Механизмы действия наркотических анальгетиков

Какие есть виды болеутоляющих средств?

Все болеутоляющие средства делятся на две основные группы:

Наркотические анальгетики. Эти средства влияют непосредственно на головной мозг, угнетая его деятельность. Часто их действие сопровождается эйфорией, имеют седативный и снотворный эффект. Вызывают зависимость, поэтому эта группа лекарств назначается врачом и выдается строго по рецепту.

Ненаркотические анальгетики. Обширный круг препаратов, которые не влияют на центральную нервную систему, не вызывают привыкания и других сопутствующих эффектов, характерных для наркотических анальгетиков. Большое количество препаратов этой группы, помимо обезболивания, также обладают жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Их можно разделить на такие группы:

• нестероидные противовоспалительные средства: снимают болевой синдром, жар и угнетают воспалительные процессы. Используются при множестве болезней: простудах, зубных болях, заболеваниях соединительной ткани и др. Представители – Нурофен, Аспирин, Кетанов;
• спазмолитики – снимают спазм гладкой мышечной мускулатуры. Представители – Дротаверин, Но-Шпа.
• комбинированные препараты – включают в себя несколько групп препаратов, работающих в нескольких направлениях (на снятие спазма, снижение жара и воспаления). Такими препаратами являются, например, Пенталгин, Каффетин, Триган.

Действующие вещества, относящиеся к фармакологической группе Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Ниже приведён список действующих веществ, относящихся к фармакологической группе Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства (коды АТХ и перечень торговых названий, связанных с этой группой).

