Антигистаминные лекарства от аллергии. чем отличаются три поколения антигистаминных препаратов

Рейтинг препаратов

№1 – «Детралекс» (Сердикс ООО, Россия)

• уменьшению болевых ощущений;
• заживлению венозных трофических язв;
• устранению трофических изменения подкожной клетчатки.

Детралекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 30 шт.

Производитель: Сердикс ООО, Россия

№2 – «Прокто-гливенол» (Novartis Pharma, Швейцария)

• капилляры становятся менее восприимчивыми;
• тонус сосудистых структур улучшается;
• боль и воспалительный процесс устраняются.

Прокто-гливенол крем ректальный туба 30 г

Производитель: Novartis Pharma , Швейцария

Релиф суппозитории ректальные 12 шт.

Производитель: Bayer , Италия

№4 – «Релиф Адванс» (Bayer, Италия)

• геморрой и трещины в области заднего прохода;
• реабилитационный период после операций;
• период проведения диагностических манипуляций.

Релиф Адванс суппозитории ректальные 12 шт.

Производитель: Bayer , Италия

№5 – «Прокто-Гливенол» (Delpharm, Франция)

• уменьшает сосудистый тонус и проницаемость стенок капилляров;
• подавляет часть эндогенных веществ, образованных в процессах жизнедеятельности;
• выступает в качестве медиаторов при появлении болевого синдрома и воспаления;
• уменьшает дискомфорт и покраснение.

Прокто-Гливенол суппозитории ректальные 400 мг 10 шт.

Производитель: Delpharm , Франция

Постеризан Форте мазь для ректального и наружного применения туба 25 г

Производитель: Доктор Каде ГмбХ, Германия

Постеризан Форте суппозитории ректальные 10 шт.

Производитель: Dr. Kade , Германия

Постеризан мазь для ректального и наружного применения 25 г

Производитель: Доктор Каде ГмбХ, Германия

№9 – «Красавки экстракт» (Stada Arzneimittel, Россия)

Красавки экстракт суппозитории ректальные 15 мг 10 шт.

Производитель: Stada Arzneimittel AG , Россия

№10 – «Гепариновая мазь» (Белмедпрепараты, Республика Беларусь)

• снимает воспалительный процесс;
• устраняет затвердевшие участки;
• улучшает микроциркуляцию;
• снимает умеренные отеки тканей.

Гепариновая мазь для наружного применения 25 г

Производитель: Белмедпрепараты, Республика Беларусь

Анестезол суппозитории ректальные 10 шт.

Производитель: Stada Arzneimittel AG , Россия

Анузол суппозитории ректальные 10 шт.

Производитель: Нижфарм, Россия

№13 – «Релиф Адванс» (Bayer, Греция)

• наносить следует до 4 раз в день после каждого акта дефекации и перед сном;
• перед использованием обязательны гигиенические процедуры;
• курс терапии составляет не менее 7 и не более 10 дней.

Релиф Адванс мазь для ректального и наружного применения 28,4 г

Производитель: Bayer , Греция

№14 – «Релиф Про» (Bayer, Италия)

Релиф Про суппозитории ректальные 12 шт.

Производитель: Bayer , Италия

Выводы

• своевременно лечить нарушения стула (запор, диарею);
• придерживаться диеты с высоким содержанием клетчатки;
• потреблять достаточное количество жидкости – не менее 2 литров в день;
• исключить острые продукты, специи, алкоголь и крепкий кофе;
• увеличить ежедневную физическую активность;
• избегать поднятия тяжестей и сильное натуживание.

https://www.lvrach.ru/2008/03/4912553https://medi.ru/info/11941/https://aif.ru/health/leksprav/1096418https://www.rlsnet.ru/books_book_id_2_page_200.htm

Смертность

– Антидепрессанты повышают смертность. Есть данные, что антидепрессанты повышают риск смерти от инфаркта и инсульта. С другой стороны, влияние на тромбоциты может положительно сказываться на здоровье сердечно-сосудистой системы.

