Контроль качества лекарственных средств, содержащих барбитураты

Передозировка барбитуратом

Барбитуратная наркомания более опасна, чем употребление опиатов. Причина в последствиях интоксикации. Выделяют 4 основные стадии отравления наркотическими барбитуратами:

• Заторможенность реакций на внешние раздражители, апатичное и полусонное состояние.
• Затрудненность глотания и дыхания, западение языка, токсическая гипертермия и отключение сознания в поверхностной коме.
• Падение температуры и отключение жизненно важных функций с параличом дыхания – глубокая кома.
• Посткоматозное состояние с медленным восстановлением. При наркоманском стаже более полугода проявляется абстинентный синдром.

Если прошло не более 8 часов после приема, когда наступило отравление барбитуратами, неотложная помощь заключается в стандартном промывании желудка растворами 2-процентной соды, приемом активированного угля и слабительных.

При нарушенном дыхании – подкожное введение 1 мл раствора Лобелина, вдыхание кислородно-углеродной смеси. Из коматозного состояния пациентов выводят антагонистами барбитуратов, назначая солидные дозы аналептиков – Кордиамина, Кофеина, Стрихнина.

Передозировка

К признакам передозировки относится:

• нистагм,
• атаксия,
• головокружение,
• головная боль,
• выраженная слабость,
• заторможенность,
• смещанная речь. Наблюдается частичная или полная утрата рефлексов,
• сонливость или возбуждение.

Температура тела может повышаться или понижаться, дыхание угнетается, Отмечается одышка, снижение артериального давления, сужения зрачков, которое впоследствии сменяется на паралитическое расширение. Также может возникнуть:

• олигурия,
• тахикардия,
• брадикардия,
• цианоз,
• спутанность сознания. В тяжелых случаях отмечается прекращение электрической активности мозга,
• отек легких,
• кома.

Позже отмечается пневмония, аритмия, сердечная недостаточность. При приеме 2-10 г возможен летальный исход. При постоянном превышении дозы – раздражительность, нарушение критического мышления, нарушения сна, спутанность сознания.

Препарат не имеет специфического антидота. При признаках передозировки показано промывание желудка, прием активированного угля, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия, поддержание дыхательной и сердечной деятельности.

Показания

Противоэпилептический противосудорожный препарат. Купирует генерализованные тоникоклонические припадки, а также фокальные приступы. Эффективен при терапии хореи, спастических параличей, иных судорожных реакций. В качестве успокоительного при нейроветегативных расстройствах применяется в малых дозировках в комбинации с другими лекарственными фармсредствами – спазмалгетиками, сосудорасширяющими средствами. Также может выступать в качестве снотворного.

Применяют при лечении гипербилирубинемии, в том числе врожденной негемолитической неконъюгированной гипербилирубинемии, спазмах артерий периферии, напряжении, тревожности, страхов и фобий, треморе, абстинентном синдроме, энцефалите вследствие гриппа, кори, краснухи, ветрянки, коклюша, мононуклеоза.

Как действуют барбитураты на организм

Статистика утверждает, что эти средства обычно выбирают люди, склонные к суициду. Пришлись барбитураты по вкусу и тем, у кого занижена самооценка. Они не вызывают эйфории, как опиаты. Наоборот, для них характерен псевдоздоровый сон. Зачастую их применяют именно из-за этого.

Эффект от употребления этих препаратов во многом зависит от дозы. Так, небольшое количество наркотика практически безобидно. Он способствует расслаблению и успокаивает нервную систему.

Средние дозы аналогичны воздействию алкоголя на организм. У наркомана замедляются рефлексы, возникает нетвердая походка. Он начинает невнятно произносить слова. А вот употребление барбитуратов в больших дозах запросто может привести к летальному исходу. Часто наркоман в таких случаях впадает в кому.

Барбитураты и передозировка

Превышение максимально допустимой суточной нормы приводит к передозировке. Это чревато многими негативными последствиями. Так, бывали случаи, когда человек засыпал и не просыпался. Еще одна опасность заключается в том, что во время сна наркоман может захлебнуться рвотными массами. Ведь одним из признаков передозировки является рвота.

При превышении дозы надо в первую очередь очистить от препаратов желудок. С этим может отлично справиться активированный уголь. Если дыхание постепенно замедляется, необходимо делать искусственное до тех пор, пока не приедет скорая помощь.

О передозировке может свидетельствовать липкая кожа, учащенный пульс и расширенные зрачки.

Родственные примеси

Определение проводят методом тонкослойной хроматографии (ТСХ).

Испытуемый раствор. 0,1 г субстанции растворяют в 5 мл спирта 96 %.

Раствор сравнения А. 0,5 мл испытуемого раствора разбавляют спиртом 96 % до 100 мл.

Раствор сравнения Б. 25 мл раствора сравнения А разбавляют спиртом 96 % до 50 мл.

Раствор для проверки пригодности хроматографической системы.
15 мл раствора сравнения Б разбавляют спиртом 96 % до 25 мл.

Подвижная фаза. Готовят смесь: аммиака раствор концентрированный 25 % – спирт 96 % – хлороформ (5:15:80). Дают смеси отстояться до разделения слоев и в качестве элюента используют нижний слой.

Раствор используют свежеприготовленным.

На линию старта пластинки Силикагель 60 F₂₅₄, предварительно промытой метанолом и высушенной при температуре от 80 до 85 °C в течение 7 мин, наносят по 10 мкл испытуемого раствора (200 мкг), раствора сравнения А (1 мкг), раствора сравнения Б (0,5 мкг) и раствора для проверки пригодности хроматографической системы (0,3 мкг). Пластинку с нанесенными пробами сушат в токе теплого воздуха в течение
5 мин, помещают в камеру с подвижной фазой и хроматографируют восходящим способом. Когда фронт подвижной фазы пройдет около 80 – 90 % длины пластинки от линии старта, ее вынимают из камеры и немедленно просматривают в УФ-свете при длине волны 254 нм. После этого пластинку опрыскивают дифенилкарбазон-ртутным реактивом, сушат в токе теплого воздуха в течение 5 мин и опрыскивают свежеприготовленным 0,66 % спиртовым раствором калия гидроксида. Пластинку нагревают при температуре от 100 до 105 °C в течение 5 мин и немедленно просматривают.

Любое дополнительное пятно на хроматограмме испытуемого раствора при просмотре в УФ-свете и после проявления не должно превышать по величине и интенсивности поглощения или окраски пятна на хроматограмме раствора сравнения А (не более 0,5 %).

Суммарное содержание примесей должно быть не более 0,75 %.

Хроматографическая система считается пригодной, если на хроматограмме раствора для проверки пригодности хроматографической системы четко видно пятно.

Индивидуальные доказательства

1. ↑
2. Вход на в DrugBank из в Университете Альберты , доступ к 5 декабря 2016 года.
3. Э. Фишер, Дж. Фон Меринг: О новом классе снотворных. В кн . : Терапия настоящего. Том 44, 1903, стр. 97-101.
4. Э. Фишер, А. Дильтей: О C-диалкилбарбитуровой кислоте и о уреиде диалкилуксусных кислот . В: Justus Liebigs Annalen der Chemie , 335, 1904, стр. 334–368. DOI: 10.1002 / jlac.19043350303
5. AW Frahm, HHJ Hager, F. v. Брухгаузен, М. Альбинус, Х. Хагер: Справочник Хагера по фармацевтической практике: Том 4: Вещества AK . Биркхойзер, 1999, ISBN 978-3-540-52688-9 , стр. 373.
6. См., Например, Ганс Киллиан: За нами стоит только Господь Бог. Sub umbra dei. Хирург помнит. Киндлер, Мюнхен, 1957 г .; здесь: Лицензионное издание в мягкой обложке Гердера (= Библиотека Гердера . Том 279). Гердер, Фрайбург / Базель / Вена, 1975, ISBN 3-451-01779-2 , стр.29 .

