Список аналептиков: показания к применению препаратов, противопоказания, побочные действия

Сфера применения

Показания к применению аналептиков следующие:

• борьба с асфиксией у новорожденных (правда сейчас эта проблема решается уже более современными, не химическими средствами);
• для борьбы с отравлением наркотиками, снотворными средствами, алкоголем и этиловым спиртом;
• в случаях, когда у человека наблюдается депрессия после состояния наркоза;
• в случае сердечно-сосудистой недостаточности;

Также аналептики способны оказывать стимулирующее воздействие на мышцы, благодаря чему их изредка, но все же применяют при параличе, импотенции, парезе и тому подобных нарушениях.

Помимо этого медикаменты данной групп могут быть иногда применены для стимуляции зрения, слуха.

Сульфокамфокаин, Раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит:
Активные вещества: сульфокамфорная кислота в пересчете на безводную — 49.6 мг, прокаин — 50.4 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций, 100 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла 1 гидролитического класса.
10 ампул помещают в коробку из картона.
5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи­нилхлоридной и фольги алюминиевой или без фольги.
1 (по 5 или 10 ампул) или 2 (по 5 ампул) контурные ячейковые упаковки помещают в пачку. В коробку и пачку вкладывают инструк­цию по медицинскому применению.

Фармакологические свойства

Сульфокамфокаин — комбинированный препарат (сульфокамфорная кислота + прокаин). Оказывает аналептическое действие.
Сульфокамфокаин стимулирует дыхательный центр и сосудодвигательный центр продолговатого мозга. Оказывает прямое действие на миокард, усиливая в нем обменные процессы, улучшая функции и повышая его чувствительность к симпатической импульсации. Повышает тонус периферических кровеносных сосудов. Улучшает легочную вентиляцию, легочный кровоток.
В связи с растворимостью в воде препарат Сульфокамфокаин быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении. Не вызывает образования инфильтратов и осложнений (олеом). Возможно внутривенное введение.

Показания

Показания для применения препарата Сульфокамфокаин:
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— острая и хроническая дыхательная недостаточность;
— кардиогенный и анафилактический шок.

Беременность и грудное вскармливание

Ввиду отсутствия данных по применению препарата Сульфокамфокаин при беременности и в период грудного вскармливания, его применение в эти периоды не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Сульфокамфокаин применяют подкожно, внутримышечно или внутривенно по 2 мл 10% раствора (0,2 г). При необходимости кратность введения составляет до 2 — 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых 12 мл 10% раствора (1,2 г).
В острых случаях препарат Сульфокамфокаин вводят внутривенно (медленно струйно или капельно) в разовой дозе 2 мл 10% раствора.
Длительность применения устанавливают индивидуально. При хронической дыхательной и сердечной недостаточности вводят подкожно или внутримышечно в течение 20 — 30 дней.

Передозировка

Симптомы
При передозировке препарата Сульфокамфокаин возможны: головная боль, головокружение; при остром отравлении — покраснение лица, двигательное беспокойство, эпилептиформные судороги, бред.
Лечение
В зависимости от основного синдрома назначают антипсихотические и противосудорожные средства. При невыраженном психомоторном возбуждении — транквилизаторы или успокоительные средства.

Побочное действие

При применении препарата Сульфокамфокаин возможны диспептические расстройства, аллергические реакции, снижение артериального давления (особенно у пациентов с исходной артериальной гипотензией).

Особые указания и меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при введении препарата Сульфокамфокаин больным с низким артериальным давлением в связи с возможностью развития гипотензивного действия новокаина.

Взаимодействие

Усиливает аналептическое действие препарата Сульфокамфокаин применение в сочетании с сердечными гликозидами, стероидными гормонами, анальгетиками.

Цены в аптеках Москвы

• СУЛЬФОКАМФОКАИН АМПУЛЫ 10 % 2 МЛ. № 10 — 138 руб.
• СУЛЬФОКАМФОКАИН РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ 10 % АМПУЛЫ 2 МЛ. № 10 — 141 руб.
• СУЛЬФОКАМФОКАИН 10 % 2 МЛ. РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ № 10 — 179 руб.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Аналептики возбуждают сосудодвигательный центр. Их введение приводит к увеличению общего
периферического сопротивления сосудов и повышению артериального давления. Прямого влияния
на сердце аналептики, за исключением камфоры и кофеина, не оказывают. Камфора, по имеющимся
экспериментальным данным, действует на сердце стимулирующим образом, усиливая эффекты
возбуждения адренергической иннервации. Кордиамин и камфору используют при сердечно-сосудистой недостаточности,
хотя их эффективность при этой паталогии признается не всеми.

Психостимуляторы. Фенамин оказывает опосредованное стимулирующее влияние на альфа- и бетта-адренорецепторы.
Адреномиметические свойства проявляются в повышении артериального давления. В этом отношении
фенамин уступает адреналину по силе в 100-150 раз.

Влияние кофеина складывается из периферических и центральных эффектов. Так кофеин оказывает
прямое стимулирующее влияние на миокард. Однако одновременно возбуждаются центры
блуждающих нервов, поэтому конечный эффект будет зависеть от преобладания
того или иного влияния. Обычно изменения в деятельности сердца (если
они вообще возникают) невелики. В больших дозах кофеин вызывает тахикардию
(т. е. преобладает его периферическое действие) и иногда — аритмии сердечных сокращений.

Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном
влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус. Кофеин оказывает
неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Так, например, коронарные
сосуды чаще всего расширяются (особенно, если сердечный выброс
увеличен). Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются. Последнее, по-видимому,
объясняет благоприятное влияние кофеина при мегрени.

Остальные психостимуляторы практически не влияют на СС систему.

Антидепрессанты. Имизин в терапевтических дозах может снижать артериальное давление.
Иногда на фоне его действия развивается ортостатический коллапс. При передозировке вызывает
тахикардию, аритмии.

Ингибиторы МАО при стенокардии уменьшают болевые ощущения.

Механизм действия

Аналептики — это разнообразная группа лекарств, которые действуют различными химическими путями; аналептические препараты действуют через четыре основных механизма для стимуляции дыхания. Аналептики могут действовать как блокаторы калиевых каналов , ампакины , агонисты рецепторов серотонина и антагонисты аденозина .

Двумя распространенными блокаторами калиевых каналов являются доксапрам и GAL-021. Оба действуют на калиевые каналы сонных артерий . Эти клетки отвечают за восприятие низких концентраций кислорода и передачу информации в ЦНС, что в конечном итоге приводит к учащению дыхания. Блокирование калиевых каналов на мембранах этих клеток эффективно деполяризует мембранный потенциал , что, в свою очередь, приводит к открытию потенциалзависимых кальциевых каналов и высвобождению нейромедиаторов. Это начинает процесс передачи сигнала в ЦНС. Доксапрам блокирует протекающие калиевые каналы в семействе тандомных поровых доменов калиевых каналов, в то время как GAL-021 блокирует каналы BK или большие калиевые каналы, которые активируются изменением электронного потенциала мембраны или увеличением внутреннего кальция.

AMPA

Ампакины — вторая распространенная форма аналептиков, которые вызывают другой механизм аналептического ответа. Они связываются с рецепторами AMPA или рецепторами амино-3-гидрокси-5-метил-D-аспартата в пре-Бетцингерском комплексе . Пре-Бётцингерский комплекс является частью вентральной респираторной группы, и индукция долгосрочных потенциалов в постсинаптической мембране этих нейронов приводит к увеличению частоты дыхания. Лигандом эндогенного рецептора AMPA является глутамат, а ампакины отражают взаимодействие глутамата с рецепторами. Связывание лиганда заставляет рецепторы AMPA открываться и позволять ионам натрия проникать в клетку, что приводит к деполяризации и передаче сигнала . В настоящее время CX717 является наиболее успешным ампакином в испытаниях на людях и имеет очень мало побочных эффектов.

Третий распространенный механизм, которым пользуются аналептики, — действовать как агонисты рецепторов серотонина. Буспирон и Мосаприд успешно увеличивают дыхание у животных за счет связывания с рецепторами серотонина, которые представляют собой рецепторы, связанные с G-белком, которые после активации вызывают вторичный каскад мессенджеров, и в этом случае этот каскад приводит к аналептическому ответу.

