Как проявляется синдром отмены лекарства клоназепам и как облегчить симптомы

Грандаксин и другие транквилизаторы

Благодаря своему мягкому и избирательному воздействию препарат обладает минимумом побочных эффектов, в отличие от других анксиолитиков. Он не вызывает негативных последствий, присущих большинству представителей этой группы. Основными из них являются:

1. «Поведенческая токсичность». Проявляется повышенной сонливостью днем, слабостью и недомоганием. Характерно снижение быстроты реакций и невозможность сконцентрироваться. Нарушается координация движений, возможно возникновение спутанности сознания.
2. Зависимость. Частая проблема при приеме транквилизаторов. Существует вероятность ее усугубление вплоть до токсикомании. Но чаще привыкание развивается при длительном лечении такими препаратами, при самовольном повышении дозы или параллельном употреблении алкоголя.
3. Синдром отмены проявляется при резком отказе от использования транквилизатора. При этом к больному возвращаются симптомы заболевания в более выраженной или даже в осложненной форме.

Грандаксин не проявляет подобных осложнений. Он малотоксичен, при повторном приеме к нему не вырабатывается устойчивость. Поэтому его принимают в дневные часы.

Препарат не снижает физическую и мыслительную активность, не приводит к сонливости. Он не подавляет эффективность восприятия, быстроту реакций, не мешает профессиональной деятельности.

Как избавиться от слов-паразитов: советы и упражнения

Что ж, к этому моменту вы наверняка уже преисполнены решимости навсегда избавиться от речевого мусор. Дадим несколько пошаговых советов и опишем методы, которые могут в этом помочь. Готовьтесь к тому, что работа над собой окажется не из лёгких. Но результат оправдает все лишения и усилия. 

1) Прислушайтесь к себе

Первым делом составьте личный список слов-паразитов. Даже если вам кажется, что вы и так точно знаете, с какими именно словами вам предстоит бороться, запишите их на бумаге. Прослушайте свои аудиосообщения, пересмотрите записи выступлений перед аудиторией, если такие есть. Возможно, после этого ваш список дополнится. 

2) Найдите союзников

Нет лучшего стимула к тому, чтобы быстро избавиться от слов-паразитов, чем взять на себя публичное обязательство.  Расскажите о своём решении близким родственникам или друзьям. Вполне возможно, они захотят присоединиться и поработать над своим лексиконом вместе с вами

Или согласятся помочь контролировать вашу речь и обращать внимание на отклонения от выбранного курса

3) Назначьте санкции

Такой совет, как убрать слова-паразиты, даёт своим ученикам Светлана Винокурова, тренер по ораторскому мастерству и публичным выступлениям. Создайте условия, в которых вы будете терпеть определённые лишения за каждое произнесённое слово-паразит. Например, договоритесь с партнёром о щелчках пальцами или денежных штрафах, пусть даже символических. Эти несложные меры заставляют говорящего задуматься, прежде чем произнести ненужные слова вслух.

4) Больше читайте

Делайте перерывы на чтение в течение дня — это позволит «поддерживать в тонусе» словарный запас. Отдавайте предпочтение книгам, журналам или блогам с с объёмными статьями. Чтение коротких постов и новостей не так эффективно — оно формирует клиповое мышление. Хотя бы 20 минут в день уделяйте непрерывному чтению, не отвлекаясь на другие дела и гаджеты.  

5) Не бойтесь замолчать

Возможно, вы произносите слова-паразиты и протяжные звуки, чтобы заполнить ими неловкие паузы в речи, пока подбираете нужные слова или собираетесь с мыслью. Попробуйте не делать этого. Молчание, если оно не становится слишком долгим, добавляет речи весомости и позволяет слушателю обдумать произнесенную вами мысль. А лишние слова и междометия, напротив, отвлекают от неё. Здесь как нельзя кстати приходятся строчки из песни Андрея Макаревича: 

6) Будьте готовы держать слово

Если вам предстоит выступление на публике, самый верный способ убрать слова-паразиты из будущей речи — заранее подготовить и тщательно отрепетировать речь. Не оставляйте подготовку на последний момент, если хотите, чтобы всё прошло гладко. Если вы испытываете страх перед сценой и слушателями, найдите способы, как его побороть.

7) Выходите в эфир

8) Пересказывайте художественные тексты

Избавиться от слов-паразитов в речи можно с помощью пересказа художественных текстов. Например, рассказов Чехова — у него есть маленькие, но очень ёмкие произведения. Прочитайте текст несколько раз и попробуйте пересказать его содержание другу или на диктофон. Следите за тем, чтобы в речи не было ни одного пустого слова.

9) Используйте метод многократных повторений

Метод «от противного» — почему бы и нет? Некоторым людям помогает избавиться от навязчивых слов их непрерывное многократное повторение. Разница здесь вот в чем: когда вы произносите слово-паразит часто, но вплетаете его в речь, то можете его не замечать и не отдавать себе в этом отчёта. Когда же вы заставляете себя произносить его снова и снова, оно начинает всё больше раздражать ваш слух. В дальнейшем это может сработать и в обычной речи.

10) Расширяйте словарный запас

Красноречивый словарный запас считается показателем образованности и способствует поднятию самооценки. Заведите словарь, в который будете записывать интересные выражения знакомых, коллег и медийных персон. Установите на телефон приложение «Слово дня», которое каждый день будет присылать вам уведомление с новым словом и описанием его значения. Некоторые из них будут вам знакомыми, другие могут показать абсолютно новыми. Желательно не только запомнить новое слово или выражение, но и подумать, в каких ситуациях вы могли бы использовать его в повседневной жизни.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. При эпилепсии внутрь, начальная доза для взрослых — 1 мг/сут (у пожилых пациентов — 0,5 мг/сут), обычно на ночь в течение 4 дней, затем постепенно увеличивают дозу в течение 2-4 нед до поддерживающей — строго индивидуальной (в диапазоне 2-6 мг/сут), частота приема — 3 раза в сутки, максимальная доза — 20 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек лечение необходимо начинать с меньших доз. Для детей дозу и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Панические расстройства (только взрослым, после 18 лет): 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут). Для купирования эпилептического статуса: в/в медленно, у детей по 0,5 мг, у взрослых — 1 мг; при необходимости — повторно; максимальная суточная доза для в/в введения составляет 13 мг

Меры предосторожности: Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния. В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить

Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями. При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к. имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду. При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет). С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс. В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает. При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить. При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени. Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.

Как определить синдром?

Иногда последствие зависимости путают с возвращением психического расстройства. Если физическое привыкание еще не сформировалось, то и синдром отмены невозможен. В этом случае панические атаки, бессонница, тревожность – это симптомы основной патологии. Как мы уже разобрались, Клоназепам не лечит невроз или депрессию, а лишь устраняет признаки. Поэтому логично, что после полного выведения препарата из организма, расстройство возвращается. Это как анальгин, выпили и не болит какое-то время, хотя проблема осталась.

Особенности течения синдрома:

1. Формируется на 1-2 сутки от отмены.
2. Представлен в виде постоянного состояния, а не приступов.
3. Пика достигает на 2-3 неделе.
4. Продлиться может от 1 до нескольких месяцев.
5. При приеме Клоназепама, наступает облегчение, и даже состояние эйфории.

Симптоматика синдрома:

• Учащенное сердцебиение;
• Бросает в пот;
• Признаки простудного заболевания – температура немного повышена, заложен нос, ломит кости и мышцы;
• Спазмы горла, проблемно глотать;
• Тревожность;
• Бессонница;
• Невозможность работать и заниматься чем-либо;
• Головные боли, чувство жара или скованности;
• Сухой язык;
• Различные ощущения в теле – покалывания, жжение, сокращение мышц.

Это не полный список, есть много проявлений разного характера, в каждом случае формируется свой комплекс неприятных симптомов при отмене средства.

