Налоксон + оксикодон

История наркотика

История препарата имеет большое прошлое. Первоначально оксикодон гидрохлорид применялся с целью сильного обезболивающего эффекта, как альтернатива морфину, героину и кодеину, которые широко применяли в США во время Гражданской войны.

Оксикодон в форме таблеток был синтезирован в 1916 году, а первые исследования препарата проведены только через год. На мировой рынок лекарство попало только в 1939 году.

С 1995 года средство начали делать под уже известным названием. Через 3 года Оксикодон внесен в группу наркотических веществ, поэтому сегодня лекарство можно купить только по рецепту в малой дозе.

Применять обезболивающие, которые относятся к опиатам, человечество начало с давних времен. В основном они тогда применялись для облегчения состояния тяжелых пациентов, снятия боли, расслабления. Благодаря высокому содержанию морфиновых алкалоидов в опиуме, он масштабно употреблялся во время Гражданской войны в США.

Фармакология

Механизм действия

В 1997 году группа австралийских исследователей предложила (на основе исследования на крысах), что оксикодон действует на каппа-опиоидные рецепторы, в отличие от морфина, который действует на мю-опиоидные рецепторы. Дальнейшие исследования этой группы ученых показали, что препарат, как представляется, является κ2b-опиоидным агонистом. Тем не менее, этот вывод был оспорен, прежде всего, на том основании, что оксикодон производит эффекты, характерные для μ-опиоидных агонистов, в основном, потому, что оксикодон метаболизируется в печени в оксиморфон в качестве метаболита, который является более мощным опиоидным агонистом с более сильной / более высокой связывающей аффинностью к мю-опиоидным рецепторам по сравнению с оксикодоном.
Исследование, проведенное в 2006 году группой японских ученых, показало, что, предположительно, эффект оксикодона опосредуется различными рецепторами в различных ситуациях. В частности, у больных сахарным диабетом мышей, κ-опиоидные рецепторы, как представляется, участвуют в антиноцицептивных эффектах оксикодона, в то время как у недиабетических мышей, за эти эффекты, как представляется, в первую очередь отвечают μ1-опиоидные рецепторы.
После того, как оксикодон связывается с опиоидными рецепторами, высвобождается G-белковый комплекс, который ингибирует высвобождение нейротрансмиттеров клеткой за счет уменьшения количества производимого цАМФ, закрытия Са ++ каналов и открытия K каналов.

Поглощение

После приема дозы обычного перорального оксикодона, пиковые уровни лекарственного средства в плазме достигаются примерно через один час; в отличие от этого, после приема дозы оксиконтина (перорального препарата с контролируемым высвобождением), пиковые уровни оксикодона в плазме наблюдаются примерно через 3 часа.

Распределение

Оксикодон в крови распределяется в скелетных мышцах, печени, желудочно-кишечном тракте, легких, селезенке и головном мозге. Обычные пероральные препараты начинают уменьшать боль в течение 10-15 минут при приеме на голодный желудок; ОксиКонтин же начинает уменьшать боль в течение одного часа.

Метаболизм

Оксикодон метаболизируется в а и β оксикодол; оксиморфон, а затем в α и β оксиморфол и нороксиморфон; и нороксикодон, затем α и β нороксикодол и нороксиморфон (N-дезметилоксикодон). (14-метоксиметопон, который, в свою очередь, становится 14-гидроксидигидроморфоном). Эти метаболиты действуют только в организме человека. У кроликов было обнаружено шесть метаболитов оксикодона (14-гидроксидигидроморфинон, 14-гилроксидигидрокодеин, 14-гидроксидигидрокодеинон N-оксид {оксикодон N-оксид}, 14-гидроксидигидроизокодеин, 14-гидроксидигидрокодеинe N-оксид и нороксикодон), некоторые из которых, как полагают, являются в некоторой степени активными метаболитами, хотя исследование с использованием традиционного перорального оксикодона показало, что только сам оксикодон, а не его метаболиты, преимущественно отвечает за опиоидные эффекты препарата на мозг.
Оксикодон метаболизируется ферментной системой цитохрома P450 в печени, что делает его уязвимым для взаимодействий с другими препаратами. Некоторые люди обладают быстрым метаболизмом, что приводит к снижению обезболивающего эффекта, но увеличению неблагоприятных последствий, в то время как другие люди обладают медленным метаболизмом, что приводит к увеличению токсичности без усиления анальгезии. Доза оксиконтина должна быть уменьшена у больных со сниженной функцией печени.

