Лекарственный препарат феназепам

Взаимодействие

При одновременном применении с:

• Нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками — Диазепам усиливает угнетение ЦНС, дыхательного центра и вызывает выраженную артериальную гипотензию.
• Трициклическими антидепрессантами (в том числе Амитриптилин) — возможно повышение угнетающего эффекта на ЦНС и холинергического действия, увеличение концентрации антидепрессантов.
• Миорелаксантами — усиливается их действие, однако, увеличивается риск развития апноэ.
• Пероральными контрацептивами могут усиливаться эффекты Диазепама, повышая риск развития кровотечения прорывного типа.
• Бупивакаином, флувоксамином — возможно повышение его концентрации в плазме крови.
• Диклофенаком — усиление головокружения.
• Изониазидом, Парацетамолом — снижение выведения Диазепама.
• Карбамазепином, Фенитоином, Рифампицином, Фенобарбиталом — ускоряется выведение и метаболизм Диазепама.
• Кофеином — уменьшение седативного и, возможно, анксиолитического действия Диазепама.
• Клозапином — возможны реакции выраженной артериальной гипотензии, угнетения дыхания, потеря сознания.
• Леводопой — подавление противопаркинсонового действия.
• Лития карбонатом — зафиксирован случай развития коматозного состояния.
• Метопрололом — возможно снижение зрения и ухудшение психомоторных реакций.
• Теофиллином в малых дозах — извращение седативного действия Диазепама.
• Циметидином, Омепразолом, Дисульфирамом — увеличение длительности действия Диазепама.
• Этанолом — этанолсодержащие препараты усиливают угнетение ЦНС, в основном влияние на дыхательный центр, возможно возникновение синдрома патологического опьянения.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диазепам относится к группе производных бензодиазепина. Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы.

Клиническое действие диазепама проявляется выраженным анксиолитическим и противосудорожным действием; несколько слабее выражен снотворный и центральный миорелаксирующий эффект.

Механизм действия диазепама тесно связан с тормозным эндогенным нейромедиатором гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецептором ГАМК-А, через который нейромедиатор реализует свои эффекты в центральной нервной системе.

Как и все другие бензодиазепины, диазепам усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов в центральной нервной системе. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противосудорожное действие реализуется путём усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбуждённое состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических).

Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в том числе и вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряжённости, бредовых расстройств.

При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.

Инструкция по применению

Для успешного и безопасного лечения важен индивидуальный подход. В какой дозе, сколько и как принимать Диазепам должен определить врач. Основные принципы: постепенное повышение (выявляется реакция организма на вещество) и понижение (в целях предупредить синдром отмены) дозы ежедневного приема, минимальная продолжительность курса.

Диазепам редко используется для длительного лечения, т.к. имеет относительно высокую толерантность к физиологическим эффектам (означает снижение реакции на повторные введения). Например, к противосудорожному эффекту, толерантность развивается в течение 0,5-1 года приема.

Инъекции и свечи с Диазепамом применяются преимущественно в экстренных случаях, когда необходимо снять острые проявления – купировать приступ эпилепсии, мышечные судороги, паническую атаку.

Далее и в остальных случаях назначают таблетки. После 1 месяца приема рекомендуется делать перерыв (3 недели и более). Как сообщает инструкция по применению таблеток, предельная суточная доза может варьироваться от 0,5 до 30 мг, разделяемых обычно на 3 приема (желательно утром, днем, вечером). В условиях стационара (под наблюдением!) доза может доходить до 60 мг/сутки. Точная дозировка Диазепам зависит от типа заболевания, возраста, состояния больного.

Примерная схема:

• при бессоннице – 1 табл. (10-15 мг) под язык за 0,5 ч до сна, принимать не дольше 7 дней;
• в качестве успокаивающего – по 5 мг, курс составляет не более 8-12 недель;
• в ревматологии, при спастических состояниях, травмах спинного мозга – начальная доза 10 мг (в/м уколы), затем по 5 мг 1-4 р/сутки (таблетки);
• купирование приступов – 10-20 мг в/в вливания (однократно или двукратно) либо суппозитории 0,15-0,5 мг на кг веса (максимально 20 мг).

Больной должен строго соблюдать установленный врачом режим дозирования. Превышение допустимого количества или длительности применения Диазепам чревато передозировкой. Она проявляется парадоксальной реакцией (когда результат противоположен ожидаемому эффекту), сердечной недостаточностью, угнетением дыхательного центра, развитием арефлексии (утрачиваются рефлексы чаще всего верхних конечностей), остановкой дыхания во сне и даже комой. В таких случаях требуется срочное промывание желудка или кишечника, при необходимости – госпитализация.

Важно: Инструкция предупреждает о недопустимости применения Диазепам при беременности (на любых сроках!) и в период кормления. Также противопоказания касаются пациентов с:

Также противопоказания касаются пациентов с:

• непереносимостью бензодиазепинов;
• миастенией тяжелого характера;
• нарушением функций почек, печени, органов дыхания;
• хронической гиперкапнией средней и тяжелой степени тяжести;
• закрытоугольной формой глаукомы;
• спиноцеребеллярной атаксией;
• суицидальным поведением;
• наркоманией, алкоголизмом;
• синдромом апноэ.