Фармакологическая группа

Грандаксин относят к анксиолитическим (противотревожным) средствам или транквилизаторам. Большинство представителей данной группы помимо противотревожного действия проявляют и другие, среди которых:

• седативное – снижение психической и двигательной активности;
• снотворное;
• противосудорожное;
• миорелаксирующее – расслабляющее.

Подобные эффекты делают невозможным прием таких препаратов днем, при вождении транспорта.

Грандаксин – это принципиально новый транквилизатор, с выраженным анксиолитическим действием. Его действующим веществом является тофизопам – нетипичное производное бензодиазепинов. Он синтезирован в результате преобразования молекулярной структуры диазепама. Благодаря такой особенности он не способен вызвать привыкания и синдром отмены.

Действие бензодиазепинов основано на повышении чувствительности рецепторов к ГАМК – гамма-аминомасляной кислоте. Это главный медиатор, который вызывает торможение в головном мозге и этим купирует возбуждение и проявляет успокаивающее действие. Однако ее избыток провоцирует противоположную реакцию – гиперактивность, тревогу, дрожь в руках и ногах.

Все бензодиазепины делят на 3 класса, учитывая преобладающее действие:

• с анксиолитическим;
• со снотворным;
• с противосудорожным эффектом.

У большинства представителей присутствуют все перечисленные свойства с одним ярко выраженным. Грандаксин же обладает противотревожным воздействием, а остальные проявления практически отсутствуют.

Учитывая, что средство не вызывает чувство сонливости, расслабление и вялость, не мешает сосредоточиться, его называют дневным транквилизатором и допускают совмещать его использование с вождением транспорта, но только после консультации с врачом.

Абстинентный синдром при наркомании

Именно абстинентный синдром становится мощным провоцирующим дальнейшее употребление препарата фактором. И в это смысле совершенно нет разницы от чего развилась физическая зависимость: от запрещённого нелегального наркотика или аптечного легального лекарства, например, феназепама.

При уменьшении дозировки или отказе от употребления зависимый почувствует ряд болезненных симптомов, касающихся его физического и психологического самочувствия. Все органы и системы тела больного уже перестроились на работу с участием препарата, и без него всё нарушается, возникают дисфункции, боли, психологический дискомфорт и расстройства.

Как формируется синдром при резкой отмене лекарства?

Состояние является следствием установившейся зависимости, которая бывает 2 видов:

1. Психологическое привыкание легко развивается у людей, которые изначально не имеют эмоциональной стабильности. Таким качеством обладают все пациенты с неврозами и тревожной депрессией. Человека преследует страх, что облегчение, которое наступило под действием Клоназепама, пропадет с отменой препарата. Это действительно так, потому что средство является симптоматическим и не оказывает лечебного воздействия на психическое расстройство.
2. Физическая или биохимическая зависимость – это явление, которое формируется при встраивании бензодиазепина в обменные процессы. При отмене нарушается нормальная работа мозга, поэтому вылезает симптоматика не только соматического (панические атаки, тревожность), но и вегетативного характера (спазмы, потливость, удушье, учащение сердцебиения).

Взаимодействия

Клоназепам снижает уровень карбамазепина , и, аналогично, уровень клоназепама снижается карбамазепином. Азольные противогрибковые препараты, такие как кетоконазол , могут подавлять метаболизм клоназепама. Клоназепам может влиять на уровень фенитоина (дифенилгидантоина). В свою очередь, фенитоин может снизить уровни клоназепама в плазме за счет увеличения скорости клиренса клоназепама примерно на 50% и уменьшения его периода полувыведения на 31%. Клоназепам повышает уровень примидона и фенобарбитала .

Совместное использование клоназепама с некоторыми антидепрессантами , противосудорожными средствами (такими как фенобарбитал , фенитоин и карбамазепин ), седативными антигистаминными препаратами , опиатами и антипсихотиками , небензодиазепинами (такими как золпидем ) и алкоголем может привести к усилению седативного эффекта.

