Амитриптилин — самый надежный антидепрессант

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

• мании;
• бред и галлюцинации;
• психомоторное возбуждение;
• синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

Побочные эффекты

Оланзапин вызывает ряд осложнений, особенно, во время устранения симптомов и последствий шизофрении, это:

• частые нарушение кроветворных функций, включая лейко и нейтропению, эозинофилию;
• скачки уровня холестерина, глюкозы, триглицеридов;
• обострение сахарного диабета. В редких случаях возможен летальный исход;
• выраженная эпилепсия, дискинезия в поздней форме;
• амнезия, включая кратковременную потерю памяти.

Негативное действие лекарства связано с продолжительности терапии, конкретными временными промежутками.

При длительном приеме, от 48 недель, возможно значительное повышение массы тела, без существенного изменения показателей висцерального и общего жира. Вероятны скачки липопротеидов высокой и низкой плотности, общего уровня холестерина, а также триглицеридов.

Зафиксирована ярко выраженная предрасположенность к пневмонии, резким скачками температуры, летаргическим состояниям, у пациентов от 60 лет, с признаками деменции, подобных заболеваний, вызванных инволюционными процессами.

Вышеперечисленные патологии усиливаются, при дополнительном приеме индуцированных лекарственных средств, преимущественно агонистов допамина. Актуально для пациентов, страдающих синдромом Паркинсона. Отмечены частые жалобы на галлюцинации (более 10% испытуемых, участвующих в исследованиях).

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Оланзапин Тева относится к категории атипичных нейролептиков, так же известных как атипичные антипсихотики. Лекарственные вещества этой группы были открыты относительно недавно. В отличии от типичных нейролептиков, применяемых с 50-х годов 20 века, атипичные препараты характеризуются гораздо более мягким воздействием на организм больного. Этот эффект достигается за счет меньшего сродства с дофаминовыми рецепторами, благодаря атипичные антипсихотики действуют направленно, и реже вызывают экстрапирамидальные расстройства – комплекс побочных эффектов со стороны двигательного аппарата, вызванный блокадой определенных групп двигательных дофаминовых рецепторов. Кроме того, препараты данной группы реже вызывают повышение в организме пациента уровня лактогенных гормонов, способных спровоцировать появление расстройств в сексуальной, эмоциональной сферах, проблемы с метаболизмом.
Оланзапин Тева – типичный представитель класса атипичных антипсихотиков, помогающий бороться как с продуктивными, так и с негативными симптомами шизофрении. К первой категории относятся симптомы, при которых мозг больного продуцирует что-то, не существующее в реальности. Это:
• Бред;
• Навязчивые идеи;
• Галлюцинации;
• Деперсонализация.
Вторая категория симптомов обозначает потерю больным способностей, присущих ему изначально. К ней относят:
• Увеличение пассивности;
• Потерю интереса к жизни;
• Затруднения речи;
• Заторможенность двигательной активности.
Благодаря своей способности блокировать серотониновые, дофаминовые, мускариновые, гистаминовые и некоторые другие группы рецепторов, Оланзапин Тева эффективно купирует продуктивные симптомы психических расстройств. Влияние на негативную симптоматику выражено в меньшей мере – препарат не убирает ее полностью, но способен затормозить развитие симптомов данной группы. Механизм влияния на негативную симптоматику на данный момент не изучен до конца. Так же препарат оказывает противотревожный эффект, снижает уровень возбудимости пациента, чем уменьшает вероятность возникновения неадекватных поведенческих реакций.

Побочные эффекты

Оланзапин вызывает ряд осложнений, особенно, во время устранения симптомов и последствий шизофрении, это:

• частые нарушение кроветворных функций, включая лейко и нейтропению, эозинофилию;
• скачки уровня холестерина, глюкозы, триглицеридов;
• обострение сахарного диабета. В редких случаях возможен летальный исход;
• выраженная эпилепсия, дискинезия в поздней форме;
• амнезия, включая кратковременную потерю памяти.

Негативное действие лекарства связано с продолжительности терапии, конкретными временными промежутками.

При длительном приеме, от 48 недель, возможно значительное повышение массы тела, без существенного изменения показателей висцерального и общего жира. Вероятны скачки липопротеидов высокой и низкой плотности, общего уровня холестерина, а также триглицеридов.

