Модафинил — инструкция по применению и состав, форма выпуска, показания и цена
Содержание:
- Сфера применения
- Можно ли получить Модафиниловые без рецепта?
- Сфера применения
- Особенности применения и рекомендуемые дозировки
- Побочные реакции и осложнения
- О преимуществах и недостатках
- Литература:
- Фармакология
- Что такое розничная цена модафинил?
- Как работает
- Опасность приема модафинила
- Легальная Замена Модафинила
- Интересные факты
- Изомерия
- Мнение врачей
- Противопоказания к применению
- Передозировка и побочные эффекты
- About Modafinil Online Pharmacy
Сфера применения
Как уже упоминалось выше, изначально Модафинил разрабатывался в качестве эффективного средства против нарколепсии и обструктивного апноэ. Предполагалось задействовать его также в целях избавления от хронического недосыпа и сонливости, возникающих в результате перехода на летнее/зимнее время и следующих из-за этого сдвигов в рабочем графике.
В отличие от амфетамина, вызывающего эйфорию, а также побочные эффекты в виде «похмелья» и привыкания, Модафинил способен значительно усилить концентрацию внимания, бодрость и работоспособность без «побочек».
В экспериментальных целях препарат применялся и продолжает использоваться по сей день для военных и космических задач. Ученые из Канады опубликовали подробный отчет о том, что ноотроп сумел продемонстрировать весьма положительные результаты во время длительного пребывания группы астронавтов на МКС.
В американской армии допустимо использование Провигила пилотами истребителей и военных вертолетов, что позволяет им сохранять высокую степень концентрации внимания до полутора суток после разового приема высокой дозы (600 мг и больше).
Некоторые ученые предположили, что лекарство можно использовать для лечения зависимости от кокаина и некоторых других стимуляторов, вызывающих привыкание. Двойное исследование, в котором принимали участие пациенты, страдающие от подобной проблемы, показало, что препарат способен облегчить кокаиновую абстиненцию, однако положительный результат не гарантирован и зависит от ряда психоэмоциональных и прочих сопутствующих факторов.
По результатам многочисленных клинических испытаний удалось установить, что медикамент снижает аппетит и способствует интенсивной потере веса. Амфетамин, принимаемый в аналогичных целях, существенно увеличивает частоту пульса, способен вызвать тахикардию и ряд других нежелательных эффектов.
Модафинил также демонстрирует выдающиеся результаты при терапии когнитивных нарушений, применяется для улучшения памяти и устраняет чрезмерную дневную усталость и сонливость, которые вызваны первичным билиарным циррозом печени.
Таблетки с более высокой дозой главного активного компонента с 2004 года начали использоваться для лечения подростков и детей, страдающих от гиперактивности и синдрома дефицита внимания.
Провигил и его аналоги на данный момент применяются в целях облегчения симптоматики рассеянного склероза, такой как неврологическая усталость и депрессивные состояния.
После проведенных клинических испытаний R-изомера Модафинила он весьма положительно зарекомендовал себя в качестве эффективного средства для терапии биполярного аффективного расстройства.
Можно ли получить Модафиниловые без рецепта?
Modafinil это рецептурный препарат и не доступен, законно, без рецепта, особенно если вы проживаете в одной из западных стран. Существует без рецепта предшественника, как упоминалось выше, называется Adrafinil, который может быть вашим лучшим выбором. Adrafinil продается в Интернете и в виде таблеток и порошковая форма что намного дешевле. В качестве предшественника, Adrafinil метаболизируется в печени, прежде чем превратиться в модафинил.
Adrafinil стоимость доходит до менее пятидесяти центов за дозировкой. Это делает его гораздо дешевле, чем модафинил, Однако более высокая доза необходима, чтобы получить те же результаты. Adrafinil является возможным без рецепта альтернативой модафинила и так как он должен быть преобразован в печени, постоянное использование может повредить или раздражать печень. Эта опасность, как если вы каким-то образом удалось использовать избыток ибупрофен или тайленол. Adrafinil thus should not be used for long stretches but “;cycled”; и используется, когда действительно необходимо, кроме того, вы можете добавить расторопши в свой стек, чтобы попытаться сохранить свои ферменты печени у здоровых уровней.