Методы борьбы с синдромом отмены

Синдром отмены «Клоназепама» купируется длительно и требует внутреннего настроя, который поможет перетерпеть яркое проявление последствий от приема препарата. Терапия на первом этапе предусматривает постепенное снижение дозировки и назначение курса:

• селективными ингибиторами обратного захвата серотонина: «Циталопрам», «Тразодон», «Сертралин»;
• малыми нейролептиками: «Труксал», «Бетамакс», «Перициазин»;
• вегетостабилизирующими препаратами: «Финлепсин», «Анаприлин»;
• ноотропными средствами: «Пирацетам», «Фенотропил»,  «Фенибут».

Подбор медикаментов осуществляется врачом с учетом клинической картины абстиненции. Лечение строится на принципе замещения. Транквилизаторная зависимость отойдет на задний план, заменится более легкой формой, не отягощающей состояния пациента. Постепенно ее можно прекратить. Рекомендуется прием у врача психотерапевта или психоаналитика. При целенаправленном подходе через 1–3 года здоровье пациента полностью восстановится.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость и аллергия на клозапин.
• Возраст менее 5 лет.
• Заболевания органов кроветворения.
• Состояния отравления (в том числе алкоголем).
• Бессознательное состояние.
• Миастения (снижение мышечного тонуса).
• Беременность (по усмотрению врача в исключительных случаях прием возможен).
• Кормление грудным молоком.

Переносится препарат обычно хорошо, но в некоторых случаях может вызывать побочные эффекты. Самый опасный из них, хотя и крайне редкий — угнетение кроветворения и развитие агранулоцитоза (гранулоцитопении) и анемии.

Для того, чтобы его избежать требуется проводить регулярный контроль картины крови, первые четыре месяца лечения — еженедельно, в дальнейшем — раз в месяц.

Другие побочные эффекты (приведем наиболее частые)

• Повышенное слюнотечение.
• Сонливость.
• Головокружения.
• Тошнота и рвота.
• Тремор.
• Увеличение массы тела.
• Тахикардия.
• Запоры.
• Повышение температуры тела.
• Снижение артериального давления.

Дозировка определяется лечащим врачом. Большие дозы от 250 до 600 миллиграмм в сутки используются для лечения тяжелых, психотических состояний, малые — от 6,25 до 50 миллиграмм в сутки для — пограничных невротических расстройств. Назначается внутрь после еды, обычно три раза в день.

Для поддерживающего лечения клозапин используется редко. В основном его применение ограничивается только снятием острого болезненного состояния, как только это достигнуто, его заменяют на другой нейролептик — более «мягкий».

Этот препарат применяется врачами психиатрами. Врачи других специальностей его используют редко, лишь в исключительных случаях.

В итоге отметим основные преимущества клозапина: выраженное антипсихотическое действие (самое сильное из всех применяемых нейролептиков), быстрое наступление лечебного действия, оказывает лечебное действие при отсутствии эффекта от приема других нейролептиков, хорошая переносимость.  

Основные недостатки: побочные эффекты хоть и редки, но возможны очень опасные для жизни (агранулоцитоз), и поэтому есть необходимость регулярно сдавать анализ крови на весь период приема препарата, ограничение оборота этого лекарства государством (можно приобрести лишь по специальным рецептам, лишь в крупных клиниках есть возможность выписывать эти рецепты).

По всем вопросам о клозапине, лечении психических расстройств, пожалуйста, обращайтесь к нам. У нас большой опыт приема этого препарата. Мы обладаем возможностью выписывать его: наши врачи обладают опытом и достаточной квалификацией, у нас есть бланки специальных рецептов.

Помните, самостоятельно назначать себе лекарства нельзя!

Как правильно принимать

Грандаксин – это небольшие по размеру таблетки округлой, дисковидной формы, с логотипом GRANDAX. Они белого или серого цвета, практически не имеют запаха. Расположены на блистере по 10 штук.

Дозировка 1 драже составляет 50 мг. В упаковке находится 20 или 60 таблеток.

Попадая в пищеварительный тракт, Грандаксин быстро всасывается в нем. Претерпевая трансформацию в печени, попадает в кровь. Здесь он достигает своей максимальной концентрации через 2 часа после приема. Выводится почками и не накапливается в организме.

Доза препарата зависит от выраженности состояния. Ее рассчитывает и назначает только врач. Самолечение недопустимо. Обычно схема такова: по 1–2 таб. от 1 до 3 раз в день.

Максимальная доза за сутки составляет 300 мг, у детей – 200 мг.

В связи с тем, что препарат накапливается в печени и эвакуируется через почки, больным с почечной и печеночной недостаточностью средство прописывают с осторожностью. У таких пациентов возможно изменение выраженности и продолжительности эффекта, а также развитие побочных явлений

В связи с этим дозу им сокращают вполовину. Такую же схему используют для лиц пожилого возраста.

В случае передозировки препаратом возможны осложнения в виде рвоты, изменение сознания, кома, судорожные припадки и нарушение дыхательной функции.

Грандаксин не используют параллельно с циклоспорином и иммунодепрессантами, такими как такролимус, сиролимус.

Таблетки способны интенсифицировать действие препаратов, угнетающих деятельность ЦНС: анальгетики, седативные и снотворные средства и др.

Использование Грандаксина наряду с алкоголем, табакокурением, барбитуратами, вместе с противоэпилептической терапией снижает его активность.

Настоятельно рекомендуется осуществлять прием Грандаксина до 17.00 во избежание бессонницы.

Препарт отпускается по рецепту врача. Стоимость 20 таблеток в среднем составляет 400 рублей, 60 таблеток – 900 рублей.

Обнаружение в биологических жидкостях

Количество клоназепама и 7-аминоклоназепама может быть количественно определено в плазме, сыворотке или цельной крови в целях контроля за соблюдением приема препарата в терапевтических целях. Результаты таких испытаний могут быть использованы для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для оказания помощи в судебно-медицинской экспертизе в случае передозировки со смертельным исходом. И исходный препарат, и 7-аминоклоназепам нестабильны в биологических жидкостях, и, таким образом, образцы должны быть сохранены с использованием фтористого натрия, при минимально возможной температуре, и быстро проанализированы, чтобы минимизировать потери.

Лечение медикаментозного ринита

Существуют консервативные и хирургические методы лечения зависимости от подобных препаратов. Консервативные включают курсы промываний, приема стероидных, антигистаминных препаратов, физиопроцедуры и внутриносовые блокады (когда тонкой иглой под слизистую нижних носовых раковин врач вводит лекарство). Для достижения устойчивого эффекта все эти манипуляции назначаются курсом в 7-10 процедур. Врачи также рекомендуют постепенное снижение дозировки капель и замену на более щадящие. Резкая же отмена способствует сильному отеку и стойкой заложенности носа, что доставляет много неприятных ощущений пациенту.

Хирургические методики лечения медикоментозного ринита

Хирургические методики лечения дают более выраженный, стойкий результат. К ним относятся: радиоволновая подслизистая вазотомия нижних носовых раковин, септопластика (операция на перегородке носа), конхотомия нижних носовых раковин.

Вазотомия проводится путем рассечения соединений сосудов между самой слизистой и надкостницей. Проводится это вмешательство радиоволновым аппаратом со специальной насадкой. Радиоволна воздействует на ткань и одновременно с рассечением сосуда происходит остановка кровотечения за счет эффекта коагуляции (прижигания), поэтому операция проходит практически без крови. Времени эта небольшая операция занимает совсем немного – около 5 минут. После этого слизистая оболочка начинает уменьшаться в размерах, устраняется отечность тканей, уменьшается объем носовых раковин. Благодаря этому после операции восстанавливается нормальное дыхание носом.Бывают случаи, когда кроме медикаментозного ринита имеют место и другие заболевания, например, искривленная перегородка. Тогда проведения подслизистой вазотомии будет недостаточно. Для восстановления дыхания без капель необходима другая операция – септопластика (исправление носовой перегородки).

