Конвалис® (convalis)

Фармакологическое действие

Лирика – лекарственный препарат, обладающий противоэпилептической и противосудорожной активностью. Активным компонентом препарата является прегабалин – алкилированный аналог гамма-аминомасляной кислоты, однако, несмотря на структурное сходство молекул, прегабалин не обладает свойственной гамма-аминомасляной кислоте активностью. Прегабалин не оказывает ни прямого, ни опосредованного ГАМК-ергического действия. Механизм действия препарата основан на его способности связываться с альфа-2-дельта субъединицами кальциевых каналов нейронов (кальциевыми каналами N- и P/O-типа), вследствие чего отмечается снижение транспорта кальция в клетки нейронов в ответ на потенциал действия. Для препарата характерна высокая степень сродства к альфа-2-дельта протеину, находящемуся в тканях центральной нервной системы. Применение препарата приводит к снижению высвобождения нейротрансмиттеров боли (в том числе глутамата, норадреналина и субстанции Р) в синаптическую щель при возбуждении нейронов. Вследствие таких изменений под действием препарата избирательно подавляется проведение импульса, следует отметить, что препарат Лирика подавляет возбудимость сети нейронов только при патологических состояниях. Препарат оказывает анальгетическое действие при болях нейропатической этиологии и постоперационном болевом синдроме, в том числе при таких состояниях, как гиперальгезия и алодиния. Препарат в терапевтической дозе хорошо переносится пациентами, в ходе исследований было отмечено отсутствие тератогенного действия при применении препарата в дозах, в 2 раза превышающих терапевтические. В результате ряда исследований было отмечено отсутствие канцерогенного и генотоксического действия прегабалина. После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 1 час после перорального приема препарата. При повторном применении препарата Лирика время достижения максимальной плазменной концентрации активного вещества не изменяется. Биодоступность препарата не зависит от принятой дозы и составляет около 90%. При повторном применении препарата равновесные концентрации прегабалина достигаются в течение 24-48 часов. Прием пищи снижает скорость и степень абсорбции прегабалина, так при одновременном приеме препарата с пищей время достижения пика активного вещества в плазме увеличивается на 2,5 часа, а максимальные плазменные концентрации препарата снижаются на 25-30% (в сравнении с данными, полученными после приема препарата натощак). Следует отметить, что прием пищи не оказывает клинически значимого действия на объем абсорбции. Для препарата не характерно связывание с белками плазмы. Прегабалин хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком. Незначительная часть препарата (менее 1%) метаболизируется с образованием N-метилированного соединения. Выводится препарат в неизменном виде с мочой. Около 1% препарата выводится с мочой в виде метаболита. Период полувыведения препарата равен 6,3 часа. Следует отметить, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, и пациентов, страдающих хроническим болевым синдромом, показатели фармакокинетики аналогичны таковым у здоровых добровольцев. У пациентов, страдающих нарушением функции почек, необходима коррекция дозы. Снижение клиренса прегабалина у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, прямо пропорционально снижению клиренса креатинина. Пациентам со сниженным клиренсом креатинина необходимо уменьшение дозы препарата Лирика, а пациентам, находящимся на гемодиализе, после проведения сеанса гемодиализа необходимо увеличивать дозу прегабалина (спустя 4 часа гемодиализа из плазмы крови выводится около 50% от принятой дозы препарата). Пациентам, страдающим печеночной недостаточностью, коррекция дозы препарата обычно не требуется, так как прегабалин в незначительных количествах подвергается метаболизму, и нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата. У пациентов пожилого возраста отмечается снижение клиренса креатинина и прегабалина, рекомендуется корректировать дозы препарата Лирика у пациентов с возрастными нарушениями функции почек.

Медицинское использование

Коробка 150 мг Lyrica (прегабалин) капсул из Финляндии

Судороги

Прегабалин полезен при добавлении к другим методам лечения, когда эти методы лечения не контролируют частичную эпилепсию. Само по себе его использование менее эффективно, чем некоторые другие противосудорожные препараты. Неясно, как он сравнивается с габапентином для этого использования.

Невропатическая боль

Европейская федерация неврологических обществ рекомендует прегабалин в качестве средства первой линии для лечения боли, связанной с диабетической невропатией , постгерпетической невралгией и центральной невропатической болью . Меньшинство получает существенную пользу, а большее число получает умеренную пользу. Ему придают такой же вес, как габапентин и трициклические антидепрессанты в качестве средства первого ряда, однако последние менее дороги по состоянию на 2010 год. Данные не подтверждают его полезность при радикулите или болях в пояснице .

Использование прегабалина при нейропатической боли, связанной с раком, является спорным; хотя такое использование является обычным явлением. Нет никаких доказательств его использования в профилактике мигрени, и габапентин также оказался бесполезным. Он был исследован для предотвращения послеоперационной хронической боли, но его полезность для этой цели неоднозначна.

Прегабалин обычно не считается эффективным при лечении острой боли. В исследованиях, посвященных изучению применения прегабалина для лечения острой послеоперационной боли, не наблюдалось никакого влияния на общий уровень боли, но людям действительно требовалось меньше морфина и было меньше побочных эффектов, связанных с опиоидами. Обсуждались несколько возможных механизмов уменьшения боли.

Тревожные расстройства

Прегабалин умеренно эффективен и безопасен для лечения генерализованного тревожного расстройства . Всемирная федерация биологической психиатрии рекомендует прегабалин в качестве одного из нескольких агентов первой линии для лечения генерализованного тревожного расстройства, но рекомендует другие агенты, такие как СИОЗС, в качестве лечения первой линии при обсессивно-компульсивном расстройстве и посттравматическом стрессовом расстройстве . Похоже, что он обладает анксиолитическим действием, аналогичным бензодиазепинам, с меньшим риском зависимости .

Эффекты прегабалина проявляются через неделю использования и аналогичны по эффективности лоразепаму , алпразоламу и венлафаксину , но прегабалин продемонстрировал превосходство, давая более устойчивые терапевтические эффекты при симптомах психосоматической тревоги. Долгосрочные испытания показали продолжительную эффективность без развития толерантности , и, кроме того, в отличие от бензодиазепинов, он оказывает благотворное влияние на сон и архитектуру сна , характеризующуюся усилением медленноволнового сна . Он вызывает менее серьезные когнитивные и психомоторные нарушения по сравнению с бензодиазепинами.

Обзор 2019 года показал, что прегабалин уменьшает симптомы и в целом хорошо переносится.

Другое использование

Доказательства показывают, что у людей с хронической болью в пояснице мало пользы и значительный риск . Доказательства пользы при отмене алкоголя, а также при отмене некоторых других препаратов, по состоянию на 2016 г. ограничены.

Цена Прегабалин и наличие в аптеках города

Внимание!!! Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.Искать Прегабалин

,,,,,,,,,»6f5af21345857704f809b8e8db53a6e2″]

Наименование
Цена, руб.
Аптека
Адрес аптеки

Прегабалин капс 75 мг х 56 Гедеон
730,00

Аптека «Аптека №1»

Холодильная, 134

Прегабалин капс 150 мг х 14 Изварино
160,00

Аптека «Аптека №1»

Щербакова, 118/3

ПРЕГАБАЛИН 75МГ

№14 КАПС. /ГЕДЕОН РИХТЕР/
205,00

Аптека «Фарма-Грант»

Самарская, 20

Лирика капс 75мг №14 (Прегабалин)
215,00

Аптека «Панацея» АТД

Харьковская, 58/1

Прегабалин капс 75 мг N 14
339,20

Аптека «Аптека от склада»

Дружбы, 128

Лирика капс 150мг №56 (Прегабалин)
1 157,00

Аптека «Флора», АО АТД «Панацея»

Ленина, 63/1

Прегабалин капс 150 мг х 56 Гедеон
980,00

Аптека «Аптека №1»

Республики, 21

ПРЕГАБАЛИН 75МГ. №14 КАПС. /ГЕДЕОН РИХТЕР/
189,00

Аптека «Фарма-Грант»

Самарская, 20

Лирика капс 75мг №56 (Прегабалин)
845,00

Аптека «Флора», АО АТД «Панацея»

Ленина, 63/1

Лирика капс 150мг №56 (Прегабалин)
1 142,00

Аптека «Панацея» АТД

Харьковская, 58/1

Лирика капс 150мг №14 (Прегабалин)
291,00

Аптека «Флора», АО АТД «Панацея»

Ленина, 63/1

Лирика капс 150мг №56 (Прегабалин)
1 180,00

Аптека «Панацея» АТД

Ленина, 57

ПРЕГАБАЛИН 150МГ. №14 КАПС. /ГЕДЕОН РИХТЕР/
550,00

Аптека «Фарма-Грант»

Республики, 86

Лирика капс 150мг №14 (Прегабалин)
288,40

Аптека «Панацея» АТД

Харьковская, 58/1

Лирика капс 150мг №14 (Прегабалин)
291,00

Аптека «Флора», АО АТД «Панацея»

Ленина, 63/1

Прегабалин капс 75 мг х 14 Изварино
145,00

Аптека «Аптека №1»

Холодильная, 134

Лирика капс 75мг №56 (Прегабалин)
838,00

Аптека «Панацея» АТД

Харьковская, 58/1

Прегабалин капс 75 мг х 14 Изварино
460,00

Аптека «Аптека №1»

Холодильная, 134

Прегабалин капс 150 мг х 14 Изварино
500,00

Аптека «Аптека №1»

Холодильная, 134

Прегабалин капс 300 мг х 56 Гедеон
1 850,00

Аптека «Аптека №1»

Республики, 21

Лирика капс 300мг №56 (прегабалин)
2 074,00

Аптека «Панацея» АТД

Харьковская, 58/1

Лирика капс 150мг №14 (Прегабалин)
287,00

Аптека «Панацея» АТД

Харьковская, 58/1

ПРЕГАБАЛИН 150МГ. №56 КАПС. /ГЕДЕОН РИХТЕР/
1 010,00

Аптека «Фарма-Грант»

Республики, 86

ПРЕГАБАЛИН 300МГ. №56 КАПС. /ГЕДЕОН РИХТЕР/
1 874,00

Аптека «Фарма-Грант»

Республики, 86

Лирика капс 150мг №56 (Прегабалин)
1 142,00

Аптека «Панацея» АТД

Ленина, 57

Прегабалин капс 150 мг х 14 Изварино
505,00

Аптека «Аптека №1»

Республики, 21

Лирика капс 75мг №56 (Прегабалин)
851,00

Аптека «Панацея» АТД

Харьковская, 58/1

Лирика капс 150мг №14 (Прегабалин)
291,00

Аптека «Панацея» АТД

Харьковская, 58/1

Прегабалин капс 150мг №14
415,00

Аптека «Панацея» АТД

Харьковская, 58/1

ПРЕГАБАЛИН 75МГ. №56 КАПС. /ГЕДЕОН РИХТЕР/
758,00

Аптека «Фарма-Грант»

Республики, 86

Прегабалин капс 75 мг х 56 Гедеон
730,00

Аптека «Аптека №1»

Республики, 21

Прегабалин капс 75 мг х 56 Гедеон
815,00

Аптека «Аптека №1»

Холодильная, 134

Лирика капс 300мг №56 (прегабалин)
2 050,00

Аптека «Панацея» АТД

Ленина, 57

Прегабалин-СЗ капс 150 мг N 14
188,40

Аптека «Аптека от склада»

