Пероральное введение лекарственных средств что это

Что такое индикатор INR (международное нормализированное отношение)

Определение МНО обычно проводится в аналитической лаборатории, имеющей специализированное оборудование и реагенты. В прошлом протромбиновое время (ПВ) в разных лабораториях различался в зависимости от типа используемых реагентов и метода проведения теста. В 1970-х годах метод определения был стандартизирован, также был определен контрольный реагент – эталонный тромбопластин, который используется для калибровки реагента (тромбопластина), доступного в лаборатории и необходимого для определения способности крови к свертыванию. 

На основании проведенной калибровки определяется так называемый ISI – международный индекс чувствительности исследуемого тромбопластина, который используется в лаборатории в дальнейшей работе. Индекс ISI – это индекс INR – International Normalized Ratio – стандартизованный индекс протромбинового времени, который говорит о способности крови к свертыванию. 

У здоровых людей и людей, не принимающих антикоагулянты, показатель составляет около 1,0, а у людей, принимающих лекарства, доза подбирается так, чтобы она составляла 2,0-3,0, а в обоснованных случаях даже немного выше. 

Такой метод тестирования свертывающей системы делает полученные результаты сопоставимыми с результатами, полученными в других лабораториях. Пациент, проходящий лечение в настоящее время, может без опасений обращаться в лаборатории по всему миру и получать надежные результаты, позволяющие эффективно и безопасно определять дозы антикоагулянтов.

При каких обстоятельствах врач рекомендует пероральные антикоагулянты?

Чтобы предотвратить рост тромбов при  венозном тромбозе, чаще всего используются пероральные антикоагулянты. Их также принимают после тромбоэмболии легочной артерии и в кардиологии – в качестве профилактической меры в кардиологии у пациентов с сердечной аритмией, определяемой как пароксизмальная и стойкая фибрилляция предсердий. В этих случаях цель лечения – избежать образования тромбов в полостях сердца. Эти препараты также используются у пациентов после кардиохирургических процедур имплантации искусственных клапанов сердца.

Пероральные антикоагулянты с большей вероятностью, чем препараты других классов, вызывают осложнения, требующие пребывания в больнице, особенно если они используются без назначения врача. В то же время антикоагулянты – это препараты, которые часто невозможно заменить, и они часто спасают жизнь пациента. 

Чтобы применение таких лекарств было эффективным и безопасным, необходимо тесное сотрудничество с врачом и просвещение пациента и его родственников

Важно, чтобы каждый человек, проходящий лечение, понимал, как действуют эти препараты и как контролировать лечение в лаборатории

Наиболее частые показания к применению антикоагулянтов:

• лечение и профилактика венозной тромбоэмболии и тромбоэмболии легочной артерии;
• нарушения сердечного ритма (фибрилляция предсердий);
• состояние после операции по имплантации искусственных сердечных клапанов;
• наличие сгустков в одной из полостей сердца;
• состояние после имплантации некоторых сосудистых протезов;
• некоторые формы чрезмерного свертывания крови, известные как тромбофилия;
• тромбоз артерий (чаще всего нижних конечностей).

Комментарий эксперта

Согласно восьмой версии постановления «Профилактика, диагностика и лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) Минздрава РФ, пациенты, инфицированные вирусом SARS-CoV-2, должны получать при необходимости патогенетическую и поддерживающую симптоматическую терапию. К первой группе препаратов относятся, в первую очередь: глюкокортикостероиды (ГКС), ингибиторы интерлейкинов (тоцилизумаб, канакинумаб), антикоагулянты (эноксапарин, фраксипарин).

Глюкокортикостероиды способны предупреждать высвобождения цитокинов, веществ, отвечающих за развитие бурной воспалительной реакции, которая может привести очень опасному осложнению «цитокиновому шторму». ГКС могут быть полезны в лечении тяжелых форм COVID-19 для предотвращения необратимого повреждения тканей и неконтролируемой полиорганной недостаточности.

Следует отметить, что при легкой и средней степени тяжести течения заболевания, то есть пациентам, не получающих кислород, ГКс не показаны. Так что скупать гормоны из аптек для применения дома нет ни малейшей необходимости.