Выведение из организма

Оксикодон и его метаболиты, в основном, выводится с мочой и потом; таким образом, он накапливается у пациентов с нарушением функции почек.

Эффект от оксиконтина

Окси (Оксикодон, Оксиконтин) по эффекту близок к кодеиновым препаратам. При превышении дозировки он вызывает эйфорию, ощущение беззаботности, легкость. Эффект наступает через несколько минут после попадания вещества в кровь человека и продолжается до 6 часов.

Но такие ощущения наркоман испытывает только на первых порах употребления. На смену этим чувствам приходит самая настоящая ломка – абстинентный синдром, вызванный отсутствием препарата. В эти моменты самочувствие резко ухудшается, зависимый чувствует недомогание, а именно:

• нарушение температурного режима тела – его бросает то в жар, то в холод.
• тошнота или даже рвота;
• расстройство желудка, диарея;
• головные боли;
• угнетенное психоэмоциональное состояние.

Наркоман способен пренебречь своей гигиеной — он перестает соблюдать элементарные ее правила. Такие перемены говорят об уже сформировавшейся зависимости от Оксикодона.

Не нашли то, что искали?

Если вам нужно узнать больше о действующем веществе Налоксон + Оксикодон — задайте свой вопрос. Специалисты или пользователи
Medum ответят на него в ближайшее время.

Задать вопрос

Поделиться этой страницей

Важно: сведения о действующем веществе Налоксон + Оксикодон предназначены для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Информация не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения

Наиболее точные сведения о применении в периоды беременности и грудного вскармливания препаратов, содержащих активное вещество Налоксон + Оксикодон, находятся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Как следует использовать оксикодон?

Возьмите оксикодон точно в соответствии с предписаниями. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Оксикодон может замедлить или остановить ваше дыхание, особенно когда вы начинаете использовать это лекарство или когда ваша доза изменяется. Никогда не принимайте это лекарство в больших количествах или дольше, чем предписано. Скажите вашему доктору, если лекарство, похоже, перестает работать и облегчает вашу боль.

Оксикодон может быть привычным. Никогда не делитесь этим лекарством с другим человеком, особенно с наркоманией или наркоманией. НЕПРАВИЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НАРКОТИЧЕСКОЙ МЕДИЦИНЫ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ПРИКЛЮЧЕНИЮ, ПЕРЕДОЗИРОВКЕ ИЛИ СМЕРТИ, особенно у ребенка или другого лица, использующего лекарство без рецепта. Продажа или раздача оксикодона противоречит закону.

Прекратите принимать все другие круглосуточные лекарства от наркотических приступов, когда вы начинаете принимать оксикодон с продленным высвобождением.

Возьмите с едой.

Не раздавливайте, не ломайте и не открывайте планшет с расширенным выпуском . Проглотите его целиком, чтобы избежать воздействия потенциально смертельной дозы.

Измерьте жидкое лекарство с помощью дозирующего шприца или специальной дозирующей ложкой или чашкой для лекарств. Если у вас нет устройства для измерения дозы, спросите своего фармацевта за один.

Вы не должны прекращать внезапно использовать оксикодон. Следуйте инструкциям своего врача о сужении дозы.

Никогда не раздавите или не сломайте таблетку, чтобы вдохнуть порошок или смешать его с жидкостью для инъекции препарата в вашу вену. Это может привести к смерти.

Хранить при комнатной температуре, вдали от тепла, влаги и света.

Следите за количеством лекарства, используемого в каждой новой бутылке. Оксикодон является наркотиком злоупотребления, и вам следует знать, кто использует ваше лекарство неправильно или без рецепта.

Не оставляйте оставшиеся оксикодоновые таблетки или жидкость. Спросите своего фармацевта, где найти программу утилизации лекарств. Если нет программы возврата, сбросьте все неиспользованные таблетки или жидкое лекарство в туалет.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Химическая формула

Оксикодон является средством, снимающим даже самые сильные боли. Его получают из тебаина (параморфина) через реакцию окисления. Препарат был создан, чтобы усилить действие кодеина, морфина, героина.

