Тримеперидин (trimeperidinum)

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 1% (10 мг/1 мл): амп. 5, 10, 100, 150, 200, 250 или 500 шт.
Раствор для инъекций 1% 1 мл — тримеперидин 10 мг.1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные. 1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — пачки картонные. 1 мл — ампулы (5) (для стационаров) — упаковки контурные пластиковые (20) (30) (40) (50) (100) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — коробки картонные.
Таблетки 1 таб.= тримеперидин 25 мг
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Побочные действия

ЦНС:

• размытость зрительного восприятия;
• головокружение;
• диплопия;
• головные боли;
• тремор;
• судороги;
• непроизвольные сокращения мышц;
• сонливость;
• слабость;
• дезориентация;
• спутанность сознания;
• эйфория;
• галлюцинации;
• необычные или кошмарные сновидения;
• депрессия;
• беспокойство;
• парадоксальное возбуждение;
• ригидность мышц (в особенности дыхательных);
• заторможенность психомоторных реакций;
• звон в ушах.

Органы ЖКТ:

• запор;
• сухость в ротовой полости;
• тошнота;
• анорексия;
• рвота;
• спазм желчевыводящих путей;
• токсический мегаколон, паралитическая кишечная непроходимость, желтуха (при заболеваниях кишечника воспалительной природы).

Дыхательная система:

подавление дыхательного центра.

Сердечно-сосудистая система:

• аритмия;
• изменение артериального давления (в ту или иную сторону).

Мочевыводящая система:

• задержка мочи;
• понижение диуреза.

Аллергические проявления:

• ларингоспазм;
• бронхоспазм;
• ангионевротический отек;
• отек лица;
• сыпь и зуд кожных покровов.

Местные реакции:

• ощущение жжения в месте инъекции;
• отек;
• гиперемия.

Другие:

• повышенное потоотделение;
• развитие лекарственной зависимости, привыкания.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность Промедола. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы, вызванное приемом Промедола. Может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффекты Промедола; не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.Снижает эффект метоклопрамида.

Описание

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) — активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D₂) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) — лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус — тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин — производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.

Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ, однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично — кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (галоперидола деканоат, флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Парентерально (подкожно, внутримышечно, при оказании неотложной помощи — внутривенно), внутрь. Дозы для взрослых при парентеральном введении — 10—40 мг, для приема внутрь — 25—50 мг, интервалы между приемами или введениями препарата — 4—6 ч. При проведении общей анестезии вводят внутривенно дробно по 3—10 мг. Детям до 2 лет дозу рассчитывают в зависимости от массы тела — 0,05—0,25 мг/кг.При коликах тримеперидин применяют одновременно со спазмолитиками и атропинсодержащими препаратами. Для премедикации препарат вводят подкожно или внутримышечно в дозе 20—30 мг в комбинации с атропином (0,5 мг) за 30—45 мин до начала операции. Для обезболивания во время родов при раскрытии зева шейки матки на 3—4 см и удовлетворительном состоянии плода — 20—40 мг подкожно или внутримышечно. Последнее введение должно быть не позднее 30—60 мин до родоразрешения. Максимальные дозы взрослым для приема внутрь: разовая — 50 мг, суточная — 200 мг. Максимальные дозы взрослым для парентерального введения: разовая — 40 мг, суточная — 160 мг. При проведении общей анестезии суммарная доза препарата за время операции должна быть не более 2 мг/кг в час. Для постоянного внутривенного введения с помощью дозаторов назначают по 10—50 мкг/кг в час (разводят изотоническим раствором натрия хлорида).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Промедол относится к фармакологической группе наркотических (опиоидных) анальгетиков, с основным обезболивающим действием. Активное вещество Промедола по классификации МНН – тримеперидин, проявляет агонистическое воздействие на опиоидные рецепторы. Активизирует эндогенную обезболивающую (антиноцицептивную) систему, тем самым нарушая, на разных уровнях ЦНС, транспортировку болевых импульсов между нейронами. Тримеперидин также оказывает влияние на высшие отделы головного мозга, модифицируя эмоциональную окраску болевого синдрома.

Фармакологические эффекты Промедола сходны с эффектами Морфина и выражаются повышением болевого порога при симптомах боли различного происхождения, торможением условных рефлексов, а также слабовыраженным снотворным воздействием.Подавление дыхательного центра, при применении Промедола, проявляется в меньшей степени, по сравнению с Морфином. Препарат реже приводит к таким симптомам как тошнота и рвота, несколько усиливает сократительную функцию и тонус миометрия, обладает спазмолитической эффективностью умеренного характера по отношению к мочеточникам и бронхам, а так же  спазмогенным действием, уступая действию Морфина, по отношению к кишечнику и желчевыводящим путям.

Развитие анальгезирующего действия Промедола, при его парентеральном введении, наблюдается уже через 10-20 минут, быстро нарастает и достигает максимального значения через 40 минут. Высокие обезболивающие эффекты продолжаются на протяжении 2-4-х часов, при проведении эпидуральной анестезии — больше 8 часов.

