Фентоламин: инструкция по применению, аналоги, форма выпуска

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дифенина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Лекарственные средства, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему: возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему;
• Противогрибковые средства, клозапин, дигитоксин, глюкокортикостероиды, эстрогены, дикумарол, фуросемид, доксициклин, пероральные контрацептивы, хинидин, рифампицин, витамин D: возможно изменение их терапевтического действия;
• Амиодарон, противогрибковые средства (включая флуконазол, амфотерицин B, миконазол, кетоконазол, итраконазол), метронидазол, сульфонамиды, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, хлордиазепоксид, толбутамид, хлорамфеникол, салицилаты, дикумарол, диазепам, галотан, флуоксетин, изониазид, метилфенидат, омепразол, эстрогены, сукцинимиды, сульфинпиразон, тразодон: возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови, что может приводить к усилению его терапевтического действия и увеличению риска развития побочных эффектов;
• Ацетазоламид: возможно развитие остеомаляции, рахита;
• Фенобарбитал, производные фенотиазина (в т.ч. хлорпромазин, прохлорперазин, тиоридазин), противоопухолевые средства: возможно увеличение или снижение концентрации фенитоина в плазме крови (влияние Дифенина на концентрацию в плазме фенобарбитала непредсказуемо);
• Вальпроевая кислота: в течение первых нескольких недель терапии общая концентрация фенитоина в плазме крови может снижаться;
• Ацикловир: возможно уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови и снижение его эффективности;
• Верапамил, нимодипин, фелодипин: уменьшение их концентрации в плазме крови;
• Дезипрамин, пиридоксин в дозе 200 мг: возможно уменьшение его концентрации в плазме крови;
• Имипрамин, кларитромицин, ритонавир, фелбамат: возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови;
• Парацетамол: снижение его эффективности;
• Вигабатрин, карбамазепин, резерпин, фолиевая кислота, сукральфат: возможно уменьшение терапевтического действия фенитоина и его концентрации в плазме крови;
• Теофиллин: возможно снижение их концентрации в плазме крови и эффективности;
• Сукральфат: уменьшение всасывания фенитоина;
• Фенилбутазон, циметидин, дисульфирам, дилтиазем, нифедипин, габапентин: возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови с последующим развитием токсических реакций;
• Фолиевая кислота: снижение эффективности фенитоина;
• Ципрофлоксацин: возможно изменение концентрации фенитоина в плазме крови, взаимодействие препаратов неоднозначно.

Фармакология

) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). Cmax в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40–60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей — в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Во время лечения Фентоламином могут развиться побочные эффекты со стороны разных систем и органов.

1. Сердце и сосуды: снижение показателей артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмии, спазмы церебральных артерий, их тромбоз, приступы стенокардии; иногда может развиваться инфаркт миокарда, если у больного есть предрасположенность к этому;
2. Центральная нервная система: слабость, головокружение;
3. Система пищеварения: тошнота, рвота, болевые ощущения в животе, расстройство желудка; при наличии предрасположенности обостряется язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
4. Прочие: заложенность носа, гиперемия кожного покрова, болевые ощущения в области грудной клетки.

Перечисленные выше симптомы проходят достаточно быстро, если сделать паузу в приеме препарата или уменьшить дозировку.

Показания и противопоказания

Противопоказания

Фентоламин имеет свои противопоказания. Лечение с помощью этого препарата недопустимо при следующих заболеваниях:

• аллергия на компоненты лекарства;
• стенокардия;
• хронические заболевания почек;
• атеросклероз.

При использовании Фентоламина при таких диагнозах может наступить ухудшение состояния здоровья.

При передозировке могут появиться тахикардия, шум в ушах, нарушение зрения, потеря сознания, рвота и гипогликемия. Если наблюдаются такие симптомы, необходимо обратиться за помощью к специалистам. Они проведут необходимые процедуры — сделают промывание желудка и пропишут энтеросорбенты.

Фентоламин от давления

Для лечения повышенного кровяного давления хорошо подходит фармацевтический препарат «Фентоламин». Фармакологическая группа этого медсредства — альфа-адреноблокаторы.

Применять его следует по назначению врача, строго придерживаясь назначенных им доз.

