Окскарбазепин: описание, инструкция, цена

Цена Окскарбазепин и наличие в аптеках города

Внимание!!! Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.Искать Окскарбазепин

,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,»7388fdb834a42d8e91eb2aeaef3700f1″]

Наименование
Цена, руб.
Аптека
Адрес аптеки

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 053,30

Аптека «Живика»

Червишевский тракт, 72а/3

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 054,30

Аптека «Живика»

Тульская, 12

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 054,30

Аптека «Живика»

Моторостроителей, 1/22

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 071,10

Аптека «Живика»

50 лет Октября, 57 а/7

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 086,10

Аптека «Живика»

Широтная, 146

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 054,30

Аптека «Живика»

Некрасова 10

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 054,30

Аптека «Живика»

Республики, 194/2

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 049,00

Аптека «Живика»

Ямская, 87

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 123,80

Аптека «Живика»

Мельникайте, 90а/1

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 071,10

Аптека «Живика»

Фабричная, 1/1

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 049,00

Аптека «Живика»

Валерии Гнаровской, 8

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 123,80

Аптека «Живика»

Профсоюзная, 70

Трилептал тбл п/о 600мг №50 (окскарбазепин)
1 182,00

Аптека «Панацея» АТД

Харьковская, 58/1

Трилептал тбл п/о 600мг №50 (окскарбазепин)
1 179,00

Аптека «Панацея» АТД

Харьковская, 58/1

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 054,30

Аптека «Живика»

Щербакова, 98

Трилептал тбл п/о 600мг №50 (окскарбазепин)
1 180,00

Аптека «Панацея» АТД

Ленина, 57

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 074,00

Аптека «Живика»

50 лет Октября 1а/2

Трилептал тбл п/о 150мг №50 (Окскарбазепин)
385,00

Аптека «Флора», АО АТД «Панацея»

Ленина, 63/1

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 053,30

Аптека «Живика»

Пермякова, 62

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 049,00

Аптека «Живика»

проезд Шаимский 8/1

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 065,40

Аптека «Живика»

Харьковская, 54

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 071,10

Аптека «Живика»

Олимпийская, 34а

Трилептал таб п/об/пл 600мг №50 (Окскарбазепин)
1 054,30

Аптека «Живика»

Заречный, 6

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться

Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 20.07.2021 в 16:12 — время московское). Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки. Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

nn-39998

Побочные действия

Во время лечения Оксазепамом наблюдаются:

• сонливость, особенно на начальных этапах лечения;
• головокружение, общая слабость, вялость, усталость;
• головные боли, снижение памяти, тремор, затрудненная речь;
• парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждение цнс);
• сухость в ротовой полости, несварение желудка, лейкопения;
• печеночная недостаточность, аллергия, снижение и повышение либидо, обмороки;
• привыкание, синдром отмены, лекарственная зависимость.

Редко возникают:

• эйфория, оцепенение, депрессия, страх, суицидальные мысли и поведение, галлюцинации, бессонница;
• агранулоцитоз, анемия, запор, недержание мочи и заболевания почек;
• дисменорея, снижение артериального давления, булимия, тахикардия.

Противопоказания

Как и все утвержденные FDA антидепрессанты, препарат потенциально может увеличивать риск суицидальных мыслей или поведения у детей, подростков и молодых людей в возрасте до 25 лет. Его использование также не рекомендуется у лиц с известной гиперчувствительностью к амоксапину или другим ингредиентам пероральной формулы. Его использование также не рекомендуется при наличии следующих болезненных состояний:

• тяжелые сердечнососудистые заболевания (потенциал кардиотоксических побочных эффектов, таких как продление интервала QT)
• некорректированная закрытоугольная глаукома
• острый постинфарктный синдром

Его использование также не рекомендуется у лиц, применяющих ингибиторы моноаминоксидазы одновременно или в течение 14 дней до применения Амоксапина, а также у лиц, принимающих препараты, продлевающие интервал QT (например, ондансетрон, циталопрам, пимозид, сертиндол, зипразидон, галоперидол, аминазин, тиоридазин и т.д.).

