Барбитураты: успокоительные наркотики

Передозировка фенобарбиталом

ВÃÂþúøõ ôþ÷àÃÂóýõÃÂðÃÂàÃÂõýÃÂÃÂàÿÃÂþôþûóþòðÃÂþóþ üþ÷óð, ÃÂÃÂþ ÿÃÂøòþôøÃÂ, ýðÿÃÂøüõÃÂ, ú ÿÃÂþñûõüðü àôÃÂÃÂðÃÂõûÃÂýþù ÃÂøÃÂÃÂõüþù, ÃÂþÃÂÃÂôøÃÂÃÂþüàúþûûðÿÃÂÃÂ, ø÷üõýõýøÃÂü ò æÃÂá. ÃÂÃÂþóþü üþöõàñÃÂÃÂÃÂ:

• ÃÂòþÃÂð;
• ÃÂõ÷àò óûð÷ðÃÂ;
• ÃÂÃÂøûõýýþõ ÿþÃÂþ- ø ÃÂûÃÂýþþÃÂôõûõýøõ;
• þÃÂÃÂðýþòúð ôÃÂÃÂðýøÃÂ;
• þÃÂõú ûõóúøÃÂ;
• þÃÂÃÂðýþòúð ÃÂõÃÂôÃÂð.

ÃÂÃÂþñõýýþ þÿðÃÂýð ÿõÃÂõôþ÷øÃÂþòúð ÿÃÂø úþüñøýðÃÂøø ÃÂõýþñðÃÂñøÃÂðûð àÃÂÃÂðýþûþü. áüõÃÂÃÂàüþöõàýðÃÂÃÂÃÂÿøÃÂàÃÂöõ ÃÂÿÃÂÃÂÃÂàþôøý-ôòð ÃÂðÃÂð. ÃÂÃÂÃÂðýøõ ÿÃÂõúÃÂðÃÂðõÃÂÃÂàò 95% ÃÂûÃÂÃÂðõò ÿÃÂõòÃÂÃÂõýøàôþ÷ÃÂ.à ÃÂÃÂþüõ ÃÂÃÂþóþ, üþöõàÿÃÂõúÃÂðÃÂøÃÂÃÂÃÂàðúÃÂøòýþÃÂÃÂàóþûþòýþóþ üþ÷óð, þôýðúþ ÃÂõûþòõúð üþöýþ ÃÂÿðÃÂÃÂø, õÃÂûø þÃÂÃÂÃÂÃÂÃÂÃÂòøõ úøÃÂûþÃÂþôð ýõ ÿÃÂøòõûþ ú ýõþñÃÂðÃÂøüÃÂü ÿþòÃÂõöôõýøÃÂü üþ÷óþòÃÂàÃÂÃÂÃÂÃÂúÃÂÃÂÃÂ. ÃÂþÃÂÃÂþüàÿÃÂø ÿõÃÂòÃÂàÿÃÂø÷ýðúðàþÃÂÃÂðòûõýøàýÃÂöýþ ýõüõôûõýýþ òÃÂ÷ÃÂòðÃÂàÃÂÃÂþÃÂýÃÂàýðÃÂúþûþóøÃÂõÃÂúÃÂàÿþüþÃÂÃÂ.

ò ÃÂÃÂÃÂúø
ò üõÃÂÃÂÃÂ

• • • òÃÂõ÷ô ýðÃÂúþûþóð
    • þÃÂüþÃÂàÿðÃÂøõýÃÂð*
    • úþýÃÂÃÂûÃÂÃÂðÃÂøàýðÃÂúþûþóð
    • ôõÃÂþúÃÂøúðÃÂøÃÂ
    • ýð÷ýðÃÂõýøàòÃÂðÃÂð
    • ûõúðÃÂÃÂÃÂòð ýð 3 ôýÃÂ
    • úþýÃÂÃÂþûàÃÂþÃÂÃÂþÃÂýøàÿðÃÂøõýÃÂð
• • ÃÂþÿÃÂûÃÂÃÂýÃÂù
    • òÃÂõ÷ô ýðÃÂúþûþóð
    • þÃÂüþÃÂàÿðÃÂøõýÃÂð*
    • úþýÃÂÃÂûÃÂÃÂðÃÂøàýðÃÂúþûþóð
    • ôõÃÂþúÃÂøúðÃÂøÃÂ
    • ýð÷ýðÃÂõýøàòÃÂðÃÂð
    • ûõúðÃÂÃÂÃÂòð ýð 3 ôýÃÂ
    • úþýÃÂÃÂþûàÃÂþÃÂÃÂþÃÂýøàÿðÃÂøõýÃÂð
• • • òÃÂõ÷ô ýðÃÂúþûþóð
    • þÃÂüþÃÂàÿðÃÂøõýÃÂð*
    • úþýÃÂÃÂûÃÂÃÂðÃÂøàýðÃÂúþûþóð
    • ôõÃÂþúÃÂøúðÃÂøÃÂ
    • ýð÷ýðÃÂõýøàòÃÂðÃÂð
    • ûõúðÃÂÃÂÃÂòð ýð 3 ôýÃÂ
    • úþýÃÂÃÂþûàÃÂþÃÂÃÂþÃÂýøàÿðÃÂøõýÃÂð

