Поставленные на учет. часть вторая

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, 1 раз в сутки, утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг, при плохой переносимости возможен прием 5 мг. Если в течение 4 нед от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут. Лечение препаратом Редуксин не должно продолжаться более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого снижения массы тела, масса тела пациента увеличивается на 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют. Лечение препаратом Редуксин должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения

Лікарська форма

Кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 0.1 кг. субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 0.5 кг. субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 1 кг. субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 2.5 кг. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.1 кг. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.5 кг. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2.5 кг.

Ожирение. Медикаментозное похудение.

06.03.201213:44

«Волна похудения» захлестнула общество. Худеют и те кому это показано и те, у кого пролебмы  избытка веса не было. Рынок средств для похудения в Росии достаточно широк, препараты покупаются, к сожалению, бесконтрольно, а ведь многие из них не так безопасны. Далее обзор некоторых групп препаратов.Для эффективного похудения необходимо: знать степень избытка веса, цель похудения (в килограммах), тип распределения подкожной клетчатки, причину избытка веса (есть ли гормональные нарушения, даже в субклинической форме), предупредить врача о наличии отёков и/или лимфостаза, хронических патологий (особенно заболеваний почек!, артериальной  гипертензии, желчно-каменной болезни и др.). При необходимости провести дополнительные обследования состояния здоровья.Во первых, необходимо изменить характер питания, индивидуальную диету можно рассчитать у диетолога.Во вторых, необходима физическая нагрузка (не менее 150 минут в неделю). При этом частота пульса является основным показателем эффективности нагрузок и рассчитывается по формуле:(220-возраст)*0.65.Теперь непосредственно о препаратах.Многие из похудательных препаратов являются БАДами, используются при ИМТ(индексе массы тела) более 30, или ИМТ более 27 при наличии сопутствующего сахарного диабета, нарушений холестеринового обмена и др.В Росии официально разрешены к использованию 2 препарата для похудения: 1. Меридиа = Сибутрамин  (также выпускается под названием Редуксин, Голдлайн, Линдакса) 10, 15 мг. Является аноректиком неопиоидной структуры (препарат действует через центр насыщения в таламусе, поэтому относится к группе препаратов регулирующих аппетит).А вот Редуксин-лайт — это БАД, содержит линолевую кислоту и обладает другим, в отличие от Редуксина, составом и  механизмом действия. Безопасность его применения (?) 2. Ксеникал = Орлистат (единственный препарат прошедший клинические испытания в полном объёме!), есть под торговым названием Орсотен. По механизму действия —  болокирует всасывание 30% жиров пищи . Похожим действием обладает БАД на растительной основе»Блокатор каллорий фаза 2″ , но он уменьшает всасывание избытка поступабщих с пищей углеводов. Оба препарата относят к группе препаратов блокирующих поступление энергии с пищей. Зарубежом также распространены аноректики опиоидной структуры, выдаются они строго по рецепту,-Dietilpropion 75 мг ,например.Далее следуют только БАДы, к ним относятся: баластные вещества (источники  дополнительной  клетчатки )- МКЦ 229, Анкир Б и др.,могут использоваться при похудении,   «Жиросжигатели»(механизм действия не ясен?) -Хитозан, Челендж, Бромлайн и др. «Очищающие чаи » — суперсистема 6 и др., нутрицевтики (как правило, в виде коктейля или порошка для их приготовления, могут заменить один из приёмов пищи в течение суток) — Доктор Слим, Экстракт Гуо, Гербалайф-коктейли  и др.,   диетпластырь и тайские таблетки — по эффективности и безопасности не пригодны к использованию.   Диетресса (новинка продаж)- блокатор каннабиоидных рецептров, нормализует центр пищевого поведения(?). Эффективность при использовании в стадии накопления опыта.Кроме того, используются в терапии похудения и сопутствующие препараты, при наличии показаний  к ним — это метформин, диуретики, акарбоза, оральные контрацептивы у женщин и препараты тестостерона у мужчин, антидепрессанты, витаминные комплексы, фенотропил, L- карнитин, липоевая кислота и другие. — использовать можно — «тёмная лошадка» — использовать нежелательно — использование возможно

Просмотров:39271

Спосіб застосування

Для дорослих:

Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут. При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить. У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес. Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения. >Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.

