Кветиапин

Последствия злоупотребления кветиапина

В последнее время в России отмечается злоупотребление “аптечными” психотропными препаратами, в том числе кветиапином. Увеличение терапевтической дозы до 800-1200 мг ежедневно формирует физическую и психологическую зависимость.

Злоупотребление кветиапином вызывает спутанность сознания, заторможенность, седацию. Бесконтрольный прием препарата отражается на проблемах с желудочно-кишечным трактом. При попытке отменить прием препарата самостоятельно возникает абстинентный синдром. Он проявляется в следующих нарушениях:

• Головная боль, тошнота, рвота;
• Нарушение сна;
• Повышение двигательной активности;
• Тремор конечностей, нервный тик, спазмирование мускулатуры, судорожный синдром;
• Чрезмерная возбудимость, раздражительность, агрессия.

Фармокинетика

Ученые в специальных экспериментах установили, что прием Кветиапина дважды в сутки дает нужный терапевтический эффект.

Это объясняется тем, что действие нейролептика на нервные рецепторы длится около 12ти часов.

Так как прием пищи не влияет на всасывание препарата, он довольно быстро усваивается организмом, и его максимальная концентрация в крови обнаруживается спустя полтора часа после употребления таблетки внутрь. Затем препарат активно связывается с белковыми фракциями в плазме (на 83%).

Окисление нейролептика происходит в печени, он распадается на такие элементы, которые не влияют на биохимическое равновесие в организме.

Так как этот препарат не создает устойчивых химических связей с другими химическими веществами, его часто используют вместе с другими лекарственными средствами.

Полное освобождение организма от Кветиапина, через испражнения, происходит спустя 14-15 часов после его приема, 5% выводится в изначальном состоянии, а 95% в качестве распавшихся элементов (метаболитов).

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

• мании;
• бред и галлюцинации;
• психомоторное возбуждение;
• синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

Как лечится депрессия?

Депрессия лечится с помощью лекарственной терапии или с помощью специального вида консультирования – психотерапии. Иногда эти методы сочетаются.

Что по поводу лекарственной терапии?

Для лечения депрессии можно использовать несколько типов лекарственных препаратов. Такие препараты называются антидепрессанты, и они очень хорошо себя зарекомендовали. Эти препараты исправляют приводящий к депрессии химический дисбаланс в клетках головного мозга.

Антидепрессанты действуют по-разному на разных людей. Каждый из них также имеет свои побочные эффекты. Поэтому если один из антидепрессантов вам не подходит или недостаточно эффективен, вполне возможно, что другой препарат из этой группы вам поможет. Улучшение может наступить после 1 недели лечения антидепрессантом, однако полный эффект достигается обычно через 6 – 8 недель лечения. Побочные эффекты возникают как правило в начале лечения, но обычно через несколько недель они проходят.

Как долго нужно принимать лекарственные препараты?

Длительность лечения зависит от характера имеющейся у вас депрессии. Ваш доктор, скорее всего, назначит вам курс терапии продолжительностью 4 – 6 месяцев или больше. Продолжительность лечения должна быть достаточной, для того чтобы уменьшить риск рецидива депрессии. Обязательно обсудите с вашим доктором все интересующие вас аспекты медикаментозного лечения.

Инструкция по применению

Схемы лечения кветиапином разрабатывает врач в соответствии с типом и тяжестью психического расстройства, особенностями его образа жизни, состояния здоровья.

Шизофрения

В первые сутки терапии больные принимают 50 мг препарата в день, во вторые 100 мг, в третьи — 200 мг, а на четвертые — 300 мг.

На пятый день, в соответствии с производимым эффектом, дозировка определяется в пределах 300-450 мг.

В процессе лечения психиатр может скорректировать дозу до 750 мг в сутки.

Начинается терапия со 100 мг кветиапина в день, потом (на вторые сутки) дозу увеличивают до 200 мг, на третий день — 300 мг, на четвертый — 400 мг.

Максимально врачи назначают до 800 мг препарата в день.

Выраженные депрессивные нарушения на фоне биполярного расстройства

Кветиапин пьют однократно в сутки, перед ночным сном.

В таких случаях доктора назначают не более 300 мг препарата в сутки по схеме:

• первый день — 50 мг;
• второй день — 100 мг;
• третий день — 200 мг;
• четвертый — 300 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом.

Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ₂-серотониновым рецепторам и D₁ и D₂-дофаминовым рецепторам головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ₂-серотониновым рецепторам, чем к D₂-дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства сродством к 5НТ_1А-серотониновому рецептору, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ_1А-серотониновых рецепторов, проявляемые N-дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α₁-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к α₂-адренорецепторам.

Кроме того, кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов, с которым могут быть связаны антихолинергические (мускариноподобные) эффекты.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D₂-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Эффективность

Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении. Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести.

Данные о длительном применении кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют.

Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась.

Кроме того, кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность кветиапина при приёме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима.

Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приёме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на 5НТ₂ и D₂-рецепторы продолжается до 12 часов после приёма препарата.

При приёме кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приёме плацебо. При назначении кветиапина в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения м-холиноблокаторов не увеличивались.

При применении кветиапина в дозах до 800 мг/сут для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрия, частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приёме плацебо.

Антидепрессанты

Изначально препараты этой группы разрабатывались для лечения депрессии. В настоящее время показания к приему антидепрессантов расширились. Их применяют и при других расстройствах психики: неврозы, расстройства личности, агрессивность, психозы, шизофрения. А так же при многих заболеваниях: хронические боли, синдром раздраженного кишечника, энурез, бессонница. Применяются на практике с 1957 года. Основа действия антидепрессантов — восстановление нарушенного обмена серотонина. Измененный обмен нейромедиаторов — один из основных механизмов развития депрессии, поэтому его нормализация обеспечивает антидепрессивный эффект. Антидепрессанты убирают симптомы депрессии, на человека с нормальным настроением они никакого действия не окажут.

Список наиболее распространенных и эффективных антидепрессантов

Трициклические антидепрессанты.

Амитриптилин — один из самых сильных и эффективных антидепрессантов. При тяжелых депрессиях является препаратом первого выбора. При внутривенном и внутримышечном введении действует быстро, поэтому применяется в скорой психиатрической помощи. Из недостатков — побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, нечеткость зрения, легкие координационные нарушения.

Кломипрамин (анафранил) — также обладает сильным антидепрессивным эффектом и часто встречающимися побочными эффектами. Помимо антидепрессивного эффекта уменьшает навязчивости и тревогу.

Имипрамин (мелипрамин) — отличается выраженным стимулирующим эффектом. Эффективен при депрессиях, протекающих с апатией и заторможенностью. Как и все трициклические антидепрессанты отличается большим количеством побочных эффектов (сухость во рту, склонность к запорам и др.)

Азафен. Из всех трициклических антидепрессантов отличается хорошей переносимостью, поэтому часто рекомендуется пожилым и лицам с сопутствующими болезнями внутренних органов.

Ингибиторы монооаминооксидазы (МАО)

Ниаламид. Препарат первого поколения этой группы, ушел из практики много лет назад.

Пиразидол. Высокоэффективный антидепрессант широкого спектра действия с минимальными побочными эффектами. Применяется и в наше время.

Моклобемид (аурорикс). Отличается противотревожным действием, это делает его эффективным при депрессиях, сопровождающихся социофобией и тревогой.

Избирательные ингибиторы обратного захвата норадреналина

Мапротилин (людиомил). Хорошо проявил себя при депрессии с утомляемостью, утратой чувств, заторможенностью. Большой плюс этого препарата — наличие форм в виде ампул, позволяющих вводить его внутривенно, что дает возможность быстрого наступления лечебного эффекта.

Доксепин (синекван). Редко используемый препарат.