Применение транквилизаторов

Основные показания к приему этих средств это негрубые психические расстройства и нарушения поведения:

• Неврозы. Неврозоподобные состояния.
• Расстройства личности.
• Тревожные расстройства: панические атаки, фобии, генерализованное тревожное расстройство, смешанное тревожное и депрессивное расстройство.
• Абстинентное состояние (синдром отмены) при алкогольной, никотиновой, наркотической зависимости, токсикомании и полинаркомании.
• Депрессия с тревогой.
• Шизотипическое расстройство.
• Острые психозы (в сочетании с другими средствами).
• Последствия органического поражения ЦНС с психическими расстройствами
• Нарушения поведения у детей и подростков.
• Бессонница.
• Нарушения пищевого поведения (анорексия, булимия).
• Психосоматические заболевания: экзема, синдром раздраженного кишечника, «нейрогенный мочевой пузырь», приступы удушья, гипертоническая болезнь и аритмия.

Кроме этого они широко применяются в неврологической практике: последствия черепно-мозговых травм, инсультов с повышением мышечного тонуса, эпилепсия, остеохондроз позвоночника и др. В терапевтической практике: функциональные нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой, моче-выделительной и других систем организма.

Можно ли самостоятельно без врача принимать транквилизаторы?

Нет. Это психотропные препараты, имеющие свои противопоказания и ограничения. Самостоятельный прием опасен для жизни.

Можно купить транквилизаторы без рецепта?

Нет. Они выписываются только на рецептах врачом, имеющим основания на назначение этого препарата. Два транквилизатора выписываются на бланках рецептов особой строгой отчетности (форма 148 — 1/у — 88), это сибазон и альпразолам.

Что такое дневные транквилизаторы?

Так как для большинства транквилизаторов свойственно вызывание дневной сонливости, то были синтезированы препараты с отсутствием этого побочного эффекта. К ним относятся: гидазепам, клоразепат, тофизопам, гидроксизин, мебикар.

В чем разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Есть ли у них что-то общее?

Разница между ними в механизмах действия (воздействуют на разные типы рецепторов). У них разные терапевтические эффекты (противотревожный и антидепрессивный соответственно). Транквилизаторы чаще назначаются однократно или короткими курсами, антидепрессанты — длительно, несколько месяцев.

Общее у них то, что все это психотропные препараты. Некоторые средства из этих групп могут давать снотворный, успокоительный и антиагрессивный эффект.

Что будет если здоровый человек примет транквилизатор?

Этого делать не нужно. Если здоровый человек выпил транквилизатор, то он либо ничего не почувствует, либо может возникнуть сонливость.

По всем вопросам на эту тему, пожалуйста, обращайтесь к нам.

Особые указания по применению препарата Диазепам

Применение производных бензодиазепина и подобных средств может привести к формированию физической и психической зависимости, риск развития которой возрастает при использовании в высоких дозах и продолжительном лечении. Он также повышается у больных с отягощенным анамнезом (злоупотребление алкоголем и лекарственными препаратами). У лиц, принимающих диазепам в рекомендуемых дозах, вероятность развития физической зависимости невелика. Резкая отмена диазепама после длительного применения может вызвать симптомы абстиненции (головная боль и миалгия, выраженное тревожное состояние, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, ощущение онемения и покалывания в конечностях, световая, звуковая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки

Поэтому дозу диазепама рекомендуют снижать постепенно.
При назначении диазепама больным с тяжелой псевдопаралитической миастенией следует учитывать наличие у них мышечной слабости.
С осторожностью применяют при сердечной и дыхательной недостаточности, поскольку седативные средства могут усугублять угнетение дыхания; однако седативный эффект может оказаться для некоторых больных полезным, поскольку уменьшает дыхательное усилие.
Как и в случае применения других психотропных средств, дозу диазепама следует подбирать с учетом индивидуальной переносимости у больных с органическими изменениями головного мозга (особенно атеросклерозом) или с сердечной и дыхательной недостаточностью. Как правило, таким больным диазепам не следует вводить парентерально.
Необходимо предостеречь больных от употребления алкоголя в период приема диазепама, поскольку такое сочетание может потенцировать отрицательное действие каждого из них.
Перед назначением диазепама в период беременности необходимо сопоставить ожидаемый терапевтический эффект для матери и потенциальный вред для плода

Следует учитывать, что у новорожденных ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама, развита недостаточно (особенно у недоношенных) и что диазепам и его метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Поэтому по возможности следует избегать длительного применения диазепама в период беременности и кормления грудью. Результаты клинических наблюдений свидетельствуют, что применение диазепама в акушерской практике является безопасным для плода.
Больные должны воздерживаться управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, требующей концентрации внимания и быстрой реакции.

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

Одни из самых распространенных транквилизаторов. Широко применяются в практике психиатров, психотерапевтов, психиатров — наркологов, неврологов, кардиологов, хирургов, анестезиологов и реаниматологов. При длительном приеме способны вызывать зависимость (психическую и физическую). У бензодиазепиновых транквилизаторов есть специфический антагонист (препарат с противоположным действием) — ФЛУМАЗЕНИЛ (анексат), который применяют остановке дыхания и потере сознания при передозировках и отравлениях бензодиазепинами.

• Хлозепид (либриум, радепур, хлордиазепоксид, элениум). Самый первый бензодиазепиновый транквилизатор с сильным успокоительным эффектом.Сибазон (реланиум, релиум, седуксен, апаурин, диазепам).
• Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам, элзепам). Отечественная разработка, широко распространен на территории стран бывшего СССР.
• Нозепам (тазепам, оксазепам).
• Лоразепам (калмезе, лорам, лорафен).
• Бромазепам (лексилиум).
• Мезапам (рудотель, медазепам).
• Гидазепам.
• Эстазолам (нуктанол).
• Клоразепат (транксен).
• Клобазам (фризиум).
• Альпразолам (ксанакс, золдак, неурол). Один самых сильных препаратов этой группы.
• Тетразепам (миоластан).
• Тофизопам (грандаксин). Отличается способностью оказывать активизирующее действие.