– Оценить влияние антидепрессантов на риск смерти сложно по нескольким причинам, в том числе и потому, что депрессия, как доказано, при любой степени тяжести уменьшает продолжительность жизни.

Серьезной проблемой при использовании ИМАО был риск гипертонического криза. Чтобы избежать его, пациентам приходилось существенно изменять рацион, исключая продукты, содержащие тирамин.

Внедрение ТЦА ослабило проблему смертельно опасного гипертонического криза, но ТЦА повысили риски кардио- и нейротоксичности.

СИОЗС и СИОЗСиН не угрожают гипертоническим кризом, но при этом они чаще чем ТЦА связаны с кровотечением и состоянием гипонатриемии.

В отношении безопасности передозировки СИОЗС лучше, чем ТЦА. Также ТЦА проигрывает по таким показателям как переносимость и частота преждевременного прекращения лечения.

СИОЗС и СИОЗСиН нельзя считать абсолютно безопасными препаратами для сердечно-сосудистой системы. Преимущество СИОЗС в отношении риска судорог нельзя считать доказанным.

Сексуальная дисфункция возникает при приеме СИОЗС чаще, чем при приеме СИОЗСиН и чаще при приеме СИОЗСиН, чем при приеме ТЦА.

Интересно, что при проведении исследований в контрольных группах, принимавших плацебо, проявляется примечательная закономерность. В исследованиях безопасности СИОЗС в контрольной группе было меньше побочных эффектов. В исследованиях, проверявших безопасность ТЦА, в контрольных группах, где участникам давали плацебо, было больше побочных эффектов. Видимо, это объясняется эффектом Голема – феноменом самосбывающегося пророчества. Там, где ученые были уверены в преимуществах СИОЗС, исследования даже на этапе сбора данных о действии плацебо говорили в пользу СИОЗС.

Данные о побочных действиях антидепрессантов систематизируются и обновляются в базе данных по нейропсихофармакологии, созданной в рамках проекта “Психиатрия и нейронауки”. Перейти к базе: http://psyandneuro.ru/neuropsychopharmacology/

Автор перевода: Филиппов Д.С.

Когда крайне необходимо сделать анализ на вирус?

Во всех случаях, когда есть сомнения, что это симптомы именно герпетической инфекции, то есть для выявления истинной причины и дифференциальной диагностики герпеса от других патологических состояний. Лабораторная диагностика проводится:

• Больным герпесом беременным и их супругам или половым партнерам, потому что без адекватного лечения герпетической инфекции на раннем сроке может произойти выкидыш или сформироваться уродства, а при заболевании во второй половине ребенок может родиться с тяжелой врожденной инфекцией.
• ВИЧ-инфицированным и пациентам с приобретенным на фоне хронического заболевания дефицитом иммунной защиты поможет установить причину инфекции.
• При тяжело протекающей инфекции с нетипичными проявлениями, когда поражаются внутренние органы или практически весь организм – генерализованный герпес, и возможны сомнения в правильности диагноза или вообще неясно, какая это болезнь.
• При появлении симптомов поражения центральной нервной системы для принятия срочных терапевтических мер.
• При лечении бесплодия, потому что герпес у мужчин вызывает нарушение сперматогенеза.

Фармакотерапия

Еще один из важнейших методов лечения аллергии — это фармакотерапия, или применение лекарственных средств для устранения симптомов заболевания и профилактики рецидивов.

Существуют следующие группы препаратов против аллергии:

• антигистаминные средства;
• стабилизаторы мембран тучных клеток;
• глюкокортикостероидные препараты;
• симптоматические лекарственные средства против аллергии.

Антигистаминные препараты  (блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов) широко применяются при различных аллергических заболеваниях. Они быстро и эффективно устраняют клинические проявления или предотвращают их развитие. Их механизм действия связан с блокадой гистаминовых рецепторов, что помогает избавиться от аллергии вследствие прекращения действия гистамина — вещества, которое выделяется в большом количестве и определяет развитие основных симптомов заболевания: насморк, чихание, заложенность носа, кожный зуд, покраснение и т. д.

