Галоперидол

Противопоказания

Лекарство не применяется при тяжелых угнетениях ЦНС, при непереносимости активного вещества, при патологии ЦНС, которая сопровождается экстрапирамидной и пирамидной симптоматикой, при грудном кормлении, истерии, депрессии, болезни Паркинсона, при беременности, детям до трех лет

При нарушении внутрисердечной проводимости, при стенокардии, удлинении интервала QT, при закрытоугольной глаукоме, при гипокалиемии, декомпенсированных заболеваниях сердца, при эпилепсии, тиреотоксикозе, патологии почек и печени, при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности, при алкоголизме, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочеиспускания, при острых инфекционных заболеваниях, при ХОБЛ Галоперидол применяют с осторожностью

Побочные эффекты Галоперидола

Нервная система: сонливость, головные боли, возбуждение, тревожность, акатизия, страхи, беспокойство, обострение галлюцинаций, психозов, летаргия, депрессия либо эйфория, приступы эпилепсии, поздняя дискинезия, при длительной терапии отмечаются экстрапирамидные расстройства, поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, неконтролируемые движения рук, ног, туловища, шеи), злокачественный нейролептический синдром (потеря сознания, недержание мочеиспускания, учащенное либо затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, нестабильность кровяного давления, аритмия, тахикардия, гипертермия, эпилептические припадки, мышечная ригидность).

Сердечно-сосудистая система: признаки мерцания и трепетания желудочков на ЭКГ, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, падение кровяного давления.

Пищеварительная система: запоры, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе печени.

Органы кроветворения: тенденция к моноцитозу, эритропения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения – носят временный характер.

Мочеполовая система: приапизм, повышение либидо либо снижение потенции, нарушения менструального цикла у лиц женского пола, гиперпролактинемия, гинекомастия, боли в грудных железах, периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы отмечается задержка мочеиспускания.

Возможны также следующие побочные действия: аллергические реакции, фотосенсибилизация, ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапулезные изменения кожных покровов, нечеткость зрительного восприятия, ретинопатия, катаракта, гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела, алопеция.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие. Несмотря на высокую антипсихотическую активность, лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства. Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.

Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние. При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю. Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.

Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.

У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.

Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.

Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.

Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).

Как это работает

Применяется в рот, если голоса в голове пациента дали ему разрешение принимать его, либо внутривенно-недобровольно. Дополнительно есть возможность ввести форму длительного действия (Галоперидола деканоат внутримышечно раз в месяц), если нет возможности долго контролировать пациента.

Лечебное применение

Основное назначение — лечение шизофрении, препарат прекрасно купирует бред, галлюцинации и псевдогаллюцинации (позитивную симптоматику).

В последнее время всё же больше находит применение для снятия острых состояний (психозов) у товарищей, которым вызвали скорую психиатрическую помощь или наркологию. Из-за кощунственного запрещения Диазепама и прочих хороших врачебных игрушек минздравом, наркологи уже и белую горячку купируют в основном галей, хотя оно противопоказано и чревато отёком мозга.

Что бы смягчить плохие (экстрапирамидные и психические) эффекты Галоперидола, к нему назначают Циклодол.

Для наркоманов

Как вещество — совсем не вставляет, никакого кайфа, скорее наоборот, ведь им как раз и купируют глюки, а так же выводят из белочки.

Применение препарата Галоперидол таблетки

Дозу Галоперидола устанавливают индивидуально. Применяют внутрь за 30 мин до еды (можно с молоком для снижения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Начальная суточная доза для взрослых составляет 0,5–5 мг в 2–3 приема. Затем дозу постепенно повышают на 0,5–2 мг (в тяжелых случаях — на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза для взрослых — 100 мг. Средняя терапевтическая доза для взрослых составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20–40 мг/сут, в случаях, резистентных к терапии, — до 50–60 мг/сут в 2–3 приема. При необходимости применения в суточной дозе 15 мг и выше рекомендуется использовать препарат Галоперидол Форте.
Продолжительность курса лечения в среднем составляет 2–3 мес. Поддерживающая доза (вне фазы обострения) — от 5 до 0,5 мг/сут (дозу снижают постепенно).
Для купирования психомоторного возбуждения Галоперидол в первые дни лечения назначают в/м по 2–5 мг 2–3 раза в сутки.
Детям в возрасте 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) препарат назначают по 0,025–0,05 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2–3 приема, повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.
Лицам пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3–1/2 обычной дозы для взрослых, повышая ее не чаще, чем каждые 2–3 дня.
Как антиэметическое средство взрослым назначают внутрь по 1,5–2 мг.

