Анальгезирующие (наркотические) средства

Как действуют болеутоляющие средства?

Механизм боли в общих чертах выглядит следующим образом:

• В поврежденных тканях организма нервные окончания передают болевой импульс в мозг.
• В этом же месте выделяются специальные вещества, которые раздражают нервные окончания и усиливают неприятные ощущения.
• Так же под действием нервной системы из-за повреждения мышечная ткань сокращается – возникает спазм (если она присутствует).

Обезболивающие вещества, в зависимости от их класса, могут действовать на нескольких уровнях:

• Угнетают центральную нервную систему, что снимает болевой синдром;
• Снижают выработку веществ, раздражающих нервные окончания;
• Снимающие спазм гладкой мускулатуры.

Наиболее часто применяемые обезболивающие средства – парацетамол и НЛП

Парацетамол — обезболивающее и жаропонижающее средство, используемое при головных болях, мигрени, ушной и зубной боли, менструальных болях, невралгии, ревматических болях, миофасциальных, костных, послеоперационных и других болях.

Жаропонижающий эффект парацетамола обусловлен угнетением синтеза простагландинов, стимулирующих болевые рецепторы и способствующих образованию лихорадки и отеков. Простагландины, воздействуя на центр терморегуляции в гипоталамусе, повышают температуру тела. В свою очередь, обезболивающий эффект возникает за счет снижения чувствительности болевых рецепторов, что увеличивает так называемый болевой порог, при котором мы чувствуем боль. 

Жаропонижающий эффект парацетамола

Обезболивающий эффект парацетамола сохраняется после однократного приема в течение 4-6 часов, жаропонижающий эффект – 6-8 часов.

Нестероидные противовоспалительные препараты обладают обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. К наиболее часто используемым препаратам из этой группы относятся производные пропионовой кислоты — ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен. 

НПВП подавляют активность ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижают выработку простагландинов, что приводит к снижению болевых ощущений, а также уменьшению отека и лихорадки. Подавление активности ЦОГ-1 также снижает выработку простагландинов, которые усиливают воспалительный процесс.

Нестероидные противовоспалительные препараты — показания:

• головные боли (в том числе мигрени);
• зубная боль;
• боль в мышцах;
• боль в пояснично-крестцовой области;
• боли в костях и суставах;
• болезненные месячные.

Когда мы говорим об обезболивании у детей, родителям нужно запомнить всего два названия: парацетамол и ибупрофен

Оба этих препарата очень хорошо изучены, разрешены для применения в детском возрасте, отпускаются без рецепта. Рассмотрим их по отдельности.

Парацетамол обладает жаропонижающим, обезболивающим эффектом. Разрешен для применения со 2 месяца жизни. Дозировка по 15 миллиграмм на килограмм массы тела, не чаще 4 раз в сутки. Продолжительность действия 4-6 часов.

Ибупрофен помимо жаропонижающего и обезболивающего эффекта также обладает противовоспалительным действием, что даёт большую эффективность при болях, обусловленных явным воспалительным процессом, отеком, при ушибах и травмах. Разрешен для применения у детей с трех месяцев. Дозировка 10 миллиграмм на килограмм массы тела, не чаще 3 раз в сутки. Продолжительность действия 6-8 часов.

Несколько уточняющих моментов:

• Эти препараты представлены многочисленными торговыми наименованиями в аптеках. Бывают в форме суспензии, растворимых таблеток, свечей, таблеток в оболочке, капсул. У детей до 6 лет используются форма суспензии либо растворимых таблеток, старше шести, если ребенок может проглотить, могут использоваться таблетки в оболочке либо капсулы. Свечи используются в том случае, когда невозможно дать препарат через рот. Например, ребенка рвёт или он в принципе отказывается выпивать лекарство. Нет никаких данных, что свечи обладают большей эффективностью по сравнению с пероральными формами.
• Четко соблюдайте рекомендуемую дозировку. Если в инструкции написано, не чаще 4 раз в сутки, это значит не чаще 4 раз за 24 часа, а не за день. Чтобы посчитать необходимую разовую дозу, нужно умножить 15 мг для парацетамола или 10 мг для ибупрофена на массу ребенка в килограммах. Для примера, масса ребенка 8200 грамм, мы умножаем 15 на 8, получаем 120 мг для парацетамола, или 10 на 8, получаем 80 мг для ибупрофена. Это доза, которую можно дать за раз, не чаще 4 раз в сутки для парацетамола, и не чаще 3 для ибупрофена. Еще раз, в первую очередь, ориентируемся на вес, а не на возраст, так как один ребенок в 8 месяцев весит 8 килограмм, а другой 11, соответственно доза для них будет отличаться. Также, не стоит пытаться дать дозу поменьше. Это лишь приведет к тому, что препарат не сработает, или будет действовать более короткое время.
• Комбинированные лекарственные формы ибупрофена и парацетамола. Я знаю, многие родители любят подобные препараты. Но между тем, есть исследования, говорящие о том, что у комбинированной формы препарата нет преимуществ в силе, скорости наступления эффекта и его продолжительности. Однако есть более высокий риск возникновения побочных эффектов. К тому же с такими препаратами сложнее считать и соблюдать корректную дозу и частоту применения. Используя ибупрофен и парацетамол по отдельности, вы можете чередовать их, и при необходимости дать жаропонижающие, обезболивающие препараты суммарно до 7 раз за сутки.

Когда могут применяться данные обезболивающие препараты?

Логично, когда что-то болит. При головной боли, при зубной. Когда у ребенка болит ухо или горло. При ушибах, травмах, ранах, растяжениях. При укусах животных, насекомых. Есть правило, если что-то болит – обезболь. Единственный, несколько спорный момент, это боль в животе. Практически все российские рекомендации, протоколы обследования и лечения не рекомендуют в таком случае приём обезболивающих препаратов до постановки диагноза, чтобы не «смазать» симптомы и не отсрочить постановку диагноза. При этом в зарубежных рекомендациях, напротив, часто утверждается, что нет необходимости терпеть боль, и прием таких препаратов не приводит к более поздней постановке диагноза. На мой взгляд, при легкой боли в животе, допустимо отвлечь чем-либо ребенка без приёма лекарств и понаблюдать за ним в течение нескольких часов. Если боль сохраняется или изначально носит выраженный характер, то стоит в кратчайший срок проконсультироваться с врачом и решить с ним, в том числе, вопрос обо обезболивании.

Хроническое злоупотребление и зависимость

— Что тебя может вернуть к жизни? Может быть, эта твоя Амнерис — жена? 

— О нет. Успокойся. Спасибо морфию, он меня избавил от нее. Вместо нее — морфий. 

Михаил Булгаков, «Морфий»

Почему же опиоиды вызывают привыкание? И как так получилось, что булгаковский врач, который знал о последствиях приема опиоидов, не сумел отказаться от применения морфина и был вынужден постоянно увеличивать дозу препарата?

Вдобавок к изменению работы мезолимбической системы, связанной с дофаминовым «поощрением» (VTA + NAc), мозг запоминает обстоятельства и среду, при которых это поощрение было получено. Такие условные ассоциации часто и приводят к тяге к подобным веществам, несмотря на мешающие обстоятельства.

Однако повторный прием наркотиков связан с прямолинейным использованием системы поощрения лишь на ранних стадиях. По мере усугубления состояния у человека появляется зависимость, которая сопровождается необходимостью принимать все более и более высокие дозы и восприимчивостью к симптомам отмены. 

Хроническое воздействие морфина структурно меняет головной мозг. Длительная стимуляция μ-опиоидных рецепторов морфином приводит к их адаптивным изменениям, поскольку системы контроля «защищают» рецепторы от гиперстимуляции и «тушат» сигнал.

В таких случаях говорят, что развивается десенсибилизация (то есть сниженная способность реагировать). После чего для достижения того же фармакологического эффекта, что и раньше, потребителю оказывается нужно большее количество вещества. 

