Рисполепт: описание, инструкция, цена

Побічні ефекти

Часто (>1/100) — увеличение массы тела (на 2,7 кг и более за 1 год), депрессия, повышенная утомляемость и экстрапирамидные симптомы. На фоне приема препарата Рисполепт Конста (в дозах до 50 мг), частота экстрапирамидных симптомов сходна с таковой у пациентов, получавших плацебо.Редко (>0,1/100) — увеличение массы тела, повышенная раздражительность, нарушения сна, апатия, снижение концентрации внимания, поздняя дискинезия, судорожные припадки, нейролептический злокачественный синдром, нарушения зрения, гипотензия, тахикардия, обморок, кожная сыпь, зуд, периферические отеки, реакция в месте инъекции.Симптомы гиперпролактинемии, такие как не связанная с родами лактация, аменорея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, нарушения сексуальной функции, нарушение эякуляции, снижение либидо и импотенция.Гематологические нарушения: увеличение или уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов, повышение активности печеночных ферментов.Кроме того, возможны следующие нежелательные явления: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, запор, боль в животе, ринит, недержание мочи, приапизм, сонливость, головокружение, диспепсия, тошнота, рвота, нарушения терморегуляции, а также гиперволемия, вызванная полидипсией или синдромом недостаточной секреции АДГ. Во время лечения препаратом Рисполепт Конста иногда возникают нарушения мозгового кровообращения. При лечении препаратом Рисполепт Конста очень редко наблюдается гипергликемия или ухудшение течения сахарного диабета.

Побочные эффекты

При длительном использовании, отмечены показания к следующим осложнениям:

• инфекции, воспалительные процессы органов дыхания;
• состояния, близкие к синдрому Паркинсона;
• акатизия в различных формах;
• резкое покраснение и длительные воспаления в области введения, включая некрозы;
• абсцессы, кисты и уплотнения в области инъекции.

В запущенных ситуациях, наблюдаются выраженные инфекции мочевыводящих протоков, инфекционные патологии в ушной раковине, а также акародерматиты, абсцессы. В отдельных случаях, зафиксированы моменты обострения сахарного диабета, тип «В», бесконтрольной анорексии. Возможно значительное увеличение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Бесконтрольная дозировка, часто, становится причиной нарушений половой жизни и репродуктивной функции, включая эректильные расстройства, галакторею. Отмечено выраженное нарушение эякуляции, как по качеству, так и по объему. У женщин, зафиксирован сильный дискомфорт в области молочных желез. Реже, присутствуют специфические вагинальные выделения.

Показания к применению

Раствор Рисполепта для устранения, профилактики психических нарушений различной этиологии. Актуален для поддерживающего лечения, в случае положительного ответа. Широко используется для нейтрализации патологии, включая ее рецидивы, в таких случаях:

• агрессия на фоне деменции с осложнениями, в виде физического насилия над собой и окружающими;
• маниакальные расстройства, сопровождаемые биполярными нарушениями. Лекарство назначается, вместе, с нормотимикамой. Актуально для начальной или монотерапии;
• аутичные детские патологии с контрастными симптомами: включая гиперактивные симптомы и раздражение.

Средство назначается для профилактики ряда заболеваний с проявлением тревожности, патологических действий циклического характера.

Форма выпуска

Одно из достоинств этого препарата — наличие всех необходимых врачам психиатрам лекарственных форм: таблетки, капли, уколы продленного действия (депо).

Таблетки по 2 или 4 миллиграмма в упаковке по 10,20,30,50,60 ил 100 штук

Капли. Во флаконах по 30 или 100 миллилитров. Прилагается специальная градуированная пипетка, с помощью которой определяется количество разовой дозы для приема.

Депо. В виде порошка для приготовления внутримышечной суспензии пролонгированного действия. Дозировки: 25, 37,5 и 50 миллиграмм. Применяется в виде внутримышечной инъекции, которая будет обеспечивать медленное высвобождение и поступление препарата в кровь на протяжении 2 — 3 недель. Выпускается под названием РИСПОЛЕПТ КОНСТА.

Фармакологічні властивості

Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам. Кроме того, рисперидон связывается с α1-адренергическими рецепторами и, в меньшей степени, с Н1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Несмотря на то, что рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с типичными нейролептиками, в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.ФармакокинетикаРисперидон метаболизируется изоферментомCYP2D6до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.У быстрых метаболизаторов клиренс активной антипсихотической фракции и рисперидона составляет 5 и 13,7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов— 3,2 и 3,3 л/ч соответственно.Общие характеристики рисперидона после инъекции пациентам препарата Рисполепт КонстаПри однократном в/м введении препарата Рисполепт Констапрофиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (<1% дозы), за которой следует интервал продолжительностью 3 нед. После в/м инъекции основное высвобождение рисперидона начинается через 3 нед, поддерживается с 4-й по 6-ю нед и снижается к 7-й нед. В связи с этим, пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат в течение первых 3 нед после начала лечения.Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (в/м инъекция 1 раз в 2 нед) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-й— 6-й нед после последней инъекции препарата Рисполепт Конста. Фаза элиминации завершается примерно через 7–8 нед после последней инъекции.Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста, быстро распределяется в тканях организма.Vdсоставляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона— 77%. После в/м инъекций препарата Рисполепт Констав дозах 25 или 50 мг 1 раз в 2 нед средние значенияCminиCmaxв плазме активной антипсихотической фракции составляют 9,9–19,2 и 17,9–45,5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном применении (12 мес) у пациентов, которым 1 раз в 2 нед вводили препарат Рисполепт Конста в дозах 25–50 мг, кумуляции рисперидона не наблюдалось. Изучение применения однократной дозы пероральной формы рисперидона показало более высокие концентрации в плазме и уменьшенный клиренс активной антипсихотической фракции на 30% у пожилых пациентов и на 60% у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью находились в норме, но среднее значение свободной фракции в плазме увеличивалось на 35%.

Состав и форма выпуска

Рисполепт оптимально усваивается в форме инъекций. Поставляется в виде белоснежных гранул, в стеклянных флаконах и специализированного растворителя. В инструкции указывается точное количество активного компонента. Лекарство продают и в форме таблеток.

В одном флаконе находится до 381 мг активного компонента на 1 г гранул. Действующее вещество — рисперидон. Дополнительные компоненты: очищенная вода, этанол, полилактид (полимерная форма), поливиниловый, бензиловый спирт.

Растворитель не содержит лактозу и компонентов вызывающих осложнения. Возможны аллергические реакции на лимонную кислоту и полимерные соединения. Состав разработан для приготовления суспензий с пролонгированным эффектом.

Показания

Изначально рисперидон применялся для лечения шизофрении и психозов. Но по мере накопления опыта о действии этого лекарства показания к его приему расширились. В настоящее время показан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Шизофрения
• Шизотипическое расстройство
• Органические психические расстройства
• Шизоидное расстройство личности
• Маниакальное и гипоманиакальное состояние при биполярном аффективном расстройстве, шизоаффективном расстройстве
• Психозы
• Бред:паранойя, параноид, парафрения
• Депрессивные и тревожные состояния, неврозы и неврозоподобные состояния
• Агрессивность
• Аутизм

Препарат рекомендован взрослым и детям от 13 лет. В более младшем возрасте назначается по решению врача в тех случаях когда потенциальный риск побочных и негативных эффектов лекарства меньше риска ухудшения состояния при прогрессировании болезни.

Как работает дисульфирам?

Дисульфирам изменяет процесс метаболизма алкоголя в организме, вызывая неприятные реакции. Понимание этого процесса помогает отговорить пациентов от употребления и повышает их мотивацию поддерживать трезвость. Однако физические эффекты часто следуют не сразу, поэтому бывает трудно предсказать, когда они произойдут.

Реакции на алкоголь обычно начинаются через 10-30 минут после того, как человек выпивает. Серьезность реакции зависит от индивидуальных особенностей, дозировки дисульфирама и количества потребляемого алкоголя.

Общие реакции, вызванные дисульфирамом и алкоголем, включают:

• Потоотделение
• Покрасневшая кожа
• Затрудненное дыхание
• Затуманенное зрение
• Жажда
• Тошнота
• рвота
• Боль в груди
• Пульсация в шее или голове
• Головокружение
• Спутанность сознания
• Слабость

Высокие дозы дисульфирама и алкоголя могут вызывать тяжелые реакции, включая усложнение дыхания, аритмию, судороги, потерю сознания и даже смерть. Серьезные реакции практически невозможны, когда дисульфирам принимается в соответствии с назначением. Неприятные побочные эффекты обычно длятся от 30 до 60 минут, но тяжелые реакции могут длиться несколько часов.

После последней дозы дисульфирама организму может потребоваться до двух недель, чтобы нормально усваивать алкоголь, поэтому люди, которые употребляют алкоголь раньше времени, могут испытывать неприятные реакции.

Даже без контакта с алкоголем, дисульфирам может вызывать незначительные побочные эффекты, в том числе:

• Головная боль
• Сонливость
• Угревая сыпь
• Сексуальное ослабление
• Металлический привкус во рту
• Кожная сыпь

Если побочные эффекты продолжаются длительное время или становятся более серьезными, пациентам следует поговорить с врачом.

Фармакологические свойства

Рисполепт относится к категории антипсихотиков. Международная маркировка N05A Х08, согласно кодировке АТХ.

Активный компонент, рисперидон, является моноаминергическим антагонистом. Актуален для лечения шизофрении без подавление функциональных возможностей опорно-двигательного аппарата. Средство обладает такими фармакологическими характеристиками:

• высокая степень аффинности по отношению к дофамино и серотонинергических рецептов;
• быстрое связывание в адренорецепторами группы альфа-1; Менее высокие показатели у гистаминергических -Н1 и адреноцепторов-альфа2;
• минимальное индуцирование каталепсии;
• сбалансированные антагонические свойства по отношению к дофамину и серотонину. Данное явление смягчает побочные эффекты экстрапирамидной этиологии;
• расширенное терапевтическое действие, включая аффективную и патологическую симптоматику шизофрении.

Препарат проходит несколько стадий трансформации. Первичное диспергирование начинается в ротовой полости. По скорости усвоения, подобная форма биоэквивалентная оральным жидкостям, растворам.

Рисполепт трансформируется до гидроски-9 соединений. Пиковая концентрация лекарственного средства, в плазме крови, зависит от возраста пациента. Полная абсорбция у мужчин, женщин среднего возраста наступает через 2 часа, после приема стандартной дозировки. У пожилых людей данная цифра увеличивается до трех часов.

Фактическая биодоступность не превышает 70%. Показатели не зависят от совместного употребления с пищей. В случае с быстрыми метаболитами, цифра понижается до 66%. При взаимодействии с медленными аналогами, степень биодоступности увеличивается до 82%.

Скорость распределения активного компонента составляет 1-2 л на кг веса (исследования проводились на относительно здоровых пациентах). Попадая в кровь, респиридон соединяется гликопротеинами-альфа 1 кислого типа, а также альбумином. Отмечены показания к максимальному соединению (до 90%) с белковыми структурами плазмы крови. Равновесные показатели респиридона формируются на 5 сутки.

Метаболизм Рисполепта ярко выраженный. В процессе участвует производное соединение цитохрома CYP2D6

Внимание, вещество подвержено генетическому полиморфизму, что влияет на скорость конечного превращения в гидроокись-9. Схожесть респиридона и его метаболита в различных комбинациях (как часть антипсихотических фракций) максимальна, как в разовой, так и в многоразовой дозировке

Рисполепт метаболизируется другим путем, за счет дезалкилированния N структур. Установлено, что рисперидон не участвует в угнетении метаболитов других лекарственных средств, которые трансформируется с помощью изоферментов цитохрома Р450, включая соединения CYP1 A2, CYP2 A6, С8,9, 10, D6, E1 а также CYP3A4, А5.

Рисполепт выводится через мочу (до 70%, после недели приема) и кал (до 14%). Средняя концентрация активного компонента, в моче, варьируется от 35 до 45 от установленного количества.

Средство по-разному влияет на общее состояние пациентов и отдельно взятые функциональные особенности, например:

• люди, страдающие патологиями почек и печени: быстрое снижение клиренса, зависимого от антипсихотических структур. Показатель для пожилых пациентов увеличивается на 30%, у людей с почечной недостаточностью, на 60%;
• дети и подростки: фармакокинетические характеристики схожи со взрослыми показателями;
• курящие пациенты: рисперидон не влияет на пациентов, склонных к курению, употреблению никотина в различных вариациях;
• пол, возраст, раса: показаний к выраженным изменениям, отклонениям от нормы не зафиксировано.

Средство, полностью, выводится из организма через 24 часа. У пожилых людей, цифра увеличивается до 34 часов. Период полувыведения актуален для пациентов, страдающих психозами различной этиологии, и составляет 3 часа.

Для лекарства характерна линейность, как при комплексном, так и индивидуальном лечении. Количества рисперидона в плазме крови напрямую зависит от терапевтической нормы лекарства.

Применение при беременности

Конкретных доказательств положительного или отрицательного влияния средства на беременность (1-3 триместр) не выявлено. Во время экспериментов на животных, явного тератогенного эффекта не обнаружено. Возможно опосредованное воздействие лекарства на синтез и количество пролактина.

Антипсихотические компоненты влияют на функциональные особенности ЦНС новорожденных малышей

Особое внимание уделяется последнему триместру, когда риск экстрапирамидной симптоматики максимален

В редких случаях, наблюдается синдром отмены. Данное явление опасно как для матери, так и для развивающегося малыша. Патология сопровождается понижением мышечного тонуса, выраженной сонливостью, кратковременными нарушениями дыхания. У младенцев отмечаются проблемы с грудным питанием. Возможно временное неприятие молока.

Большинство симптомов полностью исчезали. В более сложных ситуациях рекомендуется специализированное наблюдение в отделение интенсивной терапии. Лекарство запрещено принимать беременным женщинам. Единственное исключение — жизненная необходимость. Отмена средства происходит постепенно, в течение нескольких недель.