Что касается дыхания, кофеин действует как конкурентный антагонист аденозина . Исследователи обнаружили это, назначив аденозин или его производные, и обнаружили, что эффекты были противоположны эффекту кофеина. Известно, что повышенные уровни аденозина вызывают подавление спонтанной электрической активности нейронов, ингибирование нейротрансмиссии и снижение высвобождения нейротрансмиттеров. Аденозин подавляет дыхательную активность, блокируя электрическую активность респираторных нейронов. Кофеин, как антагонист аденозина, стимулирует эти респираторные нейроны, вызывая увеличение минутного объема дыхания .

Последствия употребления морфина

Неконтролируемое применение наркотика не может привести ни к чему хорошему. Такой человек в большей степени подвергается различным заболеваниям легких или сердца, гепатиту, снижению иммунитета, развитию энцелофатии, вызывающей гибель клеток головного мозга. Ломка может начаться через 10-12 часов после последнего приема препарата. Абстинентный синдром обычно продолжается до 2 недель.

Страшна психологическая зависимость от морфина. Даже если отсутствует физическая потребность в употреблении вещества, наркоманы все равно не могут справиться с повседневной деятельностью и думают о препарате.

Морфин угнетает передачу импульсов боли к ЦНС. Наркоман не может правильно оценить уровень боли

Когда он испытывает эйфорию, кажется, что настроение улучшилось, будущее становится радужным, неважно, что в настоящем все плохо. Из-за эйфории возникают психическая и физическая зависимости

Фармакология и механизм действия аналептиков

Как уже упоминалось выше, полная картина воздействия аналептических средств на головной мозг и центральную нервную систему еще не совсем понятна.

Известно только, что эти вещества оказывают двоякое действие на мозг – либо активизируют работу некоторых его областей, либо способствуют подавлению процесса торможения. Так или иначе, их главная задача – облегчить синоптическую связь между нейронами, сделать прохождение нервных импульсов между ними более активным.

Аналептики действуют фактически на все участки головного мозга и центральной нервной системы. В зависимости от типа применяемого препарата он может оказывать возбуждающее воздействие на спинной или(и) продолговатый мозг, на кору головного мозга и так далее.

Механизм действия приблизительно следующий: принятый аналептик оказывает возбуждающее действие на определенный участок ЦНС, благодаря чему нейроны, отвечающие за его работу, становятся более чувствительными.

Это в свою очередь приводит к тому, что выбранный участок головного мозга становится более чувствительным к определенным естественным для него раздражающим веществами, например, углекислоте. В результате чего дыхательные движения учащаются, артериальное давление повышается, дыхание может становиться более полным и глубоким.

Каждый препарат действует на разные участки мозга, но механизм их работы, который приводит к желаемым результатам, приблизительно одинаков. Различные лекарства, например, Кордиамин, могут оказывать и другое полезное воздействие на организм:

• усиление сопротивления сосудов,
• подавление действия тормозящих психику наркотических средств, а также снотворных,
• активизация работы сознания.

Аналептические средства, аналептики

Активное вещество: Аммиак

Названия товаров: Аммиак

• Антисептики местные
• Дыхания стимуляторы
• Местнораздражающее

Области применения

• Дезинфекция рук медицинского персонала, хирурга
• Обморок, синкопе, коллапс
• Отравление алкогольное, интоксикация алкоголем
• Укусы насекомых, инсектная аллергия

Активное вещество: Кофеин

Названия товаров: Кофеин бензоат натрия

• Липолиза стимуляторы
• Пурина производные
• Секреции желез желудка стимуляторы
• Аденозиновых рецепторов блокаторы (антагонисты)
• Дыхания стимуляторы
• Ксантина производные, метилксантины
• Фосфодиэстеразы ингибиторы

Области применения

• Мигрень
• Недомогание, утомляемость, астеническое состояние (астения)
• Апноэ, асфиксия
• Артериальная гипотензия, артериальная гипотония
• Головная боль
• Недержание мочи, энурез
• Отравление наркотиками, психодислептиками, галлюциногенами
• Отслойка и разрывы сетчатки
• Период тяжелых физических или умственных нагрузок, переутомление
• Сонливость (гиперсомния)

