Применение пароксетина (паксил) при тревожных расстройствах

Для кого предназначен пароксетин?

Врачи обычно назначают пароксетин при депрессии или генерализованного тревожного расстройства. Некоторые поставщики медицинских услуг назначают пароксетин наряду с другими лекарствами и терапиями для лечения этих состояний.

Врачи не используют пароксетин для лечения общего тревожного расстройства у людей моложе 18 лет.

Некоторые врачи также назначают пароксетин при таких состояниях, как:

•         Депрессивное расстройство, описанное как период времени, когда человек страдает от низкого настроения, летаргии и других симптомов в течение большей части времени.
•         Панические атаки: состояние, которое затрагивает в два раза больше женщин, чем мужчин, чаще всего начинается в подростковом возрасте или в начале двадцатых годов, хотя панические атаки могут возникать и у взрослых и пожилых людей.
•         Социальное тревожное расстройство, которое  напоминает крайнюю застенчивость или неловкость, неловкость или страх быть негативно воспринятым другими в социальных ситуациях.
•         Предменструальное дисфорическое расстройство и т.д.

◊ Использование off-label

• Приливы жара в течение химотерапии
• ПТСР
• СДВГ
• Нейропатическая боль

Механизм действия и фармакокинетика

Венлафаксин – “бициклический антидепрессант, структурно несвязанный с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО . Точный механизм действия неизвестен, но, по-видимому, он связан с потенцированием активности нейромедиаторов в ЦНС. Так, венлафаксин и его активный метаболит – O-дезметилвенлафаксин (OДВ) – ингибируют обратный захват как серотонина, так и норадреналина, причём в большей степени первого медиатора, чем второго. Венлафаксин и ОДВ также имеют слабые ингибирующие эффекты в отношении обратного захвата дофамина, но, в отличие от трициклических антидепрессантов и некоторых антидепрессантов из группы СИОЗС, они не активны в гистаминергических, мускариновых или α-1-адренергических рецепторах .

• Биодоступность: 45%
• Период полувыведения 3-7 часов.
• Период полувыведения метаболитов 9-13 часов.
• Метаболизируется в печени с помощью CYP2D6.
• Прием пище не влияет на абсорбцию.

Перечень препаратов СИОЗС

Целекса (Циталопрам)

Одобренный в 1998 году для лечения депрессии, Целекса (Celexa) стал одним из самых популярных антидепрессантов. По сравнению с другими антидепрессантами, он занял пятое место по эффективности и четвертое по рентабельности. Целекса часто назначают не по назначению, а для лечения панического расстройства и ОКР. Этот препарат продается в виде смеси 50% R-циталопрама и 50% S-циталопрама.

Исследователи обнаружили, что только энантиомер S-циталопрама оказывает антидепрессивное действие, а другая половина препарата относительно бесполезна. В настоящее время создается версия препарата только с активной частью S-циталопрама под маркой Лексапро (Lexapro).

Лексапро (Эсциталопрам)

Одобрен в 2002 году для лечения депрессии и генерализованного тревожного расстройства. Когда исследователи обнаружили, что единственной активной частью препарата Целекса (Celexa) был S-энантиомер, они удалили неактивный R-энантиомер и продали S-энантиомер как новый препарат под названием Лексапро (Lexapro). Другими словами, этот препарат считается улучшенной версией Целекса.

Лексапро работает путем увеличения уровня серотонина между синапсами в мозге. Он блокирует обратный захват серотонина в пресинаптических нейронах. По сравнению с другими СИОЗС этот препарат оказывает наиболее значительное влияние на переносчик серотонина. Некоторые исследователи предположили, что часть R-циталопрама Целекса, ингибирует полный эффект S-циталопрама, делая Лексапро более мощным. Этот препарат по-прежнему является одним из самых популярных СИОЗС на рынке.

Лувокс (Флувоксамин)

Одобренный в 1994 году, Лувокс (Luvox) был одним из первых СИОЗС, использовавшихся для лечения ОКР. Лувокс считается эффективным для лечения депрессии и тревожных расстройств (приступы паники, ПТСР). Препарат действует как селективный ингибитор обратного захвата серотонина и оказывает сильное влияние на переносчик серотонина.

Причина, по которой Лувокс хорошо лечит ОКР, связана с его сродством к рецептору Сигма-1. На рецепторе Сигма-1 этот препарат действует как агонист и влияет на этот рецептор больше, чем любой другой СИОЗС. Агонистическое действие на рецептор Сигма-1 приводит к анксиолитическим эффектам и к улучшению когнитивных функций.

