Бупренорфин

Помощь при передозировке Викодином

Терапевтическая дозировка в сутки не превышает 60 мг у обычных пациентов и до 40 мг у тех, кто имеет повышенную чувствительность к компонентам препарата. У наркоманов она намного выше 200 мг, порог возрастает по мере формирования тяжёлой зависимости.

Симптомами критического отравления является спазм дыхания, непреодолимая сонливость, ступор, липкость кожи и её холодность, брадикардия, критическое снижение давления и кома. При выведении из состояния передозировки проводится реанимация с ИВЛ, принимаются терапевтические меры по снятию интоксикации и её последствий

Уделяется внимание стабилизации психического состояния

Признаки употребления

При злоупотреблении лекарствами на основе бупренорфина человек получает удовольствие, кайф возникает по причине воздействия вещества на опиатные рецепторы мозга. Buprenorphine обладает свойством выбивать из рецепторов действие других наркотиков и занимать их нишу. Поэтому часто бывает так, что лечась от зависимости, наркоман заменяет одно пристрастие на другое.

Признаками употребления бупренорфина наркотика является целый список патологических отклонений в состоянии и поведении человека:

• неосознанная речь, растягивание слов и фраз;
• стремление к уединению и желание находиться в тишине;
• нечувствительность к боли;
• снижение АД и нарушение дыхательных функций;
• суженные зрачки;
• побледнение кожи.

Визуальным признаком является наличие следов от инъекций. Точность определения наличия наркотика в организме связана с исследованием анализа мочи, по перечисленной симптоматике невозможно сказать, какой наркотик принимал резидент, поскольку признаки приёма всех опиатов схожи.

Использование как лекарственного препарата

Форма выпуска — ампулы и таблетки. Одна инъекционная доза содержит 0,3 мг, а в таблетках бупренорфина 2 или 4 мг действующего вещества. Начинает действовать менее чем через минуту при внутривенном введении, а при внутримышечном через 10-15 минут.   Эффект длится 6-8 часов. Вспомогательными компонентами выступают кукурузный крахмал, аспартам, лимонная кислота. В фармакологии препараты, в состав которых входит бупренорфин, называются Анфин, Бупремен, Норфин,  Бупранал, Бупренекс, Бупрекс, Лепетан, Торгезик, Сангезик, Темгезик, Юнифин.

Используется как сильное болеутоляющее после операций, при переломах. Снимает болевой синдром у пациентов с различными видами и степенями  рака. Действие Бупренорфина в 30 раз сильнее морфина.

Первоначально разрабатывался для программ заместительной терапии. Механизм действия Бупренорфина заключается в том, что он занимает все пространство рецепторов ЦНС, замещая при этом действие алкоголя или других наркотических веществ. Считается, что Бупренорфин менее опасен для здоровья, нежели, например, героин. Минус такого лечения заключается в том, что часто наркоман просто заменяет одну привязанность на другую.

В России включен в список № 2 психотропных веществ, установлен контроль над продажей.

Исследования

Исследования показывают бо́льшую эффективность и лучшую переносимость бупренорфина в сравнении с клонидином. В частности, как показал кокрановский обзор, охвативший ряд РКИ, бупренорфин более эффективен при лечении синдрома отмены опиоидов, чем агонисты α₂-адренорецепторов клонидин и лофексидин (англ.)русск., в отношении тяжести синдрома отмены, продолжительности лечения и вероятности его завершения.

Опубликованный в 2014 году в Psychiatric Services (англ.)русск. обзор, в котором сравнивались заместительная терапия бупренорфином и заместительная терапия метадоном, показал, что в диапазонах средних доз результаты сравнения неоднозначны: некоторые исследования, включённые в обзор, показали сходный терапевтический эффект этих двух препаратов, а в некоторых исследованиях предполагается, что метадон эффективнее в отношении удержания на лечении или снижения употребления запрещённых опиоидов. Только одно рассмотренное в обзоре исследование сравнивало высокие дозы бупренорфина и метадона, и оно показало одинаковый терапевтический эффект.

По данным когортного исследования в Великобритании, охватившего 11 033 участника, заместительная терапия бупренорфином связана с более низким риском смертности от самых разных причин, в частности отравлений, чем заместительная терапия метадоном.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при повышенной чувствительности к данному веществу;
• пациентам с лекарственной зависимостью;
• в состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхательных функций или цнс;
• при судорогах;
• больным с повышенным внутричерепным давлением;
• после ЧМТ;
• алкоголикам;
• пациентам с бронхиальной астмой;
• беременным женщинам;
• при паралитическом илеусе;
• при сердечной аритмии;
• во время лактации;
• детям до 12 лет.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, у которых ранее наблюдалось пристрастие к алкоголю, наркотическим веществам, с заболеваниями печени и почек, с микседемой, недостаточной функцией надпочечников, при гиперплазии предстательной железы, пожилым лицам

Вред и зависимость от бупренорфина

Бупренорфин, в отличие от нелегальных наркотиков, малотоксичен для печени, внутренних органов и организма в целом. Даже при длительном употреблении, зависимость к препарату возникает гораздо реже, чем к другим опиатным агонистам, таким как морфин или героин. Это обусловлено тем, что по уровню возникающей эйфории и другим наркотическим эффектам бупренорфин значительно уступает морфину. В связи с этим Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по лекарственной зависимости не включил бупренорфин в «Единую конвенцию о наркотических средствах», но с учетом вызываемых им психологических эффектах, внес его в «Конвенцию о психотропных агентах» 1971 г. (список Ш).
При прекращении приема препарата после длительного – в течение нескольких месяцев — его употребления, может возникнуть синдром отмены (абстиненция). Этот синдром проявляется в беспокойстве, раздражительности, бессоннице, ознобах, чередующихся с жаром, судорожных подергиваниях мышц, резях в животе, тошноте и рвоте. Бупренорфин также легко проникает через плацентарный барьер и может способствовать нарушению
внутриутробного развития, поэтому назначение бупренорфина не рекомендуется беременным и кормящим матерям.

Действие бупренорфина

Бупренорфин начинает действовать менее чем через минуту при внутривенном введении и примерно через 15 минут при внутримышечном. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 5-20 мин.
Поскольку бупренорфин примерно в 30 раз сильнее морфина по своему обезболивающему эффекту, то 0.3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина.
Максимальный анальгетический эффект бупренорфин оказывает при дозировке 1.2-1.5 мг, но такие дозы препарата могут привести к угнетению дыхания.
По продолжительности действия бупренорфин превосходит морфин в два раза: при внутривенном и внутримышечном введении эффект длится 6-8 часов.
В целом, действие препарата сходно с действием других препаратов опиоидной группы, таких как морфин и метадон, но при более ярко выраженном анальгезирующем (обезболивающем) эффекте, и менее выраженном эйфорическом. Преимущества препарата при медицинском применении для уменьшения хронического болевого синдрома заключаются в его низкой токсичности, быстродействии (даже в случае орального введения (сублингвальные  таблетки)) и длительности воздействия. К тому же препарат вызывает гораздо меньшую зависимость. Побочные эффекты, могущие возникнуть в результате однократного приема высокой дозы препарата: угнетение дыхательного центра, брадикардия, тахикардия, гипотензия, головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, тошнота, рвота, сухость во рту, повышенная чувствительность к холоду, миоз (сужение зрачков).
При одновременном приеме с другими наркотическими анальгетиками, бензодиазепинами, седативными средствами и алкоголем может вызвать угнетение ЦНС.
В связи с тем, что толерантность к бупренорфину практически не растет, а так же с учетом его слабой токсичности, препарат наряду с метадоном широко применяется в западной медицине для заместительной поддерживающей терапии.

Исследовательская работа

Депрессия

Некоторые данные подтверждают использование бупренорфина при депрессии. Бупренорфин / самидорфан , комбинированный продукт бупренорфина и самидорфана (предпочтительный антагонист μ-опиоидных рецепторов ), оказывается полезным для лечения устойчивой к лечению депрессии .

Кокаиновая зависимость

В сочетании с самидорфаном или налтрексоном (антагонистами μ-опиоидных рецепторов) бупренорфин изучается для лечения кокаиновой зависимости , и недавно была продемонстрирована эффективность по этому показанию в крупномасштабных (n = 302) клинических испытаниях (при высокой дозе бупренорфина. 16 мг, но не малая доза 4 мг).