In Summary…;
Модафинил может быть дорогостоящим, если покупать в фирменных формах, если один не имеет страховку, которая покроет его. Generic Modafinil тоже может быть довольно дорогим, исходя из цен, указанных выше. Это имеет смысл, чтобы войти в контакт с вашим провайдером страхования, чтобы выяснить, если они предлагают какой-то тарифный план для торговой марки провигил или для общего модафинила. The two other alternatives that really exist for someone that can’;т позволить себе либо покупает его в Интернете и рискует с качеством, не имея его грузили на всех, или он изымается на таможне.
В таком случае внутри Соединенных Штатов будет вашим лучшим выбором. Пожалуйста помни, мы не одобряя обходя ни одного закона, который ставится на место, чтобы держать вас безопасным, мы просто указывая на очевидное, что существуют альтернативы, и если вы нуждаетесь в этом и был поставлен диагноз с условием, что требует его, может быть способом! Оставайтесь в безопасности и всегда консультироваться с профессионалом.
Сфера применения
Лекарство и сегодня используется для борьбы с нарколепсией и апноэ. Врачи пытаются с его помощью решить проблемы сезонной сонливости и хронического недосыпа. Теоретически продукт может облегчить переход с одного графика работы и отдыха на другой, минимизируя дискомфорт. Он не провоцирует эйфорию, не становится причиной лекарственного похмелья или зависимости. От его приема можно в любой момент отказаться без негативных последствий для организма.
Возможные области использования медикамента «Модафинил»:
- космонавтика и военное дело. Средство используют для повышения концентрации и выносливости космонавтов, военных. В США с помощью разового приема 600 мг лекарства функциональность пилотов сохраняют на высоком уровне до 1,5 суток;
- наркология. Доказана эффективность «Модафинила» и его аналогов в борьбе с кокаиновой абстиненцией и рядом других зависимостей от стимуляторов. Правда, пока на результаты таких подходов влияет не только правильность составления схемы терапии, но и индивидуальные психоэмоциональные факторы;
- диетология. Прием лекарства подавляет чувство голода, что позволяет корректировать рацион и бороться с лишним весом. В отличие от амфетамина, принимаемого с такой же целью, состав не провоцирует тахикардию и другие негативные последствия;
- борьба с когнитивными расстройствами. Медикаментозная терапия на основе ноотропа устраняет дневную сонливость, патологическую усталость и проблемы с памятью, спровоцированные соматическими болезнями;
- детская неврология. Купирование симптоматики, характерной для синдрома дефицита внимания, гиперактивности;
- психиатрия. «Модафинил» может быть включен в комплексный подход к лечению биполярных аффективных расстройств;
- борьба с рассеянным склерозом. Состав используют для подавления таких проявлений аутоиммунного заболевания, как депрессия, хроническая усталость, слабость.
«Модафинил» используется во всех перечисленных сферах, но пока только на уровне медицинских экспериментов. Ученые подтверждают очевидные положительные сдвиги на фоне применения препарата, но точные дозировки, комбинации и лечебные схемы еще только составляются.
Особенности применения и рекомендуемые дозировки
Перед началом приема средства рекомендуется получить консультацию врача. Индивидуально подобранная схема терапии дает больше шансов на получение нужного результата. В крайнем случае можно воспользоваться рекомендациями, которые содержит инструкция по применению «Модафинила».
С целью купирования проявлений нарколепсии и дневной сонливости лекарство принимают в объеме 200-300 мг за сутки. Это нужно сделать до обеда, чтобы терапия не сказалась на качестве ночного сна. Препарат в дозировке 400-600 мг в день позволяет сохранять высокую концентрацию внимания в течение 1,5 суток. Такие объемы не назначаются врачами и могут быть использованы только в крайнем случае. Суточную дозировку при этом делят на 2-3 приема.
Для борьбы с проявлениями рассеянного склероза достаточно 200 мг состава в сутки, принятого в первой половине дня. Превышение этого объема не приводит к более выраженному лечебному эффекту. Продолжительность терапии рекомендуется согласовать с врачом.