Стоит отметить, что часто термины «толерантность» и «десенсибилизация» врачами употребляются как синонимы. Однако сейчас ученые стараются их разделить, настаивая, что десенсибилизация опиоидных рецепторов считается основным, но не единственным механизмом возникновения толерантности к морфину, возникающей в результате многочисленных нейроадаптивных изменений. 

…Шорохов пугаюсь, люди мне ненавистны во время воздержания. Я их боюсь. Во время эйфории я их всех люблю, но предпочитаю одиночество… Избегаю оперировать в те дни, когда у меня начинается неудержимая рвота с икотой. Внешний вид: худ, бледен восковой бледностью.

Михаил Булгаков, «Морфий»

Опиоидную зависимость определяют как длительное заболевание, которое характеризуется навязчивым стремлением к употреблению опиоидных лекарств, даже если они больше не требуются с медицинской точки зрения. 

Причина того, что человек становится зависим от опиоидов, многофакторна: играют роль и внешние факторы, и, по-видимому, генетическая предрасположенность. 

Физическая сторона зависимости связана с формированием нейроадаптивных изменений в центральной нервной системе на молекулярном и клеточном уровнях. При отказе от морфина в мезокортиколимбической системе, которая уже привыкла к стимуляции извне, падает концентрация дофамина. Также, по-видимому, меняется концентрация и других нейромедиаторов: норадреналина, глутамата, серотонина, орексина и кортизола. 

Среди симптомов отмены морфина (их еще называют абстинентными) — чихание, насморк, кашель, боль в животе, диарея, анорексия, беспокойство. На бумаге они звучат не настолько страшно, насколько мучительно протекают в реальности для больного.

…Книга у меня перед глазами, и в ней написано по поводу воздержания от морфия: «…большое беспокойство, тревожное, тоскливое состояние, раздражительность, ослабление памяти, иногда галлюцинации и небольшая степень затемнения сознания…» «Тоскливое состояние»!..
Не «тоскливое состояние», а смерть медленная овладевает морфинистом, лишь только вы на час или два лишите его морфия. Воздух не сытный, его глотать нельзя… в теле нет клеточки, которая бы не жаждала… Чего? Этого нельзя ни определить, ни объяснить. Словом, человека нет. Он выключен. Движется, тоскует, страдает труп. Он ничего не хочет, ни о чем не мыслит, кроме морфия. Морфия!
 

Михаил Булгаков, «Морфий

На этой стадии болезни необходимость принимать опиоиды уже связана не столько с тем, чтобы получить от них удовольствие, сколько со стремлением избежать абстинентных симптомов. Зависимость от морфина не дает герою Булгакова ни бросить, ни остаться верным решению вылечиться от морфинизма у доктора, к которому обратился: в первый раз герой просто сбегает из больницы, во второй и вовсе решает туда не ехать.

История

До появления современных анальгетиков для снятия боли использовались различные способы снятия болевых ощущений: например, при проведении операции их утоляли алкоголем, скополамином, опием, индийской коноплей. В крайних случаях использовали и действия, противоречащие медицине: употребление грубой силы, например, удар по голове, приводящий к потере сознания, или частичные удушения для того же эффекта.

В народной медицине для снятия жара и боли использовали кору ивы. Как позже было установлено, в коре ивы содержится вещество салицин, который при гидролизе превращается в салициловую кислоту, обладающую противовоспалительным и болеутоляющим действием.

Ацетилсалициловая кислота была синтезирована ещё в 1853 году и применялась в медицине до 1899 года: за эти 46 лет накопились данные по её эффективности при артрите и хорошей переносимости. С тех пор синтезировано множество различных болеутоляющих средств.

Классификация

Анальгетики подразделяются по нескольким признакам:

Наркотические анальгетики

• Агонисты опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил)
• Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов (пентазоцин, буторфанол, бупренорфин)

Ненаркотические анальгетики

• Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.
• Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.
• Производные анилина — фенацетин, парацетамол.
• Производные алкановых кислот — ибупрофен, флурбипрофен, диклофенак натрия.
• Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты).
• Прочие — пироксикам, димексид, хлотазол.

