Корвалол (corvalol)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Корвалол?

Корвалол — это препарат, оказывающий спазмолитическое и успокоительное действие, а также облегчающий наступление естественного сна.

Терапевтические эффекты обусловлены свойствами входящих в состав капель/таблеток фенобарбитала (средства из группы барбитуратов), этилбромизовалерианата (седативное средство) и масла листьев перечной мяты.

Фармакодинамика

Седативный эффект содержащегося в таблетках/каплях этилбромизовалерианата сходен с эффектами валерианы (Valeriana), а его спазмолитическое действие реализуется за счет раздражения преимущественно рецепторов носоглотки и ротовой полости, усиления торможения в нервных клетках коры головного мозга, а также в его подкорковых структурах, снижения рефлекторной возбудимости в центральных отделах соматической нервной системы и активности сосудодвигательного центра, прямого спазмолитического действия (местного) на гладкую мускулатуру.

Последнее проявляется в виде снижения напряжения стенок сосудов и внутренних органов, местнообезболивающих и сосудорасширяющих эффектов.

Фенобарбитал подавляет активирующее влияние на кору больших полушарий центров ретикулярной формации, расположенных в среднем и продолговатом мозге, уменьшая таким образом потоки возбуждающих влияний на подкорковые отделы и кору головного мозга.

Это в свою очередь вызывает успокаивающий, транквилизирующий или седативный эффект (выраженность действия зависит от дозы).

Корвалол уменьшает возбуждающие влияния на центры ЦНС, которые принимают участие в регуляции сосудистого тонуса, а также на периферические и коронарные сосуды, снижая при этом общее АД и спазмы сосудов, в первую очередь — сосудов сердца.

В масле листьев перечной мяты содержится большое количество эфирных масел (в том числе ментола (около 50%) и ментоловых эфиров (от 4 до 9%)), которые обладают способностью раздражать терморецепторы (холодовые) ротовой полости и рефлекторно расширять сосуды (преимущественно мозга и сердца), снимая при этом гладкомышечные спазмы, и оказывают легкое желчегонное и успокаивающее действие.

Мятное масло также обладает свойствами антисептика и способностью устранять явления метеоризма за счет раздражения рецепторов слизистой пищеварительного канала и усиления перистальтики кишечника.

Фармакокинетика

Всасывание препарата после сублингвального приема начинается уже в ротовой полости. Активные вещества Корвалола характеризуются высокой биодоступностью, которая варьируется в пределах от 60 до 80%.

Более быстрому развитию эффекта (в течение пяти-десяти минут) способствует держание таблетки в ротовой полости или прием капель на кусочке сахара.

Корвалол начинает действовать через 15-45 минут, эффект сохраняется в течение трех-шести часов.

У лиц, принимавших ранее препараты барбитуровой кислоты, длительность эффекта сокращается из-за ускоренного метаболизма фенобарбитала в печени (барбитураты индуцируют активность печеночных ферментов).

Сниженный метаболизм Корвалола отмечается у пациентов с циррозом печени и пожилых людей. В связи с этим у них удлиняется период полуэлиминации препарата, что требует увеличения интервалов между приемами таблеток/капель или снижения дозировки.

Состав

Состав Корвалола в таблетках: этилбромизовалерианат, фенобарбитал и масло листьев мяты перечной в пропорциях, соответственно 12.42, 11.34 и 0.88 мг/таб, а также вспомогательные вещества — лактоза (в форме моногидрата), β-циклодекстрин, ацесульфам К, стеарат Mg.

Состав Корвалола в каплях: этилбромизовалерианат, фенобарбитал и масло листьев мяты перечной в пропорциях, соответственно 20, 18.26 и 1.42 мг/мл, а также этанол 96%, очищенная вода, стабилизатор. Один миллилитр раствора — это 26 капель.

Состав препаратов разных производителей может незначительно отличаться. Так, например, в состав Корвалола Н (в таблетках не выпускается, только в форме оральных капель) помимо указанных активных компонентов входит также масло хмеля (концентрация — 0.2 мг/мл). Вспомогательные вещества препарата: ацетат тригидрат натрия, разведенная уксусная кислота, очищенная вода, 96% этанол.

Противопоказания

В инструкции производителя перечислены следующие противопоказания к применению препарата:

• непереносимость компонентов оральных капель/таблеток;
• повышенная чувствительность к брому;
• тяжелые формы ХСН;
• печеночная порфирия.

Содержащие фенобарбитал препараты противопоказаны при инфаркте миокарда (в острой стадии развития), выраженной артериальной гипотензии, миастении, депрессии, сахарном диабете, медикаментозной или наркотической зависимости, алкоголизме, обструктивном синдроме, заболеваниях респираторного тракта с одышкой.