Активное вещество: Налоксон

Названия товаров: Налоксон

Области применения

• Диагностика опиоидной зависимости
• Отравление алкогольное, интоксикация алкоголем
• Отравление опиатами, наркотическими анальгетиками, агонистами опиоидных рецепторов

Активное вещество: Никетамид

Названия товаров: Кордиамин

Области применения

• Апноэ, асфиксия
• Артериальная гипотензия, артериальная гипотония
• Обморок, синкопе, коллапс
• Отравление барбитуратами, снотворными, противосудорожными средствами
• Отравление наркотиками, психодислептиками, галлюциногенами
• Отравление опиатами, наркотическими анальгетиками, агонистами опиоидных рецепторов
• Шок

Активное вещество: Камфора

Названия товаров: Камфорный спирт | Камфорное масло

• Антисептики местные
• Дыхания стимуляторы
• Местнораздражающее

Области применения

• Артрит
• Интоксикации (отравления)
• Обморок, синкопе, коллапс
• Острая сердечная (левожелудочковая) недостаточность
• Отравление барбитуратами, снотворными, противосудорожными средствами
• Отравление наркотиками, психодислептиками, галлюциногенами
• Пролежни (декубитальная язва)
• Ревматизм
• Скелетно-мышечная боль (фибромиалгия, миалгия, артралгия, оссалгия)
• Хроническая (застойная) сердечная недостаточность

Области применения

• Аллерген-специфическая иммунотерапия (АСИТ)
• Анафилактический шок
• Гипоксия, дыхательная и легочная недостаточность
• Кардиогенный шок
• Острая сердечная (левожелудочковая) недостаточность
• Хроническая (застойная) сердечная недостаточность
• Шок

Литература

1. Левицкий М. Синтез холестерина, кортизола, стрихнина // Журнал «Химия» № 21. 2005.
2. Буканова Ю.В., Шаронова И.Н., Скребицкий В.Г. Стрихнин-чувствительные глициновые рецепторы нейронов гиппокампа как молекулярная мишень бета-амилоидного пептида.// Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE. 2016.
3. Legault, C.Y. Catalytic Asymmetric Hydrogénation of N-Iminopyridinium Ylides: Expedient Approach to Enantioenriched Substituted Piperidine Derivatives / C.Y. Legault, A.B. Charette // J. Am. Chem. Soc. 2005.
4. Wingerden, J.M. Ready // J. Am. Chem. Soc. 2006.
5. Mohr, J.T. Catalytic Enantioselective Decarboxylative Protonation / J.T. Mohr, T. Nishimata, D.C. Behenna, B.M. Stoltz // J. Am. Chem. Soc. 2006.
6. Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

Последнее обновление: 24 января, 2020

Классификация дыхательных аналептиков

❶ Средства центрального действия: бемегрид; кофеин; этимизол.

Механизм действия этих препаратов выглядит следующим образом:прямая стимуляция дыхательного центра ➜ поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам ➜ усиление сократительной активности дыхательных мышц: диафрагма, межреберные и брюшные мышцы .

❷ Средства рефлекторного действия: лобелин; цититон.

Механизм действия: стимуляция N-холинорецепторы каротидного синуса усиление импульсации по афферентной (восходящей) части рефлекторной дуги ➜ возбуждение дыхательного центра ➜ поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам ➜ усиление сократительной активности дыхательных мышц ➜ увеличение объема грудной клетки, растяжение бронхов ➜ давление в бронхах становится ниже атмосферного, что приводит к поступлению воздуха в бронхи.

Этот класс дыхательных стимуляторов применяется достаточно редко из-за низкой эффективности (в основном при утоплении и асфиксии новорождённых).

❸ Средства смешанного типа действия: никетамид (кордиамин).

Механизм действия данного препарата включает прямое и рефлекторное влияние на дыхательный центр.