Паксил (Пароксетин)

Одобрен в 1992 году. Используется для лечения депрессии, ОКР, панического расстройства и генерализованного тревожного расстройства. В некоторых случаях пароксетин принимается для лечения ночной потливости, связанной с менопаузой. Паксил (Paxil) считается одним из самых мощных, а также наиболее специфических СИОЗС на рынке.

Он имеет сильное сродство к сайту переносчика серотонина и по сравнению с другими СИОЗС ингибирует обратный захват норадреналина. Он также может влиять на рецепторы сигма-1, что еще более усиливает его анксиолитический эффект. Как и большинство СИОЗС, этот препарат связан с нежелательным прибавления в весе и сексуальной дисфункции. Прекращение приема Паксил является тяжелым из-за его активности и короткого периода полураспада.

Прозак (Флуоксетин)

Одобрен в 1987 году для лечения депрессии. Прозак является одним из первых антидепрессантов в классе СИОЗС. Другие состояния, для которых используется Прозак: ОКР, расстройства пищевого поведения, панических расстройств и трихотилломании. Трихотилломания – психологическое стрессовое заболевание, характеризующееся вырыванием собственным волос

Прозак включен в Список основных лекарственных средств ВОЗ, и признан одним из самых важных лекарств. Прозак работает как СИОЗС, задерживая обратный захват серотонина и увеличивая его уровень. В стандартных дозах он не оказывает значительного влияния на норадреналин и дофамин.

Золофт (Сертралин)

Одобрен в 1991 году для лечения глубокой депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства и социальных тревожных расстройств. Другие состояния, которые лечат золофтом: дисморфофобию, ПТСР и преждевременную эякуляцию.

Препарат действует как ингибитор обратного захвата серотонина и связывается, главным образом, с транспортером серотонина. В меньшей степени он действует как ингибитор обратного захвата дофамина. Золофт также выступает в качестве антагониста на рецепторы сигма-1 и альфа-1.

Золофт превосходит Прозак в отношении сна, нарушения веса и когнитивных функций.

Выход есть!

Международная Антинаркотическая Ассоциация осуществляет:

• лечение наркомании в Чернигове
• лечение наркомании в Черкассах
• лечение наркомании в Черновцах
• лечение наркомании в Хмельницком

Справиться с наркотиками помогут специалисты в области наркологии, которые знают, с чего нужно начинать лечение наркомании. Для получения более стойкого эффекта важен комплексный подход в лечении наркозависимого, начиная от консультации специалиста и заканчивая реабилитацией. Не тяните, обращайтесь в центр реабилитации «Международной Антинаркотической Ассоциации» и мы Вам поможем.

Способ и особенности применения

Таблетки обычно употребляют один раз в сутки, в первой половине дня. Употребление не зависит от режима питания, но употребление во время еды может сократить тошноту. В случае появления сонливости в реакции на препарат, его нужно принимать вечером. Не советуется раздавливать или разжевывать таблетку, это может повлечь риск развития побочных действий. Проглатывайте целую или разделенную пилюлю без дробления или жевания.

Порцию лекарства назначает врач, основываясь на результатах обследования состояния здоровья больного. Дозировка зависит от реакции организма, возраста пациента и приема других препаратов. Строго следуйте предписаниям, не меняйте дозу самостоятельно. Увеличение количества лекарства повышает риск побочных эффектов, не улучшая при этом состояния здоровья пациента. Для достижения максимально эффективного результата от лечения необходимо употреблять таблетки регулярно, в одно и то же время суток.

Инициальная доза для лечения обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 мг пароксетина, которые увеличиваются по схеме +10 мг каждую неделю до достижения ожидаемого результата лечения. Максимально возможный рост порции лекарства составляет 60 миллиграммов в сутки.

Для комплексной терапии панических атак прописывают начальную дозу 10 мг в сутки. Постепенное увеличение по 10 мг пароксетила может достичь максимальной отметки 60 мг препарата в день.

Сохраняющая терапия против рецидива заболевания состоит из 20 мг лекарства в день.

Минимальный период терапии длится 4 месяца. Завершение курса происходит с постепенным снижением суточной дозы на 10 мг в неделю.

В связи с вероятностью головокружений или сонливости, усталости, потери концентрации внимания не рекомендуется водить машину или управлять потенциально опасными механизмами.