А также перед началом терапевтического курса нужно ознакомиться с прилагаемой инструкцией, уделив особое внимание пункту с противопоказаниями, взаимодействиями и побочными симптомами, которые могут возникнуть при использовании «Фентоламина»

ВАЖНО ЗНАТЬ! Табаков О.: “Я могу порекомендовать лишь одно средство для быстрой нормализации давления” читать далее…

ВАЖНО ЗНАТЬ! Табаков О.: “Я могу порекомендовать лишь одно средство для быстрой нормализации давления” читать далее…

Состав, форма выпуска и действие

Реализуется медикамент в виде таблеток для приема внутрь и стерильного порошка, из которого готовят раствор и проводят инъекции. В составе лекарства находится активно действующий компонент — фентоламина гидрохлорид, оказывающий на организм человека следующие действия:

• улучшает кровоснабжение дермы, мышц и слизистых оболочек;
• снимает спазмы и расширяет периферические сосуды;
• стимулирует секрецию инсулина при ХНС;
• понижает повышенное кровяное давление;
• увеличивает ударный и минутный объем крови;
• улучшает потенцию.

Инструкция по применению

Для лечения повышенного давления применять «Фентоламин» можно только по назначению врача, который распишет схему дозирования индивидуально каждому пациенту в зависимости от показателей АД и особенностей его организма. Согласно инструкции, взрослым для купирования гипертонических кризов и терапии гипертонической болезни рекомендуется вводить в/м или в/в по 1 мл раствора.

Взаимодействие

Препарат плохо сочетается с Эпинефрином.

«Фентоламин» при одновременном приеме с «Гуанетидином» влечет за собой повышение риска развития ортостатической гипотензии.

Кроме этого, рассматриваемый фармпрепарат усиливает фармацевтическое действие других гипотензивных препаратов и ослабляет терапевтический эффект «Метараминола». Не рекомендуется комбинировать его с «Эпинефрином», из-за способности блокировать альфа-адренергическое действие последнего.

Такая комбинация медсредств опасна развитием тахикардии и стремительного падения артериального давления. Врачи не назначают вместе с «Фентоламином» анкиолитики и антипсихотические средства, так как они усиливают его гипотензивного действие.

На время лечения потребуется отказаться от алкоголя, ведь имеющийся в его составе этиловый спирт увеличивает токсичность активного компонента — фентоламина.

Аналоги лекарства

Заменить «Фентоламин» могут фармацевтические препараты, обладающие аналогичным принципом действия. К таким относятся следующие аналоги:

• «Рогитин»;
• «Дибазин»;
• «Регитин».

Условия продажи и хранения

Чтобы приобрести «Фентоламин», потребуется предъявить фармацевту рецепт от врача. Хранить лекарство следует как можно дальше от детей в сухом и защищенном от света месте.

Температура в помещении, где сберегается упаковка с таблетками «Фентоламин», должна быть комнатной. При соблюдении условий хранения срок годности медсредства составит 2 года.

Категорически противопоказано использовать просроченный препарат.

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки – победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне…

Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.

Чтобы не доводить до осложнений и операций, Табаков Олег рекомендует проверенный способ… Читать полностью про способ >>

Показания к применению

В описании препарата содержится следующий перечень недугов, при которых врач может его выписывать:

1. Ангиотрафеноз с преобладающим поражением мелких концевых сосудов рук (болезнь Рейно).
2. Стремительно развивающееся поражение мелких сосудов, сопровождающееся их сильным сужением (эндартериит). Патология приводит к уменьшению обращения крови в конечностях.
3. Акроцеаноз (приобретение синюшного оттенка кожи на конечностях).
4. Атеросклеротическая гангрена (на первичной стадии) – отмирание тканей конечностей из-за закупоривания крупных сосудов.
5. Язвенные поражения нижних конечностей.
6. Долго незаживающие раны, обморожения, пролежни.
7. Патологические новообразования в надпочечниках.
8. Эректильная дисфункция.