Препараты из группы ингибиторов цитокинов применяются при поражении паренхимы легких более чем на 50%, то есть стадия КТ-3, КТ-4 в сочетании с признаками нарастания интоксикации: длительно существующая лихорадка, очень высокие уровни воспалительных маркеров в крови.

В группах пациентов высокого риска тромбообразования для профилактики, так называемых, коагулопатий, целесообразно назначение антикоагулянтов, применяемых подкожно. Доказательств эффективности пероральных антикоагулянтов при COVID-19 пока недостаточно, однако, если пациент принимал их до заболевания, до прием препарата необходимо продолжить. К группам высокого риска относятся пациенты с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, ожирением.

Как проводится симптоматическая терапия коронавируса?

К препаратам симптоматической терапии COVID-19 относят жаропонижающие лекарства, противокашлевые препараты, улучшающие отхождение мокроты. Наиболее безопасным жаропонижающим препаратом признан парацетамол.

Нет необходимости дожидаться определенного уровня лихорадки для применения жаропонижающего средства. При наличии головной и мышечной боли, плохой переносимости симптомов интоксикации и лихорадки, возможно применение препаратов и при относительно невысокой температуре тела.

Что можно принимать для профилактики коронавируса?

Важнейшими характеристиками рациона, способствующего укреплению иммунитета являются: адекватная суточная калорийность, достаточное потребление белка и ряда микронутриентов, в особенности, витамина С, Д, А, железа и цинка, повышение потребление пищевых волокон и, при необходимости, пробиотиков, соблюдение водного баланса. Согласно клиническим рекомендациями Российской Ассоциации эндокринологов, для профилектики дефицита витамина D у взрослых в возрасте 18-50 лет рекомендуется получать не менее 600-800 МЕ витамина в сутки. Людям старше 50 лет — не менее 800-1000 МЕ витамина D в сутки.

Существуют некоторые косвенные признаки потенциального противовирусного эффекта цинка против COVID-19, хотя их биомедицинские актуальность еще предстоит изучить. С учетом последних данных о клиническом течение болезни, кажется, что цинк может обладать защитным действием против COVID-19 за счет уменьшения частоты пневмонии, предотвращения повреждения легких, вызванного аппаратами ИВЛ, улучшения антибактериального и противовирусного иммунитета, особенно у пожилых людей.

Аскорбиновая кислота (витамин C, АК) принимает участие в таких жизненно важных физиологических процессах, как продукция гормонов, синтез коллагена, стимуляция иммунной системы и пр. Последний эффект может быть обусловлен как прямым противовирусным действием АК, так и ее противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.

Как грамотно подобрать хорошее средство от аллергии взрослым

Все антигистаминные препараты делятся на 3 поколения. Чем «старше» поколение – тем лучше и дольше эффект, и тем меньше побочных воздействий на организм.

Препараты первого поколения

Разработаны в начале 40-х годов прошлого века. Они действуют быстро – обычно уже в течение первых 20-30 минут, убирая симптомы и существенно облегчая состояние человека. Однако их действие продолжается недолго – в среднем 4-6 часов. Кроме того, у них есть достаточно серьезные побочные эффекты:

• повышенная сонливость;
• снижение внимания;
• тошнота и даже рвота;
• головная боль;
• повышение глазного давления;
• ухудшение координации и ряд других.

Их нельзя принимать длительное время, поскольку они провоцируют привыкание. Зато у них невысокая цена, а выпускаются они в виде таблеток, инъекций, капель (можно выбрать наиболее удобный в использовании вариант).

Супрастин

Действует быстро, имеет мало побочных эффектов, в частности, не вызывает сильной сонливости. Помогает при разных формах аллергии.

Важно! При бронхиальной астме лучше поискать другое средство!

Тавегил

Быстро убирает симптомы, действует в течение 8-12 часов (дольше всех остальных). Вызывает сильную сонливость и сужение сосудов, его нельзя применять вместе с антидепрессантами и лекарствами от давления.

