Оланзапин: описание, инструкция, цена

Передозировка

Признаки передозировки: возбуждение, тахикардия, агрессивность, экстрапирамидные нарушения, расстройство артикуляции, делирий, нарушения сознания, злокачественный нейролептический синдром, судороги, аспирация, угнетение дыхания, аритмии, повышение или снижение давления, остановка сердца либо дыхания.

Терапия передозировки: промывание желудка в первые несколько часов, назначение энтеросорбентов, симптоматическое лечение, контроль функции дыхания.

Запрещено применять симпатомиметики, являющимися стимуляторами бета-адренорецепторов, так как это может усугублять снижение кровяного давления.

При острой передозировке минимальная доза, спровоцировавшая летальный исход, была равна 450 мг, а максимальная принятая доз,а при которой больной выжил, составила 1500 мг.

Особые указания

При применении Оланзапина не исключено появление злокачественного нейролептического синдрома, клинические симптомы которого включают ригидность мускулатуры, повышение температуры, расстройство психического статуса, нестабильное артериальное давление, тахикардию, усиление потоотделения, сердечную аритмию, а также увеличение уровня сывороточной креатинфосфокиназы, миоглобинурию и острую недостаточность работы почек. Указанные симптомы или изолированное сильное повышение температуры требуют отмены любого принимаемого нейролептика, в том числе Оланзапина.

С крайней осторожностью необходимо применять лекарство при увеличении уровней АЛТ и АСТ у пациентов с недостаточностью работы печени или у пациентов, принимающих гепатотоксические препараты. При необходимости может понадобиться понижение дозы

Также с осторожностью нужно применять лекарство у лиц:

• с эпилептическими припадками в прошлом;
• подверженных действию факторов, понижающих порог готовности к судорогам;
• у пациентов с уменьшенным числом лейкоцитов или нейтрофилов;
• с угнетением работы костного мозга на фоне сопутствующего заболевания, лучевой терапии или химиотерапии в прошлом;
• с признаками угнетения функции кроветворения под действием лекарственных препаратов в прошлом;
• с миелопролиферативным заболеванием или гиперэозинофилией;
• с проявлениями гиперплазии простаты;
• с непроходимостью кишечника паралитического характера;
• с закрытоугольной глаукомой.

При продолжительном лечении нейролептиками есть риск появления поздней дискинезии. В подобных случаях рекомендуется понижение дозировки или отмена Оланзапина. Признаки поздней дискинезии могут нарастать и появляться даже после прекращения терапии.

Принимая во внимание характер действия препарата на нервную систему, следует с осторожностью использовать его в комбинации с иными лекарственными средствами центрального действия и алкоголем. В период лечения нужно с осторожностью заниматься управлением автотранспортом

В период лечения нужно с осторожностью заниматься управлением автотранспортом

Фармакологические свойства

Будучи, мощным антипсихотиком, состав устраняет причины расстройств, благодаря высокой аффинности по отношению к следующим группам рецепторов:

• мускариновые, холинергические группы;
• допаминовые разновидности, включая группы D1- D5;
• серотониновые, включая 5HT 2А и 2С, 5НТ 3 и 6;
• адренорецеторпы -альфа1, — m1, m5;
• гистаминовые структуры группа Н1.

Большинство фармакологических исследований проводились на животных. Установлен четкий антагонизм допаминового и холинергического происхождения. Наибольшая аффинность действующего вещества зафиксирована, по отношению, к рецепторам серотонина, включая 5НТ2, по сравнению с допаминовыми структурами D2. Тесты проводились in vitro и in vivo;

Независимо от продолжительности лечения, установлены следующие особенности лекарства:

• снижение анти психотической активности, с учетом нескольких показателей. При этом, норма лекарства, не вызывает осложнений, в виде каталепсии;
• значительное увеличение показателей ответной реакции во время анксиолитического тестирования;
• во время ЭКТ (эмиссионная компьютерная томография) однофотонного типа, пациенты с выраженной шизофренией, демонстрировали низкий уровень реакции на занятость рецепторов D2;
• ряд исследований, методом ПЭТ (позитронно-эмиссионная томография с введением контраста) показывает высокий уровень занятости рецепторов типа 5HT2A, по сравнению с аналогичными допаминовыми рецепторами.

