Инструкция по применению буторфанола тартрат (butorphanol tartrat)

Инструкция по применению

БУТОРФАНОЛ Раствор для инъекций 0.2% БУТОРФАНОЛ Раствор для в/в и в/м введения БУТОРФАНОЛ Раствор для в/в и в/м введения БУТОРФАНОЛ Раствор для в/в и в/м введения

Выбор формывыпуска идозировки

МНН

БУТОРФАНОЛ Международное непатентованное название действующего вещества – это основные сведения о лекарственном средстве. Дело в том, что, как правило, лекарства с одним и тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями, то есть по сути это одно и то же лекарство, но произведенное разными фирмами. Именно МНН дает возможность специалистам выбрать нужное средство из огромного количества препаратов, имеющихся на фармацевтическом рынке.

Название препарата на английском языке

BUTORPHANOL

Состав Буторфанол

р-р д/инъекц. 0.2%: амп. 1 мл 5 или 10 шт.

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

р-р д/в/м и в/в введения 2 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт.

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

р-р д/в/в и в/м введения 2 мг/1 мл: амп. 10 шт.

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

раствор для в/в и в/м введ. 2 мг/1 мл: амп. 10 шт.

Форма выпуска Буторфанол

Раствор для инъекций 0.2% бесцветный, прозрачный или слабо опалесцирующий.

	1 мл
буторфанола тартрат	2 мг

лимонная кислота, натрия цитрат, натрия хлорид, трилон Б, вода д/и.

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл
буторфанола тартрат	2 мг

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл
буторфанола тартрат	2 мг

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл
буторфанола тартрат	2 мг

1 мл — ампулы темного стекла (10) — пачки картонные.1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Дата регистрации

• БУТОРФАНОЛРаствор для инъекций 0.2%
• БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

10.03.09

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

25.02.10

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

07.07.10

Регистрационный номер

Р N001327/01

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

П N016247/01

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

ЛСР-001743/09

БУТОРФАНОЛРаствор для в/в и в/м введения

ЛС-000703

Препараты с этим действующим веществом

Особые указания

Не следует применять при болях в животе неясной этиологии.Не рекомендуется применять у больных с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств

В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.С особой осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за угрозы повышения внутричерепного давления. У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в низких дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала.У пациентов с артериальной гипертензией буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления.Интраназальное применение буторфанола в начальной дозе 2 мг возможно при условии, если пациент может находиться в горизонтальном положении из-за риска появления сонливости или головокружения (в таких случаях не следует применять буторфанол дополнительно в течение 3-4 ч).Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.При нарушениях функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.Избегать одновременного употребления алкоголя.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций

Противопоказания

• Судороги.
• Подавление функции дыхания или нервной деятельности.
• Увеличенное внутричерепное давление.
• Острые алкогольные состояния, в том числе психоз, вызванный злоупотреблением спиртных напитков.
• Черепно-мозговые травмы.
• Почечная или печеночная недостаточность.
• Недостаточность сердечной деятельности.
• Бронхиальная астма.
• Нарушение сердечного ритма.
• Инфаркт миокарда в остром периоде.
• Артериальная гипертония.
• Терапия ингибиторами МАО и двухнедельный период после их отмены.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Острые хирургические абдоминальные болезни до установления диагноза.
• Зависимость от препаратов морфиноподобного типа.
• Беременность (исключая болевой синдром во время родов и подготовку к родам) и лактация.
• Возраст менее 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью использовать средство у истощенных и пожилых больных

Применение препарата Буторфанол

Обычно вводят в дозе 1 мг в/в с интервалом 3–4 ч или 2 мг в/м с интервалом 3–4 ч

Применение буторфанола у больных пожилого возраста, пациентов с нарушенной функцией почек или печени, а также во время родов требует особой осторожности. Начальную дозу у таких больных обычно снижают в 2 раза, интервал между введениями — не менее 6 ч.
Доза для премедикации составляет 2 мг, вводят в/м за 60–90 мин до начала операции или в/в непосредственно перед индукционной фазой наркоза