Дружбы, 128

Лирика капс 75мг №14 (Прегабалин)
213,00

Аптека «Флора», АО АТД «Панацея»

Ленина, 63/1

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 20.07.2021 в 11:45 — время московское). Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки. Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

nn-35889

Побочные эффекты

Воздействие прегабалина связано с увеличением веса, сонливостью и утомляемостью, головокружением, головокружением, отеком ног, нарушением зрения, потерей координации и эйфорией. Он имеет профиль побочного действия, подобный другим депрессантам центральной нервной системы . К нежелательным лекарственным реакциям, связанным с применением прегабалина, относятся:

• Очень часто (> 10% людей, принимающих прегабалин): головокружение, сонливость.
• Часто (1–10% людей, принимающих прегабалин): нечеткость зрения, диплопия , повышение аппетита и последующее увеличение веса, эйфория , спутанность сознания, яркие сны , изменения либидо (повышение или понижение), раздражительность, атаксия , изменение внимания, чувство опьянения , нарушение координации, нарушение памяти, тремор, дизартрия , парестезия , головокружение, сухость во рту и запоры, рвота и метеоризм, эректильная дисфункция, утомляемость, периферические отеки , ощущение последствий опьянения, неправильная ходьба, астения , назофарингит, повышение уровня креатинкиназы .
• Нечасто (0,1-1% людей с прегабалина): депрессия, вялость, возбуждение, аноргазмия, галлюцинации, миоклонус , hypoaesthesia , гиперестезия , тахикардия , слюнотечение, гипогликемии , потливость, гиперемия, сыпь, мышечные судороги, миалгия , артралгия , недержание мочи , дизурия , тромбоцитопения , камень в почках
• Редко (<0,1% людей, принимающих прегабалин): нейтропения , блокада сердца первой степени , гипотензия , гипертензия , панкреатит , дисфагия , олигурия , рабдомиолиз , суицидальные мысли или поведение.

Сообщалось о случаях использования в рекреационных целях с сопутствующими побочными эффектами.

Абстинентный синдром

После резкого или быстрого прекращения приема прегабалина некоторые люди сообщали о симптомах, указывающих на физическую зависимость . FDA определило, что профиль зависимости прегабалина от веществ , измеренный с помощью личного контрольного списка физической отмены , был количественно меньше, чем у бензодиазепинов . Даже люди, которые прекратили краткосрочное использование прегабалина, испытали симптомы отмены , включая бессонницу , головную боль, тошноту , беспокойство , диарею, гриппоподобные симптомы , нервозность, большую депрессию , боль, судороги , гипергидроз и головокружение.

Беременность

Неясно, безопасно ли это для использования во время беременности, но некоторые исследования показали потенциальный вред.

Дыхание

В декабре 2019 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) предупредило о серьезных проблемах с дыханием у тех, кто принимает габапентин или прегабалин при использовании с депрессантами ЦНС, или у тех, у кого проблемы с легкими.

FDA потребовало, чтобы новые предупреждения о риске угнетения дыхания были добавлены к информации о назначении габапентиноидов. FDA также потребовало от производителей лекарств провести клинические испытания для дальнейшей оценки их потенциала злоупотребления, особенно в сочетании с опиоидами, поскольку злоупотребление этими продуктами вместе увеличивается, а совместное использование может увеличить риск угнетения дыхания.

Из 49 отчетов о случаях, представленных в FDA за пятилетний период с 2012 по 2017 год, двенадцать человек умерли от угнетения дыхания, вызванного габапентиноидами, и все они имели по крайней мере один фактор риска.

FDA рассмотрело результаты двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний на здоровых людях, трех наблюдательных исследований и нескольких исследований на животных. Одно исследование показало, что использование только прегабалина и его с опиоидным болеутоляющим может угнетать функцию дыхания. Другое испытание показало, что один габапентин увеличивает паузы в дыхании во время сна. Три обсервационных исследования в одном академическом медицинском центре показали взаимосвязь между габапентиноидами, введенными до операции, и угнетением дыхания, возникающим после различных видов операций. FDA также провело обзор нескольких исследований на животных, которые показали, что только прегабалин и прегабалин в сочетании с опиоидами могут подавлять респираторную функцию.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действующее вещество, прегабалин, является аналогом гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК) ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексаповая кислота).