Согласно международным исследованиям, включая двойные компаративные тесты (слепой метод), настроение пациентов значительно улучшилось. За основу брались базовые и конечные точки процесса. Статистическое улучшение замечено, при сравнительном анализе, Оланзапин (-6,0) и галоперидол (-3,1). Общий коэффициент не превышает 0,001, что говорит об эффективности лечения.

Способ и особенности применения

Для каждого отдельного случая назначается индивидуальная терапия:

• рецидивы, вызванный биполярными расстройствами: начальная доза от 10 мг в день;
• шизофрения: 10 мг в сутки;
• маниакальные эпизоды: 15 мг, принимается за один раз. В случае комбинированной терапии, норма снижается до 10 мг;
• в запущенных случаях: норма корректируется, с учетом общего и клинического состояния человека. Допустимый интервал от 5 до 20 мг в день.

Количество действующего вещества и продолжительность терапии определяется, строго, узким специалистом. Любые изменения происходят через 24 часа.

Таблетки быстро растворяются в ротовой полости, легко глотаются. Удалить всю таблетку, целиком, изо рта проблематично. После диспергирования, данная форма становится очень хрупкой. Принимается, сразу, после открытия пластины или блистера.

Инструкция по применению Оланзапина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Оланзапина предписывает принимать препарат перорально в дозе от 5 до 20 мг в день.

При лечении шизофрении у взрослых начальная доза равна 10 мг в день.

При лечении острой мании на фоне биполярного расстройства у взрослых назначают принимать 15 мг лекарства в раз в день или 10 мг раз в день вместе с вальпроевой кислотой или препаратами лития (поддерживающее лечение в идентичной дозе).

При депрессии на фоне биполярного расстройства у взрослых принимают лекарства в раз в день вместе Флуоксетином в дозе 20 мг (при необходимости разрешено изменение дозировок средств).

Пожилым пациентам, больным с факторами риска (включая тяжелую хроническую недостаточность работы почек или печени), с сочетанием факторов риска (старческий возраст, женский пол, некурящие) или у которых обмен Оланзапина в организме может быть замедлен, советуется понижение первоначальной дозы до 5 мг в день.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарственный препарат Оланзапин Тева выпускается в форме желтых таблеток, покрытых защитной оболочкой белого цвета. Таблетки имеют классическую круглую форму с выпуклыми сторонами. На лицевой стороне каждой таблетки выдавлена надпись OL10 или OL5, обозначающая количество активного действующего вещества в лекарственном препарате. Таблетки фасуются в контурный блистер из полимерных материалов, по 7 штук в каждом. В нашей аптеке можно купить Оланзапин Тева в пачке из картона, содержащей 4 блистера, или 28 таблеток. В продаже так же встречаются упаковки, содержащие 1 либо 5 блистеров. В каждую пачку лекарства вкладывается официальная инструкция, описывающая специфику применения препарата, дозировку, показания, противопоказания, возможные побочные эффекты, и другие важные данные

Обратите внимание, что описание, размещенное на сайте нашей аптеки, является упрощенной и отредактированной версией официальной инструкции, предназначенной только для ознакомления. Перед применением препарата Оланзапин Тева обязательно прочтите официальную аннотацию, и проконсультируйтесь с психиатром, имеющим опыт медикаментозного лечения шизофрении и психозов.
В нашей аптеке покупатели могут приобрести Оланзапин Тева по выгодной цене

