота, а все этикетки с изображением знака — уничтожить.

Несмотря на это, по состоянию на конец 2009 года во многих городах Украины продолжают незаконно действовать аптеки «Зеленая планета здоровья», где реализуются БАДы с одноименным названием на этикетке.

Показания к применению

Противосудорожный и анальгезирующий препарат применяется в комплексной фармакотерапии эпилептических приступов, как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В качестве дополнительного антиэпилептического средства используется при лечении больных от 6 лет.

В монотерапии судорожных приступов Габапентин применяется только по достижению пациентом 12-летнего возраста. Это связано с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и, как следствие, нарушением функций других жизненно важных систем.

Антиконвульсант показан к применению при нейропатических болях, в частности постгерпетической неврологии и генерализованной диабетической нейропатии. Лекарство может использоваться для купирования болевых синдромов, вызванных органическим поражением ЦНС или нейронов.

Показания

Нейронтин применяется в терапии случаев нейропатической боли у взрослых. В то же время не была установлена эффективность и безопасность применения в педиатрической практике в возрасте до 18 лет.

При монотерапии в случаях парциальных судорог в том числе с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. Для возраста до 12 лет не установлена эффективность и безопасность монотерапии.

Нейронтин может быть использован как дополнительное средство терапии случаев парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте выше 3 лет. При этом нет данных о безопасности применения и эффективности дополнительной терапии у детей до 3 лет.

Медикаментозное лечение фибромиалгии

Антидепрессанты. Одним из эффективных методов лечения болевого синдрома при фибромиалгии является применение антидепрессантов, которые способны уменьшать интенсивность болей, укреплять сон и снижать утомляемость больных с фибромиалгией.

Миорелаксанты. Препарат тизанидин часто используется для лечения боли при фибромиалгии.

Антиконвульсанты. Прегабалин вызывал умеренное снижение боли при фибромиалгии, улучшал сон и повышал качество жизни, но не влиял на тяжесть депрессивного настроения. Кроме того, у пациентов с фибромиалгией, получавших прегабалин, отмечалось снижение утомляемости и тревожности. По–видимому, габапентин обладает аналогичной эффективностью в отношении фибромиалгии, что и прегабалин.

Некоторые снотворные, в частности, зопиклон и золпидем, улучшали сон и снижали утомляемость пациентов с фибромиалгией. Тем не менее, снотворные практически не влияли на интенсивность боли.

Эффективность бензодиазепинов в лечении фибромиалгии до конца не изучена. Многие исследования дали противоречивые результаты. Например, бензодиазепины, включая алпразолам (0,5–3,0 мг перед сном), не показали преимущества перед плацебо для лечения боли при фибромиалгии, но клоназепам, достаточно эффективно купировал болевой синдром височно–нижнечелюстного сустава, который часто наблюдается при фибромиалгии. Кроме того, этот препарат достаточно эффективно купировал синдром беспокойных ног (СБН), который является частой причиной беспокойного и прерывистого сна у пациентов с фибромиалгией.

Местные анестетики. Системное применение лидокаина также использовалось для лечения пациентов с фибромиалгией: однократные и курсовые инфузии лидокаина в дозах 5–7 мг/кг приводили к достаточно заметному снижению боли у пациентов с фибромиалгией. В ходе недавнего рандомизированного контролируемого исследования с участием пациентов с фибромиалгией проводили инъекции лидокаина 50 мг в болевую точку в области трапециевидной мышцы. В результате было отмечено не только локальное снижение боли в месте инъекции, но и общий обезболивающий эффект.

Снижение тяги, облегчение депрессии и бессонницы

Будучи безопасным, эффективным и хорошо переносимым препаратом, габапентин способен в перспективе заполнить объемную нишу в лечении алкогольной зависимости. Алкогольной зависимостью предположительно страдают около 8,5 млн. американцев, и ежегодно лишь очень небольшой части из них назначают один из одобренных к применению препаратов для лечения алкогольной зависимости. Отчасти это обусловлено ограничениями существующих препаратов.

Отсутствие лечения поражает, учитывая массивные негативные последствия алкоголизма для общества. Помимо разрушительного влияния на жизни конкретных людей и их близких, алкоголизм способствует развитию рака, болезни печени, возникновению инсультов и сердечных приступов, а также самых разнообразных иных ограничений. Сейчас в мире примерно одну смерть из 25 относят на счет злоупотребления алкоголем.

В новом исследовании Mason с коллегами произвольно отнесли 150 недавно отказавшихся от употребления алкоголя пациентов в три группы: (1) получавших 900 мг габапентина; (20 получавших 1,800 мг габапентина; (3) получавших плацебо, выглядевшее как габапентин. После 12 недель лечения группа, получавшая высокую дозу препарата, воздерживалась от интенсивного потребления алкоголя в два раза чаще, чем группа плацебо (соответственно, 45% против 23%), а полностью отказывалась от употребления алкоголя в 4 раза чаще (соответственно, 17% против 4%). Препарат достоверно понижал количество потребленных доз алкоголя, а также жалобы пациентов на тягу, депрессию и бессонницу. Ни один из пациентов не пожаловался на серьезные побочные эффекты от приема препарата.

Пациенты, получавшие более низкую дозу габапентина (900 мг), показали средний положительный эффект, по сравнению с группой, получавшей высокую дозу препарата. Это то, что клиницисты называют эффектом ответа на дозу, и этот эффект является хорошим указанием на то, что терапия действительно работает.

Mason считает, что результат означает, что »мы можем доверять фармакологическому эффекту этого препарата».

Течение фибромиалгии

ФМ — хроническое заболевание, текущее годами и даже десятилетиями с периодическими обострениями, резко ухудшающее качество жизни пациентов и ведущее к выраженной дезадаптации. Это не только медицинская, но и большая социальная проблема, ущерб от которой, в частности в США, насчитывает десятки миллионов долларов в год. В результате этого заболевания 30% пациентов переходят на неполный рабочий день, 15% вообще отказываются от работы, а примерно 5% становятся дезадаптированы в повседневной жизни. При этом можно отметить явную диссоциацию между выраженностью болевого синдрома и степенью нетрудоспособности пациентов: даже при слабо выраженном болевом синдроме пациенты не справляются с незначительной нагрузкой. Однако повреждения органов и тканей при фибромиалгии не происходит, заболевание не угрожает жизни и его течение можно контролировать.

Режим дозирования

Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.

При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:

• первый день не более 300 мг за 1 прием;
• второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
• третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.

Фармакологические свойства

Габапентин по своей химической структуре практически не отличается от гамма-аминомасляной кислоты, которая является тормозным нейромедиатором ЦНС. Симптоматический антиконвульсант препятствует развитию эпилептических приступов и купирует нейропатические боли, которые возникают по причине патологического возбуждения центральной нервной системы или нейронов.

Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.

Согласно данным исследований in vitro, Габапентин связывается с рецепторами гиппокампа и неокортекса. Нейронтин в данном случае выступает в качестве субъединицы вольтажактивированного дополнительного кальциевого канала. В терапевтических концентрациях предупреждает развитие нейропатической боли, вызванной периферическим воспалением нервных тканей.

Антиэпилептическая активность медпрепарата была установлена в ходе плацебо-контролируемых исследований, которые проводились среди взрослых и детей от 3 лет. Подтверждение противосудорожного действия нейронтина было получено в трех этапах клинических исследований, в которых участвовало более 700 пациентов.