Избирательные (селективные) ингибиторы обратного захвата серотонина СИОЗС

Эти антидепрессанты в настоящее время— самые часто назначаемые. Такой «популярности» они достигли благодаря ряду преимуществ: эффективны, просты в подборе доз, хорошо переносятся, широко рекламируются фарм.компаниями. Их всего семь, по своей эффективности они примерно одинаковые:

Флуоксетин (прозак)

Флувоксамин (феварин)

Сертралин (золофт)

Пароксетин (паксил)

Циталопрам (ципрамил)

Тразодон (триттико)

Избирательные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина

Эта группа эффективна при резистентных (не поддающихся традиционному лечению) депрессиях.

Милнаципран (иксел)

Венлафаксин (велафакс)

Дулоксетин (симбалта)

Антидепрессанты блокаторы рецепторов

Лекарства этой группы отличаются наличием успокоительного эффекта и восстанавливающим сон действием.

Миртазапин (ремерон)

Миансерин (леривон)

Новый класс антидепрессантов

Характерно несильное антидепрессивное действие, но отличная переносимость: побочные эффекты встречаются крайне редко. Применяются при нетяжелых депрессиях.

Агомелатин (вальдоксан). Нормализует сон.

Вортиоксетин (бринтелликс).Улучшает когнитивные функции.

Как избавиться от слов-паразитов: советы и упражнения

Что ж, к этому моменту вы наверняка уже преисполнены решимости навсегда избавиться от речевого мусор. Дадим несколько пошаговых советов и опишем методы, которые могут в этом помочь. Готовьтесь к тому, что работа над собой окажется не из лёгких. Но результат оправдает все лишения и усилия. 

1) Прислушайтесь к себе

Первым делом составьте личный список слов-паразитов. Даже если вам кажется, что вы и так точно знаете, с какими именно словами вам предстоит бороться, запишите их на бумаге. Прослушайте свои аудиосообщения, пересмотрите записи выступлений перед аудиторией, если такие есть. Возможно, после этого ваш список дополнится. 

2) Найдите союзников

Нет лучшего стимула к тому, чтобы быстро избавиться от слов-паразитов, чем взять на себя публичное обязательство.  Расскажите о своём решении близким родственникам или друзьям. Вполне возможно, они захотят присоединиться и поработать над своим лексиконом вместе с вами

Или согласятся помочь контролировать вашу речь и обращать внимание на отклонения от выбранного курса

3) Назначьте санкции

Такой совет, как убрать слова-паразиты, даёт своим ученикам Светлана Винокурова, тренер по ораторскому мастерству и публичным выступлениям. Создайте условия, в которых вы будете терпеть определённые лишения за каждое произнесённое слово-паразит. Например, договоритесь с партнёром о щелчках пальцами или денежных штрафах, пусть даже символических. Эти несложные меры заставляют говорящего задуматься, прежде чем произнести ненужные слова вслух.

4) Больше читайте

Делайте перерывы на чтение в течение дня — это позволит «поддерживать в тонусе» словарный запас. Отдавайте предпочтение книгам, журналам или блогам с с объёмными статьями. Чтение коротких постов и новостей не так эффективно — оно формирует клиповое мышление. Хотя бы 20 минут в день уделяйте непрерывному чтению, не отвлекаясь на другие дела и гаджеты.  

5) Не бойтесь замолчать

Возможно, вы произносите слова-паразиты и протяжные звуки, чтобы заполнить ими неловкие паузы в речи, пока подбираете нужные слова или собираетесь с мыслью. Попробуйте не делать этого. Молчание, если оно не становится слишком долгим, добавляет речи весомости и позволяет слушателю обдумать произнесенную вами мысль. А лишние слова и междометия, напротив, отвлекают от неё. Здесь как нельзя кстати приходятся строчки из песни Андрея Макаревича: 

6) Будьте готовы держать слово

Если вам предстоит выступление на публике, самый верный способ убрать слова-паразиты из будущей речи — заранее подготовить и тщательно отрепетировать речь. Не оставляйте подготовку на последний момент, если хотите, чтобы всё прошло гладко. Если вы испытываете страх перед сценой и слушателями, найдите способы, как его побороть.