Зафиксирована ярко выраженная предрасположенность к пневмонии, резким скачками температуры, летаргическим состояниям, у пациентов от 60 лет, с признаками деменции, подобных заболеваний, вызванных инволюционными процессами.

Вышеперечисленные патологии усиливаются, при дополнительном приеме индуцированных лекарственных средств, преимущественно агонистов допамина. Актуально для пациентов, страдающих синдромом Паркинсона. Отмечены частые жалобы на галлюцинации (более 10% испытуемых, участвующих в исследованиях).

Фармакологические свойства

Будучи, мощным антипсихотиком, состав устраняет причины расстройств, благодаря высокой аффинности по отношению к следующим группам рецепторов:

• мускариновые, холинергические группы;
• допаминовые разновидности, включая группы D1- D5;
• серотониновые, включая 5HT 2А и 2С, 5НТ 3 и 6;
• адренорецеторпы -альфа1, — m1, m5;
• гистаминовые структуры группа Н1.

Большинство фармакологических исследований проводились на животных. Установлен четкий антагонизм допаминового и холинергического происхождения. Наибольшая аффинность действующего вещества зафиксирована, по отношению, к рецепторам серотонина, включая 5НТ2, по сравнению с допаминовыми структурами D2. Тесты проводились in vitro и in vivo;

Независимо от продолжительности лечения, установлены следующие особенности лекарства:

• снижение анти психотической активности, с учетом нескольких показателей. При этом, норма лекарства, не вызывает осложнений, в виде каталепсии;
• значительное увеличение показателей ответной реакции во время анксиолитического тестирования;
• во время ЭКТ (эмиссионная компьютерная томография) однофотонного типа, пациенты с выраженной шизофренией, демонстрировали низкий уровень реакции на занятость рецепторов D2;
• ряд исследований, методом ПЭТ (позитронно-эмиссионная томография с введением контраста) показывает высокий уровень занятости рецепторов типа 5HT2A, по сравнению с аналогичными допаминовыми рецепторами.

Согласно международным исследованиям, включая двойные компаративные тесты (слепой метод), настроение пациентов значительно улучшилось. За основу брались базовые и конечные точки процесса. Статистическое улучшение замечено, при сравнительном анализе, Оланзапин (-6,0) и галоперидол (-3,1). Общий коэффициент не превышает 0,001, что говорит об эффективности лечения.

Применение при беременности

Адекватных, доказанных исследований по данному вопросу не проводилось. При назначении данного лекарство беременные пациентки обращаются к узкому специалисту и врачу, наблюдающему за состоянием плода. Опыт использования препарата Оланзапин ограничен, точное количество людей не известно.

Средство актуально, только, когда фактическая польза превышает факторы риска для материнского организма и плода. В редких случаях, у родившихся младенцев, наблюдается летаргический эффект, гипертонические состояния. Подобные патологии возникают у детей, рожденных от пациенток, принимавших лекарство на 2-3 триместре беременности.

Передозировка

Бесконтрольное использование препарата вызывает дополнительные осложнения, в виде тахикардии, повышенной агрессивности, в отношении окружающих людей, явлений. Возможна выраженная экстрапирамидная симптоматика, проблемы с идентификацией себя, как личности.

В единичных случаях, наблюдались состояние делирия, судороги, кома, нейролептический синдром злокачественного характера. Менее 2% людей превысивших норму лекарства, страдали от кардио пульмонарного шока.

Устранение последствий, после применения, осуществляется в условиях стационара. Назначается симптоматическая терапия, вместе с поддержкой жизненно-важных органов. Проводится экстренные меры по снятию циркуляторного коллапса. Мониторинг сердечного ритма и кардиоваскулярная диагностика обязательна.

Фармакологические свойства

Будучи, мощным антипсихотиком, состав устраняет причины расстройств, благодаря высокой аффинности по отношению к следующим группам рецепторов:

• мускариновые, холинергические группы;
• допаминовые разновидности, включая группы D1- D5;
• серотониновые, включая 5HT 2А и 2С, 5НТ 3 и 6;
• адренорецеторпы -альфа1, — m1, m5;
• гистаминовые структуры группа Н1.

Большинство фармакологических исследований проводились на животных. Установлен четкий антагонизм допаминового и холинергического происхождения. Наибольшая аффинность действующего вещества зафиксирована, по отношению, к рецепторам серотонина, включая 5НТ2, по сравнению с допаминовыми структурами D2. Тесты проводились in vitro и in vivo;

Независимо от продолжительности лечения, установлены следующие особенности лекарства:

• снижение анти психотической активности, с учетом нескольких показателей. При этом, норма лекарства, не вызывает осложнений, в виде каталепсии;
• значительное увеличение показателей ответной реакции во время анксиолитического тестирования;
• во время ЭКТ (эмиссионная компьютерная томография) однофотонного типа, пациенты с выраженной шизофренией, демонстрировали низкий уровень реакции на занятость рецепторов D2;
• ряд исследований, методом ПЭТ (позитронно-эмиссионная томография с введением контраста) показывает высокий уровень занятости рецепторов типа 5HT2A, по сравнению с аналогичными допаминовыми рецепторами.

Согласно международным исследованиям, включая двойные компаративные тесты (слепой метод), настроение пациентов значительно улучшилось. За основу брались базовые и конечные точки процесса. Статистическое улучшение замечено, при сравнительном анализе, Оланзапин (-6,0) и галоперидол (-3,1). Общий коэффициент не превышает 0,001, что говорит об эффективности лечения.

Симптомы возрастной депрессии

Чем старше возрастная группа, тем чаще в ней регистрируется депрессия и деменция (старческий маразм). Часто пожилые пациенты нашей клиники жалуются на такие симптомы:

1. Негативный взгляд на предметы и события жизни. Пожилой человек выражает недовольство молодежью, властью, погодой. Все, что было раньше — хорошо, а то, что есть сейчас — плохо.
2. Постоянные обиды, особенно на близких людей, чувство «нанесенного ущерба». Пожилой член семьи необоснованно упрекает близких в том, что его все бросили, хотят что-то отнять, его не любят, и он никому не нужен, что против него что-то замышляют и хотят ему навредить. Это не поведенческий эгоизм или «вредность характера» – а симптом сосудистой болезни мозга (деменции или старческого маразма).
3. Нарушение способности к интегративным функциям мозга — вспоминанию, запоминанию, мышлению. Чаще страдает память на недавние события, а события многолетней давности помнятся хорошо.
4. Сердечно-сосудистые приступы на почве малейшего стресса. Маленький раздражитель воспринимается, как большой, а выделившиеся стрессорные гормоны «бьют» по сосудам, отсюда срыв ритма сердца, гипертонический криз или сердечный приступ.
5. Боли в спине, суставах, ногах, голове. На фоне депрессии всегда снижается болевой порог и небольшие боли от артроза и остеохондроза воспринимаются ярче.

Если Вы видите такие симптомы – обращайтесь за помощью к неврологу и психиатру. Возможно, клетки мозга гибнут ежедневно и большом количестве, и ждать опасно. В то же время, если вовремя взяться за лечение – результаты его могут быть весьма ощутимыми. Мы часто наблюдаем случаи быстрого, в течение 1-2х месяцев, преображения пожилых людей в энергичных, позитивных, активных и внутренне молодых. Значительно спокойнее ведут себя артериальное давление и сердце.

Механизм действия

Активное химическое соединение рассматриваемого медикамента относится к нейролептическим веществам, которые обладают тропностью к допаминовым, серотониновым, гистаминовым, адренергическим и мускариновым рецепторам.

Как оланзапин воздействует на организм:

• проявляет активность по отношению к 5-НТ2-серотониновым и D2-дофаминовым рецепторам (к первым более выражено);
• разборчиво снижает повышенную активность дофаминергических нейронов;
• умеренно воздействует на стриарные пути нейронов;
• уменьшает защитный рефлекс.

С учётом разнопланового действия нейролептик эффективно нейтрализует продуктивную и негативную симптоматику.

Антидепрессанты против депрессии

Прежде всего, для лечения депрессии назначают антидепрессанты. Это первые и главные препараты для ее медикаментозного купирования.

Существует теория, согласно которой депрессия возникает из-за снижения в головном мозге уровня определенных медиаторов: серотонина, дофамина, норадреналина и других подобных веществ. Действие антидепрессантов направлено на предотвращение разрушения этих медиаторов или блокировку их обратного захвата. При этом их концентрация в области синаптической щели увеличивается, что усиливает их воздействие.