Препараты второго поколения

Разработаны в 80-90-х годах прошлого века. У них меньше побочных эффектов, чем у «предшественников» – в частности, они практически не вызывают сонливости. Длительный срок действия – от 12 до 24 часов. Однако при использовании надо строго соблюдать дозировку: в противном случае можно спровоцировать перебои в работе сердца.

Кларитин

Наиболее безопасное средство без седативного эффекта. Может назначаться даже малышам с 3-х лет. При необходимости его используют длительное время.

Обратите внимание! Людям, у которых есть проблемы с печенью, перед приемом препарата следует предварительно проконсультироваться с врачом

Гисталонг

Эффективен даже при хронических аллергиях. Самый длительный срок действия из всех антигистаминов 2 поколения. Не назначают людям старше 60-65 лет. Запрещен при проблемах с сердцем.

Терфенадин

Хорошее средство от аллергии, аллергического конъюнктивита и ринита, а также бронхиальной астмы (в составе комплексного лечения). Начинает действовать через 1-2 часа и эффективен в течение 12 часов.

Препараты третьего поколения

Разработаны после 2000 года. Начинают действовать очень быстро и максимально эффективно. Практически не имеют противопоказаний и побочных эффектов, отличаются длительным действием (до 48 часов и дольше). Не влияют на работу сердца и могут использоваться при длительной терапии.

Эриус

После приема эффект наступает почти сразу и не уменьшается на протяжении суток. Убирает симптомы аллергии и предупреждает их повторное появление.

Обратите внимание! Пациентам с почечной недостаточностью надо принимать таблетки под наблюдением врача

Иридина Антистаминико

Капли для глаз Иридина Антистаминико – отличное средство производства Италии для устранения аллергических реакций, сопровождающихся слезоточивостью, покраснением и воспалением глаз, либо их сухостью. Капли быстро убирают воспаление, сужают сосуды глаз, увлажняют роговицу. Поскольку у препарата есть противопоказания (например, повышенное глазное или артериальное давление) необходима предварительная консультация у офтальмолога.

Капли для глаз Иридина Антистаминико

Ксизал

Быстро и эффективно убирает симптомы и воспаление. Действует до 2-х суток. Людям с почечной недостаточностью применять запрещено.

Налкром

Налкром – пожалуй, лучшее средство от аллергии для взрослых на сегодняшний день (тоже разработано в Италии). Применяют для лечения аллергии разного происхождения, в том числе для профилактики и лечения аллергического кератоконъюнктивита и конъюнктивита. Назначают людям со слабыми бронхами и с рядом заболеваний ЖКТ. При лечении мастоцитоза эффект сохраняется до 2-3-х недель.

Важно! Это сильнодействующий препарат, поэтому предварительная консультация со специалистом обязательна!

Цетрин

Очень хорошо помогает при аллергических реакциях, сопровождающихся отеком. Очень мало противопоказаний. В комплексе с другими препаратами убирает спазмы при бронхиальной астме. Людям старше 65 лет следует принимать средство под наблюдением врача.

Независимо от того, какой именно препарат вы выберете, желательно проконсультироваться по этому поводу с врачом. Это поможет избежать неприятных последствий в виде побочных эффектов или проблем со здоровьем.

Источник

Как работают пероральные лекарственные средства?

Пероральные лекарственные средства могут помочь больным диабетом 2 типа контролировать уровень сахара в крови и работают одним из пяти основным способов2:

Снижение инсулинрезистентности
Метформин уменьшает количество глюкозы, вырабатываемой клетками печени, и снижает скорость всасывания глюкозы из кишечника после еды.

Повышение секреции инсулина
Препараты сульфонилмочевины и меглитиниды стимулируют секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Снижение скорости всасывания сахара из кишечника
Акарбоза представляет собой препарат, нацеленный на ферменты, который активно воздействует на альфа-глюкозидазу. Этот фермент критически важен для разрушения углеводов на сахара, что замедляет всасывание сахаров после еды и предотвращает резкие скачки уровня сахара в крови.