• Действующие вещества
• Аконита джунгарского трава
• Алтея лекарственного корни

  Коды АТХ: R05CA05, R05CA

• Алюминиево-калиевые квасцы
• Аминодигидрофталазиндион натрия

  Коды АТХ: M01, L03, G02

• Аммония глицирризинат

  Код АТХ: R07AX

• Ауранофин

  Код АТХ: M01CB03

• Ауротиоглюкоза

  Код АТХ: M01CB04

• Ауротиопрол

  Код АТХ: M01CB05

• Ацетиламинонитропропоксибензол

  Код АТХ: R02AA

• Бендазак

  Коды АТХ: S01BC07, M02AA11

• Бензидамин

  Коды АТХ: M01AX07, G02CC03, A01AD02, M02AA05

• Бенорилат

  Код АТХ: N02BA10

• Бромфенак

  Код АТХ: S01BC11

• Буцилламин

  Код АТХ: M01CC02

• Гликозаминогликан полисульфат

  Код АТХ: M01AX12

• Гриб берёзовый

  Код АТХ: A01AB11

• Диацереин

  Код АТХ: M01AX21

• Дуба кора

  Код АТХ: R02AA20

• Зиконотид

  Код АТХ: N02BG08

• Зукапсаицин

  Код АТХ: M02AB02

• Идроциламид

  Код АТХ: M02AX05

• Каланхоэ побегов сок

  Код АТХ: D03A

• Каланхоэ препарат

  Код АТХ: D03A

• Календулы лекарственной цветки

  Код АТХ: V03AX

• Календулы лекарственной цветков экстракт

  Код АТХ: V03AX

• Кальция бензамидосалицилат
• Крапивы листья

  Код АТХ: B02BX

• Лапчатки прямостоячей корневища

  Код АТХ: V03AX

• Лопуха корни

  Код АТХ: V03AX

• Льна семена

  Коды АТХ: A03AX, A06AC05

• Мабупрофен
• Мать-и-мачехи листья

  Код АТХ: R05CA

• Метоксифлуран

  Код АТХ: N02BG09

• Можжевельника плоды
• Морнифлумат

  Код АТХ: M01AX22

• Набуметон

  Код АТХ: M01AX01

• Натрия ауротиосульфат

  Код АТХ: M01CB02

• Нафталанская нефть

  Код АТХ: D08AX

• Нефопам

  Код АТХ: N02BG06

• Нимесулид

  Коды АТХ: M02AA26, M01AX17

• Нифеназон

  Коды АТХ: N02BB05, M02AA24

• Нифлумовая кислота

  Коды АТХ: M01AX02, M02AA17

• Ноготков цветки

  Код АТХ: V03AX

• Озокерит
• Оксацепрол

  Коды АТХ: D11AX09, M01AX24

• Ольхи соплодия
• Орготеин

  Код АТХ: M01AX14

• Пикетопрофен

  Код АТХ: M02AA28

• Пихты масло

  Код АТХ: D11AX

• Пихты сибирской масло

  Код АТХ: D11AX

• Пихты сибирской терпены

  Код АТХ: D06BX

• Пихты сибирской экстракт

  Код АТХ: A02BX

• Подорожника большого листьев экстракт

  Код АТХ: V03A

• Подорожника большого листья

  Код АТХ: R05CA

• Полмакоксиб

  Код АТХ: M01AX06

• Проквазон

  Код АТХ: M01AX13

• Ромашки аптечной цветки

  Код АТХ: A01AB

• Ромашки аптечной цветков экстракт
• Суксибузон

  Код АТХ: M02AA22

• Сушеницы топяной трава

  Код АТХ: V03A

• Танин
• Тенидап

  Код АТХ: M01AX23

• Тимьяна ползучего трава

  Код АТХ: R05CA

• Фелбинак

  Код АТХ: M02AA08

• Фепразон

  Коды АТХ: M02AA16, M01AX18

• Флупиртин

  Код АТХ: N02BG07

• Хондроитина сульфат

  Код АТХ: M01AX25

• Чистотела большого трава

  Код АТХ: A01AB11

• Шалфея лекарственного листьев экстракт

  Код АТХ: D08AX

• Шалфея лекарственного листья

  Код АТХ: D06BX

• Экстракт коры дуба

Как действуют болеутоляющие средства?

Механизм боли в общих чертах выглядит следующим образом:

• В поврежденных тканях организма нервные окончания передают болевой импульс в мозг.
• В этом же месте выделяются специальные вещества, которые раздражают нервные окончания и усиливают неприятные ощущения.
• Так же под действием нервной системы из-за повреждения мышечная ткань сокращается – возникает спазм (если она присутствует).

Обезболивающие вещества, в зависимости от их класса, могут действовать на нескольких уровнях:

• Угнетают центральную нервную систему, что снимает болевой синдром;
• Снижают выработку веществ, раздражающих нервные окончания;
• Снимающие спазм гладкой мускулатуры.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в аптечных организациях, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Какая бывает боль?

Врачи делят боль на две основных категории: острую и хроническую.

Острая боль – не длительная, возникает внезапно, как правило, вследствие легко диагностируемых причин (например, ожог пальца, перелом кости и др).

Хроническая боль – сохраняется на длительном промежутке времени (месяца, годы). Она сопровождает множество заболеваний, таких как ревматизм, онкологические заболевания, остеоартроз и др.

Прием болеутоляющих средств может смазать, а то и полностью скрыть клинику серьезного заболевания. Например, при острой боли в животе, сердце ни в коем случае нельзя принимать болеутоляющие средства — это чревато несвоевременным или неправильно поставленным диагнозом, что может привести к печальным последствиям. Поэтому, перед тем как принимать препарат, необходимо в обязательном порядке проконсультироваться у лечащего врача.

Наркотические обезболивающие средства

К распространенным наркотическим обезболивающим относятся такие препараты:

• Морфин – алкалоид опия. Имеет сильное анальгезирующее действие, вызывает состояние эйфории. Угнетает дыхательный центр, имеет негативное действие на сердечно-сосудистую систему. При его употреблении может развиться состояние зависимости – наркомания. Применяется для купирования острых болей при травмах, инфаркте миокарда, онкологических заболеваниях.
• Омнопон – смесь алкалоидов опия, половина из которых морфин. Имеет меньшее анальгезирующие свойства. Применяется при травмах, ожогах, болях, связанных со спазмами (почечная, печеночная колика). Так же вызывает лекарственную зависимость;
• Кодеин – поход по действию к морфину, но отличительной чертой является сильное торможение кашлевого центра головного мозга, в связи с чем используется для купирования острых приступов кашля.
• Промедол – слабее выраженный эффект, чем у морфина. Действует как спазмолитик, часто используется в акушерской практике для обезболивания и ускорения родов, при почечной и печеночных коликах.
• Фентанил – наркотический препарат, действие которого в 100 раз сильнее чем у морфина. Используется для проведения нейролептанальгезии – выключения боли и сознания. Применяют для наркоза, купирования острых болей. Как и другие препараты этой группы, вызывает лекарственную зависимость.
• Трамадол – действует на опиоидные рецепторы, но в отличие от других препаратов не угнетает дыхание и не влияет на сердечно-сосудистую систему. Используется для купирования послеоперационных болей, при онкологической патологии и др.

Фармакологические эффекты

Промедол обладает сильной анальгетической активностью. По влиянию на ЦНС промедол близок
к морфину; он уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные
рефлексы. Подобно другим наркотическим анальгетикам, понижает суммационную
способность ЦНС, усиливает анестезирующее действие новокаина и других местных
анестетиков. Промедол оказывает снотворный эффект, связанный, преимущественно,
со снятием болевого синдрома.

По сравнению с морфином, промедол меньше угнетает дыхательный центр, меньше
возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает умеренное
спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, но при
этом повышая тонус миометрия и усиливая его сокращения.

Обезболивающие препараты, которые следует принимать с большой осторожностью

Анальгин
Устаревший препарат, действующее вещество – метамизол натрия

В наше время назначают с большой осторожностью, так как вызывает массу побочных эффектов для печени, почек, имеет гипотензивный эффект и выраженные аллергические реакции. Основная опасность, которую представляет анальгин – развитие агранулоцитоза

Это означает, что он снижает кроветворную функцию костного мозга, что может нести за собой тяжелые последствия, вплоть до смерти.

Не рекомендуется его применять с целью купирования болевого синдрома ввиду наличия более безопасных аналогов. На западе относится к запрещенным препаратам.

Коксибы
Группа обезболивающих, отличительная черта которых – значительно меньшее влияние на слизистую оболочку желудка (примерно на 50 %). Эта группа препаратов подходит для людей с повышенным риском желудочно-кишечных кровотечений. Имеют хорошие анальгезирующие свойства, и его используют для купирования болевого синдрома на длительных промежутках времени, например, при ревматических поражениях суставов.

Нельзя применять в период лактации, детям до 18 лет, людям с тяжелыми болезнями печени, почек, нарушениями свертываемости крови, при язве желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Из побочных эффектов –коксибы могут негативно влиять на сердечно-сосудистую систему, что требует осторожности при назначении этого препарата. Его нельзя применять самому — необходима консультация лечащего врача

Выпускается под торговыми марками:

• Целекоксиб
• Этирококсиб (в США запрещен, в Германии применяется исключительно после 16 лет)
• Парекоксиб (не одобрен в США и Швейцарии)
• Рофекоксиб (исследования 2004 года в США показало увеличение риска развития ишемической болезни сердца на фоне длительного приема этого препарата).

Нимесулид
Обезболивающий препарат, распространенный на рынке стран СНГ. Данные по его токсическим свойствам существенно разнятся из стороны в сторону. Поэтому рекомендуем воздержатся от приема данного обезболивающего ввиду неоднозначного мнения ученых и принимать более безопасные аналоги.

Данная статья была опубликована на сайте «Зожник», 01.02.18.

От кого зависит результат

«Биомолекула» уже не раз писала про замечательные GPCR: «Нобелевская премия по химии (2012): за рецепторы наших первого, третьего и четвертого чувств» .

Рисунок 4. Возникновение побочных эффектов связано с присоединением к активированному и фосфорилированному опиоидному μ-рецептору β-аррестина. Схема отображает концепцию первой гипотезы реализации этой зависимости, которая подробно изложена в .

К семейству белков аррестинов относятся четыре белка. Аррестины 1 и 4 экспрессируются в палочках и колбочках сетчатки соответственно. Аррестины 2 и 3 (известные так же, как β-аррестины 1 и 2) представлены во всех тканях. Они управляют активностью рецепторов, сопряженных с G-белками, на трех уровнях:

• сайленсинга — отделения рецептора от его G-белка;
• интернализации — удаления рецептора с цитоплазматической мембраны, повторного возвращения на мембрану и/или деградации;
• проведения сигнала — активации или ингибирования внутриклеточных сигнальных путей независимо от G-белков.

