Рисперидон: описание, инструкция, цена

Как работает дисульфирам?

Дисульфирам изменяет процесс метаболизма алкоголя в организме, вызывая неприятные реакции. Понимание этого процесса помогает отговорить пациентов от употребления и повышает их мотивацию поддерживать трезвость. Однако физические эффекты часто следуют не сразу, поэтому бывает трудно предсказать, когда они произойдут.

Реакции на алкоголь обычно начинаются через 10-30 минут после того, как человек выпивает. Серьезность реакции зависит от индивидуальных особенностей, дозировки дисульфирама и количества потребляемого алкоголя.

Общие реакции, вызванные дисульфирамом и алкоголем, включают:

• Потоотделение
• Покрасневшая кожа
• Затрудненное дыхание
• Затуманенное зрение
• Жажда
• Тошнота
• рвота
• Боль в груди
• Пульсация в шее или голове
• Головокружение
• Спутанность сознания
• Слабость

Высокие дозы дисульфирама и алкоголя могут вызывать тяжелые реакции, включая усложнение дыхания, аритмию, судороги, потерю сознания и даже смерть. Серьезные реакции практически невозможны, когда дисульфирам принимается в соответствии с назначением. Неприятные побочные эффекты обычно длятся от 30 до 60 минут, но тяжелые реакции могут длиться несколько часов.

После последней дозы дисульфирама организму может потребоваться до двух недель, чтобы нормально усваивать алкоголь, поэтому люди, которые употребляют алкоголь раньше времени, могут испытывать неприятные реакции.

Даже без контакта с алкоголем, дисульфирам может вызывать незначительные побочные эффекты, в том числе:

• Головная боль
• Сонливость
• Угревая сыпь
• Сексуальное ослабление
• Металлический привкус во рту
• Кожная сыпь

Если побочные эффекты продолжаются длительное время или становятся более серьезными, пациентам следует поговорить с врачом.

Форма выпуска

Одно из достоинств этого препарата — наличие всех необходимых врачам психиатрам лекарственных форм: таблетки, капли, уколы продленного действия (депо).

Таблетки по 2 или 4 миллиграмма в упаковке по 10,20,30,50,60 ил 100 штук

Капли. Во флаконах по 30 или 100 миллилитров. Прилагается специальная градуированная пипетка, с помощью которой определяется количество разовой дозы для приема.

Депо. В виде порошка для приготовления внутримышечной суспензии пролонгированного действия. Дозировки: 25, 37,5 и 50 миллиграмм. Применяется в виде внутримышечной инъекции, которая будет обеспечивать медленное высвобождение и поступление препарата в кровь на протяжении 2 — 3 недель. Выпускается под названием РИСПОЛЕПТ КОНСТА.

Фармакологические свойства

Рисполепт относится к категории антипсихотиков. Международная маркировка N05A Х08, согласно кодировке АТХ.

Активный компонент, рисперидон, является моноаминергическим антагонистом. Актуален для лечения шизофрении без подавление функциональных возможностей опорно-двигательного аппарата. Средство обладает такими фармакологическими характеристиками:

• высокая степень аффинности по отношению к дофамино и серотонинергических рецептов;
• быстрое связывание в адренорецепторами группы альфа-1; Менее высокие показатели у гистаминергических -Н1 и адреноцепторов-альфа2;
• минимальное индуцирование каталепсии;
• сбалансированные антагонические свойства по отношению к дофамину и серотонину. Данное явление смягчает побочные эффекты экстрапирамидной этиологии;
• расширенное терапевтическое действие, включая аффективную и патологическую симптоматику шизофрении.

Препарат проходит несколько стадий трансформации. Первичное диспергирование начинается в ротовой полости. По скорости усвоения, подобная форма биоэквивалентная оральным жидкостям, растворам.

Рисполепт трансформируется до гидроски-9 соединений. Пиковая концентрация лекарственного средства, в плазме крови, зависит от возраста пациента. Полная абсорбция у мужчин, женщин среднего возраста наступает через 2 часа, после приема стандартной дозировки. У пожилых людей данная цифра увеличивается до трех часов.

Фактическая биодоступность не превышает 70%. Показатели не зависят от совместного употребления с пищей. В случае с быстрыми метаболитами, цифра понижается до 66%. При взаимодействии с медленными аналогами, степень биодоступности увеличивается до 82%.

Скорость распределения активного компонента составляет 1-2 л на кг веса (исследования проводились на относительно здоровых пациентах). Попадая в кровь, респиридон соединяется гликопротеинами-альфа 1 кислого типа, а также альбумином. Отмечены показания к максимальному соединению (до 90%) с белковыми структурами плазмы крови. Равновесные показатели респиридона формируются на 5 сутки.

Метаболизм Рисполепта ярко выраженный. В процессе участвует производное соединение цитохрома CYP2D6

Внимание, вещество подвержено генетическому полиморфизму, что влияет на скорость конечного превращения в гидроокись-9. Схожесть респиридона и его метаболита в различных комбинациях (как часть антипсихотических фракций) максимальна, как в разовой, так и в многоразовой дозировке

Рисполепт метаболизируется другим путем, за счет дезалкилированния N структур. Установлено, что рисперидон не участвует в угнетении метаболитов других лекарственных средств, которые трансформируется с помощью изоферментов цитохрома Р450, включая соединения CYP1 A2, CYP2 A6, С8,9, 10, D6, E1 а также CYP3A4, А5.

Рисполепт выводится через мочу (до 70%, после недели приема) и кал (до 14%). Средняя концентрация активного компонента, в моче, варьируется от 35 до 45 от установленного количества.

Средство по-разному влияет на общее состояние пациентов и отдельно взятые функциональные особенности, например:

• люди, страдающие патологиями почек и печени: быстрое снижение клиренса, зависимого от антипсихотических структур. Показатель для пожилых пациентов увеличивается на 30%, у людей с почечной недостаточностью, на 60%;
• дети и подростки: фармакокинетические характеристики схожи со взрослыми показателями;
• курящие пациенты: рисперидон не влияет на пациентов, склонных к курению, употреблению никотина в различных вариациях;
• пол, возраст, раса: показаний к выраженным изменениям, отклонениям от нормы не зафиксировано.

Средство, полностью, выводится из организма через 24 часа. У пожилых людей, цифра увеличивается до 34 часов. Период полувыведения актуален для пациентов, страдающих психозами различной этиологии, и составляет 3 часа.

Для лекарства характерна линейность, как при комплексном, так и индивидуальном лечении. Количества рисперидона в плазме крови напрямую зависит от терапевтической нормы лекарства.