Рисполепт и его метаболиты сохраняются в грудном молоке. Активное вещество (антипсихотическая фракция) сохраняется в пределах 4,3 от суточного количества.

Условия хранения

Средство хранится в холодильнике, согласно, инструкции. Оптимальная температура +2-8 градусов. Максимальный срок использования 36 месяцев с даты изготовления. Запрещено замораживать. В условиях бытовой комнаты или склада хранится не более недели. Такие же условия распространяются на транспортировку без специализированного оборудования.

Лекарство может стать причиной летального исхода. Уровень смертности достаточно высокий. Рекомендуются особые защитные меры, особенно, от детей и пациентов, с выраженными психотическими расстройствами.
Строгое соблюдение правил безопасности, во время введения, приготовления раствора обязательно.

Способ применения

Для взрослых:

Рисполепт Конста предназначен для приготовления суспензии для парентерального применения. Готовую суспензию следует вводить глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется проводить инъекции поочередно в левую и правую ягодичную мышцу. Запрещено вводить препарат Рисполепт Конста внутривенно.Приготовление суспензии и введение препарата:Для приготовления суспензии из микрогранул допускается использовать только растворитель, входящий в комплект в шприцах. Инъекцию проводят безопасной иглой Needle-Pro, входящей в комплект.Непосредственно перед приготовлением раствора упаковку Рисполепт Конста вынимают из холодильника и ожидают, пока она согреется до комнатной температуры. После этого с флакона снимают пластиковую крышку, вынимают из упаковки безигольное устройство, придерживая его за белый колпачок (запрещено прикасаться к острому наконечнику устройства).1. Флакон устанавливают на твердой поверхности и сверху вниз прижимают конец шпильки безигольного устройства к центру каучуковой пробки флакона.2. После плотной фиксации безигольного устройства протирают голубой круг (место крепления со шприцом) антисептиком.3. Вскрывают шприц (для этого необходимо, удерживая шприц за белый воротничок, отломить глянцевый белый колпачок) и снимают белый колпачок вместе с резиновым наконечником.4. Шприц вставляют в устройство и закрепляют, поворачивая по часовой стрелке.5. Все содержимое шприца вводят во флакон.6. Удерживая поршень шприца, встряхивают флакон не менее 10 секунд до получения однородной суспензии.Готовую суспензию сразу вводят пациенту. Запрещено хранить суспензию.7. Суспензию набирают в шприц, удерживая флакон вверх дном. Для идентификации часть этикетки с флакона переклеивают на шприц.8. Шприц отсоединяют от флакона поворачивая против часовой стрелки. Флакон и безигольное устройства утилизируют.9. Блистерную упаковку иголки Needle-Pro открывают наполовину и вытягивают иглу, удерживая за защитный колпачок.10. Иглу присоединяют к шприцу, аккуратно поворачивая по часовой стрелке.11. Непосредственно перед введением иглы шприц встряхивают, чтобы избежать оседания суспензии.12. После инъекции иглу закрывают защитным колпачком и утилизируют.Дозирование:Средняя рекомендованная разовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 25 мг. Разовую дозу вводят каждые 2 недели.При переходе на Рисполепт Конста с пероральной формы (при приеме пероральной формы более 2 недель) рекомендуется использовать схему в зависимости от дозы рисперидона, принимаемой внутрь.Пациентам, которые получают менее 4 мг рисперидона в сутки, назначают 25 мг препаратаПациентам, которые получают более 4 мг рисперидона в сутки, назначают 37,5 мг препаратаЕсли пациент получает другое антипсихотическое средство стартовую дозу препарата Рисполепт Конста можно рассчитывать в зависимости от дозы антипсихотического средства (при эффективности низких доз – рекомендованная стартовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 25 мг, при приеме высших доз антипсихотических средств – стартовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 37,5 мг).При обострении шизофрении следует назначать пероральные формы антипсихотических средств на фоне применения препарата Рисполепт Конста для достаточного покрытия симптомов.В случае если эффективность стартовой дозы недостаточна спустя 4-6 недель (2-3 инъекции) дозу препарата увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25-50 мг 1 раз в 2 недели.Не следует назначать дозу более 50 мг или уменьшать интервалы между введениями препарата Рисполепт Конста, так как в таком случае антипсихотическая эффективность не увеличивается, а риск нежелательных эффектов повышается.Пациентам с нарушениями функции почек и печени следует начинать терапию с пероральной формы рисперидона в дозе 0,5 мг дважды в сутки. Дозу перорального рисперидона постепенно увеличивают под контролем врача. Если пациент хорошо переносит рисперидон в дозе 2 мг и более в сутки ему можно назначать препарат Рисполепт Конста в дозе 25 мг 1 раз в 2 недели.Достаточное антипсихотическое покрытие должно быть подтверждено в течение трехнедельного лаг-периода после первой инъекции.