Какой из методов лечения подойдет больше, поможет определить врач-отоларинголог

Главное, что важно знать пациенту – зависимость от сосудосуживающих препаратов лечится. Если вы захотите избавиться от спреев и носового платка, лечитесь правильно у хороших специалистов

Возможные побочные эффекты

При соблюдении предписанной дозировки лечение препаратом проходит без негативных последствий. Если курс терапии длительный и некорректно определено количество принимаемого средства, «Клоназепам» способен вызвать побочные явления.

Сонливость

Вялое состояние обусловлено медленным полураспадом в организме бензодиазепина, который угнетает возбуждение импульсов нервной системы. Сонливость чаще проявляется у людей старшего возраста и детей до 16 лет. Если существует симптоматика последствия, необходимо пересмотреть количество принимаемого препарата или заменить аналогом. Не рекомендуется вождение автомобиля и трудовая деятельность, при которой необходима скорость реакции.

Симптом отмены

Средство при длительном лечении способно вызвать привыкание. Физиологическая зависимость проявляется после снижения дозировки или полного прекращения приема. Определяется синдром отмены «Клоназепама» симптомами:

• раздражительность, беспокойство, бессонница;
• тремор нижних и верхних конечностей;
• нарушение поведения, мозговой деятельности;
• белая горячка;
• головная боль;
• возвращение панической атаки перед фактом отмены;
• признаки психомоторных нарушений;
• появление фобий;
• депрессия, осложненная суицидальными мыслями.

При попытке заменить лекарство алкоголем или другими психотропными препаратами симптоматика усиливается. Синдром способен длиться на протяжении месяца и больше, что зависит от типа нервной системы и курса приема.

Толерантность и абстиненция

Применение «Клоназепама» длительное время нецелесообразно. Развивается привыкание к препарату, запускается механизм потери чувствительности рецепторов, снижается противосудорожный эффект. Увеличение дозы на некоторое время устранит толерантность, но разовьется привыкание к большему количеству средства, и симптомы эпилепсии усилятся. Эффективной терапия считается курсом не более 7–10 дней.

Длительность приема, передозировка и прекращение лечения вызывают абстиненцию. Припадки эпилептического статуса являются тяжелой формой внезапной отмены, в неблагоприятном случае способны вызвать летальный исход. Постепенное сокращение дозировки протекает с психозами меньшей интенсивности:

• бессонница;
• тревога, страх;
• раздражительность;
• агрессия;
• эмоциональное и нервное перевозбуждение;
• потеря координации движений;
• снижение уровня артериального давления;
• затрудненный глотательный и дыхательный акт;
• нарушение коммуникативных способностей;
• головные и суставные боли, тошнота.

«Клоназепам» относится к самым сильным транквилизаторам. Неадекватное прекращение терапии приводит к ярко проявляющейся абстиненции, для снятия которой требуется помощь психиатра.

Аптечные наркотики

Уже не раз так случалось, что лекарства, созданные для лечения различных заболеваний, оказывались наркотическими веществами, вызывали у людей сильнейшую зависимость. Так было с метадоном, амфетаминами и многими другими психоактивными препаратами. Сейчас они перешли в разряд наркотиков и запрещены.

Но есть и такие лекарственные препараты, которые не содержат наркотических составляющих, однако так же вызывают зависимость. Их воздействие на организм при немедицинских дозировках похоже на действие наркотиков. Эти препараты и условия их продажи в аптеках вызывают постоянные споры, часть из них отпускается только рецептам врача, а какие-то можно купить не имея на руках рецепта. Называются такие лекарства аптечными наркотиками.

Механизм действия

Клоназепам усиливает активность тормозного нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе, оказывая противосудорожное , расслабляющее скелетные мышцы и анксиолитическое действие. Он действует путем связывания с бензодиазепиновым участком рецепторов ГАМК, что усиливает электрический эффект связывания ГАМК на нейроны, что приводит к увеличению притока ионов хлора в нейроны. Это также приводит к подавлению синаптической передачи через центральную нервную систему .