Смертность

– Антидепрессанты повышают смертность. Есть данные, что антидепрессанты повышают риск смерти от инфаркта и инсульта. С другой стороны, влияние на тромбоциты может положительно сказываться на здоровье сердечно-сосудистой системы.

– Оценить влияние антидепрессантов на риск смерти сложно по нескольким причинам, в том числе и потому, что депрессия, как доказано, при любой степени тяжести уменьшает продолжительность жизни.

Серьезной проблемой при использовании ИМАО был риск гипертонического криза. Чтобы избежать его, пациентам приходилось существенно изменять рацион, исключая продукты, содержащие тирамин.

Внедрение ТЦА ослабило проблему смертельно опасного гипертонического криза, но ТЦА повысили риски кардио- и нейротоксичности.

СИОЗС и СИОЗСиН не угрожают гипертоническим кризом, но при этом они чаще чем ТЦА связаны с кровотечением и состоянием гипонатриемии.

В отношении безопасности передозировки СИОЗС лучше, чем ТЦА. Также ТЦА проигрывает по таким показателям как переносимость и частота преждевременного прекращения лечения.

СИОЗС и СИОЗСиН нельзя считать абсолютно безопасными препаратами для сердечно-сосудистой системы. Преимущество СИОЗС в отношении риска судорог нельзя считать доказанным.

Сексуальная дисфункция возникает при приеме СИОЗС чаще, чем при приеме СИОЗСиН и чаще при приеме СИОЗСиН, чем при приеме ТЦА.

Интересно, что при проведении исследований в контрольных группах, принимавших плацебо, проявляется примечательная закономерность. В исследованиях безопасности СИОЗС в контрольной группе было меньше побочных эффектов. В исследованиях, проверявших безопасность ТЦА, в контрольных группах, где участникам давали плацебо, было больше побочных эффектов. Видимо, это объясняется эффектом Голема – феноменом самосбывающегося пророчества. Там, где ученые были уверены в преимуществах СИОЗС, исследования даже на этапе сбора данных о действии плацебо говорили в пользу СИОЗС.

Данные о побочных действиях антидепрессантов систематизируются и обновляются в базе данных по нейропсихофармакологии, созданной в рамках проекта “Психиатрия и нейронауки”. Перейти к базе: http://psyandneuro.ru/neuropsychopharmacology/

Автор перевода: Филиппов Д.С.

Какие препараты усугубят заболевание

Принимать антидепрессанты, обезболивающие нельзя. Врач перед назначением Паксила предупреждает о данном условии. Комбинация может спровоцировать желудочно-кишечное кровотечение. Также возможна тревога, частое сердцебиение и повышенная температура тела.

Принимать антидепрессант нужно правильно. Даже витамины, пищевые добавки могут привести к неожиданным реакциям.

Важно обращать внимание на побочные эффекты во время терапии. Обо всех проблемах нужно рассказывать врачу. Если возникают суицидальные или другие опасные мысли, то консультация с медицинским работником обязательна

Если возникают суицидальные или другие опасные мысли, то консультация с медицинским работником обязательна.

Лекарственные средства, содержащие этанол, нельзя принимать с Паксилом. Даже маленькая доза может привести к панической атаке или сильной депрессии.

Паксил – современный антидепрессант, после приема нередко возникают различные нарушения

В данный период важно обеспечить покой, сбалансированный режим питания. Рекомендуется набраться терпения, симптомы скоро отступят

О лекарстве много положительных отзывов, оно помогает при тяжелых расстройствах психики и панических атаках.

Справиться с заболеванием удается только при условии соблюдения рекомендаций. К минусам относят высокую стоимость, ряд побочных эффектов, а также синдром отмены с тяжелыми последствиями.

◊ Грудное вскармливание

• Лекарство проникает в грудное молоко.
• Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски .

Взаимодействие с другими веществами

• Противопоказано (!) взаимодействие с: селегилин, сафинамид, прокарбазин, фенелзин.
• Трамодол повышает риск судорог
• Вместе с ингибиторами МАО может вызвать опасный для жизни серотониновый синдром. Поэтому начинать прием венлафаксина можно только через 14 дней после окончания приема ингибиторов МАО.
• Ингибиторы МАО можно начинать принимать не раньше 5-7 дней после окончания приема венлафаксина
• Вместе с антикоагулянтами повышает риск кровотечений .