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат пациентам, у которых диагностированы эпилепсия или патологии печени

Корвалол при беременности и лактации

Можно ли пить Корвалол при беременности?

В аннотации к препарату указывается, что и таблетки, и капли противопоказаны беременным женщинам.

Применение фенобарбитала в первые три месяца беременности способно спровоцировать аномалии развития плода, а в предродовом периоде — может стать причиной синдрома дыхательных расстройств у новорожденного.

Другой компонент Корвалола — мятное масло — способно вызвать повышение тонуса мускулатуры матки.

Если встает вопрос, можно ли беременным пить Корвалол, врачи отвечают, что во время беременности следует по возможности отказаться от приема лекарств, а, если это все-таки необходимо, использовать максимально безопасные.

Взаимодействие

Действие Корвалола усиливается при одновременном применении с ЛС центрального угнетающего типа действия, алкоголем, препаратами вальпроевой кислоты.

Фенобарбитал, индуцируя печеночные ферменты, тем самым ускоряет метаболизм ЛС, которые биотрансформируются в печени, в том числе: сердечных гликозидов, антикоагулянтов непрямого действия; противогрибковых, противовирусных, противомикробных, противоэпилептических, психотропных, противосудорожных, гормональных, пероральных сахароснижающих, цитостатических, иммуносупрессивных, антигипертензивных и антиаритмических препаратов.

Фенобарбитал потенциирует действие местных анестетиков и анальгетиков.

Пролонгации эффектов Фенобарбитала способствует одновременное применение иМАО. Уменьшению их выраженности — прием Рифампицина.

При употреблении Фенобарбитала в комбинации с препаратами золота возрастает риск поражения почек, с НПВП (при длительном применении) — риск изъязвления слизистой желудка и развития кровотечений, с Зидовудином — повышается токсичность обоих препаратов.

Корвалол усиливает токсические эффекты Метотрексата.

Топ-16 лекарств, которые могут оставить вас без водительского удостоверения

Внимание! Не во всех лекарствах напрямую содержится вещество, признанное на территории России наркотическим. Однако многие вещества, содержащиеся в этих медицинских препаратах, при распаде в организме могут образовывать производные вещества, включенные в перечень запрещенных

Поэтому в моче или крови человека при медицинском освидетельствовании могут быть обнаружены запрещенные вещества.

В результате превышения их порогового значения водитель может быть признан находящимся в состоянии наркотического опьянения. Также ряд лекарств может при анализе мочи или крови давать ложноположительный результат на наркотические и психотропные вещества.

вещество: кодеин

вещество: фенилэфрин

вещество: фенирамин

вещество: фенилэфрин

вещество: кодеин

«Амиксин»

вещество: тилорон

Внимание! Несмотря на то что вещество в этом препарате не входит в список наркотических и психотропных веществ, при медицинском освидетельствовании это лекарство может приводить к ложноположительным результатам. Так, в некоторых случаях в анализах в результате приема «Амиксина» определяется запрещенное вещество метамфетамин

В итоге если у водителя будет обнаружен метамфетамин, он будет признан находящимся в состоянии наркотического опьянения.

Таким образом, согласно статье 12.8 КоАП РФ, водителя ждет лишение прав сроком до 2 лет и штраф в размере 30 000 рублей. В случае повторного управления транспортным средством в состоянии опьянения водителя ждет уголовная ответственность.

вещества: кодеин, фенобарбитал

вещество: кеторолака трометамин

вещество: кодеин

вещество: кодеина фосфат сесквигидрат

вещество: кодеин

«Тавегил»

вещество: клемастина гидрофумарат

Нельзя принимать в связи с сонливостью, которая может проявляться после употребления лекарства.

вещества: фенобарбитал, этилбромизовалерианат (этиловый эфир бромизовалериановой кислоты)

Спрей от насморка «Тизин»

вещества: ксилометазолина гидрохлорид, бензиловый спирт; бензалкония хлорид; динатрия эдетат; хлористоводородная кислота; сорбитол; натрия цитрат; метилгидроксипропилцеллюлоза; полиоксиэтиленглицеролтригидроксистеарат 40; очищенная вода; парфюмерное масло.

Внимание: данное лекарство может давать ложноположительный результат теста на наркотики. Стоит отметить, что не во всех случаях водители, употребляющие вышеуказанные лекарства, могут быть признаны находящимися в состоянии опьянения по результатам медицинского освидетельствования

Дело в том, что согласно действующему законодательству обнаруженные наркотические или психотропные вещества в анализах мочи или крови должны превышать установленные пороговые значения. Мы уже подробно поднимали эту тему (прочитать можно здесь)

Стоит отметить, что не во всех случаях водители, употребляющие вышеуказанные лекарства, могут быть признаны находящимися в состоянии опьянения по результатам медицинского освидетельствования. Дело в том, что согласно действующему законодательству обнаруженные наркотические или психотропные вещества в анализах мочи или крови должны превышать установленные пороговые значения. Мы уже подробно поднимали эту тему (прочитать можно здесь).

