Опиоиды — атх-классификация лекарственных препаратов

Рейтинг препаратов от кашля

№1 – «Бромгексин» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия).

Бромгексин 8 Берлин-Хеми драже 8 мг 25 шт.

Производитель: Berlin-Chemie/A. Menarini [Берлин-Хеми/А. Менарини], Германия

Амбробене таблетки 30 мг 20 шт.

Производитель: Merckle , Германия

№4 – «Лазолван» (Boehringer Ingelheim, Италия).

растворатаблеток

Лазолван раствор для приема внутрь и ингаляций 7,5 мг/мл флакон 100 мл

Производитель: Boehringer Ingelheim , Италия

АЦЦ Лонг таблетки шипучие 600 мг 10 шт.

Производитель: Salutas Pharma , Швейцария

Коделак Бронхо таблетки 10 шт.

Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия

Либексин таблетки 100 мг 20 шт.

Производитель: Chinoin , Венгрия

№8 – «Флуифорт» (Dompe, Италия).

Флуифорт гранулы для приготовления суспензии для приема внтурь 2,7 г/5 г пакетики 10 шт.

Производитель: Dompe , Италия

Гербион сироп подорожника флакон 150 мл

Производитель: KRKA , Словения

Стодаль сироп гомеопатический 200 мл

Производитель: Boiron , Франция

Беродуал раствор для ингаляций 20 мл флакон

Производитель: Istituto De Angeli , Германия

Флуимуцил таблетки шипучие 600 мг 20 шт.

Производитель: Zambon , Швейцария

Синекод сироп 1,5 мг/мл 200 мл

Производитель: Novartis Pharma , Швейцария

Термопсол таблетки от кашля 20 шт.

Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия

Пектусин таблетки для рассасывания 10 шт.

Производитель: Татхимфармпрепараты, Россия

Солодки сироп 100 г

Производитель: Самарамедпром, Россия

Хроническое злоупотребление и зависимость

— Что тебя может вернуть к жизни? Может быть, эта твоя Амнерис — жена? 

— О нет. Успокойся. Спасибо морфию, он меня избавил от нее. Вместо нее — морфий. 

Михаил Булгаков, «Морфий»

Почему же опиоиды вызывают привыкание? И как так получилось, что булгаковский врач, который знал о последствиях приема опиоидов, не сумел отказаться от применения морфина и был вынужден постоянно увеличивать дозу препарата?

Вдобавок к изменению работы мезолимбической системы, связанной с дофаминовым «поощрением» (VTA + NAc), мозг запоминает обстоятельства и среду, при которых это поощрение было получено. Такие условные ассоциации часто и приводят к тяге к подобным веществам, несмотря на мешающие обстоятельства.

Однако повторный прием наркотиков связан с прямолинейным использованием системы поощрения лишь на ранних стадиях. По мере усугубления состояния у человека появляется зависимость, которая сопровождается необходимостью принимать все более и более высокие дозы и восприимчивостью к симптомам отмены. 

Хроническое воздействие морфина структурно меняет головной мозг. Длительная стимуляция μ-опиоидных рецепторов морфином приводит к их адаптивным изменениям, поскольку системы контроля «защищают» рецепторы от гиперстимуляции и «тушат» сигнал.

В таких случаях говорят, что развивается десенсибилизация (то есть сниженная способность реагировать). После чего для достижения того же фармакологического эффекта, что и раньше, потребителю оказывается нужно большее количество вещества. 

Стоит отметить, что часто термины «толерантность» и «десенсибилизация» врачами употребляются как синонимы. Однако сейчас ученые стараются их разделить, настаивая, что десенсибилизация опиоидных рецепторов считается основным, но не единственным механизмом возникновения толерантности к морфину, возникающей в результате многочисленных нейроадаптивных изменений. 

…Шорохов пугаюсь, люди мне ненавистны во время воздержания. Я их боюсь. Во время эйфории я их всех люблю, но предпочитаю одиночество… Избегаю оперировать в те дни, когда у меня начинается неудержимая рвота с икотой. Внешний вид: худ, бледен восковой бледностью.

