Налбуфин

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к ибупрофену, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) либо к любому из вспомогательных веществ
• Наличие в анамнезе аллергии в виде бронхоспазма, бронхиальной астмы, насморка, ангионевротического отека или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения)
• Кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированные применением НПВП
• Тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность
• Тяжелая сердечная недостаточность (IV класс по классификации NYHA)
• Дети с массой тела ниже 40 кг
• Цереброваскулярное или иное кровотечение
• Геморрагический диатез
• Нарушения кроветворной системы неопределенного генеза (напр. тромбоцитопения)
• III триместр беременности.

Фармакологическое действие

• Налбуфин – опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Действие рассчитано на активацию эндогенной антиноцицептивной системы преимущественно через опиоидные κ-рецепторы. Это приводит к нарушению межнейронной передачи болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменению эмоциональной окраски боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
• Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных μ-рецепторов (Морфин, Промедол, Фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.  
• Анальгезирующее действие развивается быстро: при внутривенном введении – через несколько минут; при внутримышечном  – через 10 – 15 мин. Максимальный эффект достигается через 1 – 2 ч, продолжительность действия составляет 3 – 6 ч.

Nubain (налбуфин НСL)

Нубаин – торговое название болеутоляющего средства налфубина HCL. Чтобы быть точнее, это инъецируемый анальгетик (наркотик), изготовленный на основе опиума со смешанным агонистическим/антагонистическим действием. В качестве анальгезирующего средства, грубо говоря, действует так же, как и морфий, но в целом действие этих наркотиков различно. Нубаин отличается, главным образом, благодаря своему антагонистическому свойству. В человеческом организме существует 3 вида опиумных рецепторов, которые называются му, дельта и каппа. Нубаин блокирует действие му-рецепторов, на которые в основном действует морфий и другие наркотики, содержащие опиум. Именно му-рецепторы обеспечивают сильную эйфорию, утоляют боль и являются причиной угнетения дыхания. Вместо этого Нубаин действует как анальгетик через взаимодействие с каппа-рецепторами.

Смешанные свойства этого препарата обеспечивают ему ряд уникальных свойств. У начинающих Нубаин вызывает меньшее привыкание, чем преимущественно опиумные препараты. На самом деле, при приёме Нубаина люди, зависимые от такого опиумного наркотика, как героин, испытывают симптомы его неприятия. Это смешанное действие является причиной того, что передозировка практически невозможна. Средняя доза 10-30 мг оказывает депрессивное действие на дыхательную систему, угнетение дыхания не усугубляется при больших дозах. Однако нельзя полностью исключить передозировку и развитие привыкания при приёме Нубаина, требуется мера во всём. Всё же в США согласно классификации Нубаин не является препаратом, вызывающим сильное привыкание.

Нубаин используется для лечения умеренно сильной боли в хирургической анестезии и в качестве анальгетика во время родов. Он вызывает только небольшое уменьшение потребления кислорода (проблема, возникающая при употреблении преимущественно опиумных препаратов). Нубаин очень эффективен для снижения нагрузки на сердце и обычно применяется для лечения инфаркта миокарда. Доза варьируется в зависимости от боли и физического состояния пациента, но обычно колеблется от 10 до 20 мг на 70 кг веса. Этот препарат может назначаться внутривенно, подкожно или внутримышечно в зависимости от желаемой скорости действия. Действие Нубаина проявляется через 2-3 мин. После внутривенной инъекции и менее чем через 15 мин. после введения подкожно и внутримышечно. Период полувыведения приблизительно 2-3 часа и обычно вводится каждые 4-6 часов.

Спортсмены часто используют это лекарство для лечения боли от нагрузок. Так как Нубаин в некоторых случаях применяется для снижения уровня кортизола и улучшения действия гормона роста, считается, что его можно также использовать в качестве анаболика и антикатаболика. Однако для этой цели Нубаин совершенно бесполезен и, более того, может вызвать обратное действие из-за того, что подавляемый уровень кортизола и улучшение действия гормона роста происходит благодаря му-рецепторам. А как вы помните, Нубаин блокирует их действие, поэтому может увеличить сывороточный кортизол и уменьшить секрецию гормона роста.

Те, кто принимают этот препарат, обычно вводят 1 или 1,5 мл (=10-15 мг) после тренировки, чтобы расслабиться. Можно принимать ? мл (5 мг) до тренировки, в этом случае благодаря анальгезирующему действию уменьшается боль в мышцах. Теория о том, что Нубаин позволит поднять дополнительный вес или тренироваться по усиленному графику, несостоятельна. Хотя он и используется в терапевтических целях, реально его можно применять для расслабления. То, что его легко достать на чёрном рынке, объясняется тем, что он доступен в Мексике (недостаток контроля в США). Крупные поставщики стероидов нашли другой препарат, который пользуется спросом в США. Нубаин не является новым наркотиком и доступен в США по рецепту.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Более часто — сонливость (36 %), головная боль (3 %); менее часто — головокружение, усталость, общая слабость, вялость; редко (менее 1 %) — нервозность, эйфория, дискомфорт, нечёткость зрительного восприятия, диплопия, беспокойный сон, ночные кошмары, необычные сновидения, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), у детей — парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна — звон в ушах, судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подёргивания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Менее часто — снижение артериального давления; редко (менее 1 %) — аритмии (тахикардия/брадикардия), повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы

Менее часто — сухость во рту (4 %), анорексия, тошнота и/или рвота (6 %); редко — раздражение ЖКТ, спазм желчевыводящего тракта, при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна — запор, гепатотоксичность (тёмная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны мочевыводящей системы

Редко (менее 1 %) — снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Аллергические реакции

Менее часто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, отёк лица; редко (менее 1 %) — бронхоспазм, ангионевротический отёк, ларингоспазм; в крайних случаях — анафилактический или анафилактоидный шок.

Прочие

Менее часто — усиление потоотделения; частота неизвестна — лекарственная зависимость, синдром «отмены» (абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).

Побочные действия

— Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, угнетение центра дыхания (малые дозы урежают и повышают глубину дыхательных движений), головная боль, эйфория или депрессия, дисфория, галлюцинации. — Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, отек легких. — Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, спастические боли. — Аллергические реакции: анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, крапивница, отек гортани, зуд, чиханье. — Прочие: усиленное потоотделение, боль в месте в/м инъекции.

Ремдесивир

Ремдесивир применяют для лечения лихорадки Эбола. Канадские ученые из Университета Альберты выяснили, что препарат блокирует размножение коронавируса. Исследования доказали эффективность противовирусного средства при лечении респираторного синдрома MERS и атипичной пневмонии SARS-CoV, структура РНК которых аналогична коронавирусу. Вирусологи получили идентичные результаты в случае с SARS-CoV-2, вызывающим COVID-19, и пришли к выводу, что ремдесивир можно использовать для лечения. New England Journal of Medicine также опубликовал результаты исследования, в ходе которого применение препарата улучшило состояние 68% пациентов. Премьер-министр Японии Синдзо Абэ 28 апреля заявил в парламенте, что планирует разрешить использование ремдесевира для лечения COVID-19. В США препарат прошел успешные испытания, и 2 мая Управление по санитарному надзору экстренно выдало разрешение на его применение.

Топ-16 лекарств, которые могут оставить вас без водительского удостоверения

Внимание! Не во всех лекарствах напрямую содержится вещество, признанное на территории России наркотическим. Однако многие вещества, содержащиеся в этих медицинских препаратах, при распаде в организме могут образовывать производные вещества, включенные в перечень запрещенных

Поэтому в моче или крови человека при медицинском освидетельствовании могут быть обнаружены запрещенные вещества.

В результате превышения их порогового значения водитель может быть признан находящимся в состоянии наркотического опьянения. Также ряд лекарств может при анализе мочи или крови давать ложноположительный результат на наркотические и психотропные вещества.

вещество: кодеин

вещество: фенилэфрин

вещество: фенирамин

вещество: фенилэфрин

вещество: кодеин

«Амиксин»

вещество: тилорон

Внимание! Несмотря на то что вещество в этом препарате не входит в список наркотических и психотропных веществ, при медицинском освидетельствовании это лекарство может приводить к ложноположительным результатам. Так, в некоторых случаях в анализах в результате приема «Амиксина» определяется запрещенное вещество метамфетамин

В итоге если у водителя будет обнаружен метамфетамин, он будет признан находящимся в состоянии наркотического опьянения.

Таким образом, согласно статье 12.8 КоАП РФ, водителя ждет лишение прав сроком до 2 лет и штраф в размере 30 000 рублей. В случае повторного управления транспортным средством в состоянии опьянения водителя ждет уголовная ответственность.

вещества: кодеин, фенобарбитал

вещество: кеторолака трометамин

вещество: кодеин

вещество: кодеина фосфат сесквигидрат

вещество: кодеин

«Тавегил»

вещество: клемастина гидрофумарат

Нельзя принимать в связи с сонливостью, которая может проявляться после употребления лекарства.

вещества: фенобарбитал, этилбромизовалерианат (этиловый эфир бромизовалериановой кислоты)

Спрей от насморка «Тизин»

вещества: ксилометазолина гидрохлорид, бензиловый спирт; бензалкония хлорид; динатрия эдетат; хлористоводородная кислота; сорбитол; натрия цитрат; метилгидроксипропилцеллюлоза; полиоксиэтиленглицеролтригидроксистеарат 40; очищенная вода; парфюмерное масло.