В настоящее время вещество выпускается и продается в виде раствора, а также в таблетированной форме. Препарат синтезируют с помощью диенового синтеза (реакция Дильса-Альдера), его химическая формула C18H21NO4.

Оксидон производится рядом фармакологических предприятий, но названия у лекарств разные: перкоцет (перкосет), перкодон, роксикодон, оксиконтин, тилокс, ОС, окси и пр.

Оксикодон — химическая формула и история возникновения вещества

Оксикодон представляет собой сильнодействующий обезболивающий препарат, который синтезируют из тебаина. Он был разработан для улучшения существующих препаратов таких, как:

• Морфин.
• Героин.
• Кодеин.

Сегодня это вещество можно встретить на рынке в растворах и в таблетках. Химическая формула C18H21NO4, получают его при помощи специальной реакции Дильса-Альдера.

Этот препарат имеет много аналоговых названий, среди них:

• Перкоцет.
• Перкодон.
• Роксицет.
• Тилокс.
• Окси.
• ОС.

История развития обезболивающего, относящегося к группе опиатов, уходит в прошлое. Так, изначально он широко применялся для расслабления и лечения тяжело больных. Активным действующим веществом в опиуме является – морфий. Он довольно широко применялся во время Гражданской войны в Америке.

Все опиаты хоть и приносят временное облегчение боли, вызывают сильную зависимость. Сам же Оксикодон был получен опытным путем в 1916 году учеными Фройндом и Шпейером. Первые клинические испытания проводились ученными в 1917 году. Через несколько лет немецкая фармацевтическая компания начала его выпуск, как лекарства своей эффективностью превосходящего героин, однако, менее опасного.

На рынок препарат впервые попал в 1939 году, но уже в начале 60-х В США он был включен в список II. В 1995 году лекарство стало выпускаться под известным брендом и активно применяться в медицине. Начиная с 1998 года препарат оценили наркозависимые во всем мире. Так, популярные сегодня Оксикодон и Дигидроксикодеинон наркоманы получают уже синтетическим путем.

Медицинское использование

Оксикодон используется в клинической практике с 1916 года для управления острой или хронической боли от умеренной до умеренно тяжелой степени. Было обнаружено, что этот препарат улучшает качество жизни у людей со многими типами боли. Эксперты разделились в отношении его использования при не связанной с раком хронической боли, так как большинство опиоидов имеют большой потенциал для развития зависимости и могут также создать парадоксальную болевую чувствительность.
Оксикодон доступен в виде таблеток с контролируемым высвобождением, предназначенных для приема каждые 12 часов. В обзоре 2006 года было установлено, что оксикодон с контролируемым высвобождением сравним с оксикодоном с мгновенным высвобождением, морфином и гидроморфоном, в управлении от умеренной до сильной боли при раке, с меньшим количеством побочных эффектов, чем морфин. Автор пришел к выводу, что форма оксикодона с контролируемым высвобождением является альтернативой морфину и препаратам первой линии для лечения боли при раке. В 2014 году Европейская ассоциация паллиативной помощи рекомендовала пероральный оксикодон в качестве альтернативы второй линии пероральному морфину для лечения раковой боли.
В США, оксикодон продленного высвобождения одобрен для применения у детей в возрасте до 11 лет. Одобренные показания для применения включают облегчение боли при раке, травмах или боли из-за серьезной операции, у детей, уже получавших опиоиды, которые могут переносить дозу, по меньшей мере, 20 мг оксикодона в день; это служит альтернативой препарату Duragesic (фентанил), единственному другому опиоидному анальгетику продленного высвобождения, утвержденного для использования у детей.

Зависимость от препарата

При малейших отклонениях от рекомендуемой врачом дозы перкоцет и другие формы вещества становятся опаснейшим наркотиком. Только в США он уже унес жизни более 100 тысяч человек.