Побочные реакции и осложнения
Регулярный прием истощает нервную систему, нарушает выработку собственных нейротрансмиттеров, что приводит к серьезным психоневрологическим изменениям, зависимости от вещества, когнитивному спаду. Часто встречающиеся побочные действия Модафинила:
- головные боли, возникающие из-за увеличения концентрации глутамата или обезвоживания;
- бессонница как итог повышения стрессовых гормонов;
- многочисленные аллергические проявления из-за концентрации гистамина;
- беспокойство и повышенная тревожность;
- долгосрочная потеря аппетита, вызванная стимулирующим ЦНС воздействием;
- нарушения функций ЖКТ, диарея, газообразование из-за раздражения кишечной ткани продуктами катаболизма медафинила;
- жажда, сухость во рту, как итог активации мускариновых рецепторов;
- лихорадочное состояние вследствие чрезмерной стимуляции симпатической нервной системы, что может привести к серьезным последствиям, судорогам;
- возникновение галлюцинаций из-за неврологической дисфункции;
- депрессия в результате резкого падения дофамина.
Побочные эффекты применения модафинила наркотика отмечаются чаще, чем у иных ноотропных лекарств.
О преимуществах и недостатках
Модафинил обладает минимальным числом побочных эффектов при ощутимом действии, которое выражается в повышении работоспособности, улучшении концентрации внимания и отсутствии потребности во сне.
Именно поэтому на сегодняшний день во многих военных ведомствах разных стран поднимается вопрос о полной замене традиционного Амфетамина, присутствующего в аптечке бойцов специальных подразделений, на Модафинил. Благодаря выдающимся качествам препарат активно используется среди космонавтов, пилотов и даже сотрудников правоохранительных органов.
К примеру, в некоторых американских штатах полицейские получают по 200 мг Модалерта ежедневно для повышения продуктивности труда и улучшения реакции, необходимой при поимке преступников.
С другой стороны, в случаев злоупотребления или превышения дозировки могут наблюдаться: обезвоживание организма, диарея, рвота, тошнота и ряд других неприятных симптомов.
Поскольку данное фармацевтическое средство повышает уровень гистамина, от его употребления стоит воздержаться людям, склонным к аллергическим реакциям. Покупатели из некоторых стран относят к минусам также высокую стоимость препарата и определенную сложность, связанную с его приобретением.
Литература:
- Холин- и моноаминергические трансмиттерные системы в норме и патологии : / В. И. Циркин, А. Н. Трухин, С. И. Трухина ; Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Вятский государственный университет». — Киров : Вятский государственный университет, 2021. — 295 с.
- Фармакотерапия в неврологии и психиатрии / под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла ; пер. с англ. под ред. О. С. Левина ; пер.: О. С. Андреев, К. М. Петров, Т. В. Наймушина. — Москва : Мед. информ. агентство, 2006. — 799 с.
- Правила торговли лекарственными средствами . — 2-е изд. — Москва : Проспект, 2015. — 129 с.;
- Влияние модафинила на дофамин и переносчики дофамина в мужском мозге человека: клиническое значение. 2009 г./ Nora D. Volkow, MD, Joanna S. Fowler/ JAMA. 2009 Mar 18; 301(11): 1148–1154.
Фармакология
Фармакодинамика
Механизм действия армодафинила неизвестен. Армодафинил (R-модафинил) обладает фармакологическими свойствами, практически идентичными модафинилу (смесь R- и S-модафинила). Энантиомеры R- и S- проявляют аналогичное фармакологическое действие у животных. Армодафинил является препаратом, способствующим бодрствованию, аналогично симпатомиметическим веществам, включая амфетамин и метилфенидат, хотя его фармакологический профиль не идентичен симпатомиметическим аминам. Армодафинил является косвенным агонистом рецептора допамина; он связывает in vitro с переносчиком дофамина и ингибирует обратный захват дофамина. У модафинила, эта активность была связана в естественных условиях с повышением внеклеточного уровня дофамина. У мышей, созданных методами генетической инженерии и лишенных переносчика дофамина (DAT), модафинил не проявлял активности, связанной с увеличением времени бодрствования, предполагая, что эта активность является DAT-зависимой. Тем не менее, стимулирующие эффекты модафинила, в отличие от амфетамина, не противодействовали эффектам антагониста дофаминовых рецепторов галоперидола у крыс. Кроме того, альфа-метил-p-тирозин, ингибитор синтеза дофамина, блокирует действие амфетамина, но не блокирует двигательную активность, индуцированную модафинилом.