Внимание: данное лекарство может давать ложноположительный результат теста на наркотики. Стоит отметить, что не во всех случаях водители, употребляющие вышеуказанные лекарства, могут быть признаны находящимися в состоянии опьянения по результатам медицинского освидетельствования

Дело в том, что согласно действующему законодательству обнаруженные наркотические или психотропные вещества в анализах мочи или крови должны превышать установленные пороговые значения. Мы уже подробно поднимали эту тему (прочитать можно здесь)

Стоит отметить, что не во всех случаях водители, употребляющие вышеуказанные лекарства, могут быть признаны находящимися в состоянии опьянения по результатам медицинского освидетельствования. Дело в том, что согласно действующему законодательству обнаруженные наркотические или психотропные вещества в анализах мочи или крови должны превышать установленные пороговые значения. Мы уже подробно поднимали эту тему (прочитать можно здесь).

Вот эти таблицы:

Абсолютные противопоказания

Опиоиды имеют множество противопоказаний, не является исключением и налбуфин. Наркотик метаболизируется в печени и выводится почками, поэтому он противопоказан пациентам с печеночными и почечными заболеваниями

Пациенты с умеренной или легкой почечной недостаточностью могут испытывать аномальные реакции на обычные дозы, поэтому следует проявлять осторожность

Налбуфин не следует вводить совместно с чистыми агонистами опиоидных рецепторов:

• морфин
• фентанил
• петидин
• декстроморамид
• дигидрокодеин
• декстропропоксифен
• метадон
• левоацетилметадол

У зависимых пациентов налбуфин не следует использовать в качестве заменителя героина, метадона или других опиоидов, поскольку абстинентный эффект может быть значительно увеличен. Как и в случае со всеми опиоидными анальгетики, хроническое применение налбуфина матерью, особенно в конце беременности, независимо от дозы, вызывает симптомы абстиненции у новорожденного.

Если мать получает налбуфин во время родов, у плода или новорожденного развиваются опасные для жизни побочные эффекты — брадикардия, угнетение дыхания, апноэ, цианоз и артериальная гипотония. В некоторых случаях побочные эффекты разрешаются путем введения налоксона матери во время родов.

Налбуфин следует назначать во время родов, только если потенциальная польза превышает риск для ребенка. Налбуфина гидрохлорид выводится с грудным молоком. Грудное вскармливание следует прекратить на 24 часа после лечения препаратом.

Побочные действия

При кратковременном применении ибупрофена в дозах, отпускаемых без рецепта, наблюдали указанные ниже побочные эффекты. Применение ибупрофена при других показаниях в течение длительного времени может вызывать другие побочные эффекты.

Инфекции и паразитарные заболевания:

Очень редко: асептический менингит

Очень редко: изменения морфологических показателей крови (анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния.

• Нечасто: реакции гиперчувствительности с зудом и крапивницей
• Очень редко: у пациентов с aутоиммунологическими болезнями (системная красная волчанка и смешанная болезнь соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном отмечались единичные случаи симптомов, характерных для асептического менингита, такие как: ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка, дезориентация. Тяжелые реакции повышенной чувствительности. Симптомами могут быть: отек лица, языка и гортани, удушье, тахикардия, гипотензия (анафилаксия, ангионевротический отек, шок). Обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм.

Психические расстройства:

Очень редко: нервозность

• Нечасто: головная боль
• Редко: головокружения, бессонница, возбудимость, раздражительность и чувство усталости. В отдельных случаях описывают: депрессию, психотические расстройства.

Нарушения со стороны органа зрения:

Очень редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата:

Очень редко: шум в ушах и головокружение.

Нарушения со стороны сердца:

Очень редко: появление отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с применением препаратов из группы НПВП.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения:

Очень редко: бронхиальная астма, бронхоспазм, удушье и свистящее дыхание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Нечасто: диспепсия, боль в животе, тошнота, вздутия живота.
• Редко: диарея, метеоризм, запоры, рвота.
• Очень редко: язвенная болезнь, кровотечение из желудочно-кишечного тракта и перфорация, дегтеобразный стул, кровавая рвота, иногда со смертельным исходом, особенно у лиц пожилого возраста; язвенный стоматит, гастрит; обострение язвенного колита и болезни Крона.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушения функции печени, особенно во время длительного применения, гепатит и желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• Нечасто: различные кожные высыпания.
• Очень редко: тяжелые кожные реакции такие как, буллезная сыпь (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема и токсический эпидермальный некролиз).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко: острая почечная недостаточность, некроз почечных сосочков, особенно при продолжительном применении, связанный с повышением уровня мочевины в сыворотке и отеками; гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия.

Общие нарушения и состояние в месте введения:

Очень редко: отеки, периферические отеки.

Диагностические исследования:

Очень редко: снижение значения гематокрита и концентрации гемоглобина.

Результаты клинических исследований указывают на то, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки) может быть ассоциировано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (напр. инфаркт миокарда или инсульт).

Протипоказания.

Повышенная чувствительность к налбуфина гидрохлорида или к любому из ингредиентов препарата. Препарат не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении центральной нервной системы, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном опьянении, алкогольном психозе. Эпилептический синдром острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза) оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди) лекарственная зависимость от морфиноподобный препаратов (морфин, промедол, фентанил) — возможность развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембразного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамины, пенициллинами; токсическая диспепсия.

С осторожностью: пожилой возраст, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), преждевременные роды и вероятно незрелость плода желчекаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала склонность к суициду, эмоциональная лабильность; ослабленные больные. Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления

Особые меры безопасности.

Применять Налбуфин как вспомогательное средство для проведения общей анестезии должен только специально подготовленный специалист. Обязательно должны быть начеку меры безопасности относительно возможного возникновения угнетения дыхания, а именно: налоксон, оборудование для интубации и искусственной вентиляции легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавлению активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на центральную нервную систему. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможность провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидов.

Одновременное применение налбуфина с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Лекарственные средства с антихолинергическим активностью, противодиарейные средства, в т.ч. лоперамид, повышают риск развития запора до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Усиливает гипотензивное действие средств, которые снижают артериальное давление, в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамида

С осторожностью следует применять вместе с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с развитием гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует уменьшить до ¼ от рекомендуемой)

Особые указания

Пациентам с функциональными нарушениями дыхания (в том числе при эмфиземе, обструктивных заболеваниях легких), во время лечения препаратом нужно находиться под тщательным врачебным наблюдением

Это объясняется тем, что налбуфин может спровоцировать сокращение минутного объема дыхания примерно на 20 – 25% (при использовании в дозе 20 мг/70 кг веса тела).
Следует применять с осторожностью и под постоянным врачебным надзором при травмах черепа (из-за существующего риска развития угнетения дыхания), повышении давления ликвора в спинномозговом канале и внутричерепного давления.
Не следует сочетать с другими опиоидными анальгетиками (существует опасность ослабления анальгезии и провоцирования синдрома отмены у пациентов с зависимостью к опиоидам).
При печеночной и почечной недостаточности препарат необходимо тщательно дозировать, а также предусмотреть возможность немедленного прекращения введения.
Под тщательным наблюдением и в сниженных дозах нужно применять на фоне действия снотворных препаратов, средств для наркоза, антидепрессантов, анксиолитиков и антипсихотических средств (во избежание подавления активности дыхательной системы и чрезмерного угнетения ЦНС).
С осторожностью используют в амбулаторных условиях у больных, занимающихся потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания. 

Побочные эффекты

Применение Налбуфин может вызвать следующие побочные эффекты:

• Центральная и периферическая нервная система: часто – заторможенность, сонливость; возможны – головная боль, нарушения равновесия, головокружение; редко – депрессия или эйфория, нервозность, дисфория, спутанность сознания; в отдельных случаях — нечеткость зрения, затруднение речи.
• Сердечно-сосудистая система: в некоторых случаях – тахикардия, брадикардия, гипотензия или артериальная гипертензия.
• Пищеварительная система: сухость во рту, приступы тошноты, рвота, диспепсия, спастические боли.
• Аллергические проявления: в некоторых случаях – крапивница, чихание, зуд, отеки гортани.
• Другое: возможно усиление потоотделения, синдром «отмены» (ринорея, слабость, слезотечение, чувство тревоги, спастические абдоминальные боли, повышение температуры тела, болезненность в месте введения препарата). 

Что известно о COVID-19

COVID-19 — инфекционное заболевание, которое вызывает коронавирус SARS-CoV-2. Обнаруженный в Китае в конце 2019 года, к 15 мая он поразил 4,4 млн человек во всем мире. Большинство тех, у кого выявлены симптомы, жалуются на высокую температуру, кашель и затрудненное дыхание. Специальные лекарства и вакцины против COVID-19 пока не разработаны. Однако вирусолог, руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков сообщил, что первое эффективное средство от коронавирусной инфекции может появиться осенью.

В целом для лечения коронавируса Минздрав рекомендует использовать шесть лекарств. это фавипиравир, ремдесивир, умифеновир, гидроксихлорохин, азитромицин и интерферон альфа.