Противопоказания

— органическая причина ожирения — известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия) — психические заболевания — синдром Туретта — ИБС — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации — врожденные пороки сердца — окклюзионные заболевания периферических артерий — тахикардии — аритмии — нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. транзиторные) — неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм рт.ст.) — гипертиреоз — тяжелые нарушения функции почек — тяжелые нарушения функции печени — доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи — феохромоцитома — глаукома — установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость — беременность, лактация (грудное вскармливание) — одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела, повышенная чувствительность к сибутрамину.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат сибутрамин эффективно ингибирует обратный захват нейромедиаторов из синаптической щели, тем самым заметно уменьшая уровень аппетита и, соответственно, количество каждодневной пищи.

Препарат увеличивает термогенез и влияет на бурую жировую ткань. Благодаря его воздействию в организме человека происходит процесс образования активных метаболитов, которые еще более эффективно ингибируют обратный захват серотонина и норадреналина.

В процессе активного снижения веса в сыворотке крови увеличивается концентрация ЛПВП, снижается уровень триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты.

В процессе лечения данным средством может незначительно подниматься артериальное давление в покое, а также пульс. После его приема всасывание из ЖКТ происходит на 77%.

Если препарат употребляется в процессе приема пищи, Cmax метаболитов снижается на 30%, при этом на три часа увеличивается время ее достижения.

Вследствие ряда реакций образуются неактивные метаболиты, которые в основном выводятся из организма через почки.

Фармакологическое действие

Сибутрамин относится к пролекарствам, его действие обусловлено метаболитами (первичными и вторичными аминами). Последние являются ингибиторами обратного захвата моноаминов (дофамина, норадреналина и серотонина). Повышение уровня нейротрансмиттеров в синапсах способствует повышению активности центральных адренергических и 5НТ-серотониновых рецепторов, что обеспечивает усиление чувства насыщения и снижение потребности в пище, а также интенсификацию термопродукции. Сибутрамин опосредованно активирует бета3-адренорецепторы, воздействуя на бурую жировую ткань. Уменьшение массы тела сопровождается повышением концентрации в плазме крови липопротеинов высокой плотности и снижением содержания мочевой кислоты, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и общего холестерина. Сибутрамин и его метаболиты не воздействуют на высвобождение моноаминов и не относятся к ингибиторам моноаминоксидазы, а также характеризуются низким сродством к большому количеству нейромедиаторных рецепторов, включая глутаматные (NMDA), серотониновые (5-НТ2С, 5-НТ1, 5-Н1В, 5НТ1А), бензодиазепиновые, адренергические (альфа1, альфа2, бета1, бета2, бета3), гистаминовые (Н1), дофаминовые (D1, D2) и мускариновые рецепторы. Целлюлоза микрокристаллическая представляет собой энтеросорбент, имеет сорбционные свойства и обладает неселективным дезинтоксикационным действием. Она связывает и выводит из организма разнообразные микроорганизмы, продукты жизнедеятельности, ксенобиотики, аллергены, токсины эндогенного и экзогенного происхождения, а также избыток определенных метаболитов и продуктов обмена веществ, провоцирующих развитие эндогенного токсикоза. Фармакокинетика После перорального приема Редуксин быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. Для сибутрамина характерен эффект «первичного прохождения» через печень, где он участвует в процессах биотрансформации с участием изофермента CYP3A4. При этом образуются два активных метаболита: монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2). После однократного приема дозы 15 мг максимальный уровень М1 в плазме крови равен 4 нг/мл (диапазон значений 3,2‒4,8 нг/мл), а М2 – 6,4 нг/мл (диапазон значений 5,6‒7,2 нг/мл). Максимальная концентрация сибутрамина в плазме достигается через 1,2 ч, а его метаболитов М1 и М2 – через 3–4 ч. При приеме Редуксина вместе с пищей максимальная концентрация метаболитов снижается на 30%, а время ее достижения увеличивается на 3 часа, причем площадь под кривой «концентрация-время» не изменяется. Активные компоненты препарата быстро распределяются по тканям. Сибутрамин связывается с белками плазмы на 97%, а его метаболиты М1 и М2 – на 94%. Равновесная концентрация метаболитов, обладающих фармакологической активностью, достигается в течение 4 суток после начала лечения и оказывается приблизительно в 2 раза выше концентрации в плазме крови после однократного приема терапевтической дозы. Период полувыведения сибутрамина равен 1,1 ч, метаболита М1 – 14 ч, метаболита М2 – 16 ч. Активные метаболиты участвуют в процессах гидроксилирования и конъюгации, образуя неактивные метаболиты, которые выводятся в основном с мочой. Ограниченные результаты исследований на данный момент не подтверждают существование клинически значимых отличий в фармакокинетике препарата у пациентов мужского и женского пола. Фармакокинетика у здоровых лиц преклонного возраста (средний возраст 70 лет) идентична таковой у молодых добровольцев. Почечная недостаточность не влияет на AUC активных метаболитов М1 и М2, за исключением метаболита М2 у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, проходящих процедуру диализа. У больных с печеночной недостаточностью умеренной степени после однократного приема Редуксина AUC активных метаболитов М1 и М2 оказывается на 24% выше, чем у здоровых добровольцев.