Ещё

• Самый известный препарат из антипсихотиков, который используется для купирования бреда у киногероев — почему-то не Галя, и даже не Аминазин, а Рисполепт.
• Аминазин

Взаимодействие

Галоперидол усиливает выраженность угнетающего воздействия снотворных препаратов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, этанола, средств для общей анестезии на центральную нервную системы. Лекарственное средство усиливает воздействие гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, тормозит процесс метаболизма ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, при этом взаимно увеличивается их токсичность и седативное влияние. Бупрорион в комбинации с галоперидолом увеличивает вероятность возникновения больших эпилептических припадков, снижает эпилептический порог. Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект норэпинефрина, фенилэфрина, допамина, эпинефрина. Медикамент снижает эффективность противосудорожных препаратов, противопаркинсонических средств, изменяет эффект антикоагулянтов. Риск развития психических нарушений возрастает при назначении с препаратом Метилдопа. Амфетамины способны снижать антипсихотическое влияние галоперидола. При употреблении крепкого кофе, чая отмечается снижение эффективности галоперидола. Противопаркинсонические, антигистаминные, антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующее воздействие нейролептика, снижают выраженность его антипсихотического эффекта. При длительном применении индукторов микросомального окисления, барбитуратов, карбамазепина снижается концентрация нейролептика в крови. В комбинации с препаратами лития возможно формирование энцефалопатии, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств. Флуоксетин способен усиливать выраженность экстрапирамидной симптоматики, побочных эффектов со стороны нервной системы. Назначение препаратов, которые вызывают экстрапирамидные реакции, ведет к повышению тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств.

Что это

Препарат из нейролептиков, сделан из бутирофенона, оказывает мощное успокоительное и антипсихотическое действие. Имеет довольно много побочек, но в качестве альтернативы лоботомии вполне себе неплох, и многие пациенты успешно лечатся им, работают и вообще социально адаптированы, хотя есть и более приятные аналоги (см. ниже).

Другие антипсихотики

Галоперидол это классика психиатрии, которая хоть и стала анахронизмом, но успешно применяется, наравне с ещё более древним Аминазином, и по сей день за неимением лучшего в случаях экстренной психиатрической помощи, особенно для успокоения негодующих трансцеденталов.

Сейчас существуют атипичные нейролептики, лишённые некоторых негативных эффектов своих предшественников, но и стоят они модно и современно: пачка Арипипразола (Абилифай) обойдётся порядка 7000 рублей. Это за 28 таблеток, а принимать нужно постоянно, иначе есть риск съехать обратно к общению с богами. Действуют он более избирательно, сохраняя чуть больше мозга у пациентов.

Дозировка

Начинается приём Галоперидола с малых доз, идёт постепенное повышение, всё время оценивается состояние пациента. Это препарат, который строго назначается врачом психиатром. С учётом плюсов и минусов, медик всегда мысленно проводит сравнение: врач понимает, что лечение не должно быть хуже самой болезни. Поэтому специалист работает минимальными терапевтическими дозами, всегда прикрывается препаратами, уменьшающими побочные проявления. При первой же возможности все нейролептики отменяются. Если появились какие-либо осложнения, побочные действия, нейролептики тоже отменяются.

Как работает Галоперидол

Галоперидол относится к типичным нейролептикам. Он взаимодействует с большим количеством рецепторов в головном мозге. Основной антипсихотический эффект Галоперидола связан с блокадой D2 дофаминовых рецепторов в мезолимбических и кортикальных структурах. Он позволяет купировать продуктивную симптоматику при шизофрении и маниакальных состояниях. Продуктивной симптоматикой называют бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Препарат эффективен при делириях, при передозировках галлюциногенами и психостимуляторами. Также может использоваться в абстинентном периоде, когда пациент испытывает выраженное психическое и физическое влечение к употреблению наркотиков. Хорошо себя зарекомендовал препарат в лечении тяжёлых делириозных состояниях различной этиологии. Основной плюс – это возможность быстрого эффекта, поэтому наиболее часто Галоперидол применяется для краткосрочной терапии острых состояний.

Побочные эффекты

В силу того, что препарат обладает аденоблокирующим, холинолитическим свойством, взаимодействует с гистаминовыми рецепторами, т.е. выраженной седацией, при длительном применении вызывает блокаду дофаминовых рецепторов, нигростриарной системы. Это чревато для пациента возникновением экстрапирамидальных нарушений, т.н. лекарственного паркинсонизма, проявляющегося тремором, гиперкинезами, дистонией, гипертонусом определённых мышц. Это тягостное, неприятное состояние. У пожилых пациентов, а также в случае длительных сроков приёма после Галоперидола возможно появление злокачественного нейролептического синдрома. Он характеризуется нарушением сознания, повышