Нортилидин — признаки употребления, зависимость

Побочные действия и передозировка

Лечение данным препаратом может вызвать ряд нежелательных явлений со стороны разных систем организма.

Наиболее часто наблюдается:

• Снижение аппетита и даже полное его отсутствие. Появление тошноты и рвоты, развитие желтухи.
• Возникает нервная возбудимость, нарушается сон, периодически кружится голова.
• Появляется аритмия и учащается сердцебиение.
• Снижается количество тромбоцитов и лейкоцитов в крови. Развивается гемолитическая анемия.
• Нередко возникают аллергические реакции. Отекают мягкие ткани, появляется сыпь на коже, возникает бронхоспазм и резко снижается давление.

При появлении таких признаков приём таблеток сразу прекращается.

Превышение рекомендуемой дозировки сопровождается типичной симптоматикой. Повышается тактильная чувствительность, возникает обезвоживание и головная боль, сознание путается, могут появиться судороги.

Необходимо промыть желудок и принять адсорбент, а иногда и слабительный препарат. Если допущена острая передозировка, то проводится симптоматическая терапия: инъекция диазепама или фенитоина, введение антацидных лекарств.

Противопоказания

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Любой сильный анальгетик, к которому относится и Седальгин плюс, имеет определённые ограничения по использованию.

К абсолютным противопоказаниям относят:

• Гиперчувствительность к ингредиентам средства.
• Заболевания ЖКТ.
• Сверхвозбудимость.
• Патологии печени и почек.
• Повышенное артериальное давление.
• Атеросклероз.
• Анемия.
• Наличие глаукомы.
• Тромбоцитопения.
• Период беременности, а также время лактации.

Допускается применение этого препарата, но с большой осторожностью, если имеется проблема с сердцем или бронхами

Можно ли прекратить употреблять наркотик самостоятельно? Терапия и ее особенности

К сожалению, самостоятельно побороть пагубную тягу наркоман не в состоянии. Ему не обойтись без профессиональной помощи. Реабилитацию таких больных проводят в условиях стационара. Обратившись в наркологическую клинику, можно будет добиться излечения. Врачи устраняют тягу к дурману в несколько этапов. Сначала они проводят детоксикацию, купируют ломку, назначая пациенту определенные медикаменты. После этого больной должен пройти полный цикл реабилитации, в ходе которой специалисты проведут внедрение в его подсознание особых психологических установок, направленных на сильнейшее отвращение к наркотическим препаратам.

Когда реабилитация будет окончена, бывший наркоман должен некоторое время находиться под наблюдением специалистов

Это важно для предупреждения возможного срыва. В любое время он может обратиться за помощью к психологам, которые дадут ценные советы, порекомендуют, как вести себя в сложных жизненных ситуациях

Инструкция по применению

Седальгин в таблетках принимают внутрь после еды. Препарат не разжевывают и обязательно запивают большим количеством негазированной воды. Если необходимо достичь быстрого эффекта, таблетки измельчают до порошкообразного состояния и размешивают в половине стакана воды. Проявление любых побочных эффектов должно стать основанием для прекращения лечения и поводом обратиться к врачу.

Дозировка

По инструкции, количество выпитых таблеток зависит от возраста пациента. Суточные дозы препарата составляют:

• для взрослых и детей старше 16 лет средняя терапевтическая дозировка не должна превышать 3 таблеток в сутки, принять которые необходимо через равные промежутки времени;
• максимальная суточная доза для взрослых – не более 6 таблеток;
• для детей от 12 до 16 лет рекомендуемая доза составляет 0,5 или 1 таблетка 2-3 раза в сутки;
• максимальная суточная дозировка для детей – 4 таблетки.

Продолжительность приема

Применять лекарство в максимально допустимых лекарственных дозировках разрешено только на протяжении двух дней. Длительность использования лекарства с целью обезболивания не должна превышать пяти дней, при применении Седальгина Плюс как жаропонижающего средства – не больше трех суток. В случае, когда симптомы после прохождения полного курса симптоматического лечения не исчезли или их интенсивность стала увеличиваться, необходимо обратиться к врачу.

Что такое нортилидин, происхождение, история

Нортилидин — это соединение, образующиеся в печени как результат метаболизма тилидина. В кругу наркоманов давно известно его одурманивающее действие, поэтому он позиционируется медиками как наркосодержащее средство. Препараты, в составе которых есть это вещество, продаются в аптечной сети по рецептам, но это не делает его недоступным для наркозависимых людей.

Впервые о нортилидине, как о наркотике заговорили в 70-е годы, когда в Германии зависимый от него наркоман, находясь под действием препарата, убил 16 человек в гимназии в Эрфурте. С тех пор в разных странах мира ужесточается контроль по отпуску лекарств с тилидином. Рецепты стали вносить в специальный реестр учёта, но этим окончательный барьер распространения наркотику не поставлен, поскольку рецепты фальсифицируются. Популярен препарат в молодёжной среде и среди подростков, считается дизайнерским наркотиком. Форма выпуска — капли, капсулы, таблетки.

фармакология

Сам тилидин практически не имеет типичных для опиоидов эффектов и метаболизируется только во время своего первого прохождения через печень путем деметилирования до нортилидина — действующего опиоидного активного ингредиента. Нортилидин, с одной стороны, является µ- агонистом , с другой стороны, он впоследствии превращается в биснортилидин, который снова становится активным и который также опосредует опиоидные эффекты. После приема тилидина опиоидный эффект нарастает сравнительно быстро (около 10–20 минут). Ферменты, участвующие в этом этапе, относятся к классу цитохрома P450 . Более подробно, ферменты CYP3A4 и CYP2C19 , которые принадлежат к этому классу, по-видимому, участвуют в расщеплении тилидина до нортилидина, а также в дальнейшем расщеплении до биснортилидина и полярных веществ, которые еще не были исследованы. Это может быть продемонстрировано путем ингибирования налоксоном и, в частности, антагонистами, которые ингибируют эти ферменты. Две трети дозы тилидина метаболизируются до нортилидина, половина из которых далее метаболизируется до биснортилидина посредством деметилирования. Это означает, что доступно около 33% эффективной формы нортилидина.

В обычных дозировках, которые могут варьироваться в зависимости от пациента, обезболивающий эффект наступает примерно через 5-10 минут (инъекции, капли для перорального применения) или примерно через 15-20 минут (капсулы), продолжительность действия составляет примерно 4-6 часов. . В случае лекарственных средств с замедленным высвобождением, то есть лекарственных форм, которые постепенно высвобождают активный ингредиент, продолжительность действия соответственно больше и составляет от 6 до 12 часов. Конечный период полувыведения анальгетического активного метаболита нортилидина из плазмы составляет от 3 до 5 часов.

После перорального приема терапевтических доз налоксон, добавленный к тилидину, почти полностью расщепляется и инактивируется при первом прохождении через печень ( эффект первого прохождения ). Только после приема внутрь больших количеств или после парентерального введения концентрация налоксона достаточна для развития антагонистического эффекта и подавления или уничтожения эффекта проглоченного тилидина. У лиц, страдающих опиатной зависимостью , самые тяжелые симптомы отмены могут возникать даже после перорального приема .

Тилидин не оказывает противокашлевого действия .

Опасные последствия применения нортилидина

Использование нортилидина для достижения кайфа крайне опасно для человеческого организма. Данный медикамент вызывает изменения психики. Человек часто совершает противоправные действия, поскольку перестает нести ответственность за свои поступки. Это опасно не только для него самого, но и для окружающих, в первую очередь для близких родственников, коллег и друзей.

Нервная система наркомана также претерпевает изменения. У него возникает тяжелейшая депрессия, нарушается сон

Больной не может сконцентрировать внимание ни на чем, поэтому не способен вести нормальный образ жизни. Конечно же, он бросает учебу или работу, думает лишь об очередной дозе опасного дурмана

Наркоманы, принимающие нортилидин, теряют в весе, у них слабеют мышцы. Если они принимают чистый тилидин в больших дозах, иногда возникает вхождение в наркотическое состояние, а также паралич и летальный исход. Женщинам, находящимся в положении, кормящим матерям препараты, в состав которых входит данное вещество, запрещено применять даже для достижения лечебного эффекта.

Как появляется наркотическая зависимость от Тилидина?

С каждым приемом наркоман получает все меньше удовольствия. Чтобы достичь прежнего уровня наслаждения, ему приходится повышать дозу. В результате у него возникает стойкая зависимость от дурмана.

На дозировку влияет аппликационная форма лекарства:

• таблетки, содержащие 50 мг наркотика, считаются низкодозированными;
• лекарства с содержанием 50—200 мг психоактивного вещества позволяют наркоманам увеличить дозу;
• жидкие препараты в виде капель содержат 2,5 мг тилидина.

При регулярном приеме препаратов, содержащих свыше 100 мг одурманивающего вещества, развивается наркотическая зависимость. При этом привыкание наступает очень быстро, уже спустя 3 дня больному приходится повышать дозу. При длительном употреблении дурмана у него возникает тяжелая физическая и психическая зависимость от препарата.

Передозировка­

Анальгезирующий препарат отпускается из аптек без рецепта, чем часто злоупотребляют пациенты, не соблюдая рекомендации из инструкции. Превышение данных производителем дозировок может привести к появлению серьезных побочных эффектов и даже вызову «скорой». Если вы случайно приняли лишнюю таблетку и заметили у себя неприятные симптомы, немедленно обратитесь к врачу.

Можно ли увеличивать суточную дозу приема самостоятельно

При появлении болей в суставах, мигрени, зубной боли медработники назначают обезболивающие лекарство в той дозировке, которая соответствует возрасту пациента, поставленному диагнозу и рекомендована производителем таблеток. Удвоение или утроение дозы препарата не даст быстрого эффекта, а только поспособствует появлению вредных побочных эффектов. Если стандартная суточная дозировка не дала ожидаемого эффекта, не принимайте дополнительных таблеток, лучше попросите врача заменить Седальгин Плюс аналогом.

• Раздельное питание для похудения: меню и таблица продуктов
• Как связать шарф-хомут спицами: схемы для начинающих
• Диета для снижения холестерина — недельное меню. Продукты на неделю для снижения холестерина

Прием­ Седальгин Плюс­на фоне употребления кофеиносодержащих продуктов

Нельзя запивать таблетки алкогольсодержащими напитками, кофеином или крепким чаем. Не рекомендуется употреблять эти напитки и после принятия таблетки. Обосновываются рекомендации просто. Кофе, крепкий чай и некоторые другие продукты содержат кофеин, который в нормальных суточных дозировках уже включен в состав Седальгина Плюс. Такая комбинация продуктов и таблеток может привести к появлению симптомов передозировки и ухудшить состояние пациента.

Симптомы лекарственного отравления

Негативные реакции могут проявиться со стороны сердечно-сосудистой, нервной системы или органов дыхания. Основные симптомы передозировки — это:

• тошнота, возможно, рвота с примесями крови;
• двигательное или нервное возбуждение;
• боли в эпигастральной области;
• тахикардия;
• увеличение или уменьшение объема мочи;
• нарушение ритма сердца;
• спутанность сознания, речи;
• гипертермия;
• мигрень;
• обезвоживание организма;
• судороги конечностей;
• повышенная тактильная чувствительность кожи;
• эпилептические припадки;
• звон в ушах;
• головокружение;
• нервный тик.

Лечение передозировки

если вы случайно приняли удвоенную дозу таблеток и почувствовали недомогание, необходимо срочно обратиться к врачу или вызвать скорую помощь. Оказание первой помощи пострадавшему заключается в проведении следующих мероприятий:

1. Пациенту делают промывание желудка, после чего назначают сорбенты: активированный уголь, Энтеросгель или другие.
2. При проявлении симптомов геморрагического гастрита делают промывание желудка раствором хлорида натрия, вводят антацидные препараты.
3. При затрудненном дыхании пострадавшему назначают оксигенацию или обеспечивают искусственную вентиляцию легких на аппарате.
4. При эпилептических припадках делают укол Диазепама внутривенно, дополнительно назначают Фенитоин или Фенобарбитал.
5. Во всех случаях после отравления постоянно контролируют баланс жидкости и соли в организме до его полного восстановления.

Нортилидин — история появления, особенности

В результате метаболизма в печени тилидин преобразуется в нортилидин. Он давно известен наркоманам как психоактивное вещество, поэтому медики относят это лекарство к наркосодержащим. Лекарства с нортилидином продают только по рецептам, но, к сожалению, это не препятствие для людей, стремящихся заполучить опасный наркотик. Число людей, страдающих серьезной зависимостью от данного вещества, достаточно велико.

Впервые нортилидин назвали наркотиком в 70-е годы прошлого века. В это время в Германии произошел ужасный случай: человек, находящийся под его воздействием, убил в гимназии, расположенной в Эрфуте, 16 человек. После этого во всем мире ужесточили контроль за продажей лекарств, содержащих данное вещество. Рецепты часто подделывают, поэтому наркоманы все равно получают очередную дозу дурмана. Этот анальгетик особенно распространен среди молодежи, в творческой среде. Дизайнерский наркотик — его второе название. В продаже есть таблетки, капсулы и капли, содержащие тилидин.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим НПВП (НПВП), нарушение функции печени и почек, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции печени, почек, сахарный диабет, симптомокомплекс, обусловлен применением ацетилсалициловой кислоты, нарушение системы кроветворения, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 14 лет (для данной формы препарата), алкоголизм.

Назначают это лекарство для терапии симптомов болевых ощущений, воспаления и лихорадки, в случае, когда у пациентов диагностированы следующие патологии:

1. При ревматоидном артрите.
2. В случае анкилозирующего спондилита.
3. На фоне остеоартрита или спондилоартрита.
4. При болевом синдроме разной локализации, в том числе при травме позвоночника, в рамках стоматологической или гинекологической практики на фоне аднексита, дисменореи и так далее.
5. При развитии внесуставного ревматизма.
6. В случае отеков с болевым синдромом.
7. На фоне посттравматических воспалительных процессов, болевого синдрома, в том числе вследствие перелома, вывиха, кривошеи и прочих ортопедических травм.

Назначать лекарственное средство и определять дозировку может только лечащий врач после тщательного осмотра пациента и проведения всестороннего обследования.

Имеются ли противопоказания к таблеткам «Тилда»? Не рекомендуется прием этого медицинского препарата в случае, когда у пациента есть аллергия на диклофенак или прочие ингредиенты, которые входят в состав, а также в тех случаях, если использование ацетилсалициловой кислоты или иных нестероидных средств вызывает приступ астмы, крапивницы либо острого ринита. Не назначают таблетки «Тилда»:

1. На фоне язвы желудка или кишечника.
2. При гастроинтестинальных кровотечениях или перфорации.
3. В случае наличия проктита или геморроя.
4. На фоне ректального кровотечения.
5. При других активных кровотечениях.
6. На фоне нарушений функций сердца, почек или печени.
7. При нарушениях гемопоэза, отличающегося неизвестным происхождением.
8. В случае заболеваний периферических артерий и анемии.
9. При наличии у пациента алкоголизма.

Помимо всего прочего, не назначается рассматриваемый препарат детям в возрасте до 14 лет.

Тилда назначается для купирования болевого синдрома и спазмов скелетной мускулатуры при:

• растяжении и напряжении связок, миозите, миалгии, травматическом повреждении мышц, ревматическом поражении мягких тканей;
• заболеваниях суставов (при артрите, остеоартрите, ревматоидном артрите, подагре);
• вывихах, люмбаго, кривошее, фиброзите, спондилите, остром выпадении диска;
• неврологических расстройствах (рассеянном склерозе, заболеваниях спинного мозга, корешковом синдроме, церебральном параличе);
• головной боли, болевом синдроме после удаления диска, после травм и операций, первичной аменорее, проктите, аднексите, заболеваниях ЛОР-органов.

химия

история

Тилидин был запатентован Gödecke в 1967 году и выпущен на рынок как Valoron в 1970 году . В настоящее время на рынке также представлены дженерики , обычно в виде фиксированной комбинации с налоксоном для снижения риска злоупотребления.

Производство

Химический синтез из тилидин начинается с dimethylaminobuta-1,3-диена, который получается из кротональдегида и диметиламина , и этилового эфир перемещенных кислот сложного эфира , который образует целевое соединение в реакции Дильса-Альдер .

Эти диастереомеры могут быть разделены с использованием хиральных комплексов цинка.

Стереоизомерия

Этиловый эфир 2- (диметиламино) -1-фенилциклогекс-3-ен-карбоновой кислоты содержит два стереогенных центра. Следующие четыре стерео — изомеры существуют : (1 R , 2 S ) форма и соответствующая энантиомерный (1 S , 2 R ) форме, а также (1 R , 2 R ) формы и (1 S , 2 S ) шейпа . Препарат тилидин используется в качестве рацемата (смесь 1: 1) из (1 R , 2 S ) и (1 S , 2 R ) энантиомеров

Все большее внимание уделяется важности энантиомерной чистоты синтетических лекарств, поскольку два энантиомера хирального лекарства почти всегда демонстрируют разную фармакологию и фармакокинетику. В прошлом это часто игнорировалось из-за отсутствия знаний о стереохимических отношениях. Форма (1 S , 2 R ) более эффективна, чем форма (1 R , 2 S )

При подкожном применении значения ED 50 этих двух энантиомеров составляют 1:23

Форма (1 S , 2 R ) более эффективна, чем форма (1 R , 2 S ) . При подкожном применении значения ED 50 этих двух энантиомеров составляют 1:23.

Кроме того, рацемическая транс- форма [тилидин = 1: 1 смесь (1 R , 2 S ) и (1 S , 2 R ) формы] примерно в два раза активнее рацемической цис-формы , которая не используется в коммерческих лекарствах. . Форма [1: 1 смесь (1 R , 2 R ) — и (1 S , 2 S ) форме]. Цис форма содержится в тилидин до максимума 0,5 процента в качестве примеси из процесса синтеза.

Лучшие аналоги Клинистил

Как известно, все познается в сравнении. Чтобы определить, что лучше Клинистил или его дешевые аналоги, следует разобраться в их лекарственных свойствах и составе. Подробное описание Клинистила представлено выше, осталось рассмотреть аналоги препарата. Сразу стоить отметить, что полностью схожих по составу с Клинистилом препаратов нет.

• Наиболее известным аналогом Клинистила от паразитов является Био-Клинзист Комплекс. В состав средства входят натуральные компоненты. Раствор обладает противогельминтным, антибактериальным действием.
• Сальвитон – аналог лекарства Клинистил натурального происхождения. Препарат производится в виде фито-бальзама с капельницей.
• Антипаразит – растительный аналог в таблетках (для тех, кто не любит растворы).

Большинство аналогов в аптеке представлены в виде синтетических препаратов. Они эффективны, но обладают большим количеством побочных эффектов. К наиболее распространенным аналогам Клинистила относят Пирантел, Декарис, Гельминтокс.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Стилен оказывает ранозаживляющим действием на слизистую желудка при гастритах путем усиления регенеративных процессов в пораженных клетках слизистой оболочки. Репаративные свойства лекарственного средства обеспечиваются флавоноидами, которые стимулируют синтез белка и улучшают местное кровоснабжение.

Противовоспалительная активность Стилену реализуется через выраженные антиоксидантные свойства, которые предотвращают пероксидации липидов и блокируют образование біореактивних форм кислорода, подавляя высвобождение лейкотриена D4, вызванного Helicobacter pylori in vitro

, и снижают активацию транскрипционного фактора NF-kB, ассоциированного с воспалением.

Стилен защищает слизистую оболочку желудка от повреждающего действия различных ульцерогенів, таких как алкоголь и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Защита слизистой желудка от повреждения, вызванного алкоголем, осуществляется за счет угнетения активности ксантиноксидази и оксидативного стресса. Предотвращения повреждения слизистой желудка при применении НПВС обеспечивается за счет повышенного высвобождения эндогенного простагландина E2 из перитонеальных нейтрофилов и снижению выработки простагландина F1ɑ. Стилен стимулирует секрецию слизи эпителием желудка, при этом не влияя на базальную секрецию желудочного сока и выработку соляной кислоты.

Фармакокинетика

Стилен является растительным лекарственным средством и фармакокинетические испытания не проводят.

Использовать как интоксикант

Использование тилидина в качестве лекарственного средства ограничено тем фактом, что он обычно фиксируется вместе с опиоидным антагонистом налоксоном и не является препаратами пролонгированного действия, а монопрепараты можно получить только по рецепту анестетика . В Германии ко всем готовым лекарствам добавляют 4 мг налоксона на 50 мг тилидина.

Тилидин не очень распространен среди потребителей сильнодействующих опиатов, таких как морфин , полусинтетических опиоидов, таких как диаморфин ( героин ), или полностью синтетических опиоидов, таких как метадон . Однако, по сообщениям прессы, в связи с Тилидином сравнительно распространены поддельные рецепты.

Радио формат STRG_F 2020 выпущен документальный фильм о злоупотреблении тилидина как наркотические . По данным медицинского страхования, в последнее время в 30 раз увеличилась выплата тилидина детям в возрасте от 15 до 20 лет. В 2019 году этой возрастной группе было дано три миллиона установленных суточных доз по сравнению с всего 100000 в 2017 году. Одна из причин такого массового роста — одновременная популярность немецких рэперов, которые обращаются к Тилидину в своих рэп-песнях , согласно исследованию ARD .

Фармакология [ править ]

Считающийся опиоидом с низкой или средней активностью, тилидин имеет пероральную эффективность около 0,2, то есть доза 100 мг перорально эквивалентна примерно 20 мг сульфата морфина перорально. Его вводят перорально (внутрь), ректально (в виде суппозитория ) или путем инъекции (подкожно, внутримышечно или медленно внутривенно).

Сам по себе тилидин является слабым опиоидом, но быстро метаболизируется в печени и кишечнике до его активного метаболита нортилидина, а затем до биснортилидина . Это (1 S , 2 R ) -изомер (декстилидин) который отвечает за его анальгетическую активность. Нортилидин связывается с опиатными рецепторами в центральной и периферической нервной системе и подавляет восприятие и передачу боли.

Чтобы противодействовать потенциальному злоупотреблению, тилидин используется в сочетании с антагонистом опиоидных рецепторов налоксоном . Налоксон устраняет центральные депрессивные и периферические эффекты тилидина. Соотношение смешивания с налоксоном выбрано таким образом, чтобы не ухудшалось обезболивающее действие тилидина.