Начало детализированного изучения опиоидов можно отсчитывать от вышеизложенного открытия Сертюрнера в 1804 году. Многое с тех пор прояснилось, но конкретный молекулярный механизм возникновения побочных эффектов до сих пор обсуждается. Одно признается всеми учеными без исключения: возникнет или нет отрицательный эффект в виде угнетения дыхания, снижения перистальтики в желудочно-кишечном тракте, физической и психической зависимости и других эффектов зависит от β-аррестина. Существуют три основные гипотезы реализации этой зависимости . Возникали они постепенно, но заменить и исключить друг друга не смогли. Поэтому постараемся разобраться во всех трех предположениях. Хочется подчеркнуть, что гипотезы и не призваны исключить друг друга. Возможно, все механизмы имеют место, ведь в человеческом организме сложноустроенные процессы встречаются повсеместно.

Описание

К этой группе относятся наркотические анальгетики (от греч. аlgos — боль и an — без), обладающие выраженной способностью ослаблять или устранять чувство боли.

Анальгезирующую активность проявляют вещества, имеющие различное химическое строение, и реализуется она различными механизмами. Современные анальгетики делят на две основные группы: наркотические и ненаркотические. Наркотические анальгетики, оказывая, как правило, сильное обезболивающее действие, вызывают побочные эффекты, основным из которых является развитие пристрастия (наркомания). Ненаркотические анальгетики действуют менее сильно, чем наркотические, но не вызывают лекарственной зависимости — наркомании (см. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства).

Для опиоидов характерна сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их применения в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в разных областях медицины, особенно при травмах, оперативных вмешательствах, ранениях и т.д. и при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.). Оказывая особое влияние на ЦНС, опиоиды вызывают эйфорию, изменение эмоциональной окраски боли и реакции на нее. Наиболее существенным их недостатком является опасность развития психической и физической зависимости.

К этой группе анальгетиков относят природные алкалоиды (морфин, кодеин) и синтетические соединения (тримеперидин, фентанил, трамадол, налбуфин и др.). Большинство синтетических препаратов получено по принципу модификации молекулы морфина с сохранением элементов его структуры или ее упрощением. Путем химической модификации молекулы морфина получены также вещества, являющиеся его антагонистами (налоксон, налтрексон).

По выраженности анальгетического действия и побочным эффектам препараты различаются между собой, что связано с особенностями их химической структуры и физико-химическими свойствами и соответственно со взаимодействием с рецепторами, вовлеченными в осуществление их фармакологических эффектов.

В понимании нейрохимических механизмов действия опиоидов большую роль сыграло открытие в 70-х годах специфических опиатных рецепторов и их эндогенных пептидных лигандов — энкефалинов и эндорфинов. Опиатные рецепторы сконцентрированы в основном в ЦНС, но содержатся также в периферических органах и тканях. В мозге опиатные рецепторы находятся в основном в структурах, имеющих непосредственное отношение к передаче и кодированию болевых сигналов. В зависимости от чувствительности к разным лигандам среди опиатных рецепторов выделяют субпопуляции: 1-(мю), 2- (каппа), 3-(дельта), 4-(сигма), 5-(эпсилон), имеющие различную функциональную значимость.

По характеру взаимодействия с опиатными рецепторами все опиоидергические препараты подразделяются на:

— агонисты (активируют все типы рецепторов) — морфин, тримеперидин, трамадол, фентанил и др.;

— частичные агонисты (активируют преимущественно мю-рецепторы) — бупренорфин;

— агонисты-антагонисты (активируют каппа- и сигма- и блокируют мю- и дельта- опиатные рецепторы) — пентазоцин, налорфин (блокирует преимущественно мю-опиатные рецепторы и в качестве анальгетика не применяется);

— антагонисты (блокируют все типы опиатных рецепторов) — налоксон, налтрексон.

В механизме действия опиоидов играет роль угнетающее влияние на таламические центры болевой чувствительности, проводящие болевые импульсы к коре головного мозга.

В медицинской практике применяется ряд опиоидов. В дополнение к морфину созданы его пролонгированные лекарственные формы. Получено также значительное количество синтетических высокоактивных анальгетиков этой группы (тримеперидин, фентанил, бупренорфин, буторфанол и др.), обладающих высокой анальгетической активностью с разной степенью «наркоманического потенциала» (способность вызывать болезненное пристрастие).

При отравлении или передозировке наркотическими анальгетиками используют антагонисты, блокирующие все типы опиоидных рецепторов (налоксон и налтрексон).