история

Барбитал был впервые произведен в 1882 году Максом Конрадом и Максом Гутцайт без дальнейшей идентификации. Двадцать лет спустя, в 1902 году, он был впервые синтезирован Эмилем Фишером и его племянником Альфредом Дильтеем и охарактеризован Йозефом фон Мерингом как снотворное. Мерк выпустила Барбитал в форме таблеток под торговой маркой Веронал в 1903 году в качестве первого барбитурата. В сочетании с амидопирином он много лет рекламировался как Верамон , т. Е. также как средство от менструальных спазмов , продаваемое компанией Schering-Kahlbaum AG . Готовые лекарственные препараты, содержащие барбитал, сегодня больше не представлены на мировом рынке.

Синтез

Барбитал, тогда называемый «Веронал», был впервые синтезирован в 1902 году немецкими химиками Эмилем Фишером и Йозефом фон Мерингом , опубликовавшими свое открытие в 1903 году. Барбитал был получен путем конденсации сложного эфира диэтилмалоновой кислоты с мочевиной в присутствии этоксида натрия или путем добавления по крайней мере, два молярных эквивалента этилиодида в серебряной соли малонилмочевины (барбитуровой кислоты) или, возможно, в основном растворе кислоты. В результате получился белый кристаллический порошок без запаха, слегка горький.

Его введение последовало за исследованиями Фишера и фон Меринга фармакологических свойств некоторых открытых и закрытых ацилмочевин (тогда называемых уреидами). Руководствуясь впечатлением, что снотворное действие, по-видимому, в значительной степени зависит от присутствия этильных групп, они получили диэтилацетилмочевину, диэтилмалонилмочевину (т.е. сам Барбитал) и дипропилмалонилмочевину . Все три оказались снотворными: первый был примерно равен по силе уже известному сульфону (теперь сульфонметану ), а третий был в четыре раза сильнее , но его применение сопровождалось длительными последствиями. Веронал оказался на полпути.

Барбитал также может быть синтезирован в реакции конденсации из мочевины и диэтил-2,2-диэтилмалоната, производного диэтилмалоната :

История возникновения

Барбитураты синтезировали в Мюнхене в 1864 году. Химики, работающие на Адольфа фон Байера, основателя знаменитой фармацевтической компании, смешали малоновую кислоту и мочевину. Получившееся соединение временно усыпляло лабораторных мышей и останавливало у них судороги, поэтому работа над препаратом с любопытными характеристиками была продолжена.

Свое название вещество получило от сочетания слов «Барбара» (святая, в день которой открыли соединение) и «урата» (мочевина). Скоро на рынке появились производные барбитуратов: барбитал, фенобарбитал использовались как снотворные; тиопентал натрия — для усыпления животных и смертных казней; амитал натрия вошел в состав «сыворотки правды». Тогда еще никто не предполагал, что те, кому прописывают новое лекарство, скоро станут пациентами наркологии.

Постепенно сфера использования барбитуратов расширялась. Сегодня они входят в состав таких известных лекарств как «Нурофен», «Корвалол», «Пенталгин» и других средств, продающихся по доступной цене и без рецепта в Краснодаре и других городах. Одноразовое применение вещества не вызывает привыкания, но регулярное употребление даже безобидных валерьянки и пустырника может привести к тяжелой зависимости.

История

Барбитуровая кислота была впервые синтезирована 27 ноября 1864 года немецким химиком Адольфом фон Байером . Это было сделано путем конденсации мочевины с диэтилмалонатом . Существует несколько историй о том, как вещество получило свое название. Скорее всего, Байер и его коллеги отправились праздновать свое открытие в таверну, где артиллерийский гарнизон города также отмечал праздник Святой Варвары  — покровительницы артиллеристов. Говорят, что офицер артиллерии окрестил новое вещество, объединив Барбару с мочевиной . Еще одна история — барбитураты были изобретены в день праздника Святой Варвары. Другая история гласит, что Байер синтезировал это вещество из собранной мочи мюнхенской официантки по имени Барбара. Однако никаких веществ, имеющих медицинское значение, обнаружено не было до 1903 года, когда два немецких ученых, работавшие в Bayer , Эмиль Фишер и Йозеф фон Меринг , не обнаружили, что барбитал очень эффективен для усыпления собак. Затем Барбитал продавался компанией Bayer под торговым наименованием Veronal . Говорят, что Меринг предложил это название, потому что самым мирным местом, которое он знал, был итальянский город Верона .

Лишь в 1950-х годах были признаны поведенческие расстройства и потенциал физической зависимости от барбитуратов.

Сама по себе барбитуровая кислота не оказывает прямого воздействия на центральную нервную систему, и химики получили из нее более 2500 соединений, обладающих фармакологически активными свойствами. Широкий класс барбитуратов далее разбивается и классифицируется в зависимости от скорости начала и продолжительности действия. Барбитураты ультракороткого действия обычно используются для анестезии, потому что их чрезвычайно короткая продолжительность действия позволяет лучше контролировать ситуацию. Эти свойства позволяют врачам быстро «опускать» пациента в неотложных хирургических ситуациях. Врачи также могут так же быстро вывести пациента из наркоза, если во время операции возникнут осложнения. Два средних класса барбитуратов часто объединяют под названием «короткого / среднего действия». Эти барбитураты также используются в анестезиологических целях, а также иногда назначаются при тревоге или бессоннице . Однако это уже не обычная практика из-за опасности длительного использования барбитуратов; они были заменены бензодиазепинами и Z- препаратами, такими как золпидем, залеплон и эзопиклон для сна. Последний класс барбитуратов известен как барбитураты длительного действия (наиболее заметным из них является фенобарбитал, период полувыведения которого составляет примерно 92 часа). Этот класс барбитуратов используется почти исключительно в качестве противосудорожных средств , хотя в редких случаях они назначаются для дневной седации. Барбитураты этого класса не используются при бессоннице, потому что из-за их чрезвычайно длительного периода полураспада пациенты просыпаются с остаточным «похмельным» эффектом и ощущают сонливость.

В большинстве случаев барбитураты могут использоваться либо в виде свободной кислоты, либо в виде солей натрия, кальция, калия, магния, лития и т. Д. Были разработаны соли барбитуровой кислоты на основе кодеина и дионина . В 1912 году компания Bayer представила другое производное барбитуровой кислоты, фенобарбитал , под торговым названием Luminal, в качестве седативного — снотворного средства .

Противопоказания препарата

Барбитал запрещено использовать в таких ситуациях:

• Сверхчувствительность,
• Проблемы с почками и печенью,
• Хронический алкоголизм,
• Проблемы с дыхательной системой,
• Сахарный диабет,
• Предрасположенность к появлению зависимости от лекарств,
• Беременность.
• Побочные действия.

К побочным действиям препарата относятся:

• вялость, депрессивные состояния и головные боли,
• тошнота и рвота,
• аллергическая реакция,
• трамбоцитопения.

Длительное применение препарата негативно влияет на общую структура сна. Нарушается течение фаз сна, возникают яркие или кошмарные сновидения, человек часто просыпается. Активно проявляется недостаток витамина С, синдром «отмены» или желтуха.

Как определить зависимость?

Люди, начинавшие применять барбитураты в лечебных целях, обычно не осознают тот факт, что они стали зависимы от препарата

А между тем надо обратить внимание на симптомы, которые красноречиво свидетельствуют о привыкании организма. Так, признаками зависимости можно считать:

• Снижение физичесфй активности, работоспособности, затрудненная умственная деятельность, безразличие к окружающим под воздействием препарата.
• Нервозность и рассеянность, раздражительность и даже в легкой форме агрессивность после того, как действие барбитуратов закончилось.
• Плохое самочувствие, беспокойство и быстрая утомляемость, снижение веса при длительном употреблении препарата.
• Тошнота и рвота, боли в животе, плохой сон, потеря интереса к жизни и окружающему миру при резком отказе от препаратов.