Такая доза приблизительно соответствует по своему седативному эффекту 10 мг морфина или 80 мг меперидина.
При анестезии поддерживающие дозы, дополнительно вводимые в/в, обычно составляют 0,5–1 мг. Эти дозы можно повысить до 0,06 мг/кг массы тела (4 мг/70 кг) с учетом ранее применявшихся седативных препаратов, анальгетиков и снотворных. Общая доза буторфанола может варьировать, однако лишь в редких случаях требуются дозы менее 4 мг или более 12,5 мг (приблизительно 0,06–0,18 мг/кг).
Во время родов обычно назначают в дозе 1–2 мг в/м или в/в при сроке беременности не менее 37 нед и отсутствии признаков внутриутробной патологии плода. Буторфанол не следует вводить чаще чем 1 раз в 4 ч и менее чем за 4 ч до ожидаемого срока родов.

Взаимодействие

Одновременное применение ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в т.ч

ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Взаимодействия препарата Буторфанола тартрат

При применении буторфанола с чистыми агонистами (например, морфин) возможно снижение анальгезивного эффекта или возникновение состояния абстиненции. Буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты). Одновременный прием с антипсихотическими средствами вызывает усиление седативного действия и сердечно-сосудистых эффектов. Прием ингибиторов МАО является относительным противопоказанием для назначения буторфанола из-за высокой частоты развития гиперпирексической комы и гипертензии.

Буторфанол

Буторфанол – анальгезирующее опиоидное средство.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде 0,2% раствора для инъекций, в 1 мл которого содержится:

• 2 мг буторфанола тартрата;
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонная кислота, трилон Б, натрия цитрат, инъекционная вода.

Реализуется раствор Буторфанол по 1 мл в ампулах, по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках.

Согласно инструкции к Буторфанолу, препарат предназначен для:

• Устранения болевого синдрома различного генеза средней и сильной выраженности, в том числе обусловленного злокачественными образованиями, сильными травмами, почечными коликами и т.п.;
• Премедикации пациента перед общей анестезией;
• Обезболивания во время родов;
• Проведения общей анестезии (в качестве одного из компонентов).

Сроки и условия хранения

Буторфанол – препарат списка А (наркотические лекарственные средства и яды), который продается в аптеках строго по рецепту, выписанному лечащим врачом.

Согласно рекомендациям производителя, хранить медикамент следует в защищенном от солнечных лучей месте. Оптимальный температурный режим хранения – от 5 до 30 ºС. При соблюдении этих условий срок годности раствора составляет 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Показания к применению Буторфанола

В соответствии с инструкцией, Буторфанол назначают для обезболивания во время родов, при болевом синдроме различной интенсивности, премедикации перед общей анестезией. Также средство используют в качестве компонента для внутривенной общей анестезии.

Способ применения и дозировка Буторфанола

В случаях болевого синдрома через каждые 3-4 ч внутривенно вводят 1 мг средства или внутримышечно 2 мг. Для пациентов с печеночно-почечной недостаточностью и пожилых больных дозировку средства уменьшают в два раза, а интервал введения увеличивают до шести часов.

При премедикации за 60-90 мин до операции применяют внутримышечно 2 мг Буторфанола либо непосредственно перед хирургическим вмешательством внутривенно вводят 2 мг средства.

Во время родов роженицам со сроком беременности не менее 37 недель раз в 4 ч внутривенно или внутримышечно вводят по 1-2 мг средства. За четыре часа до предполагаемого времени родоразрешения должна быть введена последняя инъекция Буторфанола.

В случаях проведения внутривенной общей анестезии 2 мг Буторфанола применяют непосредственно перед введением тиопентала натрия, далее наркоз поддерживают 0,5-1 мг повторными дозами медикамента.

Дозировка средства для детей в возрасте до 18 лет не установлена.

Побочные действия Буторфанола

В соответствии с инструкцией, Буторфанол вызывает побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

• Сердцебиение, тахикардию, снижение АД, обморок, боль в грудной клетке и симптомы вазолидации (сердечно-сосудистая система);
• Эйфорию, тремор, бессонницу, беспокойство, нервозность, сонливость, спутанность сознания, ажитацию, вертиго, дисфорию, необычные сновидения, враждебность, галлюцинации и парестезию (нервная система);
• Боль в эпигастральной области, анорексию, сухость слизистой оболочки полости рта и запор (пищеварительная система);
• Звон в ушах, боль в глазах и нечеткость зрительного восприятия (органы чувств);
• Зуд, крапивницу, сыпь и повышение потливости (кожные покровы).

Также Буторфанол может вызывать уменьшение мочевыделения, летаргию, ощущение жара, астению, головную боль, судороги, апноэ, лекарственную зависимость и бред.

В случаях передозировки Буторфанола может возникать брадикардия, резкая слабость, сонливость, судороги, гиповентиляция, спутанность сознания, усталость, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотермия, миоз, тревожность и нервозность.

Аналоги Буторфанола

Синонимамилекарственного средства являются препараты Веро-Буторфанол и Стадол. Аналогами Буторфанола,принадлежащими к одной фармакологической группе и обладающими одинаковым механизмом действия, являются медикаменты Налбуфин и Налбуфин Серб.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Обезболивающее из фармакологической группы агонистов-антагонистов рецепторов опиоидного типа, производное фенантрена. Стимулятор опиоидных рецепторов каппа-класса и смешанный стимулятор опиоидных рецепторов мю-класса.

Имеет седативное и противокашлевое действие, вызывает уменьшение зрачков, стимуляцию центра рвоты, повышает системное давление, а также давление в главной легочной артерии, диастолическое давление, измеряемое в левом желудочке, а также усиливает периферическое сопротивление сосудов.

Обезболивающее действие фиксируется через 3-7 минут после введения внутривенно и в течение 15 минут после введения внутримышечно. Пик действия наступает через 0,5-1 час и длится 3-4 часа. По продолжительности и интенсивности обезболивающего эффекта приближается к Морфину, но по сравнению с последним имеет более слабый наркогенный потенциал и в меньшей степени подавляет функцию дыхания.

При интраназальном использовании обезболивающее действие появляется через 1-2 часа и длится еще 5 часов.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции тартрат буторфанола хорошо абсорбируется из области введения. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 30-120 минут после интраназального или внутримышечного введения. Реагирует с белками плазмы на 80%. Время полувыведения приближается к 3 часам. Активно метаболизируется в печени методом N-деалкилирования, гидроксилирования и конъюгации. Выделяется в основном с мочой, 5% — в первоначальном виде, а оставшаяся часть — в виде производных; 11-14% выделяется с желчью. Проникает сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Буторфанола включает следующие моменты:

Если у пациента в анамнезе имеется наркотическая зависимость, перед началом лечения необходимо провести ряд мероприятий, чтобы полностью вывести из организма наркотические вещества.

Если Буторфанол будет использоваться при родах, необходимо обеспечить тщательный медицинский контроль над роженицей.

Если препарат применяется в комплексной терапии со средствами для общего наркоза и снотворным, осуществляется тщательный медицинский контроль и снижается дозировка, так как велик риск сильного подавления центра дыхания и угнетения центральной нервной системы.

Буторфанол вводится как внутримышечно, так и внутривенно.

Дозировку рассчитывает врач, в зависимости от возраста, диагноза и общего состояния пациента.