Михаил Булгаков, «Морфий»

Опиоидную зависимость определяют как длительное заболевание, которое характеризуется навязчивым стремлением к употреблению опиоидных лекарств, даже если они больше не требуются с медицинской точки зрения. 

Причина того, что человек становится зависим от опиоидов, многофакторна: играют роль и внешние факторы, и, по-видимому, генетическая предрасположенность. 

Физическая сторона зависимости связана с формированием нейроадаптивных изменений в центральной нервной системе на молекулярном и клеточном уровнях. При отказе от морфина в мезокортиколимбической системе, которая уже привыкла к стимуляции извне, падает концентрация дофамина. Также, по-видимому, меняется концентрация и других нейромедиаторов: норадреналина, глутамата, серотонина, орексина и кортизола. 

Среди симптомов отмены морфина (их еще называют абстинентными) — чихание, насморк, кашель, боль в животе, диарея, анорексия, беспокойство. На бумаге они звучат не настолько страшно, насколько мучительно протекают в реальности для больного.

…Книга у меня перед глазами, и в ней написано по поводу воздержания от морфия: «…большое беспокойство, тревожное, тоскливое состояние, раздражительность, ослабление памяти, иногда галлюцинации и небольшая степень затемнения сознания…» «Тоскливое состояние»!..
Не «тоскливое состояние», а смерть медленная овладевает морфинистом, лишь только вы на час или два лишите его морфия. Воздух не сытный, его глотать нельзя… в теле нет клеточки, которая бы не жаждала… Чего? Этого нельзя ни определить, ни объяснить. Словом, человека нет. Он выключен. Движется, тоскует, страдает труп. Он ничего не хочет, ни о чем не мыслит, кроме морфия. Морфия!
 

Михаил Булгаков, «Морфий

На этой стадии болезни необходимость принимать опиоиды уже связана не столько с тем, чтобы получить от них удовольствие, сколько со стремлением избежать абстинентных симптомов. Зависимость от морфина не дает герою Булгакова ни бросить, ни остаться верным решению вылечиться от морфинизма у доктора, к которому обратился: в первый раз герой просто сбегает из больницы, во второй и вовсе решает туда не ехать.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ

Для облегчения сильной боли лучше всего подходят комбинированные препараты. Такие средства кроме основного действующего вещества содержат различные добавки, усиливающие обезболивающее действие.

СОЛПАДЕИН

Препарат на основе парацетамола, также содержит кофеин.

Оба базовых компонента Солпадеина находятся в оптимальных пропорциях, в результате чего они усиливают действия друг друга, давая хороший обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Это растворимые таблетки, а значит, подействуют быстрее, чем обычная таблетка, т. к. в организм обезболивающее попадает в уже растворенном виде. Такая форма лекарства позволяет ему быстрее  усваиваться и соответственно действовать быстрее, чем обычные таблетки.

Кроме выраженного обезболивающего эффекта, Солпадеин эффективно снижает температуру при простудных, воспалительных и инфекционных недугах.

Препарат подойдет взрослым и детям от 12 лет. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Солпадеин».

ТЕМПАЛГИН

Препарат на основе анальгина, но также содержит в своём составе темпидон. Применяется как обезболивающее средство при головной боли, снижает температуру, обладает средним противовоспалительным эффектом.

Обезболивающий эффект довольно сильный, продолжительный, но не быстрый — таблетка медленно растворяется в желудке.

Хорошо усваивается организмом, имеет некоторое успокаивающие действие, снижая чувства беспокойства и страха.

Как правило, рекомендуется применять только взрослым людям. Употребление алкоголя в период лечения запрещено! Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Темпалгин».