Существуют сведения, что Фентоламин стимулирует производство инсулина. Вследствие этого лекарство эффективно при лечении диабетиков с завышенным числом вырабатываемого адреналина. Гипертоникам разрешён одновременный приём препарата с Анаприлином при средней и тяжёлой стадии болезни.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к группе периферических вазодилататоров: к расширяющим сосуды, гипотензивным, средствам, нивелирующим спазмы.

Активное вещество лекарственного средства помогает расширяться больше венам, а не артериям. Это становится причиной сильного и продолжающегося длительное время притока крови к сердцу. Этот процесс способствует уменьшению нагрузки на миокард, увеличивает объемную скорость кровотока (коронарного).

При внутривенном введении действие лекарственного средства наступает через 15-20 минут, а при внутримышечном – через 30-60 минут. Продолжение эффекта наблюдается на протяжении 2-3 часов. В ЖКТ вещество всасывается хорошо вследствие перорального применения. Развитие эффекта терапии возникает уже в течение получаса или часа и продолжается 2-3 часа.

Инструкция по применению Фентоламина

Фентоламин в первую очередь применяется для контроля гипертонических кризов, в первую очередь в связи с феохромоцитомой.
Препарат также полезен для лечения гипертензии, вызванной кокаином, когда необходимо избегать использования бета-блокаторов, а блокаторы кальциевых каналов не являются эффективными. Пациентам, злоупотреблявшим в прошлом кокаином, следует избегать использования бета-блокаторов (например, метопролола) или комбинированных альфа- и бета- адренергических блокаторов (например, лабеталола). Эти препараты могут вызывать беспрепятственное адренергически-опосредованное сужение коронарных сосудов, что может привести к ухудшению состояния больных ишемией миокарда и гипертонией. Препарат также используется для лечения феохромоцитомы до введения бета-блокаторов, чтобы избежать беспрепятственной альфа-стимуляции.
В связи с этим наиболее безопасным способом, вероятно, будет применение препарата путем инфузии, поскольку болюсное введение может вызывать резкое падение артериального давления.
При инъекционном введении препарат вызывает расширение кровеносных сосудов, увеличивая тем самым приток крови. При интракавернозной инъекции (инъекции в пенис) увеличивается приток крови к половому члену, что вызывает эрекцию.
Препарат может быть использован для противодействия острому сужению периферических сосудов, после применения сосудосуживающих составов, обычно норадреналина. Эпинефрин является в меньшей степени сосудосуживающим веществом, чем норадреналин, поскольку он в первую очередь стимулирует бета-рецептор, а не альфа-рецептор, при этом его эффект остается дозозависимым.
Фентоламин также играет диагностическую и терапевтическую роль при комплексном региональном болевом синдроме (рефлекторной симпатической дистрофии).
Недавно фентоламин стали применять в стоматологии в качестве препарата обратного действия при местной анестезиии. OraVerse от Septodont – это инъекционный препарат мезилат фентоламина, предназначенный для обращения действия сосудосуживающих средств, используемый в составе многих местных анестетиков для продления анестезии. Было показано, что OraVerse ускоряет обращение онемения мягкой ткани, связанного с широко используемыми комбинациями анестетиков-сосудосуживающих препаратов.

Инструкция по применению

Латинское название вещества

PHENTOLAMINE

Фармакология

Периферический вазодилататор, блокирует α₁— и на α₂-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения левого желудочка. Увеличивает ударный объем крови и минутный объем крови; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических α_2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических α₂-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой хронической сердечной недостаточности секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме «извращает» эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.

Cвязывание с белками плазмы составляет 54%. Почками выводится 70% дозы фентоламина и его метаболитов в течение первых 24 ч; остальные 30% выводятся через кишечник.

Противопоказания ФЕНТОЛАМИН

Артериальная гипотензия, кардиогенный шок, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), ИБС, стенокардия, повышенная чувствительность к фентоламину.

Ограничения к применению

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью, гастритом, при пептической язве, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, у лиц пожилого возраста. Показана клиническая эффективность фентоламина при гипертонических кризах, вызванных внезапной отменой клонидина или приемом тираминсодержащих продуктов на фоне лечения неселективными ингибиторами МАО. Показана клиническая эффективность фентоламина при гипертонических кризах, вызванных внезапной отменой клонидина или приемом тираминсодержащих продуктов на фоне лечения неселективными ингибиторами МАО

Показана клиническая эффективность фентоламина при гипертонических кризах, вызванных внезапной отменой клонидина или приемом тираминсодержащих продуктов на фоне лечения неселективными ингибиторами МАО.