Неонатальное воздержание

Бупренорфин использовался для лечения абстинентного синдрома новорожденных , состояния, при котором новорожденные, подвергшиеся воздействию опиоидов во время беременности, демонстрируют признаки абстиненции. В Соединенных Штатах в настоящее время использование ограничено младенцами, участвующими в клинических испытаниях, проводимых в соответствии с утвержденной FDA заявкой на новый исследуемый препарат (IND). Предварительные исследования показывают, что бупренорфин сокращает время пребывания новорожденных в больнице по сравнению с метадоном. Состав на этаноле, используемый для новорожденных, стабилен при комнатной температуре не менее 30 дней.

Обсессивно-компульсивное расстройство

В одном исследовании было обнаружено, что бупренорфин эффективен в подгруппе людей с невосприимчивым к лечению обсессивно-компульсивным расстройством .

Pharmacology

Buprenorphine acts as a partial agonist of the μ-opioid receptor with a binding affinity of K~i~ = 1.5 nM; it also acts as an antagonist of the κ-opioid receptor with a binding affinity of K~i~ = 2.5 nM and the δ-opioid receptor with a binding affinity of K~i~ = 6.1 nM.

Buprenorphine exerts its effects by binding to and activating the receptor. This occurs because opioids structurally mimic endogenous endorphins which are naturally found within the body and also work upon the μ-opioid receptor set. The way in which opioids structurally mimic these natural endorphins results in their euphoria, pain relief and anxiolytic effects. This is because endorphins are responsible for reducing pain, causing sleepiness, and feelings of pleasure. They can be released in response to pain, strenuous exercise, orgasm, or general excitement.

Общество и культура

Расходы

Хотя стоимость лекарства бупренорфин / налоксон выше, чем стоимость одного бупренорфина, один анализ предсказал, что общие затраты будут меньше в Соединенных Штатах из-за меньшего риска неправильного использования.

Доступ в США

До принятия Закона 2000 года о лечении наркозависимости (ДАННЫЕ) врачам не разрешалось назначать наркотики для лечения опиоидной зависимости. Людям с наркотической зависимостью придется обращаться в зарегистрированные клиники для получения лечения. С DATA субоксон стал первым лекарством, одобренным для лечения опиоидной зависимости в офисе. Таким образом, субоксон стал широко использоваться в качестве замены метадона, поскольку его могут прописать врачи в своих кабинетах, в то время как метадон может быть предоставлен только в специализированных наркологических центрах, число которых ограничено, что часто затрудняет доступ. Включение медикаментозного лечения в амбулаторную практику первичной медико-санитарной помощи улучшает доступ пациентов к субоксону. Некоторые врачи также возглавляют движение, чтобы начать выписывать его вне отделения неотложной помощи (ED), поскольку некоторые небольшие исследования показали, что субоксон, инициированный ED, эффективен для людей, которые с большей вероятностью будут продолжать лечение от наркозависимости по сравнению с теми, кто обращается к лечению от зависимости. программ или тех, кто получает лишь краткое вмешательство в отделении.

Доступ к Suboxone может быть ограничен из-за различных требований к предварительному разрешению у разных страховщиков . Страховые компании используют предварительное разрешение для ограничения использования определенных лекарств, требуя одобрения до того, как страховая компания оплатит лекарство. Это может повлиять на финансовый доступ человека и его приверженность. Финансовый доступ определяется посредством предварительного разрешения, которое лицо, выписывающее рецепт, должно запросить, прежде чем человек сможет начать лечение. Время, необходимое для утверждения запроса, может задержать начало приема лекарства. Процесс предварительного разрешения также может повлиять на соблюдение режима лечения, поскольку утверждение требуется для каждого рецепта или раз в пару месяцев. Это представляет собой потенциальную возможность перерыва в лечении и появления симптомов отмены, поскольку человек ждет одобрения. Несколько страховых компаний, а также Medicaid в различных штатах отказались от использования субоксона, получившего предварительное разрешение, в попытке расширить доступ к этому лечению.