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов снижают реакцию организма на гистамин, снимают вызванный им спазм гладкой мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров и отек тканей, обладают противозудным эффектом.

Описание

Первые лекарственные средства, блокирующие Н₁-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 40-х годов. Они получили название антигистаминных, т.к. эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Термин «антигистаминные» неполностью отражает спектр фармакологических свойств этих препаратов, т.к. они вызывают и ряд других эффектов. Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов (холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью). Некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) оказывают угнетающее влияние на ЦНС, усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков. Они применяются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными. Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения), особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции. Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ.

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н₁-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.

Позже были созданы блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения), отличающиеся высокой избирательностью действия на Н₁-рецепторы (в т.ч. хифенадин, терфенадин, астемизол, лоратадин, эбастин). В настоящее время в ряде стран (в т.ч. и в России) терфенадин и астемизол изъяты из обращения в связи с кардиотоксичностью (удлинение интервала QT). Препараты II поколения незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н₁-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина, дезлоратадин — лоратадина).

Прекращение или уменьшение контакта с аллергеном — так называемые элиминационные мероприятия.

В основе любого метода успешного лечения аллергии лежит, прежде всего, исключение контактов с аллергеном. В большинстве случаев этого бывает достаточно для того, чтобы полностью избавиться от симптомов аллергии или значительно снизить её проявления. Если же причину не устранить, то, к сожалению, даже самые лучшие лекарства против аллергии будут давать только временный эффект.

Если вы точно знаете аллерген — постарайтесь устранить его, что поможет избавиться от аллергии. В ряде случаев это сделать легко: всегда можно отказаться от экзотического фрукта или определённого вида косметики. Иногда это затруднительно: например, полностью избавиться от пыли или не контактировать с пыльцой цветущих растений. А в ряде случаев, особенно если у человека сразу несколько раздражителей, полностью исключить все просто невозможно

В этом случае контакт с аллергеном  важно свести к минимуму

Наиболее частыми причинами развития аллергии являются бытовые аллергены и продукты питания, именно поэтому при лечении в первую очередь следует уделять внимание гипоаллергенному быту и особой диете. Самый распространённый бытовой аллерген — домашняя пыль

Это целый комплекс аллергенов, в состав которого входит эпидермис человека и животных, микроскопические споры плесени и дрожжевых грибков, продукты жизнедеятельности насекомых и т. д

Самый распространённый бытовой аллерген — домашняя пыль. Это целый комплекс аллергенов, в состав которого входит эпидермис человека и животных, микроскопические споры плесени и дрожжевых грибков, продукты жизнедеятельности насекомых и т. д.

О том, что помогает от бытовой аллергии, и о создании гипоаллергенного быта подробно написано здесь

Придерживаться гипоаллергенного быта важно не только тем, у кого выявлена аллергия на пыль, но и всем людям, страдающим любой аллергией, а также имеющим наследственную предрасположенность к аллергическим заболеваниям

Гипоаллергенная диета – один из методов лечения аллергии, играющий особую роль в лечении аллергических заболеваний, особенно если имеет место пищевая аллергия без четких указаний какого-либо вида продукта. В данном случае из рациона рекомендуется исключать все высокоаллергенные продукты: шоколад, клубнику, землянику, цитрусовые, помидоры, красные яблоки, рыбу, курицу, яйца и т. д. Необходимо также отказаться от продуктов с красителями и консервантами, острых и пряных блюд, алкогольных и газированных напитков, а также ограничить потребление соли. Подробно неспецифическая гипоаллергенная диета описана здесь. Придерживаться такой диеты рекомендуется всем аллергикам и лицам, предрасположенным к аллергическим реакциям.

Если имеется аллергия на пыльцу, то составляется специальная диета, учитывающая риск перекрёстных реакций с пыльцевыми аллергенами. Календарь пыления/цветения и таблицу перекрёстной аллергии вы можете найти по ссылкам выше.

Гистамин — что это?