В настоящее время фентоламин имеет ограниченное применение для проведения фармакологического теста с целью диагностики феохромоцитомы.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения фентоламина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, анксиолитиками усиливается гипотензивный эффект.

Препарат Фентоламин

При болях в сердце, нарушенном сердечном ритме и прочих заболеваниях поможет фармацевтический препарат «Фентоламин». Приобрести этот медикамент можно в аптеке, но только если будет рецепт врача.

Сильнодействующий «Фентоламин» должен применяться только после консультации с профильным медиком и после тщательного изучения инструкции по применению.

В противном случае грозит развитие побочной симптоматики, отрицательно сказывающейся на течении болезни и общем состоянии больного.

Форма выпуска, активные вещества и механизм действия

Фармакологическая группа: альфа-адреноблокатор, диагностическое средство. Выпускается лекарство в 2-х формах:

• Таблетки, в составе которых действующим компонентом выступает фентоламина гидрохлорид.
• Порошок в ампулах с активным соединением фентоламина метансульфонат, предназначенный для приготовления инъекционного раствора.

Препарат эффективно воздействует на повышенное артериальное давление.

Лекарственные вещества препарата «Фентоламин», проникая внутрь человеческого организма, приступают к своему непосредственному действию. В первую очередь, они блокируют рецепторы к адренэргическим веществам, увеличивает минутный и ударный объем крови.

Кроме этого, активные соединения расширяют сосуды, купируют их спазмы, улучшают циркуляцию крови в дерме, мышцах и слизистых оболочках. Вместе с этим «Фентоламин» быстро и эффективно способствует снижению артериального давления.

Описываемый медпрепарат в большей мере выводится наружу вместе с мочой, а остальная часть лекарства покидает организм через кишечник.

Показания и противопоказания

Использовать фармацевтический препарат «Фентоламин» разрешается только по мед. показаниям. Самовольное применение медикамента категорически противопоказано, а также не рекомендуется применять лекарство при указанных в инструкции ограничениях.

Инструкция по применению «Фентоламина»

Дозировку препарата и способ введения назначает врач.

Дозировка «Фентоламина» рассчитывается индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести протекания болезни и самочувствия больного. Взрослым назначают перорально по 0,05 г лекарственного вещества, в детском возрасте дозировка составляет по 25 мг 3—4 раза в сутки.

Принимают «Фентоламин» после трапезы. Пациентам с более тяжелым течением болезни дозу повышают до 0,1 г 3—5 р./сут. «Фентоламин» раствор вводят в вену или мышцу по 1 мл. Длительность терапевтического курса составляет 3—4 недели.

Для лечения повышенного артериального давления и при необходимости купирования гипертонических кризов медпрепарат вводят по 1 мл 0,5% раствора.

Аналоги препарата

Если по каким-либо причинам использовать «Фентоламин» не получается, то врачами могут быть назначены его аналоги. Препараты, имеющие сходство по составу и действию с «Фентоламином» следующие:

• «Дибазин»;
• «Пентамин»;
• «Рогитин»;
• «Пирроксан»;
• «Кардура»;
• «Регитин»;
• «Празозин»;
• «Альфатер»;
• «Эбрантил»;
• «Тропафен».

Самостоятельная замена препаратом-аналогом может только усугубить болезнь.

Стоит учитывать, что каждое лекарство, являющееся аналогом «Фентоламина», имеет свою инструкцию по применению, а значит, отличается схемой лечения, дозированием, побочными эффектами и прочими особенностями использования. Поэтому для выбора препарата-аналога следует обратиться к профильному медику, который на основании поставленного диагноза и оценки состояния больного подберет необходимый медикамент.

Показания к применению

Теофиллин используется при острых приступах бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний дыхательных путей, может также использоваться для лечения резистентного к стандартной терапии астматического статуса. С этой целью теофиллин вводят внутривенно.