• Купирование болевого синдрома – 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно. Повторять при необходимости каждые 3-4 часа
• Премедикация – 2 мг внутримышечно за час-полтора до начала операции, или же такую же дозу внутривенно, но уже непосредственно перед хирургическим вмешательством
• Для общего наркоза — 2 мг внутривенно. Затем добавляют тиопентал натрия, и, в последствие, для поддержания необходимой глубины наркоза, вводят еще 0,5-1 мг. Общая доза Буторфанола – от 4 до 12,5 мг
• Для обезболивания родов – 1-2 мг внутримышечно или внутривенно. Буторфанол разрешен на сроке не менее 37 недель, при отсутствии внутриутробной патологии. Частота введения – раз в 4 часа. Последняя инъекция – не позже, чем за 4 часа до появления ребенка на свет.
• Для пожилых пациентов дозировку снижают в половину, а интервал между инъекциями увеличивают до 6 часов

Применение препарата Буторфанола тартрат

Перед применением вскрывают контурную упаковку. Не снимая колпачка с иглы-насадки, навинчивают ее на шприц-тюбик до упора, чтобы проколоть корпус и обеспечить свободное поступление р-ра в иглу. Снимают колпачок с иглы, придерживая шприц-тюбик за насадку. Удаляют воздух, слегка сжав пальцами шприц-тюбик, и, не разжимая пальцев, вводят иглу. Выдавливают содержимое шприц-тюбика и, не разжимая пальцев, извлекают иглу.
В/м вводят в дозе 2 мг (1 шприц-тюбик) каждые 4 ч. При необходимости разовую дозу повышают до 4 мг. В/в вводят 1 мг каждые 3–4 ч, при выраженном болевом синдроме однократная доза составляет 2 мг.
Для премедикации вводят 2 мг в/м или в/в за 30–60 мин до операции. Начальную дозу буторфанола у больных пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции печени и почек обычно снижают в 2 раза, интервал между введениями — не менее 6 ч.

Аналоги

Среди других опиатов стоит выделить Налбук, который является прямым аналогом Буторфанола. Налбуфин, входящий в его состав, оказывает те же лечебные эффекты, что и Буторфанол, однако с меньшей степенью влияния на дыхательный центр.

Также для Налбука не характерно развитие побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы. Его отличает практически полное отсутствие предрасположенности к развитию зависимости

Важно отметить, что Налбук относится к сильнодействующим веществам, поэтому подлежит количественному учету в пределах лечебного учреждения и не продается в розничной аптечной сети

Не всегда удается использовать мощный опиоидный анальгетик, особенно если речь идет о хронической боли. В таком случае эффективным будет назначение аналогичных средств, которые будут более безопасными и не вызовут привыкания:

1. Одним из наиболее эффективных препаратов из группы НПВС является Диклофенак натрия. Свое анальгетическое действие он реализует путем ингибирования циклооксигеназы-2, благодаря чему снижается выработка простагландинов класса Е2 и Е2-альфа. Диклофенак эффективно справляется с болевым синдромом средней тяжести, а также рекомендован в случае приступа мигрени.

   Медикаментозное средство доступно в свободной продаже и имеет достаточно низкую стоимость и широкую распространенность. Из побочных явлений наиболее частыми могут быть нарушения свертывающей системы крови, поэтому прием препарата и корректировку доз следует проводить только под контролем лечащего врача.

   Особенности препарата

2. Парацетамол стоит обособленно в группе анальгетиков, несмотря на то, что принцип действия основан на снижении уровня простагландинов путем угнетения ЦОГ. Однако происходит это не только в пределах локального очага воспаления, но и в центральной нервно системе. Также снижается возбудимость центра терморегуляции, благодаря чему удается получить пиролитический эффект.

   Препарат помогает бороться с головной и зубной болью различной интенсивности, а также невралгиями и ишиалгиями. Главным побочным эффектом, который необходимо учитывать при назначении препарата, является его гепатотоксичность. Поэтому для людей с печеночной недостаточностью прием должен проводиться с учетом показателей риска и пользы.

Буторфанол, Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению разрешает внутривенный и внутримышечный пути введения препарата. Дозировки подбирают индивидуально, учитывая состояние и возраст пациента.

При болевом синдроме рекомендуют 1 мг средства внутривенно или 2 мг вводят внутримышечно через каждые 4 часа.

Во время родов вводят 1-2 мг препарата внутривенно или внутримышечно пациенткам со сроком беременности свыше 37 недель, если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии.

Для премедикации рекомендуют 2 мг средства внутримышечно за 1-1,5 часа до вмешательства либо идентичную дозу внутривенно непосредственно перед вмешательством.