Гистамин — это вещество, которое естественным образом встречается в нашем организме. Когда его выделяется слишком много, возникают проблемы. 

• Например, может увеличиться проницаемость венозных сосудов, что приведет к отеку и изменениям кожи. 
• Также могут быть спазмы гладкой мускулатуры бронхов (астма), матки (опасно, т. к. возникает риск выкидыша у беременных) и желудочно-кишечного тракта. 
• Дыхательные пути могут производить больше слизи. 
• Большое количество гистамина раздражает нервные окончания кожи, вызывая зуд и боль.

Именно из-за аллергических реакций организма на чрезмерное количество гистамина при лечении аллергии применяются антигистаминные препараты. Это наиболее часто применяемые препараты против различных видов аллергии.

Лекарства для аллергиков и побочные эффекты

Лекарства для страдающих аллергией, как и другие лекарственные препараты, могут вызывать побочные эффекты. Среди них наиболее распространенными являются сонливость, усталость, головокружение и отвлечение внимания. Если это так, ни при каких обстоятельствах вы не должны садиться за руль. 

И если побочные эффекты слишком выражены, и они, например, мешают работе или учебе, попросите аллерголога сменить лекарство. 

Побочные эффекты противоаллергических лекарств включают:

• нарушения сна;
• ночные кошмары;
• нервозность;
• учащенное или нерегулярное сердцебиение;
• диарею;
• кожную сыпь и зуд.

И даже если у вас сильная аллергическая реакция на определенные вещества, она не исключает аллергии на лекарства от аллергии, которая выражается отеком лица, губ, языка или горла, затрудненным дыханием.

Антигистаминные препараты второго поколения и ЦНС

Антигистаминные препараты второго поколения менее липофильны и являются хорошими субстратами для P-gp, и поэтому почти не проникают в ЦНС. При использовании в терапевтических дозах они занимают 10-30% рецепторов H1 в головном мозге. Если антигистаминный препарат занимает менее 20 % рецепторов H1 в головном мозге, его можно рассматривать как неседативный в самых высоких рекомендуемых дозах. 

Трудности в обучении у детей

Более 80 сравнительных исследований (рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых) с использованием психометрических и нейрофизиологических тестов подтвердили статистически значимые различия между антигистаминными препаратами первого и второго поколения в психомоторных задачах и когнитивных процессах, связанных с вниманием и реакцией. Взаимодействие антигистаминных препаратов второго поколения с алкоголем зависит от того, метаболизируется ли препарат в печени через систему цитохрома Р-450

В случае метаболизма негативные эффекты алкоголя, скорее всего, будут усилены. 

Взаимодействие антигистаминных препаратов второго поколения с алкоголем зависит от того, метаболизируется ли препарат в печени через систему цитохрома Р-450. В случае метаболизма негативные эффекты алкоголя, скорее всего, будут усилены. 

Антигистаминные препараты второго поколения не усиливают седативный эффект, вызванный бензодиазепинами, и поэтому подходят для назначения пациентам, принимающим бензодиазепины.

Лечение

Головная боль при мигрени чаще не купируется стандартными обезболивающими препаратами, а только специфическими – например, из группы триптанов. Их может назначить только невропатолог, а аптеки отпускают по рецепту.

Если вы обнаружили у себя признаки мигрени – обратитесь к врачу и он определит наиболее эффективную индивидуальную тактику.

Лекарственное средство и дозу специалист подбирает персонально. Лечебно-профилактическая тактика при мигрени разная на разных этапах состояния, поэтому самолечение недопустимо.

Дополнительные методы лечения – физиотерапия и иглорефлексотерапия. Также необходима работа с психологом, направленная на преодоление хронических стрессов и депрессивных состояний.

Пациентам группы рекомендуют вести дневник головной боли – с его помощью учатся выявлять индивидуальные триггерные факторы и симптомы-предшественники. Это помогает заметно снизить частоту приступов и даже предотвращать их без лекарств. Также показана поведенческая терапия.