По действию:

Биохимическое действие

1. Действующие на очаг боли (блокирующие выработку простагландинов).
2. Блокирующие передачу болевых сигналов в мозге.

Наркотическое действие

1. Опиоидные (наркотические) анальгетики — для снятия сильных болей, преимущественно влияют на ЦНС, способны вызывать психическую и физическую зависимость, а также в крупных дозах могут стать причиной смерти от передозировки, поэтому опиоидные анальгетики употребляются в определённом количестве и рационально хранятся под присмотром врачей.
2. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики — используются для снятия температуры.

Противовоспалительное действие

1. Не угнетающие воспалительные процессы (антипиретики).
2. Угнетающие воспалительные процессы (Нестероидные противовоспалительные препараты).

Осторожно: побочка!

Из перечисленных выше обезболивающих самой опасной является группа НПВС. И наиболее частое побочное действие всех препаратов из этой группы — вредное влияние на желудок. В лёгком случае — это боли в животе и временное расстройство пищеварения. В тяжёлом — язвы и желудочное кровотечение.

По статистике в 40-50% случаев кровотечений из желудка виноваты именно НПВС. Самые опасные в этом плане: аспирин и индометацин, затем — с большим отрывом и по убывающей: кеторолак, диклофенак, ибупрофен.

Следующий побочный эффект НПВС — повреждение почек. В целом это редкое явление, и возникает оно при длительном использовании препаратов, особенно на фоне обезвоживания.

Ещё более редкий побочный эффект — вредное влияние на кровь. Одна таблетка аспирина повышает риск кровотечений в течение 7 дней после приёма, так как снижает свёртываемость крови. Поэтому аспирин не назначают до и после операций, месячных и удаления зубов. Анальгин может вызывать агранулоцитоз.

Агранулоцитоз — резкое снижение в крови лейкоцитов, в 10-30% заканчивается смертью. Такое побочное действие есть у многих лекарств, но именно для анальгина оно стало решающим. В ряде стран Европы и в США анальгин вывели из употребления, так как посчитали риск агранулоцитоза слишком высоким. К слову, частота этого осложнения колебалась от 1 случая на 1 млн человек до 1 на 1600 человек в разных странах, что само по себе вызывает сомнения в качестве проведённых исследований. Существуют современные доказательства, что анальгин не опаснее других НПВС, например: здесь и здесь. В нашей стране анальгин запрещённым не является, но в домашней аптечке его вполне могут заменить парацетамол и ибупрофен.

Аналоги

У морфина есть множество синтетических и натуральных аналогов. Одни из них применяются в медицине для снижения последствий болевого шока или при сильных болях у онкологических больных, а другие – используются с целью получения наркотического опьянения.

«Уличные» наркотики

У нарколилеров можно приобрести различные натуральные и синтетические опиоиды. Есть несколько наиболее популярных у наркоманов.

Героин

Был синтезирован из морфина в конце 19 века. Парадоксально, но диацетилморфин, который стал известен, как героин, сначала создавался, как средство для лечения морфинизма. Но, как выяснилось, препарат способен вызывать более длительное, чем у морфина, наркотическое опьянение и наркотическую зависимость.

Побочные эффекты от приема героина:

• бред с развитием галлюцинаций;
• тошнота и рвота;
• угнетение дыхания, а у некоторых лиц с легочными заболеваниями – приступ удушья;
• головокружения.

Героин негативно влияет на вегетативную нервную систему. Если вещество употребляется долго, то замедляется обмен веществ, появляются запоры, затруднено мочеиспускание.

Метадон

Еще один случай, когда лекарство стало наркотиком. Изначально метадон применялся для лечения героиновой наркомании. Метадоновые программы до сих пор используются в некоторых странах для облегчения синдрома отмены героина и морфина. Но метадон, даже в таблетках, вызывает длительное (до 48-72 часов) наркотическое опьянение. Это стало причиной появления метадоновой наркомании. Но помимо эйфории, любителям метадона приходится испытывать и неприятные ощущения. Препарат не очень хорошо переносится и часто вызывает побочные эффекты:

• общую слабость;
• рвоту и тошноту;
• повышенное потоотделение;
• головокружение.