Споры

В июле 2019 года британская компания Reckitt Benckiser Group (RB Group) и ее нынешние / бывшие аффилированные лица (в частности, Indivior , которая отделилась от RB Group в 2014 году) договорились с Министерством юстиции США о продаже и маркетинге бренда. название Субоксон (бупренорфин / налоксон). Соглашение об отказе от судебного преследования предусматривает выплату RB Group до 1,4 миллиарда долларов, что является крупнейшим платежом в истории США, связанным с лекарствами опиоидного класса. Этот рекорд был с тех пор побит в октябре 2020 года, когда Purdue Pharma достигла урегулирования в размере 8 миллиардов долларов по искам, связанным с травмами и смертями, вызванными опиоидной эпидемией, которые также включают уголовные штрафы, конфискацию и гражданские убытки. В деле 2019 года говорилось о антиконкурентном поведении RB Group и Indivior в связи с истечением их нормативной эксклюзивности в отношении сублингвальных таблеток субоксона. Министерство юстиции утверждало, что RB Group и Indivior использовали схему «скачкообразного изменения продукта» (когда фирма прекращает производство продукта по истечении срока действия регулирующих исключений в пользу другого продукта, который все еще имеет нормативную исключительность, чтобы предотвратить конкуренцию производителей генериков). искажение того факта, что сублингвальная пленочная композиция сублингвального препарата более безопасна, чем сублингвальная таблетка, поскольку «дети с меньшей вероятностью будут случайно подвергнуты воздействию пленочного продукта». И это несмотря на отсутствие научных доказательств этого утверждения. Компания также выступила спонсором жалобы в FDA, выразив обеспокоенность тем, что сублингвальные таблетки бупренорфина / налоксона (тот самый продукт, который они производили ранее) были небезопасными, и потребовала, чтобы заявки на одобрение дженериков другими фармацевтическими компаниями (их конкурентами) были отклонены регулирующими органами. США продовольствия и медикаментов .

Влияние на организм

Обезболивающее действие Викодина обусловлено его способностью связываться с рецепторами ЦНС

Но для осторожности необходимо помнить, что в сочетании с алкоголем, средство становится причиной повышенной сонливости. Такой же эффект даёт комбинация гидрокодона с другими наркотиками

Неблагоприятное влияние повышенных доз на организм выражается в побочных эффектах:

• со стороны ЦНС — головокружение;
• пищеварительная система реагирует приступами тошноты, рвотой, затруднением стула;
• нарушается кровоснабжение и мочеиспускание;
• приходит эйфория и эмоциональная нестабильность.

Нередкими явлениями у наркоманов бывают летаргия, тревожность, снижение мыслительной активности, судороги, аллергические высыпания на коже.

Кто может прописать бупренорфин и когда?

Многие врачи могут направить Вас в наркологическую Клинику для обследования Вашего состояния. После обследования, может быть назначен бупренорфин. Некоторые врачи общей практики также могут выписать рецепт по рекомендации наркологической Клиники. Некоторые врачи, которые специально обучены, могут провести обследования и назначить бупренорфин без необходимой рекомендации.

Обследование, как правило, включает в себя:

• учитываются детали Вашего здоровья и социальных обстоятельств;
• учитываются детали Вашего употребления наркотиков в прошлом и сейчас, и употребление бупренорфина необходимое или целесообразное.
• экспертизы;
• анализ мочи, чтобы подтвердить какие именно наркотики Вы принимаете;
• оценка того, что вы считаете необходимым в нынешнее время.

Если Вы употребляли такие наркотики, как героин, то также следует сделать:

• анализ крови, который включает в себя тестирование на ВИЧ, проверку состояния здоровья Вашей печени (печеночные пробы), и проверку на гепатит A, B и C;
• иммунизация против гепатита А, В и столбняка (если раньше небыли сделаны);
• в случае необходимости, иммунизация против гепатита B для Вашего партнера и детей.

Что такое бупренорфин?

Бупренорфин (торговое название Субутекса) является опиоидным наркотиком, подобным героину. Он может выдаваться по рецепту. Если человек употребляете бупренорфин, вряд ли у него будут симптомы ломки, если человек перестанет принимать героин (или абстинентный синдром будет гораздо менее тяжелым). Это также помогает уменьшить тягу к героину. Наркотик наиболее часто назначаемый в качестве заменителя героина — метадон. Тем не менее, бупренорфин иногда предпочитают, когда:

• некоторые люди чувствуют себя с более «свежой» головой при употреблении бупренорфина, чем метадона;
• некоторые люди испытывают трудности при употреблении метадона;
• вероятность вылечиться от него больше (детоксикации), чем от метадона. Некоторые люди принимают метадон длительное время из-за его химических свойств, но можно переключиться на бупренорфин, если решиться на «Детокс»;
• бупренорфин возможно, безопаснее, если принимать его в большом количестве или при передозировке, чем метадон.

Если Вы принимаете бупренорфин (или метадон) под наблюдением врача, а не героин, Вы:

• чувствуете себя лучше;
• скорее всего сможет отказаться от наркотиков навсегда.