В дополнение к стимулирующим эффектам и способности увеличивать двигательную активность у животных, согласно листку-вкладышу от препарата Nuvigil, армодафинил производит психоактивные и эйфорические эффекты, изменение настроения, восприятия, мышления и чувств, характерных для прочих стимуляторов центральной нервной системы (ЦНС) в организме человека. Армодафинил, как и рацемический модафинил, может также обладать подкрепляющими свойствами, о чем свидетельствует его самостоятельное применение у обезьян, которых ранее научили применять кокаин. Армодафинил также частично считают стимулятором. Исследование компании Cephalon, в котором пациентам вводили модафинил, метилфенидат и плацебо, показало, что модафинил производит «психоактивные и эйфорические эффекты и чувства, схожие с метилфенидатом».
Фармакокинетика
Армодафинил обладает линейной не зависящей от времени кинетикой после однократного и многократного введения пероральной дозы. Увеличение системного воздействия пропорционально в диапазоне доз 50-400 мг. Никаких зависящих от времени изменений в кинетике не наблюдалось через 12 недель после введения дозы. Гомеостаз для армодафинила разрабатывается в течение 7 дней приема препарата. В устойчивом состоянии, системное воздействие армодафинила в 1,8 раза превышало воздействие после однократной дозы. Профили концентрации по времени R-энантиомера после одной дозы 50 мг Nuvigil или 100 мг Provigil (модафинил, 1: 1 смесь R- и S-энантиомеров) почти совмещаются. Тем не менее, средняя максимальная концентрация армодафинила в равновесном состоянии была на 37% выше после введения 200 мг Nuvigil, чем соответствующее значение модафинила после введения 200 мг Provigil благодаря более быстрому выведению S-энантиомера.
Абсорбция
Армодафинил легко всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме не была определена из-за водной нерастворимости армодафинила, что исключало внутривенное введение. Пик концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч на голодный желудок. Влияние приема пищи на общую биодоступность армодафинила считается минимальным; однако, время достижения пиковой концентрации может быть отложено на 2-4 часа при приеме с пищей. Так как задержка во времени достижения максимальной концентрации также связана с повышенной концентрацией в плазме позже во времени, прием пищи может потенциально влиять на начало и временный ход фармакологического действия армодафинила.
Что такое розничная цена модафинил?
С конца 1990-х годов, Модафинил был запатентован французским фармацевтическим гигантом по имени Cephalon, ранее известный как Lafon. Из-за отсутствия общих альтернатив, стоимость модафинил была сохранена высокая и является одним из самых дорогих лекарств, доступных на рынке сегодня. Когда патент Цефалон собирался истекать, суд был эффективно использован компанией, чтобы остановить производство общих модафинил для другого 4 лет. В настоящее время многие бренды доступны, но в целом цена оставалась высокой, хотя есть и более дешевые альтернативы, как рынок продолжает развиваться.
Сколько провигил Стоимость?
В Соединенных Штатах, Провигил известно как необщая форму модафинила. Медицинские работники сами считают, что стоимость Provigil может быть слишком дорогой для большинства людей, независимо от того, если они покрыты страховкой или нет. Так как наличие общих марок модафинили, многие специалисты в области здравоохранения продолжают предоставлять оригинальную брендовую версию или более новую форму модафинила известный как Armodafinil, Таким образом, стоимость для людей с подлинными условиями, такие как нарколепсия продолжает платить высокие затраты, связанные с их состоянием. Если ваш врач прописывает вам фирменные Модафиниловые, это в ваше усмотрение запросить общую форму лекарства.