По сравнению с морфином и героином, метадон сильнее угнетает дыхательный центр. Даже при соблюдении дозировки наркотика, у метадонового наркомана повышен риск смерти от остановки дыхания.

Шира (ханка, жмых)

Дешевый опий-сырец из которого наркоманы изготавливают внутривенный наркотик. Ханку проваривают с добавлением антигридов и доступных аптечных лекарств. Дополнительные примеси усиливают действие опия и получается мощный наркотик.

Употребляющие «ширу» чаще других наркоманов страдают от передозировки, ведь при самостоятельном изготовлении раствора практически невозможно точно рассчитать дозу. Кроме того, дополнительные примеси сильнее разрушают психическое и физическое здоровье.

Медицинские аналоги морфина

Препараты на основе морфина под строгим контролем применяются в медицине. Их использование оправдано при выраженном болевом синдроме, а также для купирования болевого шока при различных состояниях.

Синтетический аналог морфина. Наркотическое действие слабое, но хорошо помогает при купировании сильных болей. При внутривенном введении анальгезирующий, седативный и легкий наркотический эффект наступает спустя 10-20 минут и сохраняется на протяжении 3-4 часов.

В отличие от других природных и синтетических опиатов, промедол не угнетает работу дыхательного центра и почти не вызывает рвоту (нет раздражения блуждающего нерва).

Случаи промедоловой наркомании не зафиксированы. Но иногда наркодилеры предлагают промедол, как «легкий» наркотик для снятия напряжения. При частом употреблении препарата постепенно развивается зависимость от опиоидов. Человек, для получения психического и физического комфорта, нередко переходит на более сильные средства: морфин, героин.

Фентанил

Синтетический опиоид, который по своему наркотическому влиянию на психику и обезволивающему действию превосходит морфин и метадон. При внутривенном введении препарата отмечается спутанность сознания, угнетается дыхание, нарушается работа сердца.

Омнопон

Опиоидный анальгетик с выраженным спазмолитическим и обезболивающим влиянием. При введении внутрь вызывает приятное наркотическое опьянение. По сравнению с морфином реже вызывает побочные реакции, при длительном применении возникает привыкание. Злоупотребление препаратом разрушает мозг, негативно влияет на работу внутренних органов. В первую очередь страдает сердце и дыхательная система.

Новости

Вы выпили холодного чая, откусили кусочек конфеты или съели ложку горячего супа и тут же почувствовали, как нечто вроде электрического разряда заставило вас подскочить на месте. «Чувствительные зубы» — это довольно мягкое название для того, что может вызвать дикое неудобство.Так что же происходит? Почему зубы реагируют на горячее, холодное, сладкое, или кислое, а иногда даже на сдавливание? Стоматолог должен быть детективом, чтобы определить, что именно вызывает дискомфорт пациента, так как зубы становятся чувствительными по разным причинам, от травмы до стоматологических заболеваний.

Зубы могут стать чувствительными даже к небольшому сдавливанию, если они были травмированы — например, случайным укусом ядра попкорна или осколка ореховой скорлупы. Часто чувствительность зубов повышается после чистки, пломбирования или проведения другой стоматологической процедуры. Иногда неприятные ощущения могут сохраняться в течение нескольких месяцев.
В других случаях, люди могут спровоцировать чувствительность зубов по привычке скрежеща зубами или плотно сжимая челюсти. Если реакция на сдавливание проявляется редко и проходит через день или два, то вам не о чем беспокоиться. Зубам просто нужно время, чтобы оправиться от травмы. Зато, когда чувствительность к сдавливанию наблюдается постоянно, то можно подозревать что-то вроде трещины или, как минимум, серьезного кариеса и лучше показаться врачу.

