Баклофен — дешёвый вариант расслабиться

Особенности применения

Психические расстройства и нарушения со стороны нервной системы

Во время лечения баклофен обостряются психотические синдромы, шизофрения, судорожные состояния, состояния головокружение и симптомы паркинсонизма, поэтому препарат следует применять с осторожностью, а пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача. эпилепсия

эпилепсия

Пациенты с эпилепсией, которым необходима одновременная терапия баклофен, требуют постоянного клинического наблюдения и проведения ЭЭГ, поскольку отмечено уменьшение эффективности противосудорожных препаратов, применяемых и изменений в картине ЭЭГ.

другие

Следует проявлять осторожность в лечении баклофен пациентов, у которых поддержание вертикального положения тела и равновесия или увеличение амплитуды движений зависит от выраженного напряжения мышц. Баклофен необходимо назначать с осторожностью пациентам, которые применяют антигипертензивные препараты (возможно возникновение взаимодействий) (см

Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)

Баклофен необходимо назначать с осторожностью пациентам, которые применяют антигипертензивные препараты (возможно возникновение взаимодействий) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с инсультом, нарушениями дыхательной системы, нарушениями функций печени. С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Со стороны почек

Со стороны почек

Баклофен выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде, поэтому лицам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью. Симптомы передозировки наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, принимающих перорально баклофен в дозах более 5 мг / кг в сутки

Симптомы передозировки наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, принимающих перорально баклофен в дозах более 5 мг / кг в сутки.

Случаи отравления баклофен отмечены у пациентов с острой печеночной недостаточностью (см. Раздел «Передозировка»).

Следует быть особенно осторожным при применении баклофена в сочетании с другими препаратами, которые влияют на функцию почек. Следует также тщательно контролировать функцию почек и установить суточную дозу баклофена так, чтобы избежать отравления.

Кроме того, после прекращения лечения гемодиализ может быть альтернативным методом лечения пациентов, отравившихся баклофен. Гемодиализ эффективно выводит баклофен из организма, уменьшает проявление клинических симптомов передозировки и период выздоровления пациентов.

Со стороны мочевыводящих путей

Следует проявлять осторожность пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочеиспускания). Улучшение состояния после применения баклофена наблюдается у пациентов с нейрогенным нарушением опорожнения мочевого пузыря

Улучшение состояния после применения баклофена наблюдается у пациентов с нейрогенным нарушением опорожнения мочевого пузыря.

лабораторные исследования

У некоторых пациентов, которые находятся на терапии баклофен, наблюдалось повышение активности аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и уровня глюкозы в сыворотке крови. Рекомендуется проводить лабораторные исследования, особенно у пациентов с нарушением функции печени и больных сахарным диабетом.

внезапная отмена

Во время внезапной отмены препарата (особенно после длительного периода лечения) возможно возникновение состояния тревоги и спутанности сознания, галлюцинаций, психотических реакций, маниакальных, параноидальных и судорожных состояний, дискинезии, тахикардии, гипертермии, также могут усилиться спастические состояния, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.

Пациенты в возрасте от 65 лет

Следует быть особенно осторожным при лечении пациентов пожилого возраста (повышение риска возникновения побочных эффектов).

Лекарственный препарат не применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (по типу Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Баклофен — развитие зависимости

Этот наркотик часто используется больными для усиления других препаратов, поэтому он часто сочетается с алкоголем. Развитие зависимости обусловлено тем, что препарат открывает в человеке потенциально скрытые возможности. Страхи, комплексы, депрессивность, нервозность – все это исчезает.

Зависимый наполняется энергией и хочет что-то делать ровно столько, сколько длится эффект от очередной дозы. Химическая зависимость для этого наркотика не характерна, главная угроза – развитие психологического влечения.

Механизм развития зависимости можно представить следующим образом:

• Употребление наркотика.
• Воздействие вещества на организм.
• Испытывание эйфории.
• Окончание эффекта наслаждения.
• Повторная доза для возобновления эффекта.

После развития стойкой психической зависимости человек, чувствует себя плохо без приема очередной дозы.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие гипотензивных препаратов, в связи с чем может возникнуть необходимость в корректировке их доз. Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие баклофена и значительно снижать мышечный тонус. Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС. Одновременное применение с солями лития может повышать двигательную гиперактивность пациента. Препараты, которые могут нарушать функцию почек, увеличивают T1/2 баклофена, что является причиной возникновения токсических эффектов. У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и ] могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение. Баклофен продлевает анальгезию, вызванную применением фентанила. Применение препарата в виде раствора для введения в субарахноидальное пространство в сочетании с морфином может приводить к снижению артериального давления. В таких случаях нельзя исключать риск нарушений дыхания и расстройств центральной нервной системы. Одновременное применение баклофена для интратекального ведения и общих анестетиков (например, фентанила, пропофола) может повышать риск развития сердечной дисфункции и судорог.