Стоимость модафинил зависит от продавца; цены значительно варьируются от одной аптеки к другой. Для людей, которые находятся на жесткий бюджет, контактирование различных аптек по самой выгодной цене будет очень полезным.
Ниже приведены цены на Provigil на 5 национальные аптеки Соединенных Штатов по состоянию на октябрь 2013:
- Rite Aid: 100 мг: $826.19; 200 мг: $1,223.99
- Costco: 100 мг: $879.00; 200 мг: $1,264.14
- CVS: 100 мг: $867.99; 200 мг: $1,299.99
- Walgreens: 100 мг: $971.99; 200 мг: $1,338.09
- WalMart: 100 мг: $987.46; 200 мг: $1,490.84
Сколько стоит Generic Модафинилового?
Даже при том, что формула провигила не была выпущена, основной ингредиент является Modafinil и до тех пор, как вы управляете той же дозировкой, вы бы еще достичь тех же эффектов. Дженерик всегда будут вызываться Modafinil и она должна быть доступна в аптеках, которые несут наркотик фирменного знака.
- Rite Aid: 100 мг: $543.99; 200 мг: $850.84
- Costco: 100 мг: $374.00; 200 мг: $469.23
- CVS: 100 мг: $549.99; 200 мг: $829.99
- Walgreens: 100 мг: $589.99; 200 мг: $880.09
- WalMart: 100 мг: $553.32; 200 мг: $799.62
The Rite Aid costs that are written here incorporate their “;membership”; резервные фонды, и вы должны представить свою членскую карточку, чтобы получить скорость. Costco предлагает справедливую норму и никоим образом не является его лучшим показателем, Вы экономите примерно $150 в $200 для 30 таблетки в месяц, не небольшое количество, но не менее, чем в других магазинах
Конечно, это тоже принимает во внимание, что у вас есть членство в Costco
Другое дело, чтобы беспокоиться о том, что таможня США отложит или захватить ваш груз, если они понимают, что ваш пакет контролируемых веществ, особенно если она исходит из иностранного государства. Дополнительно, если вы находитесь в некоторых странах Северной Европы или Канады, Вы можете быть уверены, что вы не получите ваш груз из-за таможенные быть гораздо более строгим. Иногда вам просто нужно, чтобы доказать, что вы прописали препарат вы заказываете, и в этом случае вы можете обратиться к интернет-аптеки, чтобы обеспечить его, but this too is harder than it sounds as most won’;т предоставить любую документацию. Именно поэтому мы указываем людям альтернативы, видеть Modafinil против Adrafinil.
Как работает
1. Модафинил увеличивает орексин. Орексин контролирует цикл сна-бодрствования. Основной причиной нарколепсии является нехватка орексина, которую устраняет модафинил, воздействуя на нейроны орексина. Активация этих нейронов также увеличивает производство гистамина и других важных нейротрансмиттеров, которые связаны с бодрствованием и внимательностью. Долгосрочное применение модафинила истощает и снижает выработку орексина эндогенными методами.
2. Модафинил повышает дофамин. Дофамин связан с процессом обучения, внимания, памяти и эмоций. Он отвечает за вознаграждение, настроение и мотивацию. Модафинил блокирует рецепторы, которые удаляют дофамин из синапсов, что повышает его уровень, доступный для немедленного использования в мозге.
3.Модафинил повышает уровень серотонина. Он предотвращает обратный захват серотонина (накапливает его для дальнейшего использования). Это поддерживает работу мозга на оптимальном уровне и в хорошем настроении. Нехватка серотонина ведет плохому настроению, депрессии, бессоннице и неуверенности в себе.
4. Модафинил стимулирует нейротрофический фактор мозга (BDNF). BDNF помогает поддерживать, восстанавливать и реактивировать системы памяти в головном мозге. BDNF положительно влияет на долгосрочное потенцирование. Потенцирование – это здоровье и качество синапсов с течением времени, которое повышает устойчивость познания и памяти к воздействию времени и травм.