На нашем сайте клиент может воспользоваться дополнительными сервисами – получить онлайн-консультацию, уточнить наличие товара у провизора. Покупатели, относящиеся к льготным категориям, могут так же заказать доставку лекарств на дом. Обратите внимание, что в нашей аптеке отпуск лекарственного препарата Оланзапин Тева осуществляется только в Москве, в нашем выставочном зале, при наличии подписанного рецепта от врача-психиатра.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Оланзапин Тева относится к категории атипичных нейролептиков, так же известных как атипичные антипсихотики. Лекарственные вещества этой группы были открыты относительно недавно. В отличии от типичных нейролептиков, применяемых с 50-х годов 20 века, атипичные препараты характеризуются гораздо более мягким воздействием на организм больного. Этот эффект достигается за счет меньшего сродства с дофаминовыми рецепторами, благодаря атипичные антипсихотики действуют направленно, и реже вызывают экстрапирамидальные расстройства – комплекс побочных эффектов со стороны двигательного аппарата, вызванный блокадой определенных групп двигательных дофаминовых рецепторов. Кроме того, препараты данной группы реже вызывают повышение в организме пациента уровня лактогенных гормонов, способных спровоцировать появление расстройств в сексуальной, эмоциональной сферах, проблемы с метаболизмом.
Оланзапин Тева – типичный представитель класса атипичных антипсихотиков, помогающий бороться как с продуктивными, так и с негативными симптомами шизофрении. К первой категории относятся симптомы, при которых мозг больного продуцирует что-то, не существующее в реальности. Это:
• Бред;
• Навязчивые идеи;
• Галлюцинации;
• Деперсонализация.
Вторая категория симптомов обозначает потерю больным способностей, присущих ему изначально. К ней относят:
• Увеличение пассивности;
• Потерю интереса к жизни;
• Затруднения речи;
• Заторможенность двигательной активности.
Благодаря своей способности блокировать серотониновые, дофаминовые, мускариновые, гистаминовые и некоторые другие группы рецепторов, Оланзапин Тева эффективно купирует продуктивные симптомы психических расстройств. Влияние на негативную симптоматику выражено в меньшей мере – препарат не убирает ее полностью, но способен затормозить развитие симптомов данной группы. Механизм влияния на негативную симптоматику на данный момент не изучен до конца. Так же препарат оказывает противотревожный эффект, снижает уровень возбудимости пациента, чем уменьшает вероятность возникновения неадекватных поведенческих реакций.

Побочные эффекты

Оланзапин вызывает ряд осложнений, особенно, во время устранения симптомов и последствий шизофрении, это:

• частые нарушение кроветворных функций, включая лейко и нейтропению, эозинофилию;
• скачки уровня холестерина, глюкозы, триглицеридов;
• обострение сахарного диабета. В редких случаях возможен летальный исход;
• выраженная эпилепсия, дискинезия в поздней форме;
• амнезия, включая кратковременную потерю памяти.

Негативное действие лекарства связано с продолжительности терапии, конкретными временными промежутками.

При длительном приеме, от 48 недель, возможно значительное повышение массы тела, без существенного изменения показателей висцерального и общего жира. Вероятны скачки липопротеидов высокой и низкой плотности, общего уровня холестерина, а также триглицеридов.

Зафиксирована ярко выраженная предрасположенность к пневмонии, резким скачками температуры, летаргическим состояниям, у пациентов от 60 лет, с признаками деменции, подобных заболеваний, вызванных инволюционными процессами.

Вышеперечисленные патологии усиливаются, при дополнительном приеме индуцированных лекарственных средств, преимущественно агонистов допамина. Актуально для пациентов, страдающих синдромом Паркинсона. Отмечены частые жалобы на галлюцинации (более 10% испытуемых, участвующих в исследованиях).

Фармакологические свойства

Будучи, мощным антипсихотиком, состав устраняет причины расстройств, благодаря высокой аффинности по отношению к следующим группам рецепторов:

• мускариновые, холинергические группы;
• допаминовые разновидности, включая группы D1- D5;
• серотониновые, включая 5HT 2А и 2С, 5НТ 3 и 6;
• адренорецеторпы -альфа1, — m1, m5;
• гистаминовые структуры группа Н1.

Большинство фармакологических исследований проводились на животных. Установлен четкий антагонизм допаминового и холинергического происхождения. Наибольшая аффинность действующего вещества зафиксирована, по отношению, к рецепторам серотонина, включая 5НТ2, по сравнению с допаминовыми структурами D2. Тесты проводились in vitro и in vivo;

Независимо от продолжительности лечения, установлены следующие особенности лекарства:

• снижение анти психотической активности, с учетом нескольких показателей. При этом, норма лекарства, не вызывает осложнений, в виде каталепсии;
• значительное увеличение показателей ответной реакции во время анксиолитического тестирования;
• во время ЭКТ (эмиссионная компьютерная томография) однофотонного типа, пациенты с выраженной шизофренией, демонстрировали низкий уровень реакции на занятость рецепторов D2;
• ряд исследований, методом ПЭТ (позитронно-эмиссионная томография с введением контраста) показывает высокий уровень занятости рецепторов типа 5HT2A, по сравнению с аналогичными допаминовыми рецепторами.