Побочные эффекты

Возникают при индивидуальной чувствительности к препарату, либо при неправильной дозировке. В отдельных случаях отмена препарата не требуется, уменьшается дозировка.

Среди побочных эффектов:

• бессонница либо сонливость;
• сухость во рту;
• тошнота;
• рвота;
• апатия;
• При передозировке расслабляющим препаратом может развиться комаснижение артериального давления;
• спутанность сознания;
• расстройства ЖКТ;
• эмоциональные расстройства;
• расстройства зрения;
• судороги;
• тремор;
• расстройства мышечной моторики (астения);
• атаксия;
• миалгия;
• галлюцинации;
• кошмары;
• нарушения мочеиспускания.

При длительном приёме — нарушения функций печени, почек.

В редких случаях возможны кожные реакции (зуд, высыпания), повышенное потоотделение, парадоксальная реакция, отёки.

Передозировка

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Симптомы: угнетенное дыхание, мышечная гипотония, спутанность сознания и кома. После выхода из комы мышечная слабость сохраняется до 72 часов.

Антидота нет, лечение симптоматическое, — приём мочегонных средств, обильное питьё, вызывание рвоты, искусственная вентиляция лёгких а также поддержка сердечно-сосудистой системы. Физостигмин внутривенно с возможным повторным введением через час, в случае отсутствия положительной реакции.

Противопоказания

Противопоказан прием «Баклофена» при: Прием с осторожностью: гиперчувствительности болезни Паркинсона судорогах эпилепсии психозах беременности грудном вскармливании почечной недостаточности при дисциркуляторной энцефалопатии атеросклерозе язвенной болезни ЖКТ в пожилом возрасте а также до 12 лет

Признаки употребления Баклофена

Благодаря сильнодействующему компоненту препарат активно используется наркозависимыми лицами преимущественного юного возраста. Дело в том, что при передозировке Баклофен оказывает сильный, опьяняющий эффект.

Чтобы «кайфонуть» наркозависимые употребляют от 6 до 14 таблеток одновременно и запивают слабоалкогольными напитками. Спустя 30–40 наступает наркотическое опьянение, которое сопровождается следующими признаками:

• Тошнота и рвота.
• Сильная сухость во рту.
• Появление зрительных и слуховых галлюцинаций.
• Сильная дрожь рук.
• Сонливость.
• Состояние полной апатии.
• Расширенные зрачки.
• Невнятная речь.
• Головокружение.
• Нарушенная координация движений.

Амфетаминовые наркоманы тоже часто применяют Баклофен. Лекарственным средством можно легко развести синтетический аналог кокаина, таким образом, превращая одну дозу в две. Зависимые, принимающие такой «микс», выделяют сильное чувство эйфории, прилив сил и слуховые галлюцинации.

Побочные эффекты и передозировка

За всю историю применения Баклосана в медицине не зарегистрировано ни одного случая смерти. Однако из-за сильного действия препарат имеет ряд серьезных побочных эффектов:

1. Появление сильных болей в мышцах.
2. Нарушения работы нервной системы. У многих пациентов наблюдается сонливость, головокружение, слабость, потерянное состояние, нарушение координации, сбой режима сна, депрессия, тремор, галлюцинации, кошмары, сильная сухость во рту. В редких случаях могут проявляться нарушения речи и расстройство чувствительности.
3. Затруднённая работы дыхательной системы.
4. Значительное снижение артериального давления и сердечного выброса.
5. У чувствительных к препарату людей часто бывает тошнота, рвота, нарушения работы кишечника. В крайних случаях могут развиться боли в животе, расстройства вкуса, нарушение работы печени.
6. Иногда случается снижение ясности зрения, которое восстанавливается после завершения приёма лекарства.
7. Временная эректильная дисфункция у мужчин.
8. При длительном приёме препарата может развиться хроническая почечная недостаточность или болезненное мочеиспускание и ночное недержание мочи.
9. Из-за нагрузки на печень может появиться сыпь на теле.
10. Снижение температуры тела до тревожных показателей.