5. Модафинил повышает уровень глутамата и ингибирует ГАМК. Глутамат – основной нейротрансмиттер в мозге, который отвечает за возбуждение. В данном случае происходит не только физическое, но и психическое возбуждение. ГАМК – это основной тормозной нейротрансмиттер, и в данном случае его активность подавляется, что только усиливает стимулирующий эффект.
6. Модафинил увеличивает норадреналин. Норадреналин дает резкий всплеск энергии. Происходит это за счет сужения кровеносных сосудов и перенаправления кровообращения к жизненно важным органам (мозг, сердце, легкие и пр.). За счет этого также ускоряется мышление.
7. Модафинил увеличивает уровень гистамина. Гистамин регулирует сон, аппетит, память, сексуальное поведение и многое другое. Он повышает концентрацию внимания, энергию, мотивацию, когнитивные способности, а также подготавливает тело к стрессу.
Регулярный прием модафинила истощает и нарушает эндогенную выработку всех вышеописанных нейротрансмиттеров (орексин, дофамин, серотонин, глутамат, ГАМК, норадреналин и гистамин). Это приводит к очень серьезным физическим и психоневрологическим изменениям (когнитивный спад, зависимость, депрессия, головные боли, печеночная дисфункция и многое другое).
Опасность приема модафинила
Какими бы позитивными свойствами не обладал модафинил, его побочные эффекты весьма существенны. Они встречаются сравнительно чаще, чем у большинства иных ноотропов, но нельзя не отметить, что эффективность модафинила на их фоне сильнее.
Самым распространенным побочным эффектом является головная боль – 34% от всех побочных эффектов.
Также опасностью является сильное истощение организма. Регулярное недосыпание, которое купируется приемом модафинила, приводит к серьезным нарушениям и дисбалансу в работе организма.
Повышение уровня гистамина уменьшает сопротивляемость организма к аллергическим реакциям, что может привести как к банальной крапивнице, шелушению кожи, так и к более серьезным осложнениям. К ним можно отнести сильные аллергии с вовлечением печени или клеток крови, образование отеков на лице, губах, ногах, горле, отек Квинке, синдром Стивена – Джонса, полиморфную эритему, синдром Лайелла, DRESS-синдром и другие возможные последствия.
К другим побочным эффектам можно отнести бессонницу, тошноту, диарею, диспептические расстройства, боль в спине, чувство тревоги, беспокойство, жар, одышку, пожелтение кожи и склер, потемнение мочи.
Противопоказаниями к применению препарата являются индивидуальная непереносимость препарата, обязательная консультация у врача при наличии тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний, патологии печени.
Модафинил при одновременном применении с йохимбином увеличивает частоту сердечных сокращений и повышает артериальное давление.
Также снижает действие некоторых противозачаточных препаратов, что может привести к незапланированной беременности.
Вот тут pdf – инструкция со справочной информацией к препарату для самостоятельного изучения.
В итоге можно сказать, что модафинил – препарат, обладающий разнообразными эффектами и имеющий большое количество побочных эффектов.
Внимание: мы настоятельно не рекомендуем принимать любые лекарственные препараты без консультации и назначения лечащего врача.
Легальная Замена Модафинила
Вишенка на торте! Комбинация из тирозина, кофеина и фонтурацетама очень близка по эффекту с модафинилом! Лично я использую 350 мг ацетил-л-тирозина, 100 мг кофеина, 100 мг фонтурацетама (в России есть 2 торговых наименования фонтурацетама – Нанотропил и Актитропил), подробнее было в недавнем выпуске. Если все это увеличить в 2 раза, то эффект может быть даже сильнее, чем у модафинила.
Смысл в том, что все эти вещества работают с дофамином: кофеин может повышать чувствительность рецепторов к дофамину (26), а тирозин его предшественник, таким образом вся дофаминовая система не просто эксплуатируется, но и восстанавливается.
Несколько лет назад был выпуск о Гидрафиниле, еще одной потенциальной альтернативе Модафинилу, но это вещество так и не начало изучаться, да и законодательство могло его отнести к модафинилу, поэтому безопаснее и эффективнее, на данный момент: тирозин, кофеин, фонтурацетам.