Признаки, которые свидетельствуют о том, что больной бесконтрольно принимает оксикодон:

• узость зрачков — они перестают реагировать на изменение уровня освещенности;
• сухая, бледная, желтушная кожа;
• замедление сердечного ритма и снижение АД;
• развитие анорексии;
• стремительное разрушение зубов;
• внезапное облысение.

Среди последствий злоупотребления препаратами — быстрый рост толерантности, постоянная тяжелая абстиненция (наркотическая «ломка»), панические атаки и изменения психики. Огромную опасность представляет угнетение дыхания и психические заболевания, шизофрения. Также вещество угнетает репродуктивную функцию.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Налоксон + Оксикодон в период грудного вскармливания не проведено.

Оксикодон проникает в грудное молоко. Соотношение его концентрации в молоке и плазме составляет 3,4:1, поэтому весьма вероятно, что оксикодон проявит своё действие у ребёнка, находящегося на грудном вскармливании. Отмечено, что системная концентрация налоксона после приёма комбинации Налоксон + Оксикодон очень мала (см. «Фармакокинетика»). Не исключён риск для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании, особенно при многократном применении комбинации Налоксон + Оксикодон кормящей матерью. На время применения комбинации Налоксон + Оксикодон грудное вскармливание следует прекратить.

Информация дозирования оксикодона

Обычная доза для взрослых для боли:

Начальное:Немедленное высвобождение (IR): 5 мг до 15 мг перорально каждые 4-6 часовКонтролируемое высвобождение (CR): 10 мг перорально каждые 12 часов.Обслуживание:ИК: от 10 мг до 30 мг перорально каждые 4 часа

Дозы более 30 мг редко необходимы и должны использоваться с большой осторожностью.CR: от 20 мг до 640 мг в день у пациентов с раковой болью. Средняя суточная доза составляет приблизительно 105 мг в день

У пациентов с раком с сильной болью могут потребоваться «по мере необходимости» спасательные дозы немедленного высвобождения оксикодона в дополнение к форме с контролируемым высвобождением.

Обычная гериатрическая доза для боли:

Начальное:Немедленное высвобождение (IR): 2,5 мг перорально каждые 6 часовОбслуживание:ИК: Увеличивайте дозу медленно по мере необходимости

Дозы более 30 мг редко необходимы и должны использоваться с большой осторожностью.CR: от 20 мг до 640 мг в день у пациентов с раковой болью. Средняя суточная доза составляет приблизительно 105 мг в день

У пациентов с раком с сильной болью могут потребоваться «по мере необходимости» спасательные дозы немедленного высвобождения оксикодона в дополнение к форме с контролируемым высвобождением.

Обычная детская доза для боли:

Более 1 года и менее 50 кг: от 0,05 мг до 0,15 мг / кг / доза каждые 4-6 часов по мере необходимости.Более 1 года и больше или равно 50 кг: начинайте с 5 мг перорально каждые 6 часов по мере необходимости, затем дозу можно титровать до 10 мг перорально каждые 3-4 часа.

Фатальные последствия употребления и помощь при передозировке

Как и любые другие наркотики Оксикодон крайне негативно влияет на все важнейшие системы организма. При длительном применении у больного в большинстве случаев возникает толерантность, что побуждает его повышать дозу, а отказ от лекарства причиняет сильные мучения.

Употребление лекарства с целью достижения эйфории влечет следующие последствия:

• Хроническое беспокойство.
• Боли в мышцах.
• Бессонницу.
• Расстройства ЖКТ.
• Повышенное потоотделение.
• Конвульсии нижних конечностей.

Токсический диапазон ОС составляет от 0,6 до 10 мг/мл. При передозировке угнетается дыхательный центр, также могут возникать провалы в памяти и потеря сознания. Кроме того, у наркомана проявляются следующие симптомы:

• Дезориентация.
• Рвота.
• Миоз.
• Крапивница или зуд.

В особо сложных случаях человек страдает от аритмии и даже может впасть в кому. Наиболее фатальное последствие – развитие сердечной недостаточности на фоне приема наркотика и смерть.

Если вы заметили подобные симптомы необходимо в срочном порядке действовать:

• Вызвать скорую помощь.
• Не давать больному уснуть.
• Обеспечить приток свежего воздуха.
• При остановке дыхания и сердца проводить реанимационные мероприятия.