Согласно международным исследованиям, включая двойные компаративные тесты (слепой метод), настроение пациентов значительно улучшилось. За основу брались базовые и конечные точки процесса. Статистическое улучшение замечено, при сравнительном анализе, Оланзапин (-6,0) и галоперидол (-3,1). Общий коэффициент не превышает 0,001, что говорит об эффективности лечения.

Взаимодействие

Стимуляторы или блокаторы изофермента CYP 1A2 изменяют метаболизм препарата.

Активированный уголь ухудшает биодоступность препарата до 50-60%.

Прием этанола вместе с Оланзапином может усиливать эффекты последнего.

Флуоксетин повышает максимальный уровень Оланзапина в крови на 16% и понижает клиренс также на 16%, однако данный факт не имеет значения в клинической практике.

Флувоксамин повышает максимальный уровень Оланзапина в крови до таких значений, при которых необходимо понижение дозировки последнего.

Лекарство незначительно тормозит процесс продукции глюкуронида вальпроевой кислоты. В свою очередь вальпроевая кислота слабо влияет на обмен Оланзапина. Значимое взаимодействие между указанными препаратами маловероятно.

Побочные действия

Наиболее часто развиваются сонливость, увеличение веса, транзиторная гиперпролактинемия (в основном без клинических проявлений), астения, головокружение, акатизия, периферические отеки, повышение аппетита, ортостатическая гипотензия, сухость слизистых рта, запор. Реже выявлялось транзиторное повышение уровня АЛТ и ACT. В единичных случаях фиксировались повышение содержания глюкозы или триглицеридов в крови, асимптоматическая эозинофилия.

• У больных с психозом, вызванным применением агониста Допамина по поводу болезни Паркинсона, наблюдались усиление паркинсонизма и галлюцинации.
• У лиц с биполярной манией (употребляющих Оланзапин в сочетании с литийсодержащими препаратами или вальпроевой кислотой) развивались повышение веса, сухость слизистых рта, усиление аппетита, тремор, расстройство речи.
• У больных с психозом разного генеза на фоне деменции часто выявлялись нарушение походки, пневмония и недержание мочи.
• Нарушения со стороны пищеварения: усиление аппетита, панкреатит, запор, гепатит, сухость слизистых рта, желтуха.
• Нарушения со стороны кровообращения: брадикардия, ортостатическая гипотензия, венозная тромбоэмболия.
• Нарушения со стороны метаболизма: диабетическая кома, периферические отеки, гиперхолестеринемия, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, гипертриглицеридемия.
• Нарушения со стороны нервной деятельности: астения, головокружение, акатизия, сонливость, судороги.
• Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата: рабдомиолиз.
• Нарушения со стороны кожи: сыпь.
• Нарушения со стороны кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
• Нарушения со стороны мочеполовой сферы: приапизм.
• Нарушения со стороны лабораторных показателей: гипербилирубинемия, повышение содержания АЛТ и ACT, гиперпролактинемия, гипергликемия, повышение содержания щелочной фосфатазы.
• Прочие нарушения: аллергические реакции, светочувствительность, увеличение веса, синдром отмены.

Побочные эффекты

Оланзапин вызывает ряд осложнений, особенно, во время устранения симптомов и последствий шизофрении, это:

• частые нарушение кроветворных функций, включая лейко и нейтропению, эозинофилию;
• скачки уровня холестерина, глюкозы, триглицеридов;
• обострение сахарного диабета. В редких случаях возможен летальный исход;
• выраженная эпилепсия, дискинезия в поздней форме;
• амнезия, включая кратковременную потерю памяти.

Негативное действие лекарства связано с продолжительности терапии, конкретными временными промежутками.

При длительном приеме, от 48 недель, возможно значительное повышение массы тела, без существенного изменения показателей висцерального и общего жира. Вероятны скачки липопротеидов высокой и низкой плотности, общего уровня холестерина, а также триглицеридов.

Зафиксирована ярко выраженная предрасположенность к пневмонии, резким скачками температуры, летаргическим состояниям, у пациентов от 60 лет, с признаками деменции, подобных заболеваний, вызванных инволюционными процессами.