При проведении внутривенного общего наркоза 2 мг препарата Буторфанол вводят внутривенно перед инъекцией тиопентала натрия, и затем – по 0,5-1 мг для регулирования глубины наркоза.

Суммарная доза анальгетика, нужная для общей анестезии, равна 4-12,5 мг.

Не советуется вводить Буторфанол чаще одного раза в 4 часа; последнее введение должно быть сделано не позже, чем за 4 часа до начала родоразрешения.

У пожилых пациентов доза понижается вдвое, а перерыв между введениями увеличивается до шести часов.

Взаимодействие

Не следует сочетать Буторфанол с иными опиоидными анальгетиками, так как возможно ослабление обезболивания и развитие синдрома отмены у лиц с зависимостью к подобным средствам.

Под тщательным наблюдением и в меньших дозах рекомендовано применять Буторфанол на фоне использования снотворных препаратов, средств для системной анестезии во избежание чрезмерного угнетения нервной системы и активности центра дыхания.

Усиливает эффекты препаратов, подавляющих нервную систему (анксиолитики, барбитураты, блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов, антипсихотические средства, этанол).

Фармакологически несовместим с барбитуратами и Диазепамом.

Местные сосудосуживающие средства при интраназальном применении понижают эффективность Буторфанола.

Особые указания

Запрещено применять препарат при абдоминальных болях неясной этиологии.

Не следует применять у лиц с наркотической зависимостью и сразу после использования наркотических средств. При крайней необходимости перед введением Буторфанола у таких больных следует провести мероприятия, направленные на полное удаление из организма наркотического вещества.

С особой осторожностью препарат применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за возможности усиления внутричерепного давления. У больных с угнетением дыхания препарат применяют в малых дозах и только при крайней необходимости и при возможности осуществления тщательного контроля медицинским персоналом

У больных с угнетением дыхания препарат применяют в малых дозах и только при крайней необходимости и при возможности осуществления тщательного контроля медицинским персоналом.

У лиц с артериальной гипертонией препарат может способствовать повышению систолического давления.

Применение средства интраназально в начальной дозировке 2 мг разрешено, если у пациента есть возможность находиться в положении горизонтально из-за риска развития сонливости и головокружения.

При нарушениях работы печени или почек, а также лицам пожилого возраста необходима коррекция дозировок.

В период лечения запрещено управлять мобильными механизмами.

Фармакологические свойства препарата Буторфанол

Синтетический опиоидный анальгетик фенантренового ряда. Буторфанол и его основные метаболиты являются агонистами опиатных рецепторов класса κ- и антагонистами-агонистами μ-опиатных рецепторов. Взаимодействие буторфанола с указанными рецепторами в ЦНС обеспечивает большинство его фармакологических эффектов. Помимо центрального анальгезирующего, оказывает седативное действие, понижает возбудимость кашлевого центра, стимулирует рвотный рефлекс, а также вызывает миоз. Эффекты, возможно не связанные с ЦНС, включают изменения гемодинамики, тонуса бронхов, секреторной и моторной активности пищеварительного тракта и тонуса сфинктера мочевого пузыря. Подобно другим агонистам-антагонистам опиатных рецепторов с высоким сродством к κ-рецепторам, буторфанол может вызывать нежелательные психотомиметические эффекты.
В дозе 1–2 мг или выше при любом способе введения может вызывать тошноту и/или рвоту и угнетение дыхания. Буторфанол проявляет противокашлевый эффект, способствует повышению давления в легочной артерии, сосудистого сопротивления, повышению конечного диастолического давления в левом желудочке и системного АД.
Анальгетический эффект зависит от пути введения и проявляется через несколько минут после в/в введения и в течение 10–15 мин после в/м введения. Максимальный анальгезирующий эффект наблюдается через 30–60 мин после в/в или в/м введения. Средняя продолжительность анальгезирующего эффекта после в/м и в/в введения — 3–4 ч, после чего в 50% случаев требуется повторное введение.