В некоторых случаях примерно на 5 день после приема дозы возможны судороги.

Вообще при барбитуратомании абстинентный синдром намного сложнее, чем при применении опиатов. Он может вызывать признаки эпилепсии, кому, а в ряде случаев и смерть. Вот почему при отказе от препаратов лучше обратиться в медицинскую клинику. Там этот период пройдет менее болезненно, ведь зачастую первым этапом лечения является не отказ от препарата, а постепенное снижение дозы принимаемого раньше средства.

Усталость, плохое самочувствие, раздражительность? Это признаки, показывающие зависимость от барбитурата при попытке отмены

Форма выпуска и состав

Фенобарбитал выпускается в следующих формах:

• таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, белого цвета (по 6 шт. или 10 шт. в контурных ячейковых, или контурных безъячейковых упаковках; в картонной пачке 1, 2 или 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок);
• таблетки для детей: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 50 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: фенобарбитал – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, тальк, кислота стеариновая.

Состав 1 таблетки для детей:

• действующее вещество: фенобарбитал – 5 мг или 50 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат.

Подлинность

1. ИК-спектр. Инфракрасный спектр субстанции, снятый в диске с калия бромидом, в области частот от 4000 до 400 см-1 по положению полос поглощения должен соответствовать спектру стандартного образца фенобарбитала.

1. УФ-спектр. 0,01 г субстанции растворяют в 100 мл спирта 96 %. 5,0мл полученного раствора помещают в мерную колбу вместимостью 25мл, доводят объем раствора буферным раствором pH 10 до метки и перемешивают. Ультрафиолетовый спектр поглощения полученного раствора в области длин волн от 220 до 280 нм должен иметь максимум поглощения при 240 нм и минимум поглощения при 224 нм.
2. Качественная реакция. 0,1 г субстанции взбалтывают с 2 мл спирта 96 %, прибавляют 1 каплю 20 % раствора кальция хлорида, 2 капли 5 % раствора кобальта нитрата и 2 капли 20 % раствора натрия гидроксида; должно появиться сине-фиолетовое окрашивание.

Побочные эффекты

Слабость, тошнота, рвота, головная боль, депрессия; токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), экзантема, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, лихорадка, гепатит, артралгия; агранулоцитоз; снижение артериального давления; мегалобластная B12-дефицитная анемия, тромбоцитопения. При длительном применении — дефицит фазы парадоксального сна, увеличение продолжительности «быстрого» сна, укорочение латентного периода сна (яркие сновидения, «кошмарные» сновидения, частые пробуждения); гиповитаминоз С, желтуха, рахит; синдром «отмены» (тревожность, раздражительность, страх, нарушение зрения, судороги, ортостатическая гипотензия). При непрерывном длительном применении через 15 дней развивается привыкание, через 1—3 мес — лекарственная зависимость.

Симптомы

Усиление терапевтических эффектов, парадоксальное возбуждение; гипорефлексия, миастения, тремор, озноб, брадикардия, брадипноэ, неразборчивая речь, неустойчивость; буллезный дерматит, некротический дерматомиозит с быстрым развитием пролежней (тяжелые отравления). При дальнейшем нарастании интоксикации — коматозное состояние (характерна специфическая стадийность). I стадия — оглушенность, глубокий сон, сопор (легкие отравления), II стадия — поверхностная кома, повышение или снижение рефлексов и реакции зрачков на свет (отравления средней тяжести), III стадия — глубокая кома: арефлексия, отсутствие реакции на болевое раздражение, нарушения функции внешнего дыхания и сердечно-сосудистой системы. Нарушения функции внешнего дыхания: асфиксия (гиперсаливация, западение языка, бронхорея, ларингобронхоспазм, аспирация рвотных масс). Центральные нарушения дыхания обусловливают центральную гиповентиляцию при свободной или восстановленной проходимости дыхательных путей и вызваны прямым угнетающим действием барбитуратов на продолговатый мозг. Нарушения внешнего дыхания ведут к развитию ацидоза. Нарушения функций сердечно-сосудистой системы — тахикардия, снижение артериального давления, приглушённость тонов сердца, систолический шум. На ЭКГ регистрируются синусовая тахикардия, изменения конечной части желудочкового комплекса, снижение S-T ниже изолинии, инверсия зубца Т (признаки токсической дистрофии миокарда).