В пролонгированных пероральных лекарственных формах (таблетки или капсулы с замедленным высвобождением) теофиллин одобрен для долгосрочного лечения и профилактики астматических приступов и других обструктивных заболеваний дыхательных путей. Он используется как резервное средство при тяжелой бронхиальной астме как в качестве долгосрочной терапии, так и при купировании приступов.

В педиатрии теофиллин может использоваться для лечения идиопатической остановки дыхания у недоношенных новорожденных детей, в сопровождении с другими терапевтическими мерами для стимуляции дыхания. Точно также теофиллин одобрен для вторичной профилактики опасного для жизни апноэ у младенцев (ALTE), хотя достоверных данных о снижении смертности недостаточно.

Использование теофиллина офф-лейбл для предотвращения повреждения почек, вызванного контрастным веществом является спорным. Его применение в качестве мочегонного средства и более раннее применение при лечении стенокардии считаются устаревшими.

Правила применения

Фентоламина гидрохлорид назначают внутрь: взрослым по 0,05 г, детям — по 0,025 г 3–4 раза в день после еды; в более тяжёлых случаях дозу препарата увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3–5 раз в день.

• При нарушении периферического кровообращения Фентоламин принимают внутрь после еды по 0,05 г 3–4 раза в день (при необходимости дозу препарата взрослым увеличивают до 0,1 г) 3–5 раз в день. Курс лечения продолжается 3-4 недели.
• Для лечения гипертонической болезни, предупреждения и купирования (снятия) гипертонических кризов фентоламина метансульфонат вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мл 0,5% раствора.
• Для диагностики феохромоцитомы метансульфонат фентоламина вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мл 0,5% его раствора (детям — внутримышечно 0,6 мл 0,5% раствора или внутривенно 0,2 мл 0,5% раствора), при этом у больных феохромоцитомой наблюдается значительное снижение систолического и диастолического давления, которое наступает через 2 минуты после внутривенного и через 20 минут после внутримышечного введения и сохраняется в течение 10–15 минут после введения в вену и ½–4 часов после введения в мышцу.
• До операции удаления феохромоцитомы Фентоламин вводят внутримышечно за 1–2 часа или назначают приём таблеток внутрь.

Форма выпуска

Рецепт на Фентоламин

Фентоламина метансульфонат — стерильный порошок в ампулах по 0,005 г (5 мг) для приготовления ex tempore раствора на воде для инъекций.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Белый или слегка кремовый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, трудно — в спирте.

Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных a-адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное a-адреноблокирующее действие, влияя одновременно на постсинаптические a1-и пресинаптические a2-адренорецепторы.

Основанием к применению фентоламина, так же как и других a-адреноблокаторов, в качестве лекарственного вещества является блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек; происходит также понижение артериального давления.

Применяет фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений, а также при феохромоцитоме.

Назначают фентоламина гидрохлорид внутрь в виде таблеток: взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3—4 раза в день (после еды); в более тяжёлых случаях дозу увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3—5 раз в день. Курс лечения продолжается 3—4 нед.

При применении фентоламина, так же как и других a-адреноблокаторов, следует учитывать, что передозировка может привести к развитию ортостатического коллапса.

В связи с неизбирательным действием, с блокадой a 2-адренорецепторов при применении фентоламина наблюдается тахикардия, возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Эти явления проходят при уменьшении дозы или перерыве в приёме препарата.

D. S. По 2 таблетке 3 раза в день (после еды)

3а рубежом фентоламин (метансульфонат) выпускается также в ампулах для инъекций. Инъекционный препарат применяют при гипертонических кризах, нарушениях периферического кровообращения. Имеются данные о внутривенном введении препарата (10 мг в 20 мл изотонического раствора натрий хлорида; скорость введения — 1,3 мг в минуту или капельно по 10 мг/ч) в качестве периферического вазодилататора при острой сердечной недостаточности и при артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда. Следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии.

Имеются данные о применении фентоламина при атриовентрикулярной блокаде у детей. Препарат назначают в дозе 1 мг/кг в сутки (в 4 приёма). Наблюдали положительный эффект, особенно при выраженной брадикардии.

Формы выпуска фентоламина гидрохлорида: порошок и таблетки по 0,025 г (25 мг).