Бензодиазепины не влияют на уровень ГАМК в головном мозге. Клоназепам не влияет на уровень ГАМК и не влияет на трансаминазу гамма-аминомасляной кислоты. Однако клоназепам влияет на активность глутаматдекарбоксилазы . Он отличается от других противосудорожных препаратов, с которыми его сравнивали в исследовании.

Основным механизмом действия клоназепама является модуляция функции ГАМК в головном мозге бензодиазепиновым рецептором, расположенным на рецепторах ГАМК _А , что, в свою очередь, приводит к усиленному ГАМКергическому ингибированию нейронального возбуждения. Бензодиазепины не заменяют ГАМК, а вместо этого усиливают эффект ГАМК на рецептор ГАМК _{А за} счет увеличения частоты открытия каналов хлорид-ионов, что приводит к усилению ингибирующего действия ГАМК и, как следствие, депрессии центральной нервной системы. Кроме того, клоназепам снижает использование 5-HT (серотонина) нейронами и, как было показано, прочно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами центрального типа. Поскольку клоназепам эффективен в низких миллиграммах (0,5 мг клоназепама = 10 мг диазепама), говорят, что он относится к классу «сильнодействующих» бензодиазепинов . Противосудорожные свойства бензодиазепинов обусловлены усилением синаптических ответов ГАМК и ингибированием устойчивых высокочастотных повторяющихся импульсов.

Бензодиазепины, включая клоназепам, связываются с мембранами глиальных клеток мыши с высоким сродством. Клоназепам снижает высвобождение ацетилхолина в головном мозге кошек и снижает высвобождение пролактина у крыс. Бензодиазепины подавляют вызванное холодом высвобождение тиреотропного гормона (также известного как ТТГ или тиреотропин). Бензодиазепины действуют через сайты связывания бензодиазепина как блокаторы каналов Ca 2+ и значительно ингибируют чувствительное к деполяризации поглощение кальция в экспериментах на компонентах клеток головного мозга крыс. Это было предположено как механизм воздействия высоких доз на судороги в исследовании.

Клоназепам представляет собой 2′-хлорированное производное нитразепама , которое увеличивает его эффективность за счет притягивающего электроны эффекта галогена в орто-положении .

Фармакокинетика.

Клоназепам является жирорастворимым, быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту. Он широко метаболизируется до фармакологически неактивных метаболитов, при этом только 2% неизмененного препарата выводится с мочой. Клоназепам интенсивно метаболизируется за счет нитроредукции ферментами цитохрома P450 , включая CYP3A4 . Эритромицин , кларитромицин , ритонавир , итраконазол , кетоконазол , нефазодон , циметидин и грейпфрутовый сок являются ингибиторами CYP3A4 и могут влиять на метаболизм бензодиазепинов. Он имеет период полувыведения в 19-60 часов. Пиковые концентрации в крови 6,5–13,5 нг / мл обычно достигаются в течение 1-2 часов после однократного перорального приема 2 мг микронизированного клоназепама у здоровых взрослых. Однако у некоторых людей пиковые концентрации в крови достигаются через 4-8 часов.

Клоназепам быстро проникает в центральную нервную систему, причем уровни в мозге соответствуют уровням несвязанного клоназепама в сыворотке крови. Уровни клоназепама в плазме у пациентов очень ненадежны. Уровни клоназепама в плазме у разных пациентов могут различаться в десять раз.

Клоназепам связывает с белками плазмы 85%. Клоназепам легко проходит через гематоэнцефалический барьер, при этом уровни в крови и мозге в равной степени соответствуют друг другу. Метаболиты клоназепама включают 7-аминоклоназепам, 7-ацетаминоклоназепам и 3-гидроксиклоназепам. Эти метаболиты выводятся почками.

Он эффективен в течение 6–8 часов у детей и 6–12 часов у взрослых.