Вот эти таблицы:

Ивермектин

Австралийские ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне обнаружили антипаразитарное средство, которое в течение 48 часов практически уничтожает вирус SARS-CoV-2, уменьшая его присутствие на 99%. По мнению исследователей, применение ивермектина поможет избежать тяжелых осложнений COVID-19, а также предотвратить распространение вируса. В ходе опытов в зараженные SARS-CoV-2 клетки добавляли ивермектин. Через 24 часа доля вирусных РНК снижалась на 93%, а спустя 48 часов присутствие вируса уменьшалось на 99%.

Однократная обработка ивермектином способна за 48 часов вызывать уменьшение вируса в 5 тыс. раз, утверждают ученые. Препарат одобрен ВОЗ.

Побочные действия

Побочные действия Корвалола проявляются в виде:

• расстройств пищеварения (тяжесть в эпигастральной области, запоры; на фоне длительного лечения препаратом возможны тошнота, нарушения функции печени, рвота);
• нарушений нервной системы (атаксия, нистагм, слабость, нарушение координации движений, замедление реакций, утомляемость, парадоксальное возбуждение, галлюцинации, легкое головокружение, когнитивные нарушения, головные боли, сонливость, спутанность сознания, снижение концентрации внимания);
• реакций гиперчувствительности (в том числе ангионевротического отека);
• кожных проявлений аллергии;
• сдвигов в формуле крови (агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия);
• затрудненности дыхания;
• артериальной гипотензии, брадикардии.

При длительном применении препарата возможны нарушения остеогенеза и развитие проявлений бромизма: угнетение ЦНС, атаксия, конъюнктивит, ринит, депрессия, слезотечение, пурпура или акне, спутанность сознания.

Как правило, указанные симптомы исчезают после снижения дозы или прекращения лечения Корвалолом.

Передозировка Корвалолом

Передозировка является следствием бесконтрольного (частого или слишком длительного) применения препарата. Постоянное/длительное лечение может привести к медикаментозной зависимости, психомоторному возбуждению, абстинентному синдрому.

Симптомы передозировки Корвалолом:

• угнетение ЦНС;
• головокружение;
• спутанность сознания;
• сонливость (вплоть до глубокого, патологически длинного по продолжительности сна);
• атаксия.

В тяжелых случаях отмечаются: аритмия, тахикардия, нарушения дыхания, падение АД. Наиболее серьезные последствия передозировки: коллапс, кома, смерть.

Смерть наступает при приеме 0,1-0,3 мг/кг препарата. К интоксикации приводит прием более чем 150 капель орального раствора. Следует отметить, что для детей и пожилых людей порог токсичности Корвалола значительно ниже.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь усиливает действие Корвалола. Препарат вреден для больных алкоголизмом пациентов.

Корвалол и алкоголь: последствия одновременного употребления

Одновременный прием препарата со спиртными напитками в первую очередь вызывает повреждение гепатоцитов и развитие дисульфирам-этаноловой реакции.

Попадая в кровь, алкоголь способствует учащению сердцебиения, повышению давления и возбуждению нервной системы. Корвалол же принимают для того, чтобы снизить повысившееся давление и успокоить сердце. Таким образом, комбинация активных компонентов препарата со спиртным провоцирует дисбаланс и перегрузку организма.

Масло перечной мяты оказывает сосудорасширяющее действие и снижает вязкость крови. Поскольку алкоголь усиливает действие средства, употребление его в больших количествах после приема Корвалола может спровоцировать развитие внутренних кровотечений и кровоизлияние в мозг.

Еще одним возможным последствием применения подобной комбинации является остановка сердца.

Неоднократное смешивание Корвалола с алкогольными напитками может стать причиной зависимости, значительно более сильной, чем просто зависимость от алкоголя.

Это связано с тем, что одним из компонентов лекарства является фенобарбитал — вещество из группы производных барбитуровой кислоты, которое при длительном применении вызывает привыкание и провоцирует развитие медикаментозной зависимости.

Можно ли пить с похмелья Корвалол?

При похмелье применение Корвалола не только нецелесообразно, но и чрезвычайно опасно. Ускоряя течение всех обменных процессов в организме за счет активного выделения ферментов печени, препарат тем самым способствует более быстрому всасыванию алкоголя в крови и усиливает его разрушающее действие.