Первое поколение

Самые дешевые средства первого ряда были выведены фармакологами еще в сороковых годах прошлого столетия2.Они имеют ряд выраженных побочных эффектов:

• Сонливость (выраженная);
• Слабость;
• Головокружение;
• Повышение артериального давления (значимо для людей с гипертонической болезнью);
• Головная боль;
• Нарушение психомоторики.

Таблетки в основном принимаются три раза в сутки, что не очень удобно. Однако их цена до сих пор привлекает огромное количество людей. Для лечения выраженных аллергических симптомов лучше выбрать другое поколение, эффективность которого будет выше4.

Классификация препаратов от аллергии

• Антигистаминные. Самый распространенный вид лекарств от аллергии. Работает, блокируя образование гистамина в организме. Некоторые антигистаминные препараты не вызывают сонливости.
• Стероиды (кортикостероиды). Помогают уменьшить воспаление. Назначаются при чихании, насморке и заложенности носа. Выпускаются в виде таблеток, жидкости или ингалятора, который чаще всего используется для лиц, страдающих астмой.
• Физиологический раствор морской воды. Выпускается в виде назального спрея или капель. Помогает облегчить головные боли, очищает носовые проходы.
• Противоотечные средства. Снимают заложенность носовых ходов. Выпускаются в виде жидкостей, таблеток, назальных спреев и глазных капель. Зачастую назначаются в сочетании с антигистаминными препаратами.

• риск развития тахифилаксии;
• развитие психомоторного беспокойства;
• снижение мышечного тонуса;
• недолговечность терапевтического эффекта;
• негативное влияние на центральную нервную систему.

• возможность использования в педиатрии;
• меньший список негативных последствий;
• быстрое развитие эффекта, который может длиться 8-12 часов.

Антигистаминные препараты — как они действуют?

Антигистаминные препараты нейтрализуют избыток гистамина, выделяемого организмом, устраняют симптомы аллергии, когда они уже возникли. Антигистаминные препараты могут быть в форме таблеток, капсул, капель, сиропа или мазей.

Антигистаминные препараты снимают следующие симптомы аллергических реакций:

• Зуд;
• Отек;
• Сыпь;
• Симптомы круглогодичного или сезонного аллергического мукозита, то есть симптомы аллергической реакции на пыльцу, клещей, споры плесени, пыль или шерсть животных. Наиболее частые симптомы: чихание, насморк, зуд, слезотечение и красные глаза.

Зуд кожи

В случае перорального применения жидкие лекарственные средства (капли или сиропы) начинают действовать немного быстрее, чем таблетки.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Исследование и разработка антигистаминных препаратов не стоит на месте. В чём же преимущество препаратов третьего поколения?

Лекарства этой группы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому действие препарата наступает быстрее. Не вызывают привыкания и не обладают седативным эффектов, т.е. не вызывают сонливости. Часто используются при лечении кожных аллергических реакций, зуда и покраснений.

К препаратам 3-го поколения относятся:

Антигистаминные препараты всех трех поколений можно приобрести в Аптеках «Столички».

Имеются противопоказания, перед применением необходимо получение консультации специалиста.

Источник

Аллерген-специфическая иммунотерапия (АСИТ)

Этот метод лечения аллергии основан на многократном введении причинного аллергена в постепенно возрастающих дозах. Целью АСИТ является выработка устойчивости организма к данному раздражителю.

Аллерген-специфическая иммунотерапия впервые была использована в 1911 году для лечения сезонного аллергического ринита. С тех пор АСИТ стала одним из наиболее эффективных (80–90%) методов лечения аллергических заболеваний, который позволяет предупредить трансформацию аллергического ринита в бронхиальную астму, ограничивает расширение спектра сенсибилизации, уменьшает потребность в лекарственных средствах, увеличивает сроки ремиссии аллергических болезней.

АСИТ показана не при всех видах аллергической реакции. Перед процедурой пациент проходит полное аллергологическое обследование (ссылка на раздел диагностика). Затем аллерголог, который прошёл специальное обучение и имеет соответствующий сертификат, оценивает индивидуальную чувствительность пациента к аллергенам и принимает решение о назначении курса АСИТ.