ПЕНТАЛГИН

Комплексный препарат, обладающий «мягким» обезболивающим действием, вызывает минимум побочных эффектов. Содержит в своём составе 5 компонентов:

— кофеин устраняет головную боль и имеет некоторый тонизирующий эффект и улучшает деятельность мозга; — дротаверин (более известный как но-шпа), что позволяет снимать спазмы гладких мышц в желудочно-кишечном тракте;- фенирамин оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие;- парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие;- напроксен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Может использоваться при кашле и мигрени.

Противопоказан при астме, беременности, кормлении ребенка, детям до 18 лет. За счет содержащегося в препарате фенобарбитала данный препарат может вызвать сонливость, снижение быстроты реакции. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Пенталгин».

ЦИТРАМОН

Одно из самых популярных и безопасных лекарственных средств для борьбы с головной болью.

По мнению многих специалистов — это лучшее средство от головной боли. Помогает также при зубной, мышечной и суставной боли. Подходит для борьбы с мигренозными болями. Часто его принимают для облегчения состояния похмелья.

В своём составе имеет аспирин, кофеин, парацетамол, измельчённое какао и лимонную кислоту.

Присутствие в составе кофеина бодрит, но немного повышает давление, поэтому при гипертонии цитрамон следует употреблять с осторожностью. Максимальная суточная доза Цитрамона равна 6 таблеткам

Курс лечения в качестве обезболивающего составляет 3 дня. 

Максимальная суточная доза Цитрамона равна 6 таблеткам. Курс лечения в качестве обезболивающего составляет 3 дня. 

Противопоказан при беременности, грудном вскармливании и детям до 14 лет. Не стоит сочетать прием цитрамона с алкогольными напитками. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Цитрамон».

НОВИГАН

В его составе ибупрофен сочетается со спазмолитиком.  Эффективное средство для облегчения болей в животе, вызванных спазмами и коликами.

Также принесет облегчение при головных болях, мигренях, менструальных, суставных и мышечных болях. Рекомендуют его при радикулите, невралгии и миалгии.

Максимальная суточная доза — 3 таблетки, не дольше 5 дней.

Противопоказан при эрозии или язве желудка, заболеваниях печени, беременности и детям до 16 лет. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Новиган».

Причины возникновения кашля

Легочная эмболия

• кашель (возможно, кровавый);
• одышка и боль в груди;
• учащенное сердцебиение;
• головокружение и потеря сознания;
• цианоз кожи и слизистых оболочек.

Редкие причины

• Коклюш. Тяжелая респираторная инфекция, вызванная бактериями и очень заразная. Больные страдают судорожными приступами кашля с последующим хрипом.
• Дифтерия. Тяжелая респираторная бактериальная инфекция. Возбудители производят токсины, которые повреждают слизистые оболочки, а редко и сердце, печень и почки. Состояние обычно начинается с боли в горле, затруднения глотания и легкой лихорадки. Кроме того, при заражении гортани развиваются лающий кашель, охриплость и одышка (из-за набухания слизистых оболочек).
• Ложный круп. Типичным для вирусного воспаления верхних дыхательных путей является сухой, лающий кашель. Другие симптомы включают охриплость, свистящие или хрипящие звуки дыхания при вдохе, а также отсутствие или просто небольшое повышение температуры. Также может возникнуть одышка.
• Туберкулез. Хроническое бактериальное инфекционное заболевание, которое в основном поражает легкие, реже другие органы тела. К характерным симптомам туберкулеза легких относится стойкий кашель. На продвинутой стадии заболевания откашливается кровянистая мокрота (кровохарканье).
• Бронхоэктазия. Постоянные расширения бронхиальных ветвей в легких. Симптомы включают хронический продуктивный кашель с очень большим количеством мокроты, которая часто приобретает желто-зеленоватый оттенок.
• Сердечная недостаточность. Сердце не может адекватно снабжать организм кровью и кислородом. Как при левосторонней, так и при двусторонней (глобальной) форме болезни может возникать хронический сухой кашель, особенно ночью (кашель усиливается в положении лежа).