Литература

1. Левицкий М. Синтез холестерина, кортизола, стрихнина // Журнал «Химия» № 21. 2005.
2. Буканова Ю.В., Шаронова И.Н., Скребицкий В.Г. Стрихнин-чувствительные глициновые рецепторы нейронов гиппокампа как молекулярная мишень бета-амилоидного пептида.// Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE. 2016.
3. Legault, C.Y. Catalytic Asymmetric Hydrogénation of N-Iminopyridinium Ylides: Expedient Approach to Enantioenriched Substituted Piperidine Derivatives / C.Y. Legault, A.B. Charette // J. Am. Chem. Soc. 2005.
4. Wingerden, J.M. Ready // J. Am. Chem. Soc. 2006.
5. Mohr, J.T. Catalytic Enantioselective Decarboxylative Protonation / J.T. Mohr, T. Nishimata, D.C. Behenna, B.M. Stoltz // J. Am. Chem. Soc. 2006.
6. Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

История

После их появления в начале 20 века аналептики стали использовать для изучения новой опасной для жизни проблемы передозировки барбитуратов . До 1930-х годов природные стимуляторы, такие как камфора и кофеин, использовались для лечения передозировки барбитуратов. Между 1930 и 1960 годами синтетические аналептики, такие как никетамид , пентилентетразол , бемегрид , амфетамин и метилфенидат, заменили встречающиеся в природе соединения при лечении передозировки барбитуратов . В последнее время к лечению СДВГ обратились аналептики из-за более эффективных способов лечения передозировки барбитуратов.

Одним из первых широко используемых аналептиков был стрихнин , который вызывает возбуждение ЦНС, противодействуя тормозному нейротрансмиттеру глицину . Стрихнин, наряду с пикротоксином и бикукуллином , подразделяется на подкатегорию судорожных средств , хотя эти судорожные средства ингибируют рецепторы ГАМК вместо глицина. Стрихнин использовался до начала 20 века, когда было обнаружено, что он является высокотоксичным судорожным средством. Стрихнин теперь доступен как средство от родентицида и как примесь в таких наркотиках, как героин . Два других судорожных средства противодействуют рецепторам ГАМК, но ни один из них сегодня не является широко доступным.

Использование доксапрама у людей сокращается, хотя он является эффективным стимулятором ЦНС и дыхания, в первую очередь из-за того, что анестетики более короткого действия становятся все более распространенными, а также потому, что некоторые исследования показали потенциальные побочные эффекты у младенцев. Некоторые исследования недоношенных детей показали, что доксапрам вызывает снижение мозгового кровотока и повышение потребности мозга в кислороде. Это привело к тому, что у этих младенцев были более высокие шансы на развитие задержки умственного развития, чем у младенцев, не получавших препарат. Таким образом, доксапрам исключен из многих препаратов для лечения людей из-за его потенциальной опасности.

Классификация дыхательных аналептиков.

• Препараты прямого действия: бемегрид; этимизол; кофеин.
• Препараты рефлекторного действия (н – холиномиметики): лобелин; цититон.
• Препараты смешанного действия: кордиамин; камфора; сульфокамфокаин.

Препараты прямого действияН-холиномиметикиФармакодинамика

• Стимулирующее действие на дыхание наиболее выражено проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения его реактивности к физиологическим стимулам (СО₂). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
• Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению АД. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
• Антинаркотическое действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.

Показания к применению:

• Препараты протеолитических ферментов: трипсин кристаллический; химотрипсин.
• Синтетические препараты: ацетилцистеин.
• Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта: бромгексин; амброксол (лазолван).

• Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость;
• повышают активность эпителия слизистой бронхов;
• снижают количество инфекции;
• улучшают газообмен за счет усиления дренажа бронхов;
• ослабляют воспалительные реакции;
• снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек.

Механизмы действия отхаркивающих средств

• Препараты резорбтивного действия применяются перорально, а выделяются бронхиальными железами, что способствует разжижению мокроты, снижению ее вязкости. Активируют двигательную активность эпителия бронхиол. Обладают также противомикробным действием.
• Муколитики растворяют белковые и нуклеиновые компоненты гноя, отложений фибрина, способствуют отделению особенно плотной и спаянной с поверхностью слизистой мокроты. Протеолитические ферменты: разрывают белковые связи в компонентах мокроты.
• Синтетические препараты (ацетилцистеин): является донатором SH – групп, которые разрывают дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, вызывают деполимеризацию мокроты и снижают ее вязкость.
• Средства, стимулирующие синтез сурфактанта: увеличивают число и секреторную активность лизосом эпителия, что приводит к увеличению выделения ферментов, гидролизирующих белковые молекулы. Усиливают выделение секрета бронхиальными железами. За счет улучшения синтеза сурфактанта нормализуют газообмен.