Вышеперечисленные патологии усиливаются, при дополнительном приеме индуцированных лекарственных средств, преимущественно агонистов допамина. Актуально для пациентов, страдающих синдромом Паркинсона. Отмечены частые жалобы на галлюцинации (более 10% испытуемых, участвующих в исследованиях).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик, обладающий тропностью к серотониновым, мускариновым, допаминовым, гистаминовым и адренергическим рецепторам. Демонстрирует антагонизм к холинергическим и допаминовым рецепторам. Обладает активностью и более выраженным сродством в отношении 5-НТ2-серотониновых рецепторов, чем в отношении D2-допаминовых рецепторов.

Избирательно понижает возбудимость допаминергических нейронов, оказывает слабое действие на стриатные пути нейронов, отвечающие за моторные функции. Понижает защитный рефлекс. Достоверно ослабляет негативную и продуктивную симптоматику.

Фармакокинетика

Степень всасывания – высокая, не зависит от употребления пищи; время наступления максимальной концентрации после приема примерно 5-7 часов.

Связывается с белками крови на 93%. Метаболизируется в печени благодаря конъюгации и окисления. Главный метаболит – 10-N-глюкуронид, не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер.

Ферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в продукции 2-гидроксиметил и N-дезметил производных Оланзапина. Основная активность препарата вызвана Оланзапином, активность его производных выражена в меньшей степени. 57% дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Время полувыведения в зависимости от пола и возраста варьирует в пределах 30- 38 часов.

Передозировка

Бесконтрольное использование препарата вызывает дополнительные осложнения, в виде тахикардии, повышенной агрессивности, в отношении окружающих людей, явлений. Возможна выраженная экстрапирамидная симптоматика, проблемы с идентификацией себя, как личности.

В единичных случаях, наблюдались состояние делирия, судороги, кома, нейролептический синдром злокачественного характера. Менее 2% людей превысивших норму лекарства, страдали от кардио пульмонарного шока.

Устранение последствий, после применения, осуществляется в условиях стационара. Назначается симптоматическая терапия, вместе с поддержкой жизненно-важных органов. Проводится экстренные меры по снятию циркуляторного коллапса. Мониторинг сердечного ритма и кардиоваскулярная диагностика обязательна.

Передозировка

Бесконтрольное использование препарата вызывает дополнительные осложнения, в виде тахикардии, повышенной агрессивности, в отношении окружающих людей, явлений. Возможна выраженная экстрапирамидная симптоматика, проблемы с идентификацией себя, как личности.

В единичных случаях, наблюдались состояние делирия, судороги, кома, нейролептический синдром злокачественного характера. Менее 2% людей превысивших норму лекарства, страдали от кардио пульмонарного шока.

Устранение последствий, после применения, осуществляется в условиях стационара. Назначается симптоматическая терапия, вместе с поддержкой жизненно-важных органов. Проводится экстренные меры по снятию циркуляторного коллапса. Мониторинг сердечного ритма и кардиоваскулярная диагностика обязательна.

Применение при беременности

Адекватных, доказанных исследований по данному вопросу не проводилось. При назначении данного лекарство беременные пациентки обращаются к узкому специалисту и врачу, наблюдающему за состоянием плода. Опыт использования препарата Оланзапин ограничен, точное количество людей не известно.

Средство актуально, только, когда фактическая польза превышает факторы риска для материнского организма и плода. В редких случаях, у родившихся младенцев, наблюдается летаргический эффект, гипертонические состояния. Подобные патологии возникают у детей, рожденных от пациенток, принимавших лекарство на 2-3 триместре беременности.

Применение при беременности

Адекватных, доказанных исследований по данному вопросу не проводилось. При назначении данного лекарство беременные пациентки обращаются к узкому специалисту и врачу, наблюдающему за состоянием плода. Опыт использования препарата Оланзапин ограничен, точное количество людей не известно.

Средство актуально, только, когда фактическая польза превышает факторы риска для материнского организма и плода. В редких случаях, у родившихся младенцев, наблюдается летаргический эффект, гипертонические состояния. Подобные патологии возникают у детей, рожденных от пациенток, принимавших лекарство на 2-3 триместре беременности.