Побочные действия

В качестве побочных эффектов в процессе исследований наиболее часто возникали головные боли, сухость во рту, инсомния, анорексия, запор.

Реже может проявиться гриппоподобный синдром, боли в спине, груди, шее, аллергические проявления.

Осторожно назначают сибутрамин при аритмии в анамнезе, холелитиазе, хронической недостаточности кровообращения, болезнях коронарных артерий, артериальной гипертензии, неврологических нарушениях, нарушениях в функционировании печени, почек легкой и средней тяжести, при наличии в анамнезе моторных и вербальных тиков. Женщины, пребывающие в детородном возрасте, должны обязательно использовать средства для предохранения от зачатия во время лечения данным препаратом

Женщины, пребывающие в детородном возрасте, должны обязательно использовать средства для предохранения от зачатия во время лечения данным препаратом.

Побочные эффекты в процессе терапии могут возникнуть в первые четыре недели использования препарата. Они в основном не являются тяжелыми. Со временем они становятся менее выраженными.

В работе ЦНС может возникнуть бессонница, инсомния, сухость во рту, головокружение, нервозность, парестезия, беспокойство, изменение во вкусе, тревога, боль в ухе.

В работе сердечно-сосудистой системы проявляется тахикардия, повышение АД, вазодилатация.

В работе ЖКТ может возникнуть анорексия, гастрит, диспепсия, запор, также иногда может проявляться тошнота, обострение геморроя.

В работе респираторной системы может возникнуть ринит, синусит, фарингит, кашель, ларингит.

Также в качестве побочных эффектов могут проявиться сыпь на коже, потливость, акне, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз.

Форма выпуска

Кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 0.1 кг. субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 0.5 кг. субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 1 кг. субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 2.5 кг. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.1 кг. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.5 кг. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2.5 кг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат сибутрамин эффективно ингибирует обратный захват нейромедиаторов из синаптической щели, тем самым заметно уменьшая уровень аппетита и, соответственно, количество каждодневной пищи.

Препарат увеличивает термогенез и влияет на бурую жировую ткань. Благодаря его воздействию в организме человека происходит процесс образования активных метаболитов, которые еще более эффективно ингибируют обратный захват серотонина и норадреналина.

В процессе активного снижения веса в сыворотке крови увеличивается концентрация ЛПВП, снижается уровень триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты.

В процессе лечения данным средством может незначительно подниматься артериальное давление в покое, а также пульс. После его приема всасывание из ЖКТ происходит на 77%.

Если препарат употребляется в процессе приема пищи, Cmax метаболитов снижается на 30%, при этом на три часа увеличивается время ее достижения.