Классификация препаратов от кашля

Препараты, улучшающие отхождение мокроты:
Отхаркивающие	Прямое	Натрия бензоат, калия йодид.
Рефлекторное	Корень солодки, багульник.
Муколитики	Муколитическое	Бромгексидин, Дорназа-Альфа.
Мукорегуляторное	Амброксол, Карбоцистеин.
Комбинированные	Бронхолитин, Лорейн, Синекод
Лекарства с опосредованным противокашлевым эффектом:
Бронхолитики (препараты на основе теофиллина, Сальбутамол, Фенотерол)	Противовоспалительные средства (антигистаминные – 2 поколение, глюкокортикоидные)	Противоотечное действие (Эфедрин, ипратропиум бромид).
Центрального действия:
Наркотические (морфин, этилморфин) – направлены на снижение возбудимости кашлевого центра, угнетение дыхания, вызывают привыкание.	Ненаркотические (тусупрекс, синекод) – не вызывают привыкания, не угнетают дыхание, оказывают противокашлевое действие.

Последствия употребления морфина

Неконтролируемое применение наркотика не может привести ни к чему хорошему. Такой человек в большей степени подвергается различным заболеваниям легких или сердца, гепатиту, снижению иммунитета, развитию энцелофатии, вызывающей гибель клеток головного мозга. Ломка может начаться через 10-12 часов после последнего приема препарата. Абстинентный синдром обычно продолжается до 2 недель.

Страшна психологическая зависимость от морфина. Даже если отсутствует физическая потребность в употреблении вещества, наркоманы все равно не могут справиться с повседневной деятельностью и думают о препарате.

Морфин угнетает передачу импульсов боли к ЦНС. Наркоман не может правильно оценить уровень боли

Когда он испытывает эйфорию, кажется, что настроение улучшилось, будущее становится радужным, неважно, что в настоящем все плохо. Из-за эйфории возникают психическая и физическая зависимости

Передозировка наркотиком

Сильное превышение дозы опасно для жизни. Если морфинист употребил большое количество препарата, то у него появляются:

• рвота;
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• тревожность;
• липкий холодный пот;
• сильное снижение давления;
• угнетение дыхания;
• ригидность мышц.

В тяжелых случаях отмечается потеря сознания вплоть до развития комы. Без медицинской помощи возможен смертельный исход.

Основные причины

Острые отравления морфином происходят в следующих случаях:

• Ошибка при выборе дозы. Стараясь достичь эйфории, морфинист начинает вводить больше наркотика.
• Употребление «уличного» морфина. В нарколабораториях процент чистоты продукта всегда варьируется, поэтому рассчитать дозу не всегда возможно.
• Повышенная индивидуальная чувствительность (встречается у некоторых людей). Тогда признаки отравления появляются после введения стандартной терапевтической дозы.

Также в судебно-медицинской практике известны случаи, когда человек вводил себе большую дозу морфина с целью самоубийства.

Доврачебная помощь

В домашних условиях помочь пострадавшему сложно – требуется введение антидотов и детоксикация с помощью медикаментов. Если есть подозрение на передозировку, то нужно срочно вызвать «скорую».

До приезда медицинской бригады необходимо:

• Успокоить человека и уложить в удобную позу. Для облегчения дыхания расстегнуть ремни и другие сдавливающие элементы одежды, открыть окна в помещении.
• Дать сорбенты. Морфин, как и другие опиаты, при выведении с калом частично снова всасываются через слизистую кишечника. Полисорб и другие аналогичные медикаменты позволят снизить интоксикацию.

Некоторые источники рекомендуют промывание желудка. Но наркоманы вводят морфин инъекциенно (в вену, в мышцу, под кожу) и эта мера будет неэффективна при передозировке. Промывание стоит сделать, если наркотик принимался перорально или у пострадавшего сильная рвота – очищение желудка снизит риск аспирации рвотным массами.

Если человек находится в бессознательном состоянии, то нужно его уложить на бок, открыть рот и слегка выдвинуть нижнюю челюсть. Это позволит избежать западания языка.