Увеличение осадка глюкозы в моче
Глифлозины — относительно новая форма лекарственных средств, которые начинают после того, как почки отфильтровали глюкозу. Они ингибируют натрий-зависимый переносчик глюкозы, предотвращая реабсорбцию глюкозы в кровоток, что позволяет организму выделять глюкозу с мочой и снижает уровень сахара в крови.

Ингибирование дипептидилпептидазы 
Глиптины, представляющие собой ингибиторы дипептидилпептидазы, предотвращают разрушение глюкагоноподобного пептида-1, что, в свою очередь, обеспечивает более высокую выработку инсулина после приема пищи.

Когда применяется

В процессе подбора возможных лекарственных форм для перорального применения, преимуществами обладают те медикаменты, которые способны легко растворятся и быстро всасываться через стенку желудка. Естественным исключением являются лекарственные вещества для лечения заболеваний желудка. В данном случае основной целью является достижение максимальной концентрации данных веществ в полости желудка, с последующим оказанием местного терапевтического эффекта.

Для перорального приёма доступны такие лекарственные формы, как драже, капсулы, таблетки, растворы, порошки, отвары, сиропы, настои, а также пилюли.

Не стоит забывать, что существуют лекарственные препараты, действие которых может быть направлено на лечение одного заболевания, и одновременное провоцирование другого. Ярким примером является Диклофенак, прекрасно справляющийся с воспалением в суставах, но в то же время провоцирующий развитие язвенной болезни желудка.

Недостатки

• более медленное, чем при других способах приёма лекарств, развитие терапевтического эффекта,
• скорость и полнота всасывания (биодоступность) индивидуальны для каждого пациента, так как на них оказывают влияние пища, органическое и функциональное состояние ЖКТ , приём других лекарственных препаратов,
• пероральный приём неэффективен для лекарственных препаратов, плохо всасывающихся или разрушающихся в органах ЖКТ, образующих неэффективные метаболиты при прохождении через печень или оказывающих выраженное раздражающее действие,
• пероральный приём затруднён или невозможен при рвоте, в бессознательном состоянии больного.

Измерение INR

У здоровых людей, не принимающих антикоагулянты, уровень МНО составляет примерно 1 (0,8-1,2). У пролеченных пациентов врач корректирует дозу так, чтобы индекс INR увеличивался до 2,0–3 – в таком случае это называется «терапевтическим» индексом. 

Измерение INR

В отдельных случаях она может быть выше, но решение всегда принимает врач. МНО выше 5 обычно указывает на передозировку препарата – требуется уменьшение дозировки и обращение к врачу. Слишком низкий индекс МНО (<2), в свою очередь, указывает на недостаточную дозу препарата, что может привести к рецидиву тромбоза и требует увеличения дозировки.

Общие правила приёма

Прежде чем принимать таблетку перорально, следует внимательно ознакомиться с приложенной к ней инструкцией. Лекарственные препараты, выпускаемые в виде таблеток можно принимать целиком или разжёвывая, запивая достаточным количеством любой жидкости. Не рекомендуется в качестве жидкости использовать фруктовые соки, кофе, и тем более алкоголь

Лучше всего для этой цели подходит обычная или минеральная вода.
Препараты, выпускаемые в виде капсул, употребляются в неизменном виде, и запиваются большим количеством воды, с целью обеспечения их максимально быстрого прохождения на всей протяжённости пищевода.
Перед пероральным приёмом нескольких лекарственных веществ, следует обратить внимание на их совместимость. Комбинации некоторых лекарственных средств могут послужить причиной развития серьёзных побочных эффектов со стороны органов и систем.

Подбор способа приёма медикаментов должен вестись исключительно лечащим врачом, с учётом индивидуальных особенностей конкретного человека, а также клинического случая.

Что значит перорально?

Существует два основных способа введения лекарственных веществ в организм: энтеральный и парэнтеральный. Энтеральный способ непосредственно связан с желудочно-кишечным трактом, парэнтеральный – в обход ЖКТ. Пероральный путь относится к первому типу.

Традиционно внутрь принимаются лекарства, выпускающиеся в форме:

• таблеток;
• порошков;
• растворов;
• капсул;
• настоек.

Эти препараты можно проглотить, прожевать, выпить. Чаще всего больным приходится пить таблетки: это самая популярная форма применения. Они дают эффект уже через четверть часа после приема.

Препараты, принимаемые внутрь, проходят в организме следующий путь:

• Медикамент попадает в желудок и начинает перевариваться.
• Лекарственное вещество активно всасывается в кровь и ЖКТ.
• Молекулы препарата разносятся по всему организму.
• Проходя через печень, часть поступивших в организм веществ становится неактивной и выводится печенью и почками.

Применение пероральных средств известно в медицине с давних времен. Психологически это наиболее комфортный путь приема лекарственных средств даже для детей, особенно если препарат обладает приятным вкусом. Будучи в сознании, человек любого возраста сможет принять таблетку или настойку и облегчить свое состояние.

Однако, несмотря на высокую популярность, средства, принимаемые внутрь, имеют и свои недостатки наряду с преимуществами.

Особенности лечения пероральными антикоагулянтами

В случае тромбоза лечение обычно направлено на угнетение системы свертывания, что предотвращает образование сгустков, но в то же время увеличивает склонность к кровотечениям. К сожалению, в настоящее время доступных методов выборочного снижения склонности к образованию сгустков только на отдельных участках тела нет – лечение ухудшает всю систему свертывания. 

Особенности лечения пероральными антикоагулянтами

Растворение тромбов – фибринолитическая терапия – применяется редко и ограничивается строго определенными случаями.

Первоначально, через 5-10 дней, тромбоз и  тромбоэмболия легочной артерии обычно лечатся гепарином. Лечение пероральными препаратами начинают во время внутривенного введения гепарина. Это связано с временным парадоксальным протромботическим (способствующим свертыванию) эффектом пероральных препаратов, который устраняется одновременным приемом гепарина. 

После достижения желаемой степени угнетения свертывающей системы, которая оценивается путем измерения индекса МНО, прием гепарина прекращается, а лечение пероральными препаратами продолжается. На основании измерений МНО, которые первоначально проводятся часто (раз в несколько дней), врач подбирает подходящую дозу препарата. Ее невозможно определить заранее, потому что у каждого пациента чувствительность немного разная, поэтому доза всегда подбирается индивидуально. 

Лопинавир и ритонавир

Комбинация противовирусных средств под названием калетра используется для лечения ВИЧ. По данным ВОЗ, применение средства в сочетании с другими лекарствами эффективно при борьбе с коронавирусом. В конце января Минздрав включил лопинавир с ритовинаром в список препаратов, рекомендуемых при COVID-19 в качестве противовирусной терапии. В результате спрос и продажа калетры выросли в десятки раз. Эксперты предупреждают, что бесконтрольный прием средства без назначения врача может причинить вред здоровью, в том числе вызвать диарею и поражения печени.

Китайские ученые обнаружили, что лопинавир и ритонавир не эффективны при лечении легкой или средней стадии COVID-19. Прием препаратов не улучшает клиническую картину, более того, может вызывать побочные эффекты. В эксперименте участвовали 86 пациентов, из них 34 человека принимали комбинацию лопинавира и ритонавира, а 17 больных не получали никаких препаратов. Спустя две недели обе группы показали аналогичные результаты, но те, кто принимал лекарства, испытывали побочные эффекты.

APN01

Австрийская биотехнологическая компания APEIRON Biologics AGН начала клинические испытания препарата APN01, который был разработан в начале 2000-х годов. Ученые обнаружили, что белок ACE2, входящий в его состав, подавляет инфекции, вызванные вирусами группы SARS. А также помогает защитить легкие при дыхательной недостаточности.

Власти Австрии, Германии и Дании согласились провести клинические испытания препарата. В ходе исследований 200 пациентов с COVID-19 получат APN01. Затем вирусологи оценят действие средства, а также проанализируют его эффективность и безопасность для больных, которым необходима искусственная вентиляция легких.