Противопоказаниями к проведению процедуры являются онкологические, сердечно-сосудистые и тяжёлые иммунные заболевания, приём некоторых препаратов (например, бета-блокаторов), ранний детский возраст (до 5 лет), беременность, грудное вскармливание и некоторые другие состояния.

Схема проведения аллерген-специфической иммунотерапии может быть разной, она уникальна для каждого пациента, метода и препарата. Какую именно назначить тому или иному пациенту — решает специалист.

Существуют инъекционные методы АСИТ и безинъекционные (в основном сублингвальная, когда аллерген рассасывается в подъязычной области, или пероральная, когда аллерген проглатывается).

Основные методы лечения аллергии в схеме АСИТ сводятся к подкожному введению возрастающих доз аллергена по специально разработанным схемам в зависимости от вида аллергена и индивидуальной чувствительности пациента.

Лечебное действие АСИТ может проявиться уже после первого курса, но обычно наилучший эффект достигается после 3-5 курсов лечения.

Во время проведения терапии необходимо создать гипоаллергенные условия, настроиться на частые посещения аллерголога и длительный курс. Ни в коем случае нельзя прерывать АСИТ самостоятельно. Только при проведении полного курса можно ожидать результата.

Таким образом, лечение аллергии всегда комплексное, а подбор методов лечения аллергии и препаратов индивидуален для каждого пациента. Соблюдение всех рекомендаций вашего врача — залог успеха в лечении аллергии.

*См.: Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. №11. С. 46–50.

Влияние антигистаминных препаратов первого поколения на ЦНС

Антигистаминные препараты первого поколения были синтезированы из соединений той же химической группы, из которых также были синтезированы холинергические антагонисты, транквилизаторы, антипсихотические и гипотензивные препараты. В результате они обладают низкой селективностью к рецепторам H1 и часто взаимодействуют с рецепторами других биогенных аминов, вызывая антимускариновый, антифаадренергический и антисеротонинергический эффекты. 

Седативный эффект. Антигистаминные препараты H1 первого поколения, как правило, препятствуют взаимодействию гистамина с рецепторами H1 в ЦНС, вызывая сонливость, седативный эффект, усталость, что приводит к нарушению когнитивной функции, памяти и психомоторной активности. 

Токсичность при передозировке. Антигистаминный эффект H1 в ЦНС ответственен за опасную для жизни токсичность антигистаминных препаратов первого поколения при передозировке.

Изменение цикла сна и бодрствования. Антигистаминные препараты первого поколения значительно изменяют дневной цикл сна и бодрствования. Поэтому сонливость и утомляемость – обычные явления при приеме антигистаминных препаратов первого поколения в рекомендуемых дозах для лечения аллергических заболеваний. При их приеме ухудшается память и концентрация. 

Влияние на способности вождения. Нарушение способности управлять автомобилем при приеме антигистаминных препаратов первого поколения отмечается даже при отсутствии сонливости. Субъективные ощущения сонливости и способности управлять автомобилем не всегда коррелируют: некоторые люди не испытывают субъективных побочных эффектов, хотя ухудшение психомоторной функции выявляется объективно, тогда как другие жалуются на сонливость, но могут выполнять тесты, отражающие психомоторную функцию без изменений. 

Изменение структуры ночного сна. Во время ночного сна антигистаминные препараты первого поколения продлевают период быстрых движений глаз (REM) во время фазы сна и сокращают продолжительность REM-сна

Из-за длительного периода полувыведения на следующее утро также ощущается остаточный эффект: снижены внимание, бдительность, рабочая память, отмечаются сенсомоторные нарушения и более быстрое засыпание в течение дня.

Усиление действия алкоголя. Антигистаминные препараты первого поколения усиливают негативное влияние этанола на глазодвигательную координацию, когнитивные функции и вождение

Употребление алкоголя с антигистаминными препаратами первого поколения вызывает более выраженные побочные эффекты со стороны ЦНС по сравнению с антигистаминными препаратами второго поколения. Кроме того, было показано, что антигистаминные препараты первого поколения оказывают большее влияние на управление автомобилем, даже чем потребление алкоголя.

Усиление седативного эффекта бензодиазепинов. Это может быть использовано для лечения заболеваний, связанных с тревогой и расстройствами сна, но в других обстоятельствах, прежде чем назначать антигистаминные препараты первого поколения, следует учитывать этот угнетающий эффект на ЦНС и учитывать возможные неблагоприятные воздействия на пациента.

Антихолинергическое действие. Из-за периферического антихолинергического действия антигистаминные препараты могут вызывать расширение зрачка, помутнение зрения, сухость во рту. Такие эффекты антигистаминных препаратов мешают повседневной деятельности, в частности, вождению автомобиля.

Влияние антигистаминных препаратов на способности вождения

Седативный эффект антигистаминных препаратов первого поколения индуцируется даже при самых низких терапевтических дозах. Существуют целые группы людей с повышенной восприимчивостью антигистаминов 1 поколения, например женщины, пожилые люди, пациенты с печеночной, почечной недостаточностью или заболеванием, поражающим ЦНС. 

Особенно уязвимы к побочным эффектам антигистаминных препаратов первого поколения пожилые люди. Использование этих препаратов связано у них с повышенным риском развития нарушений внимания, речи, сознания и появлением тревожности. Следовательно, следует избегать применения антигистаминных препаратов первого поколения у пожилых пациентов. 

Развитие толерантности к седативным средствам и психомоторным расстройствам описано в некоторых исследованиях, но не обязательно происходит.

Виды мигрени и их симптомы

Существует два основных вида мигрени – классическая и с аурой. Аура – фаза-предшественник, который появляется за 10-30 минут до начала приступа. Проявляется:

• вспышками света перед глазами – «мелькание мушек»;
• навязчивыми запахами;
• замедленной речью;
• звуковыми феноменами;
• потерей чувствительности отдельных зон тела и слабостью в конечностях.

Зрительные аномалии при мигрени

Симптомы классической мигрени:

• сильная головная боль от нескольких часов до нескольких суток (если не принять лекарство);
• свето- и звукобоязнь, тактильная непереносимость прикосновений;
• тошнота и рвота;
• усиление болевых ощущений во время умственной и физической деятельности.

Иногда бывает мигрень без головной боли – офтальмологическая или вестибулярная. При ней боль возникает в области глаз. Кроме этого нарушается зрение (иногда в одном глазу), появляется головокружение. Сопутствующая симптоматика – как у классической мигрени, но менее интенсивная.

Перечень препаратов СИОЗС

Целекса (Циталопрам)

Одобренный в 1998 году для лечения депрессии, Целекса (Celexa) стал одним из самых популярных антидепрессантов. По сравнению с другими антидепрессантами, он занял пятое место по эффективности и четвертое по рентабельности. Целекса часто назначают не по назначению, а для лечения панического расстройства и ОКР. Этот препарат продается в виде смеси 50% R-циталопрама и 50% S-циталопрама.

Исследователи обнаружили, что только энантиомер S-циталопрама оказывает антидепрессивное действие, а другая половина препарата относительно бесполезна. В настоящее время создается версия препарата только с активной частью S-циталопрама под маркой Лексапро (Lexapro).

Лексапро (Эсциталопрам)

Одобрен в 2002 году для лечения депрессии и генерализованного тревожного расстройства. Когда исследователи обнаружили, что единственной активной частью препарата Целекса (Celexa) был S-энантиомер, они удалили неактивный R-энантиомер и продали S-энантиомер как новый препарат под названием Лексапро (Lexapro). Другими словами, этот препарат считается улучшенной версией Целекса.

Лексапро работает путем увеличения уровня серотонина между синапсами в мозге. Он блокирует обратный захват серотонина в пресинаптических нейронах. По сравнению с другими СИОЗС этот препарат оказывает наиболее значительное влияние на переносчик серотонина. Некоторые исследователи предположили, что часть R-циталопрама Целекса, ингибирует полный эффект S-циталопрама, делая Лексапро более мощным. Этот препарат по-прежнему является одним из самых популярных СИОЗС на рынке.