Интересные факты
Модафинил и его аналоги на сегодняшний день активно используются в бодибилдинге. Среди поклонников тяжелой атлетики бытует мнение, что препарат не только повышает IQ, но и чудесным образом увеличивает КПД от занятий в тренажерном зале.
На деле же он позволяет обеспечить предельный уровень концентрации, позволяющий максимально сосредоточиться на тренировочном процессе.
Активный компонент препарата входит в состав различных предтренировочных комплексов, предназначенных для повышения результативности и «пампинга».
Модалерт и Провегил также часто применяют американские и европейские студенты, поскольку с их помощью можно подготовиться к сдаче сессии за считанные дни, а усвоение информации происходит значительно эффективней.
Изомерия
Альтернативная двухмерная визуализация «D- трео- метилфенидата»; демонстрирующий пластичность пиперидинового кольца в «изогнутой» или «стуловой» конформации . (последний термин может обозначать структуру, содержащую мостик в кольце, когда он так назван, в отличие от приведенного выше). NB, несмотря на то, что конформация циклогексана , если рассматривать как водород на простой связи, так и неявный углерод на пунктирной связи, не показаны как позиционированные, как это было бы для состояния с наименьшей энергией, присущего тем правилам, которые применяются внутри молекулы и внутри нее. сам: возможность перемещения между предполагаемыми другими участками лиганда таким образом, здесь относительно того, какие обстоятельства позволяют описать его как «изогнутый», таким образом, означает, что он продемонстрировал тенденцию к изменению in situ в зависимости от его окружения и соседних участков потенциального взаимодействия по сравнению с его наименьшей энергией государственный.
Метилфенидат (и его производные) имеют два хиральных центра , что означает, что он и каждый из его аналогов имеют четыре возможных энантиомера , каждый с разными фармакокинетическими характеристиками и профилями связывания с рецепторами. На практике метилфенидат чаще всего используется в виде пар диастереомеров, а не отдельных отдельных энантиомеров или смеси всех четырех изомеров. Формы включают рацемат, энантиочистку ( правую или левую ) его стереоизомеров; эритро или трео (либо +, либо -) среди его диастереоизомеров, S, S; S, R / R, S или R, R и, наконец, изомерные конформеры (которые не являются абсолютными) либо его анти-, либо гош-ротамера . Вариант с оптимизированной эффективностью — это не обычно аттестованные дженерики или распространенные фармацевтические бренды (например, Риталин, Дайтрана и т. Д.), А (R, R) -декстро — (+) — трео — анти (продается как Фокалин ), который имеет связывающий профиль наравне или лучше, чем у кокаина
(Обратите внимание, однако, на меру пятикратного (5-кратного) расхождения в энтропии связывания на их предполагаемом общем сайте связывания-мишени, что может объяснить более высокий потенциал злоупотребления кокаином по сравнению с метилфенидатом, несмотря на сродство к ассоциации; то есть последний легче диссоциирует после связывания несмотря на эффективность связывания.) Кроме того, изменение энергии между двумя его ротамерами включает стабилизацию водородной связи между протонированным амином (8,5 п K a ) с карбонилом сложного эфира, что приводит к уменьшению случаев «гош-гош» взаимодействий посредством его благоприятствования активности «анти» -конформера предполагаемых гомергично-психостимулирующих фармакокинетических свойств, постулируя, что для активности диастереоизомера трео необходим один присущий ему конформационный изомер («анти») .
Также следует отметить, что метилфенидат в деметилированной форме является кислым; метаболит (и предшественник) , известный как ritalinic кислоты . Это дает возможность получить сопряженную солевую форму, эффективно протонированную солью, почти химически дублирующей / идентичной ее собственной структуре; создание « риталината метилфенидата ».
Мнение врачей
Антон Коферев, ревматолог высказал мнение о препарате:
«Обращаются люди с проблемами суставов. Тщательно подбираю программу лечения, чтобы не вызвать побочные явления приемом лекарств. Поэтому рекомендую гель, как безопасное средство для возвращения здоровья».
В. Золотарев, травматолог:
«Назначаю Диклен пациентам с запущенными болезнями. Он проникает во внутренние ткани, регенерирует кости и хрящи. Некоторые пьют обезболивающие пилюли. Я противник таблеток. Считаю, что лучше применять натуральные продукты. Пациенты, использующие чудо-лекарство, избавляются от мучительных болей, и возвращаются в привычное русло жизни».
Илья Аникин, остеопат:
«Диклен предотвращает и приостанавливает развитие суставных болезней в любой стадии. Миллионы пациентов получили реальную возможность безоперационного лечения с минимальными затратами. Операции по восстановлению опорно-двигательного аппарата стоят дорого, доступны немногим. Натуральный состав лекарства, которое стоит дешевле аптечных, регенерирует поврежденную хрящевую ткань, улучшает кожу».
Противопоказания к применению
«Модафинил» запрещено принимать при аллергии на препарат или повышенной чувствительности к его составляющим. Не рекомендуется приступать к терапии лицам, имеющим или перенесшим любые заболевания сердца, сосудов. Продукт противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.
Важные моменты, о которых нужно помнить при использовании ноотропа:
- использование средства на фоне депрессий, нервных расстройств или фобий грозит усугублением ситуации, обострением клинической картины;
- «Модафинил» запрещено принимать одновременно с употреблением спиртных напитков. Это грозит опасными последствиями для здоровья;
- продукт снижает эффективность пероральных противозачаточных средств. На период терапии для предупреждения нежелательной беременности надо вместе с врачом подобрать надежный способ контрацепции;
- снижение функциональности печени и/или почек является неофициальным, но обязательным противопоказанием к приему лекарства;
- проведенные исследования не выявили негативного влияния средства на организм детей старше 9 лет. Несмотря на это, детский возраст считается запретом к использованию продукта.
«Модафинил» запрещен к использованию профессиональным спортсменам, принимающим участие в официальных соревнованиях. Его присутствие в организме становится причиной положительной пробы при проверке на допинг.
Передозировка и побочные эффекты
«Модафинил» считается одним из самых безопасных стимуляторов нервной системы. Врачи отдают ему предпочтение даже при сравнении с кофеином. Чаще всего негативная реакция организма в ответ на медикамент ограничивается тошнотой и головной болью. Такие симптомы возникают в результате передозировки средством, быстро проходят самостоятельно после коррекции дозы и не требуют проведения специфической терапии. Побочные реакции на препарат специфичны и индивидуальны, их случаи единичны.
Возможные негативные последствия приема лекарства «Модафинил»:
- усугубление проблем с функционированием митрального клапана, возникших на фоне приема стимуляторов;
- обострение клинической картины при психических отклонениях и нарушениях;
- сыпь и дерматиты у лиц с повышенной реактивностью организма. В сложных случаях это чревато токсическим некролизом – состояние, угрожающее здоровью и жизни человека;
- приливы, одышка, появление язвочек на слизистой ротовой полости.
Существенная передозировка лекарством теоретически может стать причиной ринита, болей в спине, диспепсических расстройств. Острая непереносимость продукта грозит отеком Квинке или анафилактическим шоком.
About Modafinil Online Pharmacy
Modafinil is a smart drug often compared to the NZT in the sci-fi series ‘Limitless’. The active ingredient enhances wakefulness, so it’s used by doctors to treat medical conditions such as shift work sleep disorder, obstructive sleep apnea, narcolepsy, and fatigue. In the US, this smart drug is classified under controlled substances meaning that its availability is restricted because of its possibility for addiction and abuse. The drug is not legally restricted in most other countries, and in India, you can easily buy Modafinil online without a prescription as you’ll see below in the post.
The way Modafinil works is still a mystery, but doctors have established that it alters the brain’s neurotransmitters for an enhanced thought process. The Modafinil online pharmacy revolution has been embraced by people from all walks of life seeking to gain that competitive edge; however, there are still some people who should not use it. Avoid this drug if you are allergic to the active ingredient Modafinil and have a history of developing rashes when you take the drug. Also, people suffering from certain heart conditions should contact a health care provider before purchasing the drug online.