7) Выходите в эфир

8) Пересказывайте художественные тексты

Избавиться от слов-паразитов в речи можно с помощью пересказа художественных текстов. Например, рассказов Чехова — у него есть маленькие, но очень ёмкие произведения. Прочитайте текст несколько раз и попробуйте пересказать его содержание другу или на диктофон. Следите за тем, чтобы в речи не было ни одного пустого слова.

9) Используйте метод многократных повторений

Метод «от противного» — почему бы и нет? Некоторым людям помогает избавиться от навязчивых слов их непрерывное многократное повторение. Разница здесь вот в чем: когда вы произносите слово-паразит часто, но вплетаете его в речь, то можете его не замечать и не отдавать себе в этом отчёта. Когда же вы заставляете себя произносить его снова и снова, оно начинает всё больше раздражать ваш слух. В дальнейшем это может сработать и в обычной речи.

10) Расширяйте словарный запас

Красноречивый словарный запас считается показателем образованности и способствует поднятию самооценки. Заведите словарь, в который будете записывать интересные выражения знакомых, коллег и медийных персон. Установите на телефон приложение «Слово дня», которое каждый день будет присылать вам уведомление с новым словом и описанием его значения. Некоторые из них будут вам знакомыми, другие могут показать абсолютно новыми. Желательно не только запомнить новое слово или выражение, но и подумать, в каких ситуациях вы могли бы использовать его в повседневной жизни.

Особенности Кветиапина

В основном препарат используется для терапии бредовых проявлений, биполярного расстройства, шизофрении и параноидального синдрома.

И хотя существует немало других нейролептиков для лечения этих расстройств, у Кветиапина есть такие особенности, из-за которых психиатры часто предпочитают назначать именно его:

1. Препарат значительно реже, чем другие психотропные средства может вызвать сонливость, головокружения, вялость и заторможенность, нейролептический синдром.
2. Нейролептик практически не влияет на набор веса, т.е. во время лечения им располнеть трудно.
3. Уровень пролактина при приеме Кветиапина повышается не часто.
4. Препарат обладает выраженной эффективностью в отношении депрессивных проявлений при психических расстройствах, т.е. хорошо купирует их. Поэтому это средство может применятся для терапии биполярных расстройств в сочетании с нормомиметиками и антидепрессантами.

Детско-подростковая терапия

На данное время в специальной литературе можно найти немного описаний практического применения Сероквеля в детской и подростковой психиатрии. Но в них достаточно подробно описывается специфика применения препарата для данной категории пациентов.

Благодаря хорошим результатам лечения и мягкостью побочных эффектов, специалисты предлагают активнее использовать средство в детской и подростковой психиатрии. Уже на 3-6 неделю несовершеннолетние пациенты с шизофренией, принимающие Кветиапин в дозах от 100 до 800 мг в сутки, демонстрировали снижение симптомов данного заболевания, «погашение» гиперактивности и агрессии.

У некоторых больных в качестве побочных явлений отмечалась сухость слизистой рта, слабый тремор, головокружение и гипотензия. Однако таких пациентов было единицы, и такие проявления были очень слабыми. Обычного после приема атипичных нейролептиков сильного повышения массы тела не наблюдалось, как и нарушений в работе эндокринной системе и проблем с двигательными функциями.

Также безопасно для детей и подростков оказалось лечение Кветиапином биполярного и шизоактивного расстройств, асоциального поведения, психопатии, синдрома Жиля де ла Туретта и генерализованных тиков, других психических расстройств. При этом специалисты предупреждают об опасности передозировки препарата, способной вызвать тахикардию, гипотензию, ажиацию.

Некоторые представители группы

Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк. Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции. Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.

Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.

Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.

Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.

Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.

Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.

Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.

Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.

Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.