У каждого больного существует свой антидепрессивный порог, ниже которого препараты этой группы не оказывают должного воздействия, а проявляют либо легкий седативный, либо побочные эффекты.

 Впервые мир услышал об этих средствах в 1950 году, когда были синтезированы ипрониазид, а также имипрамин. До этого для борьбы с депрессией применяли опиаты, амфетамины, барбитураты, вытяжки из зверобоя и раувольфии.

Основные эффекты, которые оказывают антидепрессивные средства:

• поднимают настроение;
• устраняют тревожность, раздражительность;
• снимают апатичность;
• нормализуют эмоциональный фон;
• улучшают аппетит и сон.

Антидепрессанты достаточно популярны в лечении депрессии. По статистике, наибольшее количество их употребляют в Исландии.

Среди врачей и ученых бытует факт, что наиболее подвержены возникновению депрессивного расстройства юмористы, веселящие всех люди. Несмотря на их внешнюю жизнерадостность и позитивизм, они часто становятся заложниками этого состояния.

Известного комика Джима Керри, еще до его признания публикой, сразила как раз эта болезнь. Ему удалось избавиться от нее традиционными методами: антидепрессантами и психотерапией.

Существует 4 поколения таких препаратов, отличающихся сроком возникновения.

Первое поколение представлено трициклическими антидепрессантами: амитриптилин. Они оказывают очень сильное лечебное воздействие, но и оставляют после себя много побочных эффектов. Среди них:

• бред, галлюцинации;
• нарушение сна;
• головные боли и головокружение;
• возбуждение;
• запоры, снижение АД и половой функции.

Их возникновение связано с неспецифическим воздействием препаратов на медиаторы. Грубо говоря, они способствуют синтезу как нужных, так и ненужных в данном состоянии нейромедийных веществ. Из-за их хаотичного взаимодействия и появляются нежелательные последствия.

Препараты второго поколения являются производными первых антидепрессантов, они проявляют уже избирательное действие, поэтому вызывают меньше «побочек». Но к сожалению, против глубоких форм депрессии они бессильны. Их представителями выступают Миансерин, Мапротилин. В настоящее время эта группа препаратов отошла на второй план.

Третье поколение антидепрессантов – это принципиально новые средства с мягким действием и минимумом негативных последствий. Они работают селективно, то есть избирательно, действуя исключительно на серотонин, а, точнее – на его обратный захват. Именуются они селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Сертралин). Помимо устранения тревожности, они снижают проявления панических атак, фобий, навязчивых состояний. Восстанавливают нормальный аппетит. Малотоксичны и подходят для пожилых пациентов. Наибольшую эффективность они проявляют при купировании глубокой депрессии. При более легкой степени их действие малозаметно.

Прорывом в синтезе антидепрессантов стали средства четвертого поколения. Они характеризуются максимальным скоплением положительных свойств и минимумом отрицательных. Препараты этой группы хорошо переносятся пациентами:

• не оказывают токсического воздействия на печень, почки, сердце и половую систему;
• не способствуют повышению массы тела;
• под их воздействием не развивается сонливость, что сохраняет возможность управлять транспортом при параллельном их приеме.

Антидепрессанты четвертого поколения в настоящее время чаще всего применяются в терапии депрессии. Их исключительная переносимость организмом, удобная схема приема и отсутствие побочных эффектов делают непререкаемыми лидерами среди их аналогов.

Инструкция по применению

Антипсихотическое средство употребляют вне зависимости от приёма пищи. Объясняется это высокой способностью активного вещества всасываться в системный кровоток.

Дозировка и схема терапии разрабатывается исключительно лечащим врачом с учётом клинических показателей.

При шизофрении

Суточная норма определяется диапазоном – 5-20 мг.

• Начинать лечение следует с минимальной дозы, соответствующей 10 мг/сут. с однократным приёмом.
• Увеличение концентрации активного вещества производится постепенно после анализа эффекта первых 3-5 доз.

Суточная норма систематически мониторится лечащим врачом. При необходимости вносятся корректировки.

При биполярном расстройстве

Начало терапии проводится с применением суточной нормы активного вещества 15 мг. Приём лекарства однократный.

В некоторых случаях предлагается комбинировать нейролептик с вальпроевой кислотой или медикаментами лития. Тогда его доза снижается до 10 мг/сут.