Примечания

1. ↑
2. ↑
3. ↑
4. ↑  (недоступная ссылка). Дата обращения: 14 апреля 2016.
5. ↑
6. ↑
7. ↑
8. ↑ . SAMHSA (Substance Abuse and Mental Health Services Administration).
9. ↑
10. Гавенко В. Л., Самардакова Г. A., Кожина А. М., Kopoстий В. И., Демина О. О. Наркология: Учебное пособие. — Ростов н/Д: Феникс, 2003. — 288 с. — («Учебники»). — ISBN 5-222-03552-5.
11. ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М.: Новая Волна, 2012. — С. 155—156. — 1216 с. — ISBN 5-7864-0218-7.
12. ↑ Быков Ю. В., Беккер Р. А., Резников М. К. Резистентные депрессии. Практическое руководство. — Киев: Медкнига, 2013. — 400 с. — ISBN 978-966-1597-14-2.
13. ↑
14. . drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists (30 May 2020).
15. Drug Enforcement Administration. . DEA (December 2019).

История появления вещества

Дата синтезирования входящего в состав Викодина парацетамола — 1877 год (Университет Джонса Хопкинса). Затем в 1920 году в Германии был получен  дигидроксикодеинон или гидрокодон. В 2004 году весь мир узнал о Викодине из сериала Доктор Хаус, где главный персонаж спасается от ужасающих болей в ноге с помощью этого препарата.

Использование гидрокодона как наркотика нарастало постепенно в 20 веке и перешло в наше столетие. В аптеке часто спрашивают Туссионекс от кашля и используют его как наркотическое средство для получения лёгкого кайфа. Он продаётся в виде таблеток, капсул, сиропа и эффективно борется с приступами кашля. Но принимать его нужно в соответствии с назначением врача, не превышать дозировку и не продлевать самостоятельно продолжительность курса лечения.

Синонимы и сленговые названия Бупренорфина:

английские: Anfin, Buрrеnаl, Вuprenex, Buprex, Lepetan,Norfin, Norphine, Subutex, Temgesicрусские: Анфин, Норфин, Бупремен, Бупренал, Бупрекс,Бупренекс, Лепетан, Сангезик, Темгезик, Торгесик,Юнифин

Бупренорфин является наркотическим анальгетиком, производным тебаина (опиумного алкалоида), и близким по химической структуре к морфину. По своим фармакологическим свойствам бупренорфин аналогичен другим лекарственным веществам группы опиатов.
По виду представляет собой белый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и хорошо растворимый в этиловом спирте.

Некоторые другие сведения о употреблении бупренорфина:

• Некоторые люди ощущают дискомфорт в течение первых 2-3 дней.
• Некоторые другие лекарства могут приниматься вместе с бупренорфином. Например, некоторые антидепрессанты. Сообщите врачу, который выписывает бупренорфин, если Вы принимаете любые другие лекарственные средства. Однако, большинство назначенных лекарств, могут быть употребляться в обычном режиме.
• У Вас больше шансов на успех прекращения употребления героина, если у Вас есть поддержка и консультирование в дополнение к принятию бупренорфина или метадона. Это может быть от местной наркологической клиники (или аналогичного учреждения). Группы самопомощи или другие учреждения, также могут быть полезны. Это гораздо сложнее «сделать в одиночку» — так что отправляйтесь на консультацию или обратитесь за помощью, если это доступно в Вашем регионе.
• Вам будет предложено сдать анализ мочи время от времени по назначению врача.
• Другие наркотики, такие как бензодиазепины (бензос) и алкоголь также могут вызвать эффект бупренорфина. Так что, лучше не принимать никаких других лекарственных средств, и не пить слишком много алкоголя.
• Вождение. Если вы используете героин или другие опиаты, такие как бупренорфин, Вы должны сообщить соответствующим органам. Вам, вероятно, будет запрещено вождение. Однако, если Вы находитесь на контролируемой программе употребления бупренорфина, Вам может быть разрешено сесть за руль снова при условии ежегодного обзора.
• Храните бупренорфин и любые другие препараты в недоступном для детей месте.

Legal status

In the European Union, buprenorphine can be prescribed either alone or in combination with another substance and is approved for the treatment of opioid addiction.