Пероральный прием обеспечивает анальгезирующее действие препарата, которое в 1,5-2 раза меньше, чем при введении парентерально.

При любом способе доставки тримеперидина в организм, его абсорбция протекает довольно быстро. TCmax при приеме перорально наблюдается через 60-120 минут. При введении внутривенно, содержание тримеперидина в плазме быстро снижается и через 2 часа обнаруживаются только его следовые концентрации.

С белками плазмы тримеперидин связывается на 40%. Основной метаболизм проходит в печени посредством процесса гидролиза с выделением нормеперидиновой и меперидиновой кислот и дальнейшей конъюгацией. T1/2 занимает от 2,4-х до 4-х часов, при недостаточности почек несколько увеличивается.

Экскретируется почками в небольших количествах, в том числе в неизмененном виде на 5%.

Промедол, инструкция по применению

Инструкция по применению Промедола предполагает его доставку в организм пациента посредством внутримышечных (в/м), подкожных (п/к) и в неотложных ситуациях внутривенных (в/в) инъекций в форме раствора, и внутреннего (перорального) приема в форме таблеток.

Для купирования болевого синдрома таблетки рекомендуют принимать перорально, взрослым пациентам, в дозах от 25 мг до 50 мг. Максимальная суточная доза Промедола в таблетках равняется – 50 мг.

Взрослым в/м и п/к, как правило, назначают от 10 мг до 40 мг Промедола (от 1-ой ампулы 1% раствора до 2-х ампул 2 % раствора).

При проведении наркоза рекомендуют в/в введение дробными дозами, в зависимости от ситуации, по 3-10 мг.

При болевом синдроме, спровоцированным спазмами гладкой мускулатуры (кишечная, почечная, печеночная колики), назначают Промедол в комбинации со спазмолитическими и атропиноподобными препаратами, под тщательным контролем состояния пациента.

С целью премедикации, а 30-40 минут пред оперативным вмешательством, вводят в/м или п/к по 20-30 мг в сочетании с 0,5 мг Атропина.

Промедол при родах назначают для обезболивания и стимулирования родовой деятельности. Инъекции осуществляют в/м или п/к в дозах 20-40 мг, при положительной оценке состоянии плода и раскрытии шейки матки на 3-4 см. Промедол способствует релаксации мускулатуры шейки матки, тем самым ускоряя процесс её раскрытия. Последняя инъекция должна быть произведена за 30-60 минут до предполагаемого родоразрешения, во избежание негативных последствий при родах, связанных с подавлением дыхания плода.

Максимальная доза парентерального введения для взрослых пациентов равняется 40 мг, а максимальная суточная 160 мг.

Детская, старше 2-х лет, доза Промедола составляет от 0,1 до 0,5 мг/кг, с п/к, в/м и редко в/в введением. Повторные инъекции, с целью купирования боли, можно проводить через 4-6 часов.

При проведении общей анестезии, в качестве ее компонента, Промедол вводят в/в по 0,5- 2,0 мг/кг/час. Максимальная доза, на протяжении всего времени проведения операции, должна быть не больше 2-х мг/кг/час.

Инфузионно рекомендуют вводить по 10-50 мкг/кг/час.

Эпидуральная анестезия проводится в дозе 0,1- 0,15 мг/кг, предварительно разведенного Промедола в 2-4 мл натрия хлорида для инъекций. Начало эффекта процедуры наблюдается через 15-20 минут, пик действия наступает примерно через 40 минут, с постепенным снижением эффективности на протяжении 8-ми и более часов.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в аптечных организациях, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов, миоз, тошнота, рвота, холодный липкий пот, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра вплоть до паралича дыхания.Лечение: обеспечение адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия, промывание желудка. Внутривенное введение антагониста опиоидных рецепторов налоксона в дозе 0,4–2 мг быстро восстанавливает дыхание (при отсутствии эффекта, введение налоксона можно повторить через 2–3 минуты). Начальная доза налоксона для детей (при случайной передозировке) – 0,01 мг/кг.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

Латинское название вещества

TRIMEPERIDINE

Фармакология

Опиоидный анальгетик, производное фенилпиперидина. Агонист опиоидных рецепторов. Обладает выраженным анальгезирующим действием. Уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Оказывает снотворное действие. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхательный центр, слабее возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и, вместе с тем, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.

Быстро всасывается при любом способе введения. После приема внутрь С_max в плазме определяется через 1-2 ч. После в/в введения концентрация в плазме снижается в течение 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде.

Противопоказания ТРИМЕПЕРИДИН

Угнетение дыхания, повышенная чувствительность к тримеперидину.

Ограничения к применению

Возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами МАО. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не применяют у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения тримеперидина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применяется во время родов по показаниям.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.

На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.

Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Способ применения и дозировка ТРИМЕПЕРИДИН

Взрослым п/к, в/м по 10-30 мг, внутрь — по 25-50 мг, в/в — по 3-10 мг. Максимальные дозы: внутрь — разовая 50 мг, суточная 200 мг; п/к — разовая 40 мг, суточная 160 мг.

Детям старше 2 лет внутрь или парентерально в зависимости от возраста — по 3-10 мг.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011