После анализа динамики лечения врач может увеличить дозировку до 20 мг/сут. Делается это постепенно и дозированно. При использовании 20 мг употребление препарата разбивается на 2 приёма. Интервал между стандартной и увеличенной дозой выдерживается не менее 24 часов.

Пациентам в ремиссии назначают дозировку 10 мг в сутки с однократным приёмом. В зависимости от клинической картины возможно увеличение суточной номы до 15-20 мг.

При депрессивном эпизоде

Нейролептик назначают в комбинации с Флуоксетином с однократным приёмом, не зависящим от употребления пищи.

• На начальном этапе предлагается суточная норма 5 мг (Флуоксетина 20 мг). Рекомендуемое время приёма лекарств – вечер.
• Далее дозировка обоих средств увеличивается до 6-12 мг оланзапина и 25-30 Флуоксетина.
• При достижении устойчивой ремиссии концентрация препаратов постепенно снижается до начальных доз.

При резистентной депрессии

Лист назначений содержит комбинацию препаратов: Оланзапин + Флуоксетин. Принимать их нужно одновременно в вечернее время.

На начальном этапе суточная норма составляет 5 мг нейролептика и 20 мг флуоксетина. При необходимости концентрация обоих средств увеличивается до 12 и 30 мг соответственно.

Терапия проводится под наблюдением лечащего врача.

Особенности подбора суточной нормы для отдельных категорий пациентов

Пациентам пожилого возраста и тем, кто имеет клинические факторы риска, начальная доза устанавливается на уровне 5 мг/сут.

Данная рекомендация распространяется также на случаи:

• наличие у больного серьёзных проблем с почками или печенью;
• замедленный метаболизм (женщины, пожилые люди и пр.).

Нейролептик назначают взрослым. В педиатрии препарат крайне редко практикуют с 13 лет. Возрастной барьер установлен на возраст до 18 лет.

Для пациентов моложе 18 лет подбирают более безопасные медикаменты, так как клинические испытания для данной категории лиц не проводились.

Инструкция по применению Оланзапина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Оланзапина предписывает принимать препарат перорально в дозе от 5 до 20 мг в день.

При лечении шизофрении у взрослых начальная доза равна 10 мг в день.

При лечении острой мании на фоне биполярного расстройства у взрослых назначают принимать 15 мг лекарства в раз в день или 10 мг раз в день вместе с вальпроевой кислотой или препаратами лития (поддерживающее лечение в идентичной дозе).

При депрессии на фоне биполярного расстройства у взрослых принимают лекарства в раз в день вместе Флуоксетином в дозе 20 мг (при необходимости разрешено изменение дозировок средств).

Пожилым пациентам, больным с факторами риска (включая тяжелую хроническую недостаточность работы почек или печени), с сочетанием факторов риска (старческий возраст, женский пол, некурящие) или у которых обмен Оланзапина в организме может быть замедлен, советуется понижение первоначальной дозы до 5 мг в день.

Состав

Основу состава фармпродукта представляет вещество оланзапин.

Это кристаллический порошок, который практически не способен растворяться в воде. Показатель молекулярной массы – 312,44.

Таблетки круглой формы покрыты плёночной оболочкой. Цвет – жёлтый разной интенсивности. Считается нормой присутствие тёмных включений.

Одна таблетка может содержать 5 мг или 10 мг активного соединения.

Усилителями действующего вещества являются:

• магния стеарат;
• МКЦ;
• кремния диоксид коллоидный;
• прежелатинизированный крахмал.

Тип упаковки – контурные ячейковые блистеры + картонная коробочка. Каждая единица товара комплектуется аннотацией, где подробно описываются правила приёма таблеток и предостережения.

Применение при беременности

Адекватных, доказанных исследований по данному вопросу не проводилось. При назначении данного лекарство беременные пациентки обращаются к узкому специалисту и врачу, наблюдающему за состоянием плода. Опыт использования препарата Оланзапин ограничен, точное количество людей не известно.

Средство актуально, только, когда фактическая польза превышает факторы риска для материнского организма и плода. В редких случаях, у родившихся младенцев, наблюдается летаргический эффект, гипертонические состояния. Подобные патологии возникают у детей, рожденных от пациенток, принимавших лекарство на 2-3 триместре беременности.