Вследствие ряда реакций образуются неактивные метаболиты, которые в основном выводятся из организма через почки.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в аптечных организациях, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Противопоказания Сибутрамина

Препарат сибутрамин не следует применять при наличии следующих состояний: высокая чувствительность, органические предпосылки к ожирению, серьезные нарушения в питании (булимия либо анорексия), психические болезни, синдром де ла Туретта.

Нельзя применять препарат при параллельной терапии ингибиторами МАО либо при их применении на протяжении двух недель до начала приема данного ЛС, приеме ингибиторов обратного захвата серотонина, приеме любых препаратов, воздействующих на ЦНС, снотворных средств, препаратов, которые содержат триптофан, иных ЛС для снижения веса центрального действия.

Противопоказан данный препарат также при болезнях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии (в случае, если АД наблюдается более чем 145/90 мм рт. ст), тиреотоксикозе, цереброваскулярных заболеваниях, тяжелых нарушениях в работе печени, почек, феохромоцитоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, беременности и грудном кормлении.

Препарат ограничен к применению детям и подросткам, которым еще не исполнилось 18 лет, и людям, старше 65 лет, а также при эпилепсии и моторно-вербальном тике.

Фармакологічні властивості

Анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета_3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Побочные действия

В качестве побочных эффектов в процессе исследований наиболее часто возникали головные боли, сухость во рту, инсомния, анорексия, запор.

Реже может проявиться гриппоподобный синдром, боли в спине, груди, шее, аллергические проявления.

Осторожно назначают сибутрамин при аритмии в анамнезе, холелитиазе, хронической недостаточности кровообращения, болезнях коронарных артерий, артериальной гипертензии, неврологических нарушениях, нарушениях в функционировании печени, почек легкой и средней тяжести, при наличии в анамнезе моторных и вербальных тиков. Женщины, пребывающие в детородном возрасте, должны обязательно использовать средства для предохранения от зачатия во время лечения данным препаратом

Женщины, пребывающие в детородном возрасте, должны обязательно использовать средства для предохранения от зачатия во время лечения данным препаратом.

Побочные эффекты в процессе терапии могут возникнуть в первые четыре недели использования препарата. Они в основном не являются тяжелыми. Со временем они становятся менее выраженными.

В работе ЦНС может возникнуть бессонница, инсомния, сухость во рту, головокружение, нервозность, парестезия, беспокойство, изменение во вкусе, тревога, боль в ухе.

В работе сердечно-сосудистой системы проявляется тахикардия, повышение АД, вазодилатация.

В работе ЖКТ может возникнуть анорексия, гастрит, диспепсия, запор, также иногда может проявляться тошнота, обострение геморроя.

В работе респираторной системы может возникнуть ринит, синусит, фарингит, кашель, ларингит.

Также в качестве побочных эффектов могут проявиться сыпь на коже, потливость, акне, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз.

Способ применения

Для взрослых:

Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут. При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить. У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес. Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения. >Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.

Противопоказания

-установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата; -наличие органических причин ожирения (например гипотиреоз); -серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия); -психические заболевания; -синдром Жиля де ля Туретта (генерализованные тики); -одновременный прием ингибиторов МАО (например фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 нед до назначения препарата Редуксин; -применение других препаратов, действующих на ЦНС (например антидепрессантов, нейролептиков); препаратов, назначаемых при нарушении сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела; -ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения); неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт. ст. — см. также раздел «Особые указания»); -тиреотоксикоз; -тяжелые нарушения функции печени и/или почек; -доброкачественная гиперплазия предстательной железы; -феохромоцитома; -закрытоугольная глаукома; -установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость; -беременность; -период кормления грудью; -возраст до 18 лет и старше 65 лет

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: -аритмия в анамнезе; -хроническая недостаточность кровообращения; -заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе); -холелитиаз; -артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе); -неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч

в анамнезе); -нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести; -моторные и вербальные тики в анамнезе.

Фармакологическое действие

Анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета_3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.