Зависимость от обезболивающих весьма распространенная в наше время проблема, поэтому если у вас есть основания полагать, что кто-то из ваших близких или друзей пристрастился к яду, нужно срочно обратиться к специалистам.

Побочные эффекты

Основные побочные эффекты оксикодона включают эйфорию, запор, усталость, головокружение, тошноту, рвоту, сухость во рту, беспокойство, зуд и потливость. Менее распространенные побочные эффекты (наблюдаемые у менее чем 5% пациентов) включают потерю аппетита, нервозность, боль в животе, диарею, задержку мочи, одышку и икоту.
При приеме в высоких дозах, передозировке, или у некоторых лиц, не толерантных к опиоидам, оксикодон может вызвать поверхностное дыхание, брадикардию, похолодание и увлажнение кожи, одышку, гипотонию, миоз, сердечную недостаточность, остановку дыхания и смерть.
С целью уменьшить побочные эффекты, была разработана комбинация оксикодона с налоксоном в таблетках контролируемого высвобождения.

Зависимость, наркомания и абстинентный синдром

Риск тяжелых симптомов абстиненции повышается, если пациент приобретает физическую зависимость от препарата и внезапно перестает его принимать. По правилам медицины, если препарат принимался регулярно в течение длительного периода времени, его следует прекращать принимать постепенно, а не резко. Люди, которые регулярно используют оксикодон рекреационно или в дозах, превышающих предписанные, имеют еще более высокий риск тяжелых симптомов отмены. Симптомы отмены оксикодона, как и других опиатов, могут включать в себя «беспокойство, приступы паники, тошноту, бессонницу, боли в мышцах, мышечную слабость, лихорадку и другие гриппоподобные симптомы».
Симптомы синдрома отмены также сообщались у новорожденных, матери которых принимали оксикодон во время беременности инъекционно или перорально.

Гормональный дисбаланс

Как и в случае с другими опиатами, хроническое употребление оксикодона (в частности, в более высоких дозах) часто вызывает одновременно гипогонадизм или гормональный дисбаланс.

Состав препарата

Оксикодон (дигидроокикодеинон) представляет собой полусинтетический опиод, производное тебаина. Распространенные торговые наименования препаратов – «Percocet», «OxyContin», «Percodan», «M-oxy», «Endone». Структурно он напоминает природные вещества – морфин и кодеин. Благодаря этому основные эффекты у них одинаковые, но имеются отличия в силе их действия и возможных осложнениях.

Диметиловый эфир морфина – тебаин – неактивен. Его используют в процессе синтеза дигидроокикодеинона, солянокислая соль которого называется «Текодин» («Эукодал»). На практике его применяют в качестве заменителя морфина при необходимости проведения общего или местного обезболивания, а также для устранения симптомов в послеоперационном периоде.

Влияние оксикодона на организм и развитие зависимости

После попадания вещества в организм оно начинает активно действовать и стимулировать опиоидные рецепторы, расположенные по всей нервной системе. Стоит отметить, что они находятся не только в головном, но и спинном мозге. Когда наркотик взаимодействует с этими рецепторами в организме начинают происходить различные физиологические реакции, которые могут сопровождаться не только притуплением боли, но и эйфорией. Отдельно нужно сказать, что это вещество обладает способностью проникать в плаценту и грудное молоко.

При регулярном приеме препарата возникает стойкая психологическая и физическая зависимость. По механизму своего развития она схожа с кодеиновой. Физическая зависимость возникает из-за того, что вещество раздражает определенные группы рецепторов. При прекращении подобного воздействия, сопровождающегося эйфорией, организм начинает требовать новую дозу.

Развитие психологического влечения, происходит немного по-другому. В общем виде его можно представить так:

• Употребление ОС.
• Эйфория.
• Потеря приятных ощущений.
• Желание снова испытать эйфорию путем приема.

Часто наркоманы используют ОС для устранения ломки при использовании других наркотиков. Оксиконтиновые наркоманы принимают лекарство самыми различными способами. Его могут жевать, нюхать или вводить в организм при помощи инъекций. Стабильный прием приводит к развитию толерантности, поэтому со временем доза увеличивается.