Важно следить за пульсом и дыханием пострадавшего. Если нет пульса и человек перестал дышать, то необходимо провести сердечно-легочную реанимацию.

Медицинская помощь

В стационаре пациента сразу помещают в реанимационное отделение. Где ему проводят следующие мероприятия:

• Вводят Налоксон или Налорфин. Эти препараты «вытесняют» морфин с опиоидных рецепторов. Благодаря этому снижается тяжесть симптомов при морфиновом отравлении: нормализуется дыхание и давление, снижается тревожность.
• Детоксикация. Для очищения крови могут применить инфезионную терапию с форсированным диурезом, плазмоферез, гемодиализ.
• Подключение к ИВЛ. К аппарату искусственной вентиляции легких пациента подключают, когда дыхание сильно угнетено и организм испытывает сильное кислородное голодание.
• Симптоматическая терапия. Назначают лекарства для улучшения функций печени, нормализации давления и работы сердца, для улучшения работы дыхательного центра.

Оказание помощи происходит максимально быстро. Своевременное введение медикаментов позволяет спасти пациенту жизнь и избежать тяжелых последствий передозировки.

Последствия отсутствия помощи

Если своевременно не доставить пострадавшего в медицинское учреждения, то это может привести к смерти. Наиболее частая причина летального исхода: остановка дыхания и сердца. Вторая по частоте причина смертности – аспирация рвотными массами. При передозировке человек постепенно впадает в кому и в таком состоянии может «захлебнуться» рвотой.

Смертельная доза

Летальная суточная доза для лиц, никогда не употреблявших наркотик, составляет 0,1-0,5 г. У морфиниста из-за развития толерантности к препарату она выше. Передозировка со смертельным исходом у наркомана наступает после принятия 3-4 г наркотического вещества в сутки.

Как прекратить действие

В домашних условиях это невозможно. После попадания в организм, наркотик активно поглощается тканями и с током крови доставляется к опиоидным рецепторам. Прекратить действие можно только в стационаре, где проведут программу детоксикации.

Как отойти (антидоты)

Быстрее прекратить морфиновое опьянение позволит введение Налоксона или Налорфина. Эти лекарства являются антидотами морфина. Но в домашних условиях этого делать нежелательно. Вытеснение морфиновых метаболитов с опиоидных рецепторов может спровоцировать наступление ломки. А это состояние принесет наркоману сильные физические и психические страдания.

Механизм действия морфина

Морфин – агонист мю-опиоидных рецепторов, активизирующий различные
внутриклеточные биохимические процессы. Опиат влияет на организм следующим
образом:

• снижает возбудимость болевых рецепторов;
• подавляет работу нервной системы;
• угнетает условные рефлексы;
• повышает тонус гладкой мускулатуры;
• подавляет выработку соляной кислоты в пищеварительном тракте;
• напрягает сфинктеры желудочно-кишечного тракта, выделительной системы и
  желчевыводящих путей;
• повышает температуру тела до критических отметок, иногда приводит к ее
  беспричинным скачкам;
• повышает синтез антидиуретического гормона, а также эндорфина,
  норадреналина;
• угнетает работу дыхательного центра;
• подавляет кашлевой рефлекс.

Психические признаки

При употреблении морфина первыми формируются психические симптомы влияния
наркотика на организм, выраженность которых по мере роста стажа наркомании
усиливается, среди них:

• поведенческие и эмоциональные расстройства – неправильная реакция на
  окружение, плач или смех без причины, резкая смена настроения,
  раздражительность, агрессия, возможны проявления насилия;
• зрительные и слуховые галлюцинации;
• бредовые мысли, идеи;
• отрыв от реальности;
• речевые нарушения – ухудшение артикуляции, речь становится отрывистой,
  невнятной;
• ухудшение мышления, памяти, внимания;
• депрессия.