Фармакологические свойства

Паксил принадлежит к группе антидепрессантов третьего поколения. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина употребляется при системной терапии депрессии и тревожных расстройств. Воздействие активного вещества — пароксетина заключается в устранении недостатка гормона радости. Таким образом, подавляется патогенное звено — причина возникновения депрессии.

Пароксетин не оказывает воздействия на адренорецепторы, поэтому не оказывает гипотензивного эффекта, не подавляет работу сердца. Клиническими исследованиями доказана высокая эффективность в уменьшении тревожности, устранении бессонницы. Проявление терапевтического эффекта начинается после семи дней приема лекарства. Паксил оказывает антидепрессивное, успокоительное, тимолептическое воздействие на психику человека. Состояние страха, тревоги, тоски исчезают под воздействием препарата. Благодаря повышению уровня серотонина нормализуется сон, аппетит, пропадает раздражительность, эмоциональная напряженность.

Когда начинает действовать паксил. Как «Паксил» действует на человека, страдающего депрессией или паническими атаками?

Как уже говорилось, «Паксил», отзывы врачей это подтверждают, способен селективно (то есть выборочно) заблокировать захват серотонина, и результатом подобного действия является эффект антидепрессивный или же противотревожный. Именно поэтому данный препарат применяется только в указанной сфере.

«Паксил», отзывы врачей об этом очень часто можно встретить, это спасательный круг для людей, которые находятся в депрессивном состоянии, и которых преследуют суицидальные мысли. Как показывает практика, этот препарат будет справляться, даже если другие медикаменты, которые ранее принимались пациентом, были бессильны. Кстати, его рекомендуют принимать также для профилактики рецидивов депрессий.

А вот если человек страдает состояниями панического характера, «Паксил» (инструкция по применению, отзывы и рекомендации врачей это подтверждают) лучше принимать только в комплексе с ноотропными лекарствами или же транквилизаторами, которые пропишет лечащий врач.

Почему многим назначают именно «Паксил»? Потому что это тот препарат, который не будет влиять как снотворное на человека, при этом он не ухудшает качество сна, то есть никаких дополнительных средств применять не придется, чтобы избавиться от подобных последствий. Хотя если у пациента наблюдались проблемы со сном, лечащий врач может принять решение о необходимости приема подобных препаратов в комплексе.

«Паксил», отзывы врачей об этом также говорят, не влияет и на деятельность головного мозга, что очень важно, то есть его работа не угнетается. Во время приема данного препарата не будут наблюдаться перепады артериального давления или изменения темпа сокращения сердца

История развития

До открытия лекарств СИОЗС лечение расстройств настроения было относительно ограниченным. Однако сейчас на рынке представлены десятки антидепрессантов для лечения депрессии. Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) и трициклические антидепрессанты (ТЦА) были первыми лекарствами, разработанными для лечения депрессии еще в начале 1950-х годов. Из-за их профиля нежелательных побочных эффектов и высокого потенциала токсичности из-за их неизбирательных фармакологических эффектов требовались строгие режимы приема лекарств, что ограничивало их использование. Из-за этого исследователи искали другие альтернативы с аналогичной эффективностью, но с меньшим количеством побочных эффектов, например, лекарства, которые не вызывали нарушений сердечной проводимости при передозировках или имели тенденцию вызывать судороги , что привело к открытию препаратов SSRI. СИОЗС представляют собой наиболее значительный класс антидепрессантов, продаваемых в последние годы, и являются одним из основных медицинских открытий последних нескольких десятилетий. СИОЗС были первыми лекарствами, которые без сомнения установили патофизиологическую роль 5-HT при аффективных заболеваниях и широком спектре тревожных расстройств . Точно так же они были первыми, кто подтвердил ингибирование повторного захвата нейромедиаторов как важный терапевтический принцип.