Также отмечается и усиление седативного эффекта, что приводит в свою очередь к более выраженному похмельному синдрому.

На фоне употребления спиртного усугубляются и симптомы, характерные для передозировки Корвалола: сильная слабость, неспособность связно мыслить, апатия. Не исключена и вероятность развития неожиданных реакций.

Инструкция по применению Корвалола

Как принимать капли?

Согласно инструкции по применению, капли Корвалол принимают, смешав препарат с 50 мл воды или на кусочке сахара. Оптимальное время приема — за полчаса-час до еды.

Сколько капель Корвалола нужно капать, зависит от показаний. Стандартная разовая доза — от 15 до 30 капель. При спазме коронарных сосудов или выраженной тахикардии допускается увеличение разовой дозы до 40-50 капель.

Рекомендации относительно того, как пить Корвалол при бессоннице следующие: 30 капель препарата добавить в теплую воду (50 мл) и принять за полчаса до сна.

Как принимать таблетки?

Таблетки Корвалола принимают внутрь или сублингвально. Сублингвальный прием предпочтителен, когда нужно добиться максимально быстрого эффекта.

В инструкции по применению Корвалола в таблетках указывается, что стандартная суточная доза препарата — 2-3 таблетки. Разовая — 1 таблетка.

При необходимости (например, для снятия спазма коронарных сосудов) дозу повышают до 3 таблеток на один прием. Допустимый верхний предел суточной дозы — 6 таблеток.

Сколько раз в день можно пить препарат?

На вопрос как часто можно пить Корвалол, врачи отвечают, что кратность применений зависит от показаний. В некоторых случаях достаточно однократного приема лекарства, в некоторых таблетки/капли следует пить до 3 р./день.

Длительность курса определяется в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности препарата.

Что известно о COVID-19

COVID-19 — инфекционное заболевание, которое вызывает коронавирус SARS-CoV-2. Обнаруженный в Китае в конце 2019 года, к 15 мая он поразил 4,4 млн человек во всем мире. Большинство тех, у кого выявлены симптомы, жалуются на высокую температуру, кашель и затрудненное дыхание. Специальные лекарства и вакцины против COVID-19 пока не разработаны. Однако вирусолог, руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков сообщил, что первое эффективное средство от коронавирусной инфекции может появиться осенью.

В целом для лечения коронавируса Минздрав рекомендует использовать шесть лекарств. это фавипиравир, ремдесивир, умифеновир, гидроксихлорохин, азитромицин и интерферон альфа.

Показания к применению Корвалола

Показания к применению Корвалола в таблетках

Корвалол в таблетках назначают для лечения:

• неврозов с повышенной раздражительностью;
• ВСД и гипертонической болезни (применяется в комплексной терапии);
• бессонницы;
• тахикардии и спазма коронарных сосудов (при условии, что эти состояния не резко выражены);
• обусловленных нейровегетативными расстройствами спазмов кишечника.

Корвалол — от чего помогают капли?

Капли, как и таблетки, применяются при расстройствах деятельности ЦНС, которые сопровождаются повышенной раздражительностью, на ранних стадиях развития гипертонической болезни, при нейроциркуляторной дистонии, бессоннице, умеренно выраженной тахикардии, а также для уменьшения симптомов спазма коронарных сосудов, при условии, что они не ярко выражены.

Препараты второго поколения

Антигистаминные препараты 2 поколения имеют более широкий спектр действия, практически не вызывают сонливости и при соблюдении дозировки развитие побочных эффектов сводится к минимуму. Действие препарата сохраняется до 24 часов. Не вызывают привыкание. Однако, из-за особенности своего действия могут нарушать сердечный ритм. Существует риск развития индивидуальной непереносимости. В этой группе выделяют эффективные препараты: фенистил, кларитин и гисталонг.

Фенистил . Выпускается в виде геля, эмульсии и капель, что делает препарат универсальным для приема. Гель и эмульсии можно наносить на кожу для устранения аллергической реакции, местного охлаждения и обезболивания, что особенно эффективно при укусе насекомых или кожного зуда возникшего после контакта с аллергеном.

Кларитин . Считается самым безопасным из препаратов второго поколения и поэтому широко применяется. Не вызывает сонливости и снижения концентрации внимания. Можно применять как взрослым, так и детям (с 3 лет). Можно использовать для длительного приема

С осторожностью следует принимать при наличии нарушений функций печени

Гисталонг. Обладает самым длительным терапевтическим действием из препаратов второго поколения. Можно использовать для лечения хронических аллергических процессов. Несмотря на положительные качества препарата, его нельзя использовать при нарушении сердечного ритма. Не рекомендуется для приема детям и пожилым людям.