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля, гемосорбция, форсированный осмотический диурез (сначала компенсируют гиповолемию введением плазмозаменителей, затем вводят 15—20 % раствор мочевины или маннитола внутривенно струйно в количестве 1—1,5 г/кг в течение 10—15 мин, далее вводят плазмозаменители со скоростью, равной скорости диуреза. Высокий диуретический эффект (500—800 мл/ч) сохраняется в течение 3—4 ч, затем осмотическое равновесие восстанавливается и, при необходимости весь цикл повторяется снова; дополнительное введение фуросемида позволяет увеличить диурез ещё в 1,5 раза). Аналептики (камфора, кордиамин, бемегрид, кофеин, эфедрин) можно применять только в терапевтических дозах. Интенсивная стимулирующая терапия аналептиками противопоказана при глубокой осложненной коме в условиях длительного поступления барбитуратов из желудочно-кишечного тракта или депо, ввиду опасности утяжеления дыхательных расстройств или появления судорог. При длительности комы более 36 ч — ИВЛ, инфузионная терапия плазмой, плазмозаменителями, Гемодезом, растворами глюкозы и солей, гемо- и перитонеальный диализ; при снижении артериального давления — норэпинефрин, дофамин, ГКС. При гипоксическом повреждении центральной нервной системы — витамины (5 % раствор витаминов B1 и B6 до 10 мл/сут, B12 до 800 мкг, 5 % раствор аскорбиновой кислоты до 10 мл/сут).

Взаимодействие

Амфетамин замедляет абсорбцию, ингибиторы МАО замедляют метаболизм барбитала. Усиливает эффекты ГАМК. Индуктор микросомальных ферментов печени: снижает концентрацию в крови, эффективность, выраженность побочных эффектов антибиотиков, сульфаниламидных лекарственных средств, ПАСК, гризеофульвина, ГКС и МКС, диуретиков, сердечных гликозидов, парацетамола, циклоспорина, дакарбазина, левотироксина, хинидина; лекарственных средств для общей анестезии, подвергающихся печеночному метаболизму; непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, трициклических антидепрессантов, аскорбиновой кислоты, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, циклофосфамида, дизопирамида, вальпроевой кислоты, доксициклина, фенопрофена, гуанетидина, мексилетина, фенилбутазона, витамина D, кофеина, теофиллина, аминофиллина, окстрифиллина. Метамизол и бромиды усиливают седативное, снотворное и анальгезирующее действие. При одновременном применении с антидепрессантами, анксиолитическим лекарственными средствами (транквилизаторами), этанолом повышается активность и токсичность всех лекарственных средств; при сочетании с аналептиками и психостимуляторами — ослабление эффектов. Атропин, экстракт красавки, декстроза, тиамин и никотиновая кислота уменьшают снотворное действие. Галоперидол может непредсказуемо изменять силу и выраженность эпилептических припадков; др. антипсихотические лекарственные средства снижают силу припадков.

Барбитал – Методы и средства лечения болезней

В 1 таблетке диэтилбарбитуровой кислоты 250 или 500 мг.

Таблетки 0,5 г и 0,25 г (исключены из реестра лекарственных препаратов).

Порошок.

Фармакодинамика

Барбитал оказывает снотворное действие, вызывая глубокий сон, успокаивающее и незначительное миорелаксирующее действие. В терапевтических дозах не оказывает влияния на функцию дыхания и сердечную деятельность.

Вызывает глубокий сон, продолжающийся до 8 ч. В токсических дозах —угнетение сосудодвигательного и дыхательного центра, что приводит к гипоксии.

Применение как снотворного ограничено из-за негативного влияния на структуру сна — нарушает соотношение между «быстрой» и «медленной» фазой.

Показания к применению

Барбитал применяется при:

• психотическом возбуждении;
• бессоннице (при снижении продолжительности сна);
• головной и зубной боли;
• альгодисменорее;
• невралгии.

Барбитал может вызывать:

• слабость;
• головную боль;
• разбитость;
• тошноту и рвоту;
• лекарственную зависимость.

Барбитал, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Барбитал назначают по 0,25-0,5 г за час до сна, запивая теплым молоком, что улучшает всасывание. Как успокаивающее средство — по 0,05-0,1 г дважды в день. Разовая доза — 0,5г. После 3 дней приема необходимо делать в 2 дня.

В период лечения контролируют функцию печени, состояние гемопоэза. Снижает уровень билирубина у новорожденных с гипербилирубинемией.

Передозировка

Передозировка проявляется поверхностным, прерывистым дыханием, угнетением сердечной деятельности, расширением зрачков, комой.

Взаимодействие

Сочетание с Анальгином, бромидами усиливает снотворное и анальгетическое действие. Амфетамин замедляет абсорбцию.

Снижает концентрацию и эффективность антибиотиков, ПАСК, сульфаниламидных препаратов, ГКС, сердечных гликозидов, Циклоспорина, Хинидина, Левотироксина, Парацетамола, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, Циклофосфамида, Вальпроевой кислоты, Кофеина, Аминофиллина, Теофиллина. При применении с антидепрессантами, транквилизаторами, алкоголем повышается их активность и токсичность. Ослабление эффекта при приеме с аналептиками. Уменьшают снотворный эффект Атропин, Тиамин, экстракт красавки и Никотиновая кислота.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Веронал, Барбетил, Этибарбитал, Дорманол, Барбитурал, Седивал.

Барбитал (или Веронал) — первый барбитурат, который с 1903 г применялся в медицинской практике как снотворное средство. Является барбитуратом длительного действия.

Вызываемый им сон отличается от естественного — изменяется структура сна, отмечается прерывистый сон, сопровождающийся обилием сновидений и кошмарами. После сна наблюдается продолжительная сонливость, отсутствие бодрости и разбитость.

Кроме того, обладает высокой токсичностью, имеется риск передозировки и возникновения физической зависимости. Этими негативными явлениями объясняется то, что многие барбитураты (в том числе и этот) в настоящее время исключены из реестра лекарственных средств. Согласно постановлению правительства РФ №78 от 2013г.

в список психотропных веществ, выпуск и оборот которых ограничен, включен и Барбитал. Как снотворные средства сегодня применяются истинные гипнотики — производные бензодиазепина, циклопиролонов и имидазопиридинов.

Цена, где купить

В настоящий момент приобрести Барбитал невозможно.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Барбитал обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом

Воздействие фенобарбитала на организм

Препарат воздействуют на работу коры головного мозга, а также вызывает заторможенную работу таламуса, что приводит к оказанию седативно-снотворного эффекта. Противосудорожный эффект обеспечивается за счет уменьшения нейронной возбудимости, которая вызвана какими-нибудь психотропными медикаментами либо психическим расстройством человека.

Сон, который возникает при употреблении фенобарбитала, значительно отличается от здорового физиологического сна обычного человека. Сокращается фаза быстрого сна, и уменьшаются третий и четвёртый этап медленного сна. Полностью перестраивается структура сна. Эффект от снотворного развивается менее чем за час и стабильно держится в течении 8 часов, в некоторых случаях может достигать 12 часов. Эффект снижается спустя 2 недели после начала приёма.

В небольших дозах медикамент обеспечивает успокаивающий эффект и в сочетании со спазмолитическими веществами помогает при расстройствах нейровегетативного характера.

Гипнотические дозы фенобарбитала приводят к уменьшению интенсивности обмена веществ. Угнетающе влияют на основные центры терморегуляции, вследствие чего понижается температура человека.