Рисунок 1 Химическая структура цимелидина

СИОЗС — это первый рационально разработанный класс психотропных препаратов . Стратегия, лежащая в основе рационального дизайна лекарств, заключается в разработке нового лекарственного средства, которое способно воздействовать на конкретную биологическую мишень или, в данном случае, на особый нервный участок действия (насосы захвата, рецепторы), пытаясь избежать воздействия на другие участки действия. Целью такой разработки является создание фармакологических агентов, которые будут более эффективными, безопасными и лучше переносятся, чем старые лекарства. Первоначальный успех был достигнут , когда лекарственные химики на поисках идеального SSRI с химическим синтезом из зимелидин ( рисунок 1 ) от антигистамин наркотиков бромфенирамина , которая выставлена селективное ингибирование 5-HT повторного поглощения с минимальным ингибированием норадреналина (NE ) повторное поглощение

Что наиболее важно, у зимелидина не было такого профиля побочных эффектов, как у ТЦА, и поэтому он стал шаблоном для SSRI второго поколения. Цимелидин был первым СИОЗС, поступившим на рынок, но несколько случаев синдрома Гийена – Барре были связаны с использованием этого препарата, который привел к изъятию его с рынка в 1983 г

Впоследствии было обнаружено и продано несколько нетрициклических СИОЗС. Флуоксетин , одобренный Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в 1987 году и обычно считающийся первым поступающим на рынок СИОЗС, проложил путь для следующего поколения СИОЗС и считался своего рода прототипом. Появление на рынке флуоксетина провозглашается чудодейственным препаратом для лечения депрессии, потому что у него было меньше побочных эффектов, более простые стратегии дозирования и больший запас безопасности при передозировках, и, следовательно, у него была лучшая приверженность по сравнению с более старыми антидепрессантами (ТЦА). и MAOI). С тех пор количество препаратов в классе СИОЗС увеличилось и теперь их шесть ( флуоксетин , пароксетин , циталопрам , эсциталопрам , сертралин и флувоксамин ), как показано в таблице 1 .

Таблица 1 Препараты СИОЗС, используемые для лечения депрессии.

Также в разделе

Особые группы пациентов

◊ Дети и подростки

• Рекомендуется для лечения ОКР в возрасте 8-17 лет
• Начальная доза: 25 мг на ночь, через 4-7 дней поднять до 50 мг. Максимум – 200 мг/день. Дозы выше 50 мг принимать в два приема, более крупную часть принимать на ночь .
• Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
• Проинформировать взрослых о рисках.

◊ Беременные

• Надлежащих исследований беременных женщин не было.
• Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
• Следует взвесить и сравнить все риски

◊ Грудное вскармливание

• Лекарство проникает в грудное молоко.
• Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием флуоксетина
• Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Судороги

– Самым рискованным в отношении судорог считается бупропион. Но многое зависит от лекарственной формы. Бупропион IR (немедленное высвобождение) в дозе более 450 мг повышает риск судорог в 10 раз. Бупропион SR (пролонгированное высвобождение) в дозе до 300 мг повышает риск судорог лишь на 0,01-0,03 %. Такое же незначительное повышение наблюдается при приеме СИОЗС.

– У ТЦА эпилептогенный потенциал выше, чем у бупропиона, поэтому антидепрессанты этой группы противопоказаны пациентам с предрасположенностью к судорогам.

– Современные исследования осложняют представление о риске судорог. Новые данные говорят о том, что, похоже, все антидепрессанты способны повышать риск судорог.

– Самые рискованные антидепрессанты: тразодон, лофепрамин, венлафаксин. В группе СИОЗС наибольший риск – при приеме пароксетина и циталопрама, наименьший – при приеме эсциталопрама и сертралина.

– По другим данным, СИОЗС опаснее ТЦА и наиболее высокий риск судорог возникает при приеме сертралина.

– Масштабные исследования, тем не менее, показывают, что большие эпилептические припадки чаще случаются у пациентов, принимающих ТЦА, а не СИОЗС.

◊ Если не работает

• Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
• Подключить психотерапию;
• Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
• У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения
• В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии .

Какой период вывода Диазепама?

Продолжительность абстиненции диазепам определяется несколькими факторами, в том числе:

• Частотой и продолжительностью употребления диазепама;
• Уровнем наркотической зависимости и толерантности;
• Полом человека, возрастом и уникальностью реакции препарата на метаболизм;
• Одновременное наличие других психических заболеваний (Эс).

Наиболее интенсивный вывод диазепа с устранением симптомов длится 5-7 суток, но может достигать до 3-4 недель после последнего употребления диазепама. Лечение (синдрома после острой абстиненции) может затянуться на несколько месяцев. Некоторые люди сообщают, что реабилитация от бензодиазепинов после острой абстиненции может, длится от 3 до 6 месяцев или даже лет. Мозгу необходимо время для реанимирования изменений, которые он перетерпел в ходе диазепам зависимости. До сих пор, нет единого мнения, сколько времени необходимо, а продолжительность реабилитации варьируется в зависимости от общего состояния здоровья человека.