Побочные действие барбитуратов

Сейчас в основном в медицинских учреждениях используются барбитураты. Список препаратов, разрешенных к применению, известен только специалистам. Ведь очень легко отравиться такими лекарствами или попасть от них в зависимость. Если человек часто употребляет барбитураты, это можно узнать по таким признакам:

• сонливость, спутанность сознания, частые галлюцинации;
• нарушение равновесия и неконтролируемые движения;
• невнятная речь, заикание;
• снижение иммунитета;
• сыпь и гнойные заболевания кожи;
• нарушение обмена веществ и замедление действия желудочно-кишечной системы;
• подавленность, рассеянность, но иногда агрессивность;
• заторможенность сознания и нарушение концентрации внимания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про фенобарбитал, что это такое и каков механизм действия данного вещества, следует знать для понимания схемы влияния препарата на организм.

К снотворным средствам, вызывающим привыкание при длительном применении, относятся барбитураты. Фактически, считается, что барбитураты – это наркотик.

По продолжительности действия они делятся на три группы:

• короткого действия;
• промежуточные;
• длительного действия.

Злоупотребляют обычно препаратами, которые относятся ко второй группе, реже — к первой. Фенобарбитал, в свою очередь, относится к барбитуратам длительного действия – третья группа. Его влияние на организм становится заметно приблизительно спустя час после применения и продолжается на протяжении 12 часов.

Фармакопея указывает, что молекулярная формула фенобарбитала – C12H12N2O3. Это вещество обладает противосудорожными, седативными и снотворными свойствами.

Повышает степень чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, увеличивает время раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора, способствует их транспорту в клетки. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны и снижению ее активности. Как результат усиливается тормозное действие ГАМК, ингибируется межнейронная передача в нервной системе организма.

В терапевтических дозах повышает ГАМКергическую передачу, препятствует глутаматергической нейротрансмиссии. При высокой концентрации препятствует току ионов кальция сквозь мембраны клеток.

Действует как средство, угнетающее нервную систему. Оно уменьшает возбудимость моторных корковых и подкорковых центров, снижает двигательную активность, вызывает седативный эффект и сон.

Лекарство также может применяться при купировании судорожных приступов различного происхождения. Противосудорожное воздействие обусловлено подавлением активности глутамата, активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы. Уменьшается степень возбудимости нейронов эпилептогенного очага, блокируется появление и распространение импульсов. Лекарство ингибирует высокочастотные повторные разряды нейронов.

При использовании в малых дозировках препарат действует как успокоительное. А при высоких дозах может спровоцировать угнетение центров продолговатого мозга. Кроме того, угнетает дыхательный центр, уменьшает его чувствительность к СО2 и объем дыхания.

После применения внутрь полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Максимальная концентрация достигается спустя 1-2 часа. Биодоступность составляет 80%. Около половины разовой дозировки связывается с белками плазмы (20-45%). Вещество равномерно распределяется в тканях и органах, в меньших концентрациях присутствует в тканях мозга. Время полувыведения в плазме у взрослых пациентов – 2-4 дня. Может проходить через плаценту и распределяться по всем тканям плода, поступает в грудное молоко.

Медленно выводится из организма. Расщепляется микросомальными ферментами печени. При этом образуются неактивные метаболиты. Экскретируется почками в виде глюкуронида, от 25% до 50% выводится в неизменном виде.

В случае нарушения функции почек действие препарата значительно пролонгируется.

Фенобарбитал включают в различные лекарственные комплексы. Например, в Глюферал, Фали-Лепсин, Теофедрин, Паглюферал, Тепафиллин, Беллатаминал, Барбексаклон. Он входит также в комбинированное седативное средство Мяты перечной листьев масло + Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат. Рецепт на латинском в данном случае будет содержать следующее название: «Oleum foliorum Menthae piperitae + Phenobarbitalum + Aethylii bromisovalerianas». Кроме того, это вещество является основной популярных в странах бывшего СССР препаратов Валокордин и Корвалол.

Википедия сообщает, что оборот фенобарбитала в наше время ограничен. Препараты, в состав которых он входит, запрещено ввозить в некоторые страны. К примеру, в США, Литву, ОАЭ.

Смертельная доза фенобарбитала вводится заключенным, приговоренным к смертной казни.

Еще по теме: Фенобарбитал наркология

9.13.20Прокапаться от алкоголя в стационаре

9.13.20Средства от алкоголизма

9.13.20Как ставят Эспераль укол, чтобы подшить от алкоголя?

9.13.20Таблетки от алкогольной зависимости

9.13.20Лекарства от алкогольной зависимости

9.13.20Эспераль — инструкция, отзывы

9.13.20Имплантация препарата Эспераль

9.13.20Препарат для лечения алкоголизма антикол

9.13.20Популярные таблетки от пьянства

9.13.20Какой препарат от алкоголизма выбрать

9.13.20Эспераль и алкоголь последствия совместного приема

9.13.20«Фенибут» при алкоголизме

9.13.20Феназепам наркология

9.13.20Препараты от алкогольной зависимости

9.13.20Препарат «Тетурам» от алкоголизма

9.13.20«Пикамилон» при алкоголизме

9.13.20Метидан от алкоголизма

9.13.20«Мексидол» от алкоголизма

9.13.20Карбамазепин наркология

9.13.20Капли от алкоголизма

9.13.20Капли «Копринол» от алкоголизма

9.13.20Капли «Колме» от алкоголизма

9.13.20Торпедо алкоголизм

9.13.20Налтрексон от алкоголизма

Зависимость от фенобарбитала

Фенобарбитал может приводить к сильной зависимости уже после 14 дней приема, а если речь идет о повышенных дозировках, то для развития привыкания хватит недели. Если человек ранее принимал препарат по назначению врача, он может продолжить его и далее даже если необходимость в нем отпала. Вещество дает ощущение расслабления и спокойствия, что объясняет непреодолимую к нему психологическую тягу.

В физическом отношении снотворное быстро формирует зависимость, так как имеет свойство накапливаться в тканях. Чем дольше человек принимает фенобарбитал, тем больше его метаболитов аккумулируется в клетках, и тем сильнее привыкание.

Такое состояние грозит передозировкой – активные метаболиты накапливаются гораздо быстрее, чем выводятся. Постепенно развивается толерантность к обычной дозе, и спустя всего несколько недель наркоман ее увеличивает.

Симптомы

Главный симптом сформированной зависимости – появление абстинентного синдрома после отмены препарата. Он развивается в течение 8-10 часов и проявляется следующими признаками:

• тремор;
• мышечные сокращения, судороги;
• головокружение;
• слабость;
• тошнота;
• проблемы со зрением;
• ощущение паники и страха;
• расстройство сна.

Резкая отмена фенобарбитала в условиях его длительного и повышенного употребления провоцирует возникновение галлюцинаций, обморока, комы. Ломка в ряде случаев может закончиться летальным исходом.

Диагностика

В домашних условиях диагностика на наличие в моче метаболитов фенобарбитала проводится с помощью специальных полосок – экспресс-тестов. В условиях клиники врач ставит диагноз на основании анамнеза, беседы с зависимым и родственниками, данных лабораторных исследований. Среди последних: хроматографические тесты, спектрометрия.

Лечение зависимости

Самостоятельное лечение невозможно. Те, кто решает прекратить принимать барбитурат, сталкиваются с появлением припадков даже у тех, кто никогда не страдал эпилепсией.

Лечение происходит в пять этапов:

• Интервенция. Психологи проводят консультацию, чтобы уговорить зависимого прекратить употреблять.
• Детоксикация организма. Выведение токсических веществ из организма.
• Стационар. Психологическая работа с бывшими зависимыми для последующей реинтеграции в общество.
• Амбулаторное. Продолжение психологической подготовки к реинтеграции, но при этом больной живет уже вне стационара.
• Реабилитация наркозависимого. Возвращение вылеченного человека к привычной жизни.

Медицинская летопись: история возникновения барбитуратов

Впервые об этих препаратах в медицинских кругах заговорили в конце 19 века. Случилось это после того, как немецкий химик Адольф фон Байер в 1863 году синтезировал барбитуровую кислоту. Поскольку открытие пришлось на праздник святой Варвары (Барбары), ученый решил назвать новое вещество ее именем. Второй корень сложного слова он позаимствовал у англичан (urea с английского переводится как моча). Так появилось слово «барбитуровая», а вслед за ним и барбитураты.

Веронал — первый выпущенный барбитурат

В 1903 году барбитураты были выпущены на фармацевтический рынок. Первооткрывателем стал барбитал, известный многим пациентам, как веронал. К 20 годам 20 века было синтезировано уже около 2 500 барбитуратов. Из них около 50 разновидностей использовалось в медицинской практике в качестве снотворных и успокоительных.

Популярность препаратов росла, ведь многие люди жаловались на стресс, а эти медицинские средства могли выступать в качестве антидепрессантов. Однако в 60-е годы медики оказались лицом к лицу перед неутешительным фактом: наряду с положительными эффектами были обнаружены и негативные последствия употребления барбитуратов. Например, возникновение наркотической зависимости от препаратов.

Производство медикаментозных средств пошло на спад. Сегодня их используется не больше дюжины. Да и разрешенные препараты все чаще заменяются более безопасными разновидностями – бензодиазепинами.

Передозировка Фенобарбитала

В случае токсического отравления симптомы могут не появляться на протяжении нескольких часов. Прием внутрь 1 г может привести к серьезному отравлению у взрослых. В свою очередь, прием 2-10 г приводит к летальному исходу.

Острая передозировка чревата появлением атаксии, тяжелой спутанности сознания, возбуждения, головной боли, олигурии, гипотензии, цианоза, комы, необычных движений глаз, выраженной слабости и сонливости, смазанной речи, головокружения, дыхания Чейно-Стокса, тахикардии, гипотермии. Кроме того, возможны нистагм, сужение зрачков, ослабление или полное отсутствие рефлексов, угнетение дыхания, слабый пульс, геморрагии (в точках надавливания).

Тяжелая интоксикация может привести к отеку легких, апноэ, летальному исходу, сосудистому коллапсу со снижением тонуса периферических сосудов, остановке дыхания и сердца.

Если препарат был принят в дозировке, угрожающей жизни, вероятно подавление электрической активности мозга, которое нельзя расценивать как клиническую смерть, так как эффект полностью обратим, если не было повреждений, связанных с гипоксией.

Хроническая интоксикация данным лекарственным средством может проявляться как апатия, постоянная раздражительность, бессонница, головокружение, снижение умственных способностей и спутанность сознания, нарушение равновесия, сонливость, общая слабость, спутанность речи. Кроме того, могут появляться галлюцинации и судороги, возможно чрезмерное возбуждение, нарушение работы ССС, функции ЖКТ и почек.

После передозировки может развиться пневмония, застойная сердечная недостаточность, аритмия, почечная недостаточность.

Острая передозировка Фенобарбитала лечится ускорением выведения активного вещества и поддержанием жизненно важных функций.

С целью уменьшения всасывания препарата можно вызывать рвоту, а после назначить активированный уголь. В этом случае нужно принять меры, препятствующие аспирации рвотных масс. Если вызывать рвоту нельзя, проводят промывание желудка.

Для ускорения вывода препарата из организма дают солевые слабительные и щелочные растворы, назначается форсированный диурез.

Обязателен мониторинг жизненно важных функций и водного баланса в организме.

Доступны следующие поддерживающие меры:

• поддержание нормального артериального давления;
• обеспечение проходимости дыхательных путей;
• противошоковые меры (в случае необходимости);
• назначение антибиотиков (при подозрении на развитие пневмонии);
• использование ИВЛ и кислорода;
• применение сосудосуживающих препаратов (в случае гипотензии);
• профилактика гипостатической пневмонии, аспирации, пролежней и прочих осложнений.

Не рекомендуется давать аналептики, желательно избегать перегрузки организма жидкостью или натрием.

В случае тяжелой интоксикации, шока или анурии назначается перитонеальный диализ или гемодиализ. При этом следует контролировать содержание фенобарбитала в крови.

С целью лечения хронической интоксикации дозировки препарата постепенно снижаются до полной отмены. Терапия симптоматическая. Возможна понадобится психотерапия.

Действие барбитуратов на человека

Барбитураты оказывают успокаивающее влияние на человека. Стрессовые факторы как бы отходят на задний план, переставая беспокоить пациента. Может проявляться эйфория, возникающая после употребления лекарств, содержащих в своем составе барбитураты.

Продолжительность действия этого вещества напрямую зависит от того, с какой скоростью они будут выведены из организма. Особенно это касается производных, выводящихся непосредственно почками. Чем интенсивнее работают почки – тем быстрее организм освобождается от воздействия препарата, и наоборот.

Снотворный эффект часто зависит от того, как именно распределяются барбитураты внутри организма. Если соединения оказываются липофильны в большой степени, то вещество откладывается в жировых тканях человека. Следовательно, его количество в мозговой ткани снижается, как и воздействие на ЦНС.

Заключение: иметь или не иметь?

Полностью отказаться от использования вальпроевой кислоты в медицине сейчас не представляется возможным. Скорее, наоборот, — открываются всё новые перспективы ее использования (например, рак ) и все новые молекулярные мишени (например, действие ВПК на ДНК через ингибирование фермента гистон-деацетилазы, способствующей деконденсации хроматина ). Однако очевидно, что необходимо бороться с целым букетом побочных эффектов, которые препарат вызывает

Во-первых, следует более осторожно относиться к самому назначению препарата пациентам, находящимся в «зоне риска» — женщинам, детям и людям пожилого возраста. Во-вторых, исследователи пытаются модифицировать химическую структуру вальпроата с целью уменьшить количество его побочных эффектов и найти менее тератогенные его аналоги

В-третьих, поскольку эффекты ВПК являются дозозависимыми, можно попытаться сократить общую дозу вещества при сохранении нужных эффектов — например, за счет уменьшения количества ВПК, действующего не на мозг (а при внутривенном введении вальпроат через кровоток распределяется по всему организму). Это, например, возможно с помощью адресной доставки вальпроевой кислоты в составе наночастиц или другими современными методами: если помочь препарату эффективно преодолевать гематоэнцефалический барьер, теоретически можно снизить дозу на несколько порядков и обезопасить плод .

Но почему же просто не использовать другие ПэП или не создавать новые, когда ясно, на что именно надо действовать? За последние тридцать лет было создано более 15 новых лекарств от эпилепсии. Однако предсказать побочные эффекты при длительном применении, используя классические доклинические модели на животных (с использованием того же пентилентетразола) порой очень трудно. (Как пример можно привести токсическое воздействие при длительном применении фелбамата и вигабатрина.) Также ко многим новым лекарствам вырабатывается привыкание, и пациенту приходится менять лечение (что уже само по себе нехорошо). И, что самое главное, на 20–30% пациентов ПэП нового поколения вообще не действуют .

С другой стороны, хотя замены классическим ПэП все еще не создано, именно в последние несколько лет можно смело сказать, что «лед тронулся, господа присяжные заседатели». Обнаружены и изучаются новые молекулярные мишени лекарств и их влияние на воспалительный ответ и иммунную систему, дисфункцию гематоэнцефалического барьера, рецепторы клеточных каналов и систему медиаторов центральной нервной системы (рис. 6).

Рисунок 6. Новые молекулярные мишени, являющихся зоной повышенного интереса для будущих исследований эпилепсии.

Удлиняется и корректируется доклиническая часть исследований, и разрабатываются усовершенствованные модели эпилепсии на животных. Часть из новых ПэП уже не дает некоторых побочных эффектов (например, габапентин (Neurontin; Pfizer) или леветицерам (Keppra; UCB Pharma) не вызывают дерматологическую чувствительность)

Внимание к проблеме эпилепсии со стороны общества становится все более пристальным, появляется даже спонсирование из частных фондов. Так что, кажется,

О, сколько нам открытий чудныхГотовят просвещенья духИ опыт, сын ошибок трудных,И гений, парадоксов друг,И случай, бог изобретатель.А.С. Пушкин