Взаимодействие с другими лекарствами и веществами

Список препаратов, которые могут усиливать или уменьшать действие антикоагулянтов, очень длинный. Поэтому, прежде чем начинать курс, необходимо убедиться, что препарат безопасен в применении. 

К наиболее популярным препаратам, усиливающим действие антикоагулянтов, относятся практически все популярные противовоспалительные и обезболивающие:

• Ацетилсацициловая кислота (Аспирин, Энтерик, Акард, Полокард);
• Ибупрофен;
• Вольтарен;
• Мидокалм и др. 

Парацетамол (Апап, Эффералган) – единственный безопасный препарат в этом отношении

Однако следует обратить внимание на состав комбинированных препаратов. Кроме парацетамола они могут содержать и действующие вещества из списка

Также могут усиливать действие антикоагулянтов антибиотики, поскольку при длительном применении они уничтожают микроорганизмы, живущие в кишечнике человека, которые являются поставщиками витамина К.

Топ-16 лекарств, которые могут оставить вас без водительского удостоверения

Внимание! Не во всех лекарствах напрямую содержится вещество, признанное на территории России наркотическим. Однако многие вещества, содержащиеся в этих медицинских препаратах, при распаде в организме могут образовывать производные вещества, включенные в перечень запрещенных

Поэтому в моче или крови человека при медицинском освидетельствовании могут быть обнаружены запрещенные вещества.

В результате превышения их порогового значения водитель может быть признан находящимся в состоянии наркотического опьянения. Также ряд лекарств может при анализе мочи или крови давать ложноположительный результат на наркотические и психотропные вещества.

вещество: кодеин

вещество: фенилэфрин

вещество: фенирамин

вещество: фенилэфрин

вещество: кодеин

«Амиксин»

вещество: тилорон

Внимание! Несмотря на то что вещество в этом препарате не входит в список наркотических и психотропных веществ, при медицинском освидетельствовании это лекарство может приводить к ложноположительным результатам. Так, в некоторых случаях в анализах в результате приема «Амиксина» определяется запрещенное вещество метамфетамин

В итоге если у водителя будет обнаружен метамфетамин, он будет признан находящимся в состоянии наркотического опьянения.

Таким образом, согласно статье 12.8 КоАП РФ, водителя ждет лишение прав сроком до 2 лет и штраф в размере 30 000 рублей. В случае повторного управления транспортным средством в состоянии опьянения водителя ждет уголовная ответственность.

вещества: кодеин, фенобарбитал

вещество: кеторолака трометамин

вещество: кодеин

вещество: кодеина фосфат сесквигидрат

вещество: кодеин

«Тавегил»

вещество: клемастина гидрофумарат

Нельзя принимать в связи с сонливостью, которая может проявляться после употребления лекарства.

вещества: фенобарбитал, этилбромизовалерианат (этиловый эфир бромизовалериановой кислоты)

Спрей от насморка «Тизин»

вещества: ксилометазолина гидрохлорид, бензиловый спирт; бензалкония хлорид; динатрия эдетат; хлористоводородная кислота; сорбитол; натрия цитрат; метилгидроксипропилцеллюлоза; полиоксиэтиленглицеролтригидроксистеарат 40; очищенная вода; парфюмерное масло.

Внимание: данное лекарство может давать ложноположительный результат теста на наркотики. Стоит отметить, что не во всех случаях водители, употребляющие вышеуказанные лекарства, могут быть признаны находящимися в состоянии опьянения по результатам медицинского освидетельствования

Дело в том, что согласно действующему законодательству обнаруженные наркотические или психотропные вещества в анализах мочи или крови должны превышать установленные пороговые значения. Мы уже подробно поднимали эту тему (прочитать можно здесь)

Стоит отметить, что не во всех случаях водители, употребляющие вышеуказанные лекарства, могут быть признаны находящимися в состоянии опьянения по результатам медицинского освидетельствования. Дело в том, что согласно действующему законодательству обнаруженные наркотические или психотропные вещества в анализах мочи или крови должны превышать установленные пороговые значения. Мы уже подробно поднимали эту тему (прочитать можно здесь).

Вот эти таблицы: