Неулептил

Состав и форма выпуска

Медикаментозный препарат Неулептил производится в форме коричневого раствора, предназначенного для перорального внутреннего приема. Средство упаковано в специальный затемненный флакон из стекла, укомплектовано инструкцией по применению. Продается в упаковках по 30 или 125 мл. в комплекте также идет дозатор. Еще одна форма выпуска препарата – капсуловидные таблетки, которые продаются в упаковках по 10 штук.
Составляющими компонентами медикамента в форме капсул являются следующие вещества:

перициазин;
стеариновокислый магний;
двузамещенный фосфорнокислый кальций;
желатин;
двуокись титана.

В состав медикамента в форме раствора входят следующие элементы:

перициазин;
вода;
глицерол;
витамин С;
масло мяты;
тростниковый сахар;
сахарный колер;
тартаровая кислота;

Отрицательные свойства

Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.

В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.

Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.

Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.

Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.

Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.

Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.

Некоторые представители группы

Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк. Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции. Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.

Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.

Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.

Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.

Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.

Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.

Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.

Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.

Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

• мании;
• бред и галлюцинации;
• психомоторное возбуждение;
• синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

Побочные эффекты

Весь негатив, связанный с типичными антипсихотиками и с потребностью выведения атипичных препаратов этой группы, вызван их побочными реакциями.

Инактивируя передачу дофамина в мезолимбических путях, они, вместе с тем, действуют аналогично в мезокортикальном, нигростриарном и тубероинфундибулярном путях.

Активничая в нигростриарном пути, нейролептики вызывают такое осложнение, как нейролептические экстрапирамидные расстройства – самые типичные для данной группы препаратов. Проявляются они паркинсонизмом с нарушением двигательной активности в виде замедленных движений, мышечной скованности, тремора, слюнотечением.

Другим их проявлением является острая дистония, сопровождающаяся непроизвольными спастическими движениями, а также акатизией – стремлением к постоянному движению для снижения внутреннего дискомфорта и беспокойства.

Нейролептические экстрапирамидные расстройства могут проявляться как в начале терапии антипсихотиками, так и в более поздний период. Они являются довольно мучительными для пациента, осложняют его жизнь и усугубляют проявления основного заболевания.

Блокировка дофамина в мезокортикальном пути приводит к развитию нейролептической депрессии, то есть появляются негативные симптомы. Среди них – подавленность настроения, снижение двигательной активности, чувство безнадежности и т.д. Такое состояние повышает возможность суицида

На фоне действия нейролептиков снижаются и когнитивные функции, ухудшается внимание, снижается память

Еще одно частое осложнение при терапии антипсихотическими препаратами – гиперпролактинемия (повышение пролактина в крови). Оно развивается на фоне изменения уровня дофамина в тубероинфундибулярном пути.

Расстройство сопровождается понижением уровня половых гормонов. Это влечет за собой изменения в половой сфере человека, например, фригидность, аноргазмия, нарушение эякуляции. Влияет на половое развитие, вызывает нарушения менструального цикла, изменение вторичных половых признаков. Меняет психоэмоциональный фон: человек становится раздражительным, нарастает тревожность, расстройства сна.

Среди других побочных эффектов от нейролептиков выделяют антихолинергические расстройства (запоры, сухость во рту, сонливость, спутанное сознание, изменение сердечного ритма). Они оказывают токсическое воздействие на печень и изменяют работу сердца, вплоть до внезапной смерти.

Надо отметить, что представители данной группы препаратов не одинаково воздействуют на организм человека. В зависимости от их вида, они проявляют побочные действия в большей или меньшей степени.

Побочные эффекты

Прием медикаментозного препарата Неулептил может стать причиной проявления побочных реакций организма, которые выражаются в следующих симптоматических признаках:

нервная система: пониженное ортостатическое давление, холинолитические побочные эффекты, сухость в ротовой полости, затрудненная дефекация, отсутствие возможности фокусироваться на близлежащем фоне, ишурия, снотворный эффект, состояние полного равнодушия, повышенная тревожность, перепады настроения, угнетенное состояние, кривошея, ранняя дискинезия, тонический спазм жевательной мускулатуры, тардивная дискинезия, изменения мышечного тонуса, нарушение двигательной активности, появление подергиваний, обездвиженность, недостаточность двигательной активности, повышенный тонус мышц;
эндокринная система и метаболизм: половое бессилие, женская половая холодность, повышенный уровень гормона пролактина в крови, отсутствие менструаций в течение нескольких менструальных циклов, выделение молока и молозива из молочных желез, увеличение грудной железы у мужчин с гипертрофией желез и жировой ткани, повышение массы тела, расстройства терморегуляции, повышенное содержание сахара в сыворотке крови, предиабет;
кожные покровы: аллергия, фоточувствительность;
кровеносная система: снижение уровня и количества лейкоцитов;

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат Неулептил нельзя принимать со следующими лекарственными средствами:

противопаркинсоническое средство Леводопа;
этанолсодержащие препараты;
алкогольные напитки;
симпатолитик Гуанетидин;
антипсихотическое лекарственное средство Сультоприд.
антацидные препараты;
антигипертензивные средства;
производные Морфина;
опиоиды;
антигистаминные препараты;
производные барбитуровой кислоты;
бензодиазепины;
транквилизаторы;
симпатолитик Клопидин;
клопидинсодержащие препараты;
холинолитический препарат Атропин;
холинолитические препараты;
психотропные лекарственные средства;
производные имипрамина;
противопаркинсонические средства;
антиаритмические средства Дизопирамид;
анксиолитики;
обезболивающие лекарственные средства;
общие анестетики;
седативные препараты;
гепатотоксические лекарства;
нефротоксичные лекарства;
трициклики;
антидепрессант Мапротилин;
ингибиторы моноаминоксидазы;
тиазидные мочегонные средства;
блокираторы бета-адренорецепторов;
адреналин;
психоактивный ядовитый алкалоид Эфедрин;
трициклический антидепрессант Амитриптилин;
противовирусный препарат Амантадин;
антигистаминные средства;
тиреостатики;
полусинтетический алкалоид Апоморфин;

Цена Перициазин и наличие в аптеках города

Внимание!!! Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.Искать Перициазин

,,,,,,,»b273666a89cfa960d9947aa95b4d38d2″]

Наименование
Цена, руб.
Аптека
Адрес аптеки

Неулептил капс 10мг №50 (Перициазин)
310,00

Аптека «Панацея» АТД

Харьковская, 58/1

Неулептил р-р орал 4% 30мл (Перициазин)
323,00

Аптека «Панацея» АТД

Ленина, 57

Неулептил р-р д/вн.прим

4% 125мл фл шприц-дозатор (Перициазин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ
1 355,90

Аптека «Живика»

Широтная, 146

Неулептил р-р д/вн.прим. 4% 125мл фл шприц-дозатор (Перициазин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ
1 405,10

Аптека «Живика»

Валерии Гнаровской, 8

Неулептил р-р орал 4% 30мл (Перициазин)
323,00

Аптека «Панацея» АТД

Харьковская, 58/1

Неулептил р-р д/вн.прим. 4% 30мл (Перициазин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ
323,00

Аптека «Живика»

Республики, 171

Неулептил р-р орал 4% 30мл (Перициазин)
323,00

Аптека «Флора», АО АТД «Панацея»

Ленина, 63/1

Неулептил капс 10мг №50 (Перициазин)
311,00

Аптека «Панацея» АТД

Ленина, 57

Неулептил р-р орал 4% 125мл (Перициазин)
1 551,00

Аптека «Панацея» АТД

Харьковская, 58/1

Неулептил р-р орал 4% 125мл (Перициазин)
1 500,00

Аптека «Панацея» АТД

Ленина, 57

Неулептил капс 10мг №50 (Перициазин)
311,00

Аптека «Флора», АО АТД «Панацея»

Ленина, 63/1

Неулептил р-р орал 4% 125мл (Перициазин)
1 550,00

Аптека «Панацея» АТД

Ленина, 57

Неулептил р-р орал 4% 30мл (Перициазин)
323,00

Аптека «Флора», АО АТД «Панацея»

Ленина, 63/1

Неулептил р-р д/вн.прим. 4% 30мл (Перициазин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ
312,00

Аптека «Живика»

Ямская, 87

Неулептил капс. 10мг №50 (Перициазин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ
263,60

Аптека «Живика»

Республики, 171

Неулептил р-р д/вн.прим. 4% 30мл (Перициазин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ
323,00

Аптека «Живика»

Широтная, 146

Неулептил капс 10мг №50 (Перициазин)
314,00

Аптека «Флора», АО АТД «Панацея»

Ленина, 63/1

Неулептил р-р орал 4% 125мл (Перициазин)
1 569,00

Аптека «Флора», АО АТД «Панацея»

Ленина, 63/1

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 11.08.2021 в 18:04 — время московское). Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки. Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

nn-3267

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

• шизофрения;
• биполярное расстройство;
• мании;
• фобии;
• аффекты;
• истерии;
• тяжелые формы бессонницы;
• старческое слабоумие;
• аутизм;
• невроз навязчивых состояний.

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

• снотворный;
• седативный;
• противотревожный;
• противорвотный;
• гипотермический;
• гипотензивный;
• стабилизирует поведение.

Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.

Схемы приема

Назначение атипичных антипсихотиков должно быть строго обоснованным, а их прием требует четкого соблюдения схемы. Назначают их несколькими способами.

Самый надежный и проверенный – это постепенное увеличение дозы.

В противовес предыдущему способу действует быстрый: доза в течение нескольких дней повышается до приемлемой, и поддерживается на этом уровне все последующее лечение.

Метод зигзага предусматривает периодическую смену высоких и низких доз в процессе всей терапии.

Шоковый способ предполагает введение препарата в максимальной дозировке несколько раз в неделю. Таким образом, организм испытывает своеобразное химическое потрясение, и психоз под его действием отступает.

Используют также комбинированную терапию, при которой применяется несколько групп нейролептиков. Это могут быть исключительно атипичные антипсихотики либо сочетание обоих поколений.

Лікарська форма

Капсулы твердые желатиновые, №4, непрозрачные, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул — порошок желтого цвета, практически без запаха.Состав капсулы: титана диоксид (Е171) — 3%, желатин — qsp 100% (номинальная масса капсулы — 150 мг).10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.Раствор для приема внутрь желто-коричневого цвета, прозрачный, флюоресцирующий, с запахом мяты.Вспомогательные вещества: сахароза — 25 г, аскорбиновая кислота — 0.8 г, винная кислота — 1.65 г, глицерол (глицерин) — 15 г, масло листьев мяты перечной — 0.04 г, этанол 96% — 9.74 г, карамель (Е150d) — 0.2 г, вода очищенная — до 100 мл.30 мл — флаконы темного нейтрального стекла (тип III) с капельницей (1) — пачки картонные.125 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с пластиковым шприцем-дозатором — пачки картонные.

Основные вопросы по нейролептическим препаратам

Можно ли принимать нейролептики всю жизнь?

Длительность приема определяет врач психиатр. При хронических болезнях, по показаниям возможен многолетний прием нейролептика, в том числе и всю жизнь.

Можно одновременно принимать несколько нейролептиков?

Врачи стремятся к назначению только одного препарата — нейролептика (монотерапия), но в некоторых случаях, по показаниям возможен и одновременный прием двух (и более) нейролептиков.

Какие побочные эффекты у нейролептиков?