При превышении максимальной суточной дозы есть большой риск проявления негативных последствий. Основными признаками отравления медикаментом являются:

1. сильная мышечная боль.
2. спутанность сознания, в результате чего человек может впасть в кому.
3. приступ удушья.

А также используются мочегонные препараты и обильное питье. При развитии удушья следует сделать искусственную вентиляцию лёгких.

Симптомы передозировки препарата Баклосан: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома; после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 часов. Лечение: обильное питье, диуретики; при угнетении дыхания – искусственная вентиляция легких. Специфического антидота не существует.

По отзывам к Баклосану симптомы передозировки препаратом проявляются в виде угнетения дыхательного центра, мышечной гипотонии, спутанности сознания, комы.

В таком случае пациенту требуется прием диуретиков, обильное питье; если угнетено дыхание – ИВЛ.

Развитие Баклофена как мышечного релаксанта

Первоначально Баклофен был разработан как препарат для лечения эпилепсии. Он был впервые синтезирован в Ciba-Geigy швейцарским химиком Heinrich Keberle в 1962 году. Несмотря на низкую эффективность при эпилепсии, Баклофен оказывал положительное действие на некоторых пациентов со спастичностью. Изначально препарат был разработан для перорального применения, однако интратекальный прием (т.е. доставка препарата непосредственно в спинной мозг) помогает преодолеть трудности, связанные с приемом высоких доз препарата, вызывающие слишком много нежелательных эффектов при пероральном применении.
В 2001 году была выпущена статья, в которой сообщалось об эффективности Баклофена в лечении желудочного рефлюкса.

Фармакологические свойства препарата Баклофен

Миорелаксант с центральным механизмом действия группы производных хлорфенилмасляной кислоты.
Снижает повышенный тонус скелетных мышц, обусловленный преимущественно поражением спинного мозга. Баклофен угнетает кожные рефлексы и тонус мышц, незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов. Фармакологическое действие препарата, возможно, обусловлено гиперполяризацией восходящих нервных волокон и угнетением как моносинаптических, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга. Баклофен не влияет на процессы нервно-мышечной передачи. Поскольку применение баклофена в высоких дозах может обусловить угнетение функции ЦНС, не исключено влияние препарата на центры, расположенные супраспинально.
После приема внутрь баклофен быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (500–600 нг/мл) достигается спустя 2–3 ч после перорального приема. Затем концентрация поддерживается на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.
Баклофен проникает во многие ткани, но лишь незначительная его часть проходит сквозь ГЭБ. Баклофен проникает через плацентарный барьер. Минимальное количество препарата попадает в грудное молоко. Баклофен связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Около 15% принятой дозы препарата метаболизируется в печени посредством дезаминирования. Период полувыведения составляет 2,5–4 ч. От 70 до 80% баклофена выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов, остальное — с калом. Препарат практически полностью выводится из организма в течение 72 ч после приема.

Фармакокинетика

Баклофен быстро всасывается и широко распространяется по всему организму. Биотрансформации очень ограничена, и большая часть (85%) активного ингредиента выводится в неизменном виде, преимущественно с мочой.
Более липофильный, чем ГАМК, благодаря галогенированным ароматическим группам, баклофен обладает слабой способностью пересекать гематоэнцефалитический барьер.
Молекула имеет свойство проникать в грудное молоко.
Период полувыведения составляет от 3 до 4 часов. Пиковые сывороточные уровни достигаются через 30 минут – 1 час 30 минут. Около 30% связывается с белками плазмы. 85% дозы выводится в неповрежденном виде и 15% метаболизируется в первую очередь через дезаминирование.
При пероральном приеме дозы в 40 мг, 80% дозы выделяется в течение 24 часов, в первую очередь через почечную экскрецию в неметаболизированной форме. Небольшая часть выводится фекально.

Фармакологическая группа

Фатальные последствия употребления и помощь при передозировке Баклофеном

Употребление Баклофена в качестве наркотика характеризируется сильным превышением дозировки с целью достижения максимального удовольствия и получения галлюцинаций. Часто больные в погоне за такими ощущениями получают угнетение дыхательного центра и попросту умирают.

Люди теряют связь с реальным миром, у них нарушается деятельность сердечной мышцы и подавляющего большинства внутренних органов. Также развивается:

• Маниакально-депрессивный синдром.
• Полное отсутствие связи с реальностью.
• Социопатия.

По мнению экспертов, регулярное употребление препарата в превышенных дозах на протяжении нескольких недель может привести к смерти.

При передозировке Баклофеном нужно действовать незамедлительно. Оптимальный алгоритм действий будет следующим:

• Вызвать скорую помощь.
• Обеспечить приток свежего воздуха.
• Промыть больному желудок.
• Давать обильное питье.
• При отсутствии пульса или дыхания провести реанимационные мероприятия.

Специфических антидотов для этого вещества нет, поэтому снятие интоксикации заключается в устранении наиболее опасных ее проявлений.

Баклофен – дешевый, молодежный наркотик, приводящий к фатальным последствиям буквально с первого употребления. Такой наркотик легко достать и это делает его одним из самых опасных, именно поэтому если ваши близкие пристрастились к медикаменту без необходимых на, то показаний, обратитесь за наркологической помощью.

История появления препарата

Изначально Баклофен создавался как средство для лечения эпилептического заболевания. Вещество впервые было синтезировано крупной швейцарской компанией Ciba-Geigy в 1962 известным химиком-фармацевтом Heinrich Keberle. Несмотря на то что лекарственное средство не преуспело в лечении эпилепсии, оно положительно сказывалось на состоянии пациентов, у которых ранее был:

• Инсульт.
• Мышечные спазмы.
• Черепно-мозговые травмы.

Синтезированный препарат изначально предполагалось употреблять только пероральным способом, но интратекальный метод позволял добиваться более эффективного лечения, без побочных эффектов, которые могли возникнуть при обычном проглатывании таблеток. На данный момент Баклофен используется для терапии целого ряда заболеваний.

Способ применения и дозировка

Внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Взрослые

Начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в сутки, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно до 30–75 мг/день). Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5–10 мг, с последующим более медленным увеличением.

При ХПН и проведении гемодиализа суточная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг).

У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 до 100 мг/день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.

У пациентов старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью, в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов. Начальная доза — 5 мг (1/2 табл

по 10 мг) 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта. Обычно рекомендуются следующие дозы: от 3 до 6 лет — 20–30 мг/сут, от 6 до 10 лет — 30–60 мг/сут. У детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг; начальная доза — 1,5–2,0 мг/кг. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1–2 нед)

Начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в сутки

В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта. Обычно рекомендуются следующие дозы: от 3 до 6 лет — 20–30 мг/сут, от 6 до 10 лет — 30–60 мг/сут

У детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг; начальная доза — 1,5–2,0 мг/кг. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1–2 нед).

Баклосан принимают внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.
Начальная доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг в день).
Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
v Окончательная доза устанавливается таким образом, чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции.
При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5-10 мг, с последующим более медленным увеличением.
При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа – суточная доза – 5мг (1/2 таблетки по 10 мг).
У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 мг до 100 мг в день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.
Начальная доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки

В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта.
Обычно рекомендуются следующие дозы:
У детей от 3 до 6 лет – 20-30 мг в сутки, от 6 до10 лет – 30-60 мг в сутки. У детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела; начальная доза – 1,5-2,0 мг/кг массы тела.
Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 недель).

Баклосан принимают внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Сначала препарат назначают в дозировке 5 мг три раза в день. Далее каждые три дня дозу увеличивают на 5 мг до появления терапевтического эффекта (как правило, это происходит при приеме 30-75 мг Баклосана в день). При этом максимальная доза препарата составляет 100 мг в день.

Окончательная дозировка Баклосана подбирается так, чтобы уменьшение мышечного тонуса не вызывало чрезмерную миастению и не нарушало двигательных функций.

Если у пациента существует повышенная чувствительность к препарату, то первоначальная доза должна составлять 5-10 мг в день. Последующее увеличение дозы должно происходить более медленно.

Таблетки Баклосан 25 мг применяются у пациентов, состояние которых требует приема повышенных доз баклофена (75-100 мг в день).

У пациентов в возрасте старше 65 лет увеличение дозировки Баклосана должно проводиться осторожно, так как велика вероятность проявления побочных эффектов препарата. В детском возрасте первоначальная доза Баклосана составляет 5 мг три раза в день

При необходимости дозировка осторожно увеличивается на 5 мг каждые три дня до проявления терапевтического эффекта

В детском возрасте первоначальная доза Баклосана составляет 5 мг три раза в день

При необходимости дозировка осторожно увеличивается на 5 мг каждые три дня до проявления терапевтического эффекта

Отмена таблеток Баклосана должна происходить постепенно на протяжении 7-14 дней.

В случае пропуска очередного приема таблеток не рекомендуется принимать препарат в двойной дозировке.