Димедрол: описание, инструкция, цена

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в аптечных организациях, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Показания к применению Димедрола

Для чего и от чего таблетки и раствор назначают?

Препарат применяют для купирования аллергических реакций, при зудящем дерматозе, аллергическом дерматите, риносинусите, вазомоторном рините, остром иридоциклите, аллергическом конъюнктивите. Препарат применяют при бессоннице, хорее, болезни Паркинсона, лучевой болезни, воздушной, морской болезни, синдроме Меньера, рвоте у беременных. Лекарственное средство назначают в качестве премедикации, при обширных повреждениях мягких тканей и кожных покровов травматического характера, при сывороточной болезни, геморрагическом васкулите.

Можно ли умереть от димедрола?

Если человек внезапно примет очень большую дозу димедрола, он может впасть в кому. В основном это касается тех, кто ранее не пробовал вещество, и решил начать с больших дозировок. Соответственно, наступают фатальные последствия для организма: паралич, психоз, инфаркт, делирий.

Объем смертельной дозы от димедрола зависит от индивидуальных показателей организма. Имеют значение вес человека, его состояние, наличие или отсутствие хронических заболеваний, смешивание препарата с другими веществами или алкогольными продуктами. В частности, уже 40 мг является достаточно большой дозой. Некоторые принимают и по 100 мг, но у них уже развилась толерантность к веществу. Следует заметить, что 100 мг препарата запросто могут привести к смертельному исходу.

Даже незначительные передозировки могут повлечь серьезные последствия, в частности – кому и летальный исход.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Цетиризин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным, активно действующим веществом выступает Дифенгидрамин. Механизм действия основан на угнетающем влиянии лекарственного средства на центральные, холинергические структуры, блокировании Н3-гистаминовых рецепторов головного мозга. Димедрол снимает приступы зуда, тканевого отека, гиперемии, предупреждает спазмы гладкомышечной ткани, положительно воздействует на проницаемость капилляров. Прием пероральных форм вызывает кратковременное чувство онемения в полости рта. Препарат обладает противопаркинсоническим, снотворным, седативным, противорвотным воздействием. Благодаря блокировке холинорецепторов ганглиев снижает артериальное давление, может усиливать имеющуюся гипотонию. У лиц с эпилепсией и локальным повреждением головного мозга даже низкие дозы препарата Димедрол могут спровоцировать эпилептический приступ, а на ЭЭГ отмечается активация эпилептических разрядов. Лекарственное средство в наибольшей степени эффективно при бронхоспазме, спровоцированном приемом либераторов гистамина (морфин, тубокурарин). В наименьшей степени препарат эффективен при бронхоспазме аллергического генеза. При повторных приемах снотворный и успокаивающий эффекты выражены сильнее. Препарат начинает действовать через час после поступления в организм, эффективное действие продолжается до 12 часов.

Описание

Первые лекарственные средства, блокирующие Н₁-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 40-х годов. Они получили название антигистаминных, т.к. эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Термин «антигистаминные» неполностью отражает спектр фармакологических свойств этих препаратов, т.к. они вызывают и ряд других эффектов. Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов (холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью). Некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) оказывают угнетающее влияние на ЦНС, усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков. Они применяются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными. Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения), особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции. Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ.

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н₁-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.

Позже были созданы блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения), отличающиеся высокой избирательностью действия на Н₁-рецепторы (в т.ч. хифенадин, терфенадин, астемизол, лоратадин, эбастин). В настоящее время в ряде стран (в т.ч. и в России) терфенадин и астемизол изъяты из обращения в связи с кардиотоксичностью (удлинение интервала QT). Препараты II поколения незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н₁-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина, дезлоратадин — лоратадина).

Особые указания

Медикамент отрицательно воздействует на выполнение деятельности, требующей повышенной концентрации внимания, на управление сложными механизмами, вождение автотранспорта. В период терапии необходимо избегать употребления алкогольсодержащих напитков, ограничить до минимума пребывание на солнце и под ультрафиолетовым излучением. Противорвотный эффект препарата может завести в заблуждение доктора при дифференциальной диагностике острого аппендицита, распознавании симптомов передозировки, интоксикации.

Международное название (МНН) Димедрола: Дифенгидрамин.

В Фармакопее содержится описание под ФС 42-0232-07.

В Википедии описан под именем Дифенгидрамин.

Часто требуется знать название препарата по латыни. Вот, например, рецепт на латинском:

Rp.: Dimedroli 0,05     D. t. d. N 10 in tabul.     S.

Палочки с Димедролом на латинском: baculi cum dimedrolum.

Структурная формула действующего вещества:

Димедрол — наркотик?

По сути медикамент не является наркотиком, однако в сочетании со спиртными напитками и в больших дозах вызывает галлюцинации, а также привыкание при частом употреблении.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

Димедрольный алкоголизм

Некоторые зависимые начинают мешать димедрол с алкоголем для усиления эффекта, что является крайне опасным увлечением. При таком смешивании быстрее развивается зависимость, которая называется димедрольным алкоголизмом. В большинстве случаев жертвами становятся молодые люди подросткового возраста, которые могут добавлять лекарство даже в пиво. Всего 1-2 литра, и подросток становится сильно пьяным, у него развиваются галлюцинации. В основном такие смеси привлекают молодых искателей необычных ощущений. Вся опасность при этом не осознается.

К сожалению, при таком смешивании очень быстро развивается зависимость, каждое увеличение дозы может привести к летальному исходу.

Димедрол последствия

Применение димедрола в огромных количества и дозировках провоцирует галлюцинации, которые постоянно меняются. В голове у принявшего формируются фантастические и нереальные эпизоды, картины, диалоги. Соответственно, человек переживает самые яркие эмоции и ощущения. Именно это привлекает молодых людей.

Тем не менее, повышение рекомендуемых доз препарата приводит к учащению сердцебиения, к рвоте, головокружениям, потере памяти, чувствительности к свету, судорогам и нарушениям зрения. На организм оказывается серьезное воздействие – это интоксикация, отравление продуктами переработки препарата печенью. В состоянии опьянения человек вообще не понимает, что он делает, что происходит с ним. Зависимый может проявлять агрессию, вступать в драки, при этом после окончания эффекта он даже не будет этого помнить.

Инструкция по применению Димедрола (Способ и дозировка)

Таблетки Димедрола, инструкция по применению

По 30-50 мг от одного до трех раз в день, длительность терапии 10-15 дней.

При бессоннице назначают 50 мг за полчаса до сна.

При постэнцефалическом, идиопатическом паркинсонизме первоначально назначают по 25 мг трижды в сутки, в последующем дозировку постепенно увеличивают до 50 мг 4 раза в день.

При укачивании каждые 6 часов необходимо принимать по 25-50 мг таблеток.

Инструкция по применению Димедрола в ампулах

Раствор Димедрола в/в капельно вводят 20-50 мг препарата, предварительно растворив в 100 мл 0,9 хлорида натрия, внутримышечно уколы однократно вводят 10-50 мг.

Применение капель с Димедролом

В офтальмологии – 3 раза в день закапывают по 2 капли раствора (0,2-0,5%) в каждый конъюнктивальный мешок.

В аллергологии – 0,05 г лекарственного средства вводят интраназально.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как атропин. Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (парацетамол). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, Цетиризин и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола

Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Димедрол и беременность

Принимать димедрол противопоказано в период лактации и беременности. Вещество воздействует на плод негативно, хотя полностью последствия еще не изучены до конца. Препарат остается активным в течение 4-6 часов пребывания в печени, но он может проникать в головной мозг, в грудное молоко и в плаценту.

Если беременная женщина принимает представленное лекарство, у нее есть риски выкидыша. Категорически нельзя в период вынашивания плода принимать димедрол, как и в период лактации. А если без препарата обойтись нельзя, то по крайней мере грудное вскармливание младенца должно быть прекращено. Внешне у женщин от приема препарата прослеживаются повышенная утомляемость, тремор в конечностях, сильная слабость, падение давления, аритмия.