Противокашлевые средства

1. Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:

наркотические анальгетики: кодеин; морфина гидрохлорид.

Ненаркотические средства: глауцин (глаувент).

1. Периферического действия: либексин.

Показания к применению: Кодеина фосфат.Глауцин. Либексин. Вопросы для самостоятельной подготовки

1. 1 Классификация средств, активирующих психоэмоциональную сферу.
2. Классификация, фармакодинамика, показания к применению и побочные эффекты антидепрессантов.
3. Классификация, фармакодинамика, показания для применения, побочные эффекты психомоторных стимуляторов. Возможность развития лекарственной зависимости.
4. Особенности фармакодинамики психометаболических стимуляторов, (ноотропных средств) показания для их применения.
5. Сравнительная характеристика психомоторных и психометаболических стимуляторов.
6. Фармакодинамика и показания для применения общетонизирующих средств.
7. Фармакодинамика, классификация, препараты и показания для применения аналептиков.

Выписать в рецептах

Медицинское использование

Доксапрам

Аналептики использовались на протяжении всей истории болезни для двух основных целей: помочь пациентам более эффективно оправиться от анестезии и справиться с респираторным дистресс-синдромом и апноэ, особенно у младенцев.

Восстановление наркоза

Аналептики можно использовать для увеличения скорости восстановления от пропофола , ремифентанила и севофлурана . В клинических условиях аналептики, такие как доксапрам, использовались, чтобы помочь пациентам лучше оправиться от анестезии, а также для устранения некоторых потенциальных негативных побочных эффектов сильнодействующих анестетиков.

Управление респираторным дистресс-менеджментом

Три наиболее распространенных клинических аналептических применения кофеина — это лечение астмы , апноэ недоношенных и бронхолегочной дисплазии у новорожденных. Кофеин — слабый бронходилататор , что объясняет облегчение последствий астмы. Некоторые предварительные исследования показывают, что кофеин снижает частоту церебрального паралича и задержки когнитивных функций, но необходимы дополнительные исследования. Апноэ недоношенных официально описывается как остановка дыхания более чем на 15–20 секунд, обычно сопровождающаяся брадикардией и гипоксией . Прекращение дыхания у недоношенных детей происходит из-за неразвитости центра управления дыханием в организме — продолговатого мозга .

Многочисленные исследования также показывают, что кофеин значительно снижает частоту возникновения бронхолегочной дисплазии, которая является хроническим заболеванием легких, определяемым потребностью в дополнительном кислороде после 36-недельного постменструального возраста. Бронхолегочная дисплазия часто встречается у младенцев с низкой массой тела при рождении (<2500 г) и очень низкой массой тела при рождении (<1500 г), которые получили аппараты искусственной вентиляции легких для лечения респираторного дистресс-синдрома . В настоящее время не известно о лечении бронхолегочной дисплазии, поскольку обычно считается, что риски лечения перевешивают необходимость использования аппарата искусственной вентиляции лёгких. Кофеин только снижает частоту возникновения.

Теофиллин больше не используется в качестве респираторного аналептика у новорожденных. Теофиллин имеет очень узкий терапевтический индекс, поэтому его дозировки должны контролироваться путем прямого измерения уровня теофиллина в сыворотке, чтобы избежать токсичности.

ТОП-5 популярных средств

Некоторые аналептики применяются и на сегодняшний день, список наиболее популярных препаратов представлен ниже:

1. Этимизол является молекулой кофеина, в которой разомкнуто пиримидиновое кольцо. Действует главным образом на дыхательный центр головного мозга, но при этом неопасен в плане появления судорог, так как совершенно не влияет на сосудодвигательный центр. Помимо положительного воздействия на дыхательные процессы Этимизол способен повышать настроение человека, улучшать характеристики его памяти. Также благодаря медикаменту повышается секреция гипоталамуса, в результате чего в организме наблюдается увеличение количества рилизинг-гормона под названием кортикотропин. Помимо указанных реакций данное вещество способно активизировать восстановительные процессы организма, улучшать синтез белка, восстанавливать поврежденные участки слизистой оболочки желудка. Лекарство практически никогда не вызывает отрицательной реакции со стороны организма.
2. Камфора относится к кетонам терпенового ряда и имеет форму гексагональных полупрозрачных кристаллов. Помимо воздействия на дыхательный центр головного мозга камфора способна оказывать противоаритмическое действие, нормализовать сердцебиение. Благодаря ей расширяются коронарные сосуды, сердце получает повышенную потребность в питании кислородом. В отличии от коронарных сосудов, которые камфора расширяет, при ее приеме сосуды брюшной полости сужаются. Происходит улучшение синтеза целого ряда веществ: креатинфосфата, гликогена, АФТ.
3. Кофеин чаще всего применяется для стимуляции ЦНС с целью увеличения работоспособности человека: как психической, так и физической. Он способен оказывать антиседативное воздействие – бороться с сонливостью, уменьшать уровень усталости. Главным образом действует на дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга. Благотворно влияет на работу сердца, повышая его ударный объем и учащая сердцебиение. Также кофеин помогает расширить сосуды как головного мозга, так и других органов, к примеру, почек и сердца. Отлично подходит для борьбы с действием наркотических средствам, при сердечно-сосудистой недостаточности, а также при спазмах сосудов головного мозга.
4. Кордиамин, как и предыдущее вещество, действует главным образом на дыхательный и сосудодвигательный центры мозга, оказывает похожее на кофеин воздействие. Отличительными особенностями лекарства можно назвать возможность применения при асфиксии, в случае возникновения сосудистого коллапса, а также как вспомогательное средство для борьбы организма с различными инфекционными заболеваниями.
5. Бемегрид — препарат аналептического свойства, который часто применяется в тех случаях, когда нужно повлиять на работу дыхательной функции, избегая воздействия на сосуды. Отлично подходит для следующих задач: борьба с несильной интоксикацией организма, при принятии человеком слишком большого количества средств, угнетающих функции ЦНС, а также для выведения пациента из состояния наркоза.

В качестве заключения стоит отметить, что аналептики широко применяются для самых разнообразных задач и помогают врачам добиться заметных улучшений в состоянии здоровья пациентов.

Некоторые средства все еще довольно распространены, некоторые постепенно вытесняются более современными веществами, но тем не менее они играют свою немаловажную роль в оздоровлении многих людей с самыми разнообразными проблемами.

Хроническое злоупотребление и зависимость

— Что тебя может вернуть к жизни? Может быть, эта твоя Амнерис — жена? 

— О нет. Успокойся. Спасибо морфию, он меня избавил от нее. Вместо нее — морфий. 

Михаил Булгаков, «Морфий»

Почему же опиоиды вызывают привыкание? И как так получилось, что булгаковский врач, который знал о последствиях приема опиоидов, не сумел отказаться от применения морфина и был вынужден постоянно увеличивать дозу препарата?

Вдобавок к изменению работы мезолимбической системы, связанной с дофаминовым «поощрением» (VTA + NAc), мозг запоминает обстоятельства и среду, при которых это поощрение было получено. Такие условные ассоциации часто и приводят к тяге к подобным веществам, несмотря на мешающие обстоятельства.

Однако повторный прием наркотиков связан с прямолинейным использованием системы поощрения лишь на ранних стадиях. По мере усугубления состояния у человека появляется зависимость, которая сопровождается необходимостью принимать все более и более высокие дозы и восприимчивостью к симптомам отмены. 

Хроническое воздействие морфина структурно меняет головной мозг. Длительная стимуляция μ-опиоидных рецепторов морфином приводит к их адаптивным изменениям, поскольку системы контроля «защищают» рецепторы от гиперстимуляции и «тушат» сигнал.

В таких случаях говорят, что развивается десенсибилизация (то есть сниженная способность реагировать). После чего для достижения того же фармакологического эффекта, что и раньше, потребителю оказывается нужно большее количество вещества. 

Стоит отметить, что часто термины «толерантность» и «десенсибилизация» врачами употребляются как синонимы. Однако сейчас ученые стараются их разделить, настаивая, что десенсибилизация опиоидных рецепторов считается основным, но не единственным механизмом возникновения толерантности к морфину, возникающей в результате многочисленных нейроадаптивных изменений. 

…Шорохов пугаюсь, люди мне ненавистны во время воздержания. Я их боюсь. Во время эйфории я их всех люблю, но предпочитаю одиночество… Избегаю оперировать в те дни, когда у меня начинается неудержимая рвота с икотой. Внешний вид: худ, бледен восковой бледностью.

Михаил Булгаков, «Морфий»

Опиоидную зависимость определяют как длительное заболевание, которое характеризуется навязчивым стремлением к употреблению опиоидных лекарств, даже если они больше не требуются с медицинской точки зрения. 

Причина того, что человек становится зависим от опиоидов, многофакторна: играют роль и внешние факторы, и, по-видимому, генетическая предрасположенность. 

Физическая сторона зависимости связана с формированием нейроадаптивных изменений в центральной нервной системе на молекулярном и клеточном уровнях. При отказе от морфина в мезокортиколимбической системе, которая уже привыкла к стимуляции извне, падает концентрация дофамина. Также, по-видимому, меняется концентрация и других нейромедиаторов: норадреналина, глутамата, серотонина, орексина и кортизола. 

Среди симптомов отмены морфина (их еще называют абстинентными) — чихание, насморк, кашель, боль в животе, диарея, анорексия, беспокойство. На бумаге они звучат не настолько страшно, насколько мучительно протекают в реальности для больного.

…Книга у меня перед глазами, и в ней написано по поводу воздержания от морфия: «…большое беспокойство, тревожное, тоскливое состояние, раздражительность, ослабление памяти, иногда галлюцинации и небольшая степень затемнения сознания…» «Тоскливое состояние»!..
Не «тоскливое состояние», а смерть медленная овладевает морфинистом, лишь только вы на час или два лишите его морфия. Воздух не сытный, его глотать нельзя… в теле нет клеточки, которая бы не жаждала… Чего? Этого нельзя ни определить, ни объяснить. Словом, человека нет. Он выключен. Движется, тоскует, страдает труп. Он ничего не хочет, ни о чем не мыслит, кроме морфия. Морфия!
 

Михаил Булгаков, «Морфий

На этой стадии болезни необходимость принимать опиоиды уже связана не столько с тем, чтобы получить от них удовольствие, сколько со стремлением избежать абстинентных симптомов. Зависимость от морфина не дает герою Булгакова ни бросить, ни остаться верным решению вылечиться от морфинизма у доктора, к которому обратился: в первый раз герой просто сбегает из больницы, во второй и вовсе решает туда не ехать.

Бемегрид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Бемегрид назначают внутривенно. Лекарство вводят медленно. Дозировка зависит от состояния больного. Чаще всего применяется от 1 до 20 мл 0,5% р-ра средства. Если после первого укола состояние пациента не нормализовалось, то спустя 2-3 минуты можно произвести повторную инъекцию.

Применение Бимегрида должно вызвать восстановление рефлексов, углубление или полное восстановление дыхательной функции и нормализацию ЧСС (АД). Если после или во время введения препарата у больного появились судороги, то терапию необходимо прекратить.

Для детей необходимо скорректировать дозировку.

В качестве аналептика вещество применяют внутривенно. Вводят 0,5% раствор в дозировке от 2 до 5 мл.

Вывод

Аналептики —
это средства, которые довольно широко используются для решения разных задач, направленных на улучшение состояния пациента. Они все еще часто назначаются врачами для восстановления функции дыхания и запуска восстановительных процессов по всему организму. Некоторые из них постепенно заменяются более современными и безопасными аналогами. Однако аналептики все еще играют значительную роль при лечении пациентов с разными диагнозами, и в ближайшее время ситуация вряд ли кардинально изменится.

Аналептики — лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центр и некоторые другие отделы ЦНС.