До сих пор наиболее распространенной причиной чувствительности зубов к температуре, к сладким или кислым продуктам, является открывшийся дентин, ткань под зубной эмалью, которая содержит микроскопические нервные волокна. Дентин может открыться в результате кариеса, стирания эмали, например, в результате энергичной чистки зубной щеткой, или рецессии (опускания) десны. Независимо от причины, зубы становятся более чувствительными.
Если вы обнаружили чувствительность одного или нескольких зубов, сначала обратитесь к стоматологу, чтобы определить причину. Затем, если чувствительность вызвана стиранием эмали или нормальной рецессией десны, попробуйте следующие домашние средства для облегчения боли.

1. Перейдите на десенсибилизирующую зубную пасту. Эти специальные зубные пасты содержат ингредиенты, которые погашают чувствительность, заполняя каналы в дентине.Выдавите некоторое количество зубной пасты на палец или ватный тампон и распространите ее по поверхности чувствительных пятен. Не смывайте. Лучше это делать перед сном. В течение нескольких недель должно наступить облегчение.
2. Попробуйте фторосодержащий ополаскиватель. Он поможет уменьшить чувствительность зубов. Применять ополаскиватель можно один раз в день. Для более серьезных случаев используется фторосодержащий гель.
3. Поддерживайте чистоту зубов. Зубной налет производит кислоту, которая раздражает зубы. Чистите зубы щеткой по крайней мере дважды в день, предпочтительно сразу после еды и особенно перед сном, и зубной нитью, по крайней мере, один раз в день.
4. Используйте мягкую зубную щетку. Зачастую люди слишком сильно нажимают на зубную щетку при чистке или используют щетку с жесткой щетиной, которая может повредить защитную эмаль зубов. Используя щетку с мягкими щетинками вы будете воздействовать на зубы очень деликатно (на самом деле, легкое прикосновение позволяет щетине двигаться более свободно и делать свою работу более эффективно, чем когда вы давите слишком сильно).

Когда обращаться к врачу по поводу чувствительности зубов

Хотя вы часто можете самостоятельно лечить чувствительность зубов, обратитесь к стоматологу, если:

• Зубы упорно продолжают реагировать на сдавливание;
• Один зуб остается чувствительными, что может означать, что его ткань подвержена гниению;
• Чувствительность не уменьшается после двух недель использования десенсибилизирующей зубной пасты;
• Вас беспокоит зубная боль, которая длится более часа;
• Десны вокруг чувствительного зуба поменяли цвет;
• У вас есть какие-либо очевидные признаки гниения.

По материалам: www.howstuffworks.com

Как действуют болеутоляющие средства?

Механизм боли в общих чертах выглядит следующим образом:

• В поврежденных тканях организма нервные окончания передают болевой импульс в мозг.
• В этом же месте выделяются специальные вещества, которые раздражают нервные окончания и усиливают неприятные ощущения.
• Так же под действием нервной системы из-за повреждения мышечная ткань сокращается – возникает спазм (если она присутствует).

Обезболивающие вещества, в зависимости от их класса, могут действовать на нескольких уровнях:

• Угнетают центральную нервную систему, что снимает болевой синдром;
• Снижают выработку веществ, раздражающих нервные окончания;
• Снимающие спазм гладкой мускулатуры.

Какая бывает боль?

Врачи делят боль на две основных категории: острую и хроническую.

Острая боль – не длительная, возникает внезапно, как правило, вследствие легко диагностируемых причин (например, ожог пальца, перелом кости и др).

Хроническая боль – сохраняется на длительном промежутке времени (месяца, годы). Она сопровождает множество заболеваний, таких как ревматизм, онкологические заболевания, остеоартроз и др.

Прием болеутоляющих средств может смазать, а то и полностью скрыть клинику серьезного заболевания. Например, при острой боли в животе, сердце ни в коем случае нельзя принимать болеутоляющие средства — это чревато несвоевременным или неправильно поставленным диагнозом, что может привести к печальным последствиям. Поэтому, перед тем как принимать препарат, необходимо в обязательном порядке проконсультироваться у лечащего врача.