У нейролептиков много побочных эффектов: аллергия, снижение артериального давления, сонливость, экстрапирамидные расстройства и др

Поэтому очень важно оценивать все показания и противопоказания к назначению нейролептиков. При адекватном подборе терапии нейролептики не дают никаких побочных действий.

Какой нейролептик самый сильный?

Не существует самого сильного или слабого нейролептика. На каждого пациента один и тот же препарат может действовать по-разному из-за индивидуальных особенностей организма, специфики болезни, наличия сопутствующих болезней и других факторов.

Какие нейролептики на практике применяются чаще всего?

Точной статистики не проводилось никем, но практикующие психиатры выделяют группу часто используемых нейролептиков, в которую входят:

• алимемазин;
• тиоридазин (сонапакс);
• перициазин (неулептил);
• этаперазин;
• трифлуоперазин (трифтазин, стеллазин);
• галоперидол;
• дроперидол;
• клозапин;
• рисперидон (рисполепт);
• оланзапин (зипрекса);
• кветиапин (сероквель);
• палиперидон (инвега);
• зуклопентиксол (клопиксол);
• флупентиксол (флюанксол);
• хлорпротиксен;
• амисульприд (солиан);
• арипипразол (абилифай);
• зипрасидон (зелдокс).

Вызывает ли привыкание и зависимость прием нейролептика?

Прием нейролептиков, обычно, не вызывает привыкания. Даже длительный прием нейролептического препарата не вызывает зависимости.

Где можно получить консультацию по лечению нейролептиками?

Определение показаний и противопоказаний для назначения нейролептиков определяет врач психиатр. Консультацию врача психиатра можно получить в государственных психиатрических учреждениях (психоневрологический диспансер, психиатрическая больница) или у нас в клинике.

Клиника РОСА – частная психиатрическая клиника, занимающаяся помощью при психических расстройствах. Врачи клиники имеют большой опыт в лечении всех видов нарушений психики. При необходимости, подбирается нейролептическая терапия и проводится контроль ее эффективности (в том числе и с помощью аппаратных методов исследований).

Виды нейролептической терапии

1. Нейролептическая терапия возможна в активной форме: введение через инъекции и инфузии (используется для быстрого достижения эффекта, применяя небольшие дозы).
2. Не активная нейролептическая терапия — самый распространенный вид лечения: препараты принимаются в таблетированной форме по схеме, назначенной доктором. Используется для лечения нетяжелых и не требующих быстрого эффекта состояний, для поддержания ремиссии.
3. Депо-терапия. Нейролептическое средство вводится в виде укола (как правило, на масляной основе для медленного высвобождения). Укол делается один раз в 2 — 4 недели, обеспечивая постоянное поступление препарата в организм. Удобная форма лечения, позволяющая постоянно не контролировать пациента (выпил лекарство или нет, забыл или не забыл).

Фармакологічні властивості

Перициазин является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина, антидофаминергическая активность которого обуславливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента), а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с антидофаминергической активностью также связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома, двигательных расстройств и гиперпролактинемии).Антидофаминергическая активность перициазина является умеренно выраженной, благодаря чему он оказывает умеренное антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств. Благодаря блокирующему влиянию перициазина на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, препарат оказывает отчетливое седативное действие, которое также может быть желательным клиническим эффектом, особенно при злобно-раздражительном и гневливом видах аффекта, причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. По сравнению с хлорпромазином перициазин обладает более выраженным антисеротониновым, противорвотным и центральным седативным действием, но менее выраженным антигистаминным действием.Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. Из-за нормализующего влияния на поведение перициазин получил название «корректор поведения».Блокада периферических H1-гистаминовых рецепторов обуславливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого препарат обладает холинолитической активностью.

Описание

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) — активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D₂) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) — лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус — тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин — производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.

Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ, однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично — кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (галоперидола деканоат, флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.