Механизм действия

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-δ протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина была отмечена у пациентов с диабетической нейропатией, постгерпетической невралгией и болью, вызванной повреждением спинного мозга.

Установлено, что при приёме прегабалина курсами до 13 недель два раза в сутки и до 8 недель три раза в сутки профили безопасности и эффективности были одинаковыми.

При приёме прегабалина курсом до 12 недель периферическая и центральная нейропатическая боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечали уменьшение индекса боли на 50 % у 35% пациентов, получавших прегабалин, и у 18 % пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения отмечали у 33 % из группы прегабалина и у 18 % из группы плацебо. Среди пациентов, испытывавших сонливость, эффект такого снижения боли отмечали у 48 % из группы прегабалина и у 16 % в группе плацебо.

При центральной нейропатической боли отмечали уменьшение индекса боли на 50 % у 22% пациентов, получавших прегабалин, и у 7 % пациентов, получавших плацебо.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства по шкале тревожности Гамильтона (МАМ-А) было отмечено в первую неделю лечения.

При применении препарата в течение 8 недель у 52 % пациентов, получавших прегабалин, и у 38 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50 % уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона.

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменения полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо (см, раздел «Особые указания»).

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сутки. Эффективность доз 450 и 600 мг в сутки сравнима, однако переносимость 600 мг в сутки обычно хуже.

Также применение прегабалина связано с заметным улучшением функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приёме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки было отмечено, что риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действующее вещество: прегабалин — аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (альфа₂-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению антиноцицептивного и противосудорожного эффектов прегабалина.

Нейропатическая боль

Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приёме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приёмах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.

При приёме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35 % пациентов на фоне применения прегабалина и у 18 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50 %.

Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50 % отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18 %. Сонливость отмечалась у 48 % пациентов, получавших прегабалин, и у 16 % пациентов, получавших плацебо.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки была сравнимой, однако доза 600 мг в сутки обычно хуже переносилась. Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна.

Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приёме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приёма препарата.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50 % уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52 % пациентов, получавших прегабалин, и у 38 % пациентов, получавших плацебо.

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменения полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо (см. раздел «Особые указания»).

История

Внешнее видео

Прегабалин был синтезирован в 1990 году как противосудорожное средство . Он был изобретен медицинским химиком Ричардом Брюсом Сильверманом из Северо-Западного университета в Эванстоне, штат Иллинойс . Сильверман известен прежде всего тем, что определил прегабалин как возможное средство от эпилептических припадков . В период с 1988 по 1990 год Рышард Андрушкевич, приглашенный научный сотрудник, синтезировал серию молекул для Сильвермана. Один выглядел особенно многообещающим. Молекула имела эффективную форму для транспортировки в мозг, где она активировала декарбоксилазу L-глутаминовой кислоты , фермент. Сильверман надеялся, что этот фермент увеличит выработку тормозного нейромедиатора ГАМК и заблокирует судороги. В конце концов, набор молекул был отправлен в Parke-Davis Pharmaceuticals для тестирования. Препарат был одобрен в Европейском Союзе в 2004 году. В декабре 2004 года США получили одобрение FDA для использования при лечении эпилепсии , диабетической невропатической боли и постгерпетической невралгии. Осенью 2005 года прегабалин появился на рынке США под торговой маркой Lyrica . В 2017 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило прегабалин Lyrica CR с пролонгированным высвобождением , но, в отличие от препарата с немедленным высвобождением , он не был одобрен для лечения фибромиалгии или в качестве дополнительной терапии для взрослых с частичными приступами .