Взаимодействие 5,7-динитрохиназолин-4(3//)-онов с N-нуклеофилами

Селективность замещения была определена с помощью ЯМР эксперимента при измерении эффектов Оверхаузера В двумерном ЯМР спектре NOESY соединения 9а (приложение 1) наблюдается единственный кросс-пик между сигналами протонов связанной с NH СНз-іруипьі (8 2.94) и ароматическим протоном Н(6) (6 7.00), в то время как кросс-пик между сигналами протонов СНз-ірупиьі (8 2.94) и ароматическим протоном Н(8) (8 7.21) отсутствует. Это доказывает, что заместитель NHCH3 находится в положении 5. Кросс-пика между сигналом протона NH-группы (8 8.83) и сигналом ароматического протона Н(6) (8 7.00) не наблюдается, этот факт можно объяснить тем, что метиламиногруппа повернута таким образом, что реализуется водородная связь между протоном NH-группы и карбонильным кислородом.

Для продукта 9к замещения нитроіруипьі на вторичный амин (морфолин) в двумерном ЯМР спектре NOESY (приложение 2) наблюдается единственный кросс-пик между сигналами протонов СНг-группы (8 3.12) и сигналом ароматического протона Н(6) (8 7.48), причем кросс-пик между сигналами протонов СНг-груипы (8 3.12) и сигналом ароматического протона Н(8) (8 7.74) отсутствует. Это доказывает, что морфолиновый заместитель находится в положении 5.

Ниірогруппа в хиназолонах (4, 8) также способна подвергаться замещению на азид-ион. Реакция проходит с высокой селективностью, преобладает изомер, в котором нитрогруппа замещена в положении 5 (Схема 5) Соотношение изомеров в случае субстрата 4 составляло 20.1, в случае 8-6:1. Q,N

Селективность замещения нитрогрупп в 8 также была определена с помощью ЯМР эксперимента по измерению эффектов Оверхаузера, причем в случае смесей исследовались неочищенные продукты реакции для тою, чтобы избежать изменения процентною состава смеси в результате очистки. Для проведения ЯМР эксперимента, образующуюся в реакции нуклеофильною замещения смесь двух изомерных азидов 10с и 10d вводили в реакцию с FeCl3 и NaJ в ацетонитриле по методике , азидная группа при этом восстанавливается до аминогруппы (Схема 6).

В двумерном ЯМР спектре NOESY смеси аминов (приложение 3), для основного изомера Па наблюдается единственный кросс-пик между сиі налами протонов NH2-группы (5 7.65) и сигналом ароматического протона Н(6) (8 7.31), кросс-пик между сигналами протонов ЫНг-груииы (8 7.65) и сигналом ароматического протона Н(8) (8 7.17) отсутствует. В спектре NOESY второго изомера lib можно увидеть два кросс-пика между сигналами протонов Nfy-rpynnu (5 6.55) и сигналами ароматических протонов Н(6) и Н(8) (5 6.66 и 8 6.82). Это свидетельствует, что основным изомером в реакции является производное хиназолона Па, в котором нитрогруппа замещена на аминоіруппу в положении 5, соответственно, в минорном изомере замещена нитрогруппа в положении 7. Очевидно, что аминогруппа находится в том же положении, что и синтетически предшествующий азид, таким образом, в основном изомере (Юс) продукта реакции замещения нитрогруппы на азид-ион, азидная группа также находится в положении 5.

Для двух возможных изомеров (10с и 10d) продуктов замещения нитрогруппы в 5,7-динитро-2,3-диметилхиназолин-4(3//)-оне 8 на азид-ион было обнаружено, что в ЯМР спектре изомера, в котором нитрогруппа замещена в положении 5, сигналы ароматических протонов Н(6) и Н(8) находятся в более слабом поле (8 7.85 и 8.00) по сравнению с сигналами (8 7.42 и 7.69) аналоїичных протонов в изомере, в котором замещена нитрогруппа в положении 7. Для изомеров, образовавшихся в результате замещения нитрогруппы в 4, наблюдались похожие хим. сдвиїи: 8 7.83 и 7.98 для основного изомера и 8 7.40 и 7.65 для минорного. На основании этого был сделан вывод о том, что при замещении в хиназолоне 4 преобладающим изомером является 10а, минорным — 10Ь.