Фенобарбитал практически сразу всасывается тонким кишечником после перорального применения. Время полувыведения из крови приблизительно составляет 80 часов, у детей и новорожденных этот показатель может превышать100 часов. Препарат равномерно распределяется по всем органам человека, также проникает в плаценту и грудное молоко. Фенобарбитал выводится из организма с помощью почек.

Побочные действие барбитуратов

Сейчас в основном в медицинских учреждениях используются барбитураты. Список препаратов, разрешенных к применению, известен только специалистам. Ведь очень легко отравиться такими лекарствами или попасть от них в зависимость. Если человек часто употребляет барбитураты, это можно узнать по таким признакам:

• сонливость, спутанность сознания, частые галлюцинации;
• нарушение равновесия и неконтролируемые движения;
• невнятная речь, заикание;
• снижение иммунитета;
• сыпь и гнойные заболевания кожи;
• нарушение обмена веществ и замедление действия желудочно-кишечной системы;
• подавленность, рассеянность, но иногда агрессивность;
• заторможенность сознания и нарушение концентрации внимания.

Медицинская летопись: история возникновения барбитуратов

Впервые об этих препаратах в медицинских кругах заговорили в конце 19 века. Случилось это после того, как немецкий химик Адольф фон Байер в 1863 году синтезировал барбитуровую кислоту. Поскольку открытие пришлось на праздник святой Варвары (Барбары), ученый решил назвать новое вещество ее именем. Второй корень сложного слова он позаимствовал у англичан (urea с английского переводится как моча). Так появилось слово «барбитуровая», а вслед за ним и барбитураты.

Веронал — первый выпущенный барбитурат

В 1903 году барбитураты были выпущены на фармацевтический рынок. Первооткрывателем стал барбитал, известный многим пациентам, как веронал. К 20 годам 20 века было синтезировано уже около 2 500 барбитуратов. Из них около 50 разновидностей использовалось в медицинской практике в качестве снотворных и успокоительных.

Популярность препаратов росла, ведь многие люди жаловались на стресс, а эти медицинские средства могли выступать в качестве антидепрессантов. Однако в 60-е годы медики оказались лицом к лицу перед неутешительным фактом: наряду с положительными эффектами были обнаружены и негативные последствия употребления барбитуратов. Например, возникновение наркотической зависимости от препаратов.

Производство медикаментозных средств пошло на спад. Сегодня их используется не больше дюжины. Да и разрешенные препараты все чаще заменяются более безопасными разновидностями – бензодиазепинами.

Можно ли бросить барбитал самостоятельно? Лечение зависимости

Только на ранних стадиях больные способны самостоятельно бросить данные препараты. Во всех остальных ситуациях необходим полноценный курс реабилитации от специалистов

Важно понимать, что барбитурная зависимость может привести к смертельному исходу, поэтому не стоит пытаться решить вопрос самостоятельно

Восстановление — это сложный и длительный процесс, который должен затронуть и физическое и эмоциональное и умственное состояние пациента. Человеку будет тяжело справиться с чувством вины и депрессией, которые возникнут после отрезвления от наркотического воздействия.

Происхождение препарата

История барбитуратов началась 6 декабря 1864 года, когда немецкому исследователю Адольфу фон Байеру удалось получить барбитурическую кислоту. Ему удалось уплотнить мочевину животного происхождения со сложным эфиром, полученным из яблок. До 1903 года никакой ценности открытию не придавали, пока не было обнаружено, что веронал не оказывает успокаивающее действие на собак.

Сегодня существует большое количество лекарственных препаратов, которые относятся к барбитуратам. В медицинской практике они используются при различных анестезиях. Кроме того эти лекарства часто назначаются больным при лечении бессонницы или беспокойных пациентов. Наиболее известным представителем является фенобарбитал, которые имеет длительное действие. Помимо выраженного снотворного эффекта барбитураты имеют ряд противопоказаний, среди которых привыкание к лекарствам при длительном приеме. Очень долгое время фенобарбитал был известен под названием Люминал.