• Austria: Buprenorphine is legal for medical use under the AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) and illegal when sold or possessed without a prescription under the SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).[citation needed]
• Canada: Buprenorphine is a schedule I substance in Canada and is only available with a valid prescription.
• Germany: Buprenorphine is controlled under Anlage III BtMG (Narcotics Act, Schedule III) as of September 1, 1984. It can only be prescribed on a narcotic prescription form.
• Netherlands: Buprenorphine a List II drug of the Opium Law, although special rules apply to its prescription and dispensation.[citation needed]
• Russia: Buprenorphine is a Schedule II controlled substance.
• Switzerland: Buprenorphine is a controlled substance specifically named under Verzeichnis A. Medicinal use is permitted.
• United States: Buprenorphine, either alone or in combination with naloxone (as, for example, Suboxone), is a Schedule III drug.[citation needed]

  Prior to the approval of Suboxone in the U.S. for treating opioid addiction, the Drug Addiction Treatment Act of 2000 was passed. This law gives the Secretary of Health and Human Services the authority to grant a waiver to all physicians with appropriate training to prescribe and administer narcotics from Schedules III-V in the treatment of drug addiction. Prior to the passage of this law such authority was restricted solely to physicians working in an outpatient clinic specifically designed for treatment of addiction. The waiver, which requires the physician to undergo an 8-hour training course, initially allowed that physician to treat only 10 patients in this manner; as of 2016, this limit has been increased to 275.

Как возникает зависимость от Трамадола, и какими она грозит последствиями?

Для того чтобы купить Трамадол в аптеке, в обязательном порядке необходимо предъявить предписание врача (рецепт)

При этом, даже если человеку прописан данный медикаментозный препарат, употреблять его необходимо осторожно, в четком соответствии с инструкцией к применению. Иначе, даже у того, кто не думал использовать его не по назначению, может возникнуть зависимость, которая развивается при регулярном приеме Трамадола

Последствия зависимости от него ужасающи:

• человек теряет над собой контроль, так как изменяется его психологическое состояние;
• разрушаются органы – печень, почки, сердечно-сосудистая, пищеварительная, нервная системы;
• у многих наркозависимых от этого препарата со временем начинает развиваться паранойя;
• если у наркомана нет возможности принять Трамадол, он впадает в депрессию, у него наблюдается резкий упадок сил (возможен абстинентный синдром);
• у людей, которые длительный период времени принимают таблетки, нередко возникают галлюцинации, которые он принимает за реальность.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество – частичный антагонист опиоидных рецепторов (мю-рецепторы)и полный антагонист каппа-рецепторов. Во время лечения средством реже развивается лекарственная зависимость, привыкание и синдром отмены при резком прекращении приема.

Средство активизирует антиноцицептивную систему и нарушает процессы передачи импульсов, сигнализирующих о боли. Лекарство воздействует на высшие отделы г. мозга.

Также Бупренорфин несколько тормозит условные рефлексы, оказывает снотворное и противокашлевое действие, вызывает эйфорию, повышает тонус блуждающего нерва и активизирует рвотный центр в головном мозгу.

После приема лекарства зрачки сужаются, повышается тонус мочевого пузыря, кишечника и желчевыводящих путей, перистальтика кишечника снижается, ингибируется процесс выработки желудочного сока, угнетается дыхание.

При сублигнвальном приеме максимальная концентрация вещества в плазме наступает в течение часа. Период полувыведения при внутримышечных и внутривенных инъекциях составляет от 3 до 6 часов. Вещество хорошо и равномерно распределяется по всем тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм средства происходит в печени.

Выводится лекарство через почки и с желчью.

Обезболивающий эффект при сублингвальном применении наступает в течение получаса, при инъекционном использовании – через 15-30 минут. Эффект сохраняется в течение 6-8 часов.

История появления вещества

Бупренорфин начал использоваться как мощное обезболивающее средство более тридцати лет назад. Клиническое применение характерно для самых тяжёлых болевых синдромов при онкологии и оперативных хирургических вмешательствах. Длительность действия препарата продолжительная, но промежуток между введением и началом эффекта значительный, что снижает его положительные характеристики.

С 1996 года Buprenorphine стали применять в качестве заменителей наркотиков при лечении зависимости от опиатов. Он безопасней метадона, поэтому применяется в наркологии во многих странах. Препарат облегчает самочувствие наркоманов во время ломки, но имеет недостаток — к нему развивается привыкание, если употреблять его в растолчённом виде с водой внутривенно или вдыхать полученный порошок.