Лувокс (Флувоксамин)

Одобренный в 1994 году, Лувокс (Luvox) был одним из первых СИОЗС, использовавшихся для лечения ОКР. Лувокс считается эффективным для лечения депрессии и тревожных расстройств (приступы паники, ПТСР). Препарат действует как селективный ингибитор обратного захвата серотонина и оказывает сильное влияние на переносчик серотонина.

Причина, по которой Лувокс хорошо лечит ОКР, связана с его сродством к рецептору Сигма-1. На рецепторе Сигма-1 этот препарат действует как агонист и влияет на этот рецептор больше, чем любой другой СИОЗС. Агонистическое действие на рецептор Сигма-1 приводит к анксиолитическим эффектам и к улучшению когнитивных функций.

Паксил (Пароксетин)

Одобрен в 1992 году. Используется для лечения депрессии, ОКР, панического расстройства и генерализованного тревожного расстройства. В некоторых случаях пароксетин принимается для лечения ночной потливости, связанной с менопаузой. Паксил (Paxil) считается одним из самых мощных, а также наиболее специфических СИОЗС на рынке.

Он имеет сильное сродство к сайту переносчика серотонина и по сравнению с другими СИОЗС ингибирует обратный захват норадреналина. Он также может влиять на рецепторы сигма-1, что еще более усиливает его анксиолитический эффект. Как и большинство СИОЗС, этот препарат связан с нежелательным прибавления в весе и сексуальной дисфункции. Прекращение приема Паксил является тяжелым из-за его активности и короткого периода полураспада.

Прозак (Флуоксетин)

Одобрен в 1987 году для лечения депрессии. Прозак является одним из первых антидепрессантов в классе СИОЗС. Другие состояния, для которых используется Прозак: ОКР, расстройства пищевого поведения, панических расстройств и трихотилломании. Трихотилломания – психологическое стрессовое заболевание, характеризующееся вырыванием собственным волос

Прозак включен в Список основных лекарственных средств ВОЗ, и признан одним из самых важных лекарств. Прозак работает как СИОЗС, задерживая обратный захват серотонина и увеличивая его уровень. В стандартных дозах он не оказывает значительного влияния на норадреналин и дофамин.

Золофт (Сертралин)

Одобрен в 1991 году для лечения глубокой депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства и социальных тревожных расстройств. Другие состояния, которые лечат золофтом: дисморфофобию, ПТСР и преждевременную эякуляцию.

Препарат действует как ингибитор обратного захвата серотонина и связывается, главным образом, с транспортером серотонина. В меньшей степени он действует как ингибитор обратного захвата дофамина. Золофт также выступает в качестве антагониста на рецепторы сигма-1 и альфа-1.

Золофт превосходит Прозак в отношении сна, нарушения веса и когнитивных функций.

Препараты первого поколения от аллергии

К начальной группе относятся лекарства с действующими веществами бенадрилом, дифенгидрамином и хлорфенирамином. Это одни из первых препаратов для лечения симптомов аллергии . Они обладают успокаивающим действием, угнетают нервную систему и могут вызвать сонливость. Выводятся из организма довольно быстро, поэтому требуют частой дозировки, если причину аллергии невозможно устранить в кратчайшие сроки.

Таблетки на основе этих веществ помогают избавиться от насморка, зуда, чихания, слезоточивости и респираторных признаков аллергии.

Препараты из группы первого поколения имеют побочные эффекты. Помимо сонливости, они могут вызвать сухость во рту и носоглотке, головную боль, реже — потерю аппетита, тошноту, мышечную слабость. Следует проконсультироваться с врачом перед приемом лекарств.

Некоторым пациентам они строго противопоказаны, например, при глаукоме, бронхите, эмфиземе и повышенном артериальном давлении. Кроме того, только профессионал может просчитать возможные эффекты от сочетания антигистаминных препаратов с другими лекарствами.