Физические признаки

По мере угнетения нервной системы к психическим симптомам присоединяются
физические признаки наркомании:

• сужение зрачков;
• скачки артериального давления;
• снижение или резкий подъем температуры тела;
• слабость;
• озноб;
• сонливость или бессонница;
• насморк;
• частые головные боли;
• нарушение координации движений;
• тремор, судороги;
• непроизвольное мочеиспускание;
• запор;
• мышечные и суставные боли;
• ухудшение аппетита, истощение, анорексия.

Описание

К этой группе относятся наркотические анальгетики (от греч. аlgos — боль и an — без), обладающие выраженной способностью ослаблять или устранять чувство боли.

Анальгезирующую активность проявляют вещества, имеющие различное химическое строение, и реализуется она различными механизмами. Современные анальгетики делят на две основные группы: наркотические и ненаркотические. Наркотические анальгетики, оказывая, как правило, сильное обезболивающее действие, вызывают побочные эффекты, основным из которых является развитие пристрастия (наркомания). Ненаркотические анальгетики действуют менее сильно, чем наркотические, но не вызывают лекарственной зависимости — наркомании (см. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства).

Для опиоидов характерна сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их применения в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в разных областях медицины, особенно при травмах, оперативных вмешательствах, ранениях и т.д. и при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.). Оказывая особое влияние на ЦНС, опиоиды вызывают эйфорию, изменение эмоциональной окраски боли и реакции на нее. Наиболее существенным их недостатком является опасность развития психической и физической зависимости.

К этой группе анальгетиков относят природные алкалоиды (морфин, кодеин) и синтетические соединения (тримеперидин, фентанил, трамадол, налбуфин и др.). Большинство синтетических препаратов получено по принципу модификации молекулы морфина с сохранением элементов его структуры или ее упрощением. Путем химической модификации молекулы морфина получены также вещества, являющиеся его антагонистами (налоксон, налтрексон).

По выраженности анальгетического действия и побочным эффектам препараты различаются между собой, что связано с особенностями их химической структуры и физико-химическими свойствами и соответственно со взаимодействием с рецепторами, вовлеченными в осуществление их фармакологических эффектов.

В понимании нейрохимических механизмов действия опиоидов большую роль сыграло открытие в 70-х годах специфических опиатных рецепторов и их эндогенных пептидных лигандов — энкефалинов и эндорфинов. Опиатные рецепторы сконцентрированы в основном в ЦНС, но содержатся также в периферических органах и тканях. В мозге опиатные рецепторы находятся в основном в структурах, имеющих непосредственное отношение к передаче и кодированию болевых сигналов. В зависимости от чувствительности к разным лигандам среди опиатных рецепторов выделяют субпопуляции: 1-(мю), 2- (каппа), 3-(дельта), 4-(сигма), 5-(эпсилон), имеющие различную функциональную значимость.

По характеру взаимодействия с опиатными рецепторами все опиоидергические препараты подразделяются на:

— агонисты (активируют все типы рецепторов) — морфин, тримеперидин, трамадол, фентанил и др.;

— частичные агонисты (активируют преимущественно мю-рецепторы) — бупренорфин;

— агонисты-антагонисты (активируют каппа- и сигма- и блокируют мю- и дельта- опиатные рецепторы) — пентазоцин, налорфин (блокирует преимущественно мю-опиатные рецепторы и в качестве анальгетика не применяется);

— антагонисты (блокируют все типы опиатных рецепторов) — налоксон, налтрексон.

В механизме действия опиоидов играет роль угнетающее влияние на таламические центры болевой чувствительности, проводящие болевые импульсы к коре головного мозга.

В медицинской практике применяется ряд опиоидов. В дополнение к морфину созданы его пролонгированные лекарственные формы. Получено также значительное количество синтетических высокоактивных анальгетиков этой группы (тримеперидин, фентанил, бупренорфин, буторфанол и др.), обладающих высокой анальгетической активностью с разной степенью «наркоманического потенциала» (способность вызывать болезненное пристрастие).

При отравлении или передозировке наркотическими анальгетиками используют антагонисты, блокирующие все типы опиоидных рецепторов (налоксон и налтрексон).