Применение транквилизаторов

Основные показания к приему этих средств это негрубые психические расстройства и нарушения поведения:

• Неврозы. Неврозоподобные состояния.
• Расстройства личности.
• Тревожные расстройства: панические атаки, фобии, генерализованное тревожное расстройство, смешанное тревожное и депрессивное расстройство.
• Абстинентное состояние (синдром отмены) при алкогольной, никотиновой, наркотической зависимости, токсикомании и полинаркомании.
• Депрессия с тревогой.
• Шизотипическое расстройство.
• Острые психозы (в сочетании с другими средствами).
• Последствия органического поражения ЦНС с психическими расстройствами
• Нарушения поведения у детей и подростков.
• Бессонница.
• Нарушения пищевого поведения (анорексия, булимия).
• Психосоматические заболевания: экзема, синдром раздраженного кишечника, «нейрогенный мочевой пузырь», приступы удушья, гипертоническая болезнь и аритмия.

Кроме этого они широко применяются в неврологической практике: последствия черепно-мозговых травм, инсультов с повышением мышечного тонуса, эпилепсия, остеохондроз позвоночника и др. В терапевтической практике: функциональные нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой, моче-выделительной и других систем организма.

Можно ли самостоятельно без врача принимать транквилизаторы?

Нет. Это психотропные препараты, имеющие свои противопоказания и ограничения. Самостоятельный прием опасен для жизни.

Можно купить транквилизаторы без рецепта?

Нет. Они выписываются только на рецептах врачом, имеющим основания на назначение этого препарата. Два транквилизатора выписываются на бланках рецептов особой строгой отчетности (форма 148 — 1/у — 88), это сибазон и альпразолам.

Что такое дневные транквилизаторы?

Так как для большинства транквилизаторов свойственно вызывание дневной сонливости, то были синтезированы препараты с отсутствием этого побочного эффекта. К ним относятся: гидазепам, клоразепат, тофизопам, гидроксизин, мебикар.

В чем разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Есть ли у них что-то общее?

Разница между ними в механизмах действия (воздействуют на разные типы рецепторов). У них разные терапевтические эффекты (противотревожный и антидепрессивный соответственно). Транквилизаторы чаще назначаются однократно или короткими курсами, антидепрессанты — длительно, несколько месяцев.

Общее у них то, что все это психотропные препараты. Некоторые средства из этих групп могут давать снотворный, успокоительный и антиагрессивный эффект.

Что будет если здоровый человек примет транквилизатор?

Этого делать не нужно. Если здоровый человек выпил транквилизатор, то он либо ничего не почувствует, либо может возникнуть сонливость.

По всем вопросам на эту тему, пожалуйста, обращайтесь к нам.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оксазепам воздействует на специфические бензодиазепиновые рецепторы, которые расположены в постсинаптическом комплексе гамма-аминомасляной кислоты лимбической системы головного мозга. Вещество повышается чувствительность рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте. Баланс в цитоплазматической мембране смещается в сторону каналов ионов хлора. Наблюдается угнетение активности нейронов вследствие гиперполяризации мембран. Усиливается тормозящее цнс действие ГАМК.

Лекарство обладает анксиолитическим, седативным и снотворным действием. После приема таблеток снижается эмоциональное напряжение, исчезает тревога и страх, ощущение беспокойства, пациенты с бессонницей наконец могут уснуть. Вещество облегчает симптомы алкогольной абстиненции. Также Оксазепам обладает противосудорожным и центральным миорелаксирующим эффектом.

У лекарства, по сравнению с прочими производными бензодиазепина, существует большая разница между эффективной дозировкой и дозой, вызывающей нежелательные побочные реакции. Во время исследований на животных была обнаружена способность препарата вызывать рост доброкачественных опухолей. Однако у человека во время клинических испытаний такой закономерности выявлено не было.

После приема таблеток они достаточно медленно усваиваются в пищеварительном тракте. Максимальной концентрации в крови Оксазепам достигает через 60 — 120 минут, до 4 часов. У вещества высокая степень связывания с белками плазмы (порядка 98%). Для достижения в крови равновесной концентрации необходимо, чтобы прошло несколько дней. Средство хорошо распределяется по тканям организма, преодолевает ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм (реакции глюкуронирования) происходят в тканях печени, все образовавшиеся метаболиты неактивны. Период полувыведения от 6 до 10 часов. Выводится лекарство с помощью почек, в виде метаболитов. Лекарство практически не накапливается в организме.

Взаимодействие 1,3-динитродибенз[Ь,/][1,4]оксазепин-11(10Я)-она с N-нуклеофилами

В настоящей работе было обнаружено, что в 1,3-динитродибензоксазепин-11(1(Ш)-оне 16 в реакциях нуклеофилыюго замещения селективно замещается нитрогруппа, удаленная от места сочленения колец. Наблюдаемая селективность нуклеофильного замещения явилась полной неожиданностью. Насколько можно судить, такое явление никогда ранее не наблюдалось: в тех работах, іде изучался вопрос о нуклеофильном замещении нитрогрупп в бензоконденсированных гетероциклических системах — фталимидах , бензотиофенах, бензизоксазолах, индазолах — замещению в первую очередь подвергалась иерм-нитрогруппа (т.е., ближайшая к месту сочленения колец). Впрочем, исследованные примеры нуклеофильної о замещения нитрогрупп до сих пор ограничивались только бензоконденсированными 5-членными гетероциклами.

Вообще говоря, известно (см. раздел 1. 1. 2), что в 1-Х-2,4-ди- и 1-Х-2,4,6-тринитробензолах, как правило, легче подвергается замещению та нитрогруппа, в орто-положении к которой находится заместитель (аннелированный с бензольным кольцом іетероцикл можно рассматривать как частный случай такою заместителя). Вместе с тем, достаточно объемные заместители X (X = /-Ви , СООМе ) могут серьезно затруднить атаку нуклеофила в o/ww-положение и, тем самым, вызвать преобладание продукта замещения иора-нитрогруппы (а в случае третичных амидов 2,4,6-тринитробензойной кислоты (X = CONR2) продукт орто-замещения вообще не образуется) . В связи с этим можно предположить, что в случае, когда с бензольным кольцом сконденсирован 7-членный гетероцикл, для атаки нуклеофила в пери-попоженнс бензольного кольца создаются (в силу иной геометрии) более значительные стерические препятствия, чем в ранее изученных гетероциклических системах с бензоконденсированным 5-членным гетероциклом. Во всяком случае, расчет полуэмпирическим методом AMI по программе МОРАС показывает, что расстояние между пери-алоыом углерода и атомом кислорода карбонильной группы в 1,3-динитродибенз оксазепин-11(10#)-оне 16 заметно меньше, чем в изученном ранее 3,5-динитрофталимиде (2.95 А против 3.20 А, соответственно).

Косвенное подтверждение такому объяснению наблюдаемой селективности замещения нитрогруппы можно получить, сравнивая селективность замещения в 1,3-динитродибензоксазепин-11(10Я)-оне 16 и 9,11-динитробензо[/]нафтооксазепине 38. В случае динитроксазепинона 16 атака в пери-попожение затруднена из-за стерического влияния карбонильного кислорода, при этом, как уже упоминалось, наблюдается региоселективное замещение нитроіруппьі в положении 3. Уменьшение стерических препятствий при замене кислорода на водород, как в случае 9,11-динитробензонафтоксазепина 38, приводит к тому, что селективность замещения меняется, преобладает продукт замещения нитрогруппы в пери-попожении.

Как уже отмечалось в обзоре литературы (см. раздел 1.1. 2), в случае первичных и вторичных амидов 2,4-динитро- и 2,4,6-тринитробензойной кислот (X = CONH2, CONHR) наблюдается высокая о/лш-селективность нуклеофильного замещения . Этот факт вряд ли можно объяснить чисто стерическими причинами (даже при X = CONHBu соотношение орто-: пара- составляет 10:1 -для сравнения соотношение орто-: пара составляет 37 : 63 в случае X = СООМе). Вероятно, в данном случае существует некий дополнительный мощный фактор, способствующий орто-атаке — и очевидно связанный с наличием хотя бы одного амидного NH протона. В частности, можно предположить координацию этого протона с атакующим нуклеофилом в переходном состоянии или даже участие амидного азота в реакции внутримолекулярного нуклеофильного замещения с образованием бензазетидинового интермедиата А (Схема 27).

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

Одни из самых распространенных транквилизаторов. Широко применяются в практике психиатров, психотерапевтов, психиатров — наркологов, неврологов, кардиологов, хирургов, анестезиологов и реаниматологов. При длительном приеме способны вызывать зависимость (психическую и физическую). У бензодиазепиновых транквилизаторов есть специфический антагонист (препарат с противоположным действием) — ФЛУМАЗЕНИЛ (анексат), который применяют остановке дыхания и потере сознания при передозировках и отравлениях бензодиазепинами.

• Хлозепид (либриум, радепур, хлордиазепоксид, элениум). Самый первый бензодиазепиновый транквилизатор с сильным успокоительным эффектом.Сибазон (реланиум, релиум, седуксен, апаурин, диазепам).
• Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам, элзепам). Отечественная разработка, широко распространен на территории стран бывшего СССР.
• Нозепам (тазепам, оксазепам).
• Лоразепам (калмезе, лорам, лорафен).
• Бромазепам (лексилиум).
• Мезапам (рудотель, медазепам).
• Гидазепам.
• Эстазолам (нуктанол).
• Клоразепат (транксен).
• Клобазам (фризиум).
• Альпразолам (ксанакс, золдак, неурол). Один самых сильных препаратов этой группы.
• Тетразепам (миоластан).
• Тофизопам (грандаксин). Отличается способностью оказывать активизирующее действие.

Показання

• Реактивные депресии.
• Неврозы.
• Неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и другими.
• Психовегетативные расстройства.
• Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии).
• Сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость (особенно при плохой переносимости других анксиолитиков).
• Алкогольный абстинентный синдром (сопровождающийся острым возбуждением, тремором, угрожающим или острым делирием, галлюцинациями).
• Вегетативные расстройства у женщин, связанные с климактерическим периодом или расстройствами менструального цикла.
• Выраженный предменструальный синдром.
• Расстройства сна.

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при лечении Оксазепамом пациентов с артериальной гипотензией, пожилых лиц, больных, страдавших от лекарственной зависимости ранее. Не рекомендуется проводить лечение препаратом в течение длительного времени (4 и более недель)

При необходимости лечения в течение нескольких месяцев используют метод прерывистой терапии. Отменяют таблетки постепенно, во избежание развития синдрома отмены (судороги, тремор, рвота, спазмы и боли, потливость)

Не рекомендуется проводить лечение препаратом в течение длительного времени (4 и более недель). При необходимости лечения в течение нескольких месяцев используют метод прерывистой терапии. Отменяют таблетки постепенно, во избежание развития синдрома отмены (судороги, тремор, рвота, спазмы и боли, потливость).

Также при длительном лечении необходимо следить за работой печени и периферической картиной крови.

Препарат нельзя принимать водителям и при необходимости выполнения работы с повышенной концентрацией внимания.

Описание

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) — активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D₂) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) — лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус — тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин — производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.

Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ, однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично — кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (галоперидола деканоат, флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

Фармакодинамика

Амоксапин обладает широким спектром фармакологических эффектов. Он является средним ингибитором обратного захвата серотонина и сильным ингибитором обратного захвата норадреналина, а также связывается с 5-НТ2А, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-НТ6, 5-HT7, D2, α1-адренорецепторами, D3, D4 и H1-рецепторами, с различной, но существенной, афинностью, действуя как антагонист (или обратный агонист, в зависимости от типа рецептора) на всех участках. Он имеет слабое сродство к переносчику дофамина и 5-HT1A, 5-НТ1В, D1, α2-адренорецепторам, H4, mACh и ГАМК-рецепторам, и не имеет сродства к β-адренорецепторам или аллостерическому участку бензодиазепинов на GABAA рецепторе.
7-гидроксиамоксапин,основной активный метаболит амоксапина, является более мощным антагонистом дофаминовых рецепторов и способствует его нейролептическим эффектам, в то время как 8-гидроксиамоксапин является ингибитором обратного захвата норадреналина, но более сильным ингибитором обратного захвата серотонина и помогает сбалансировать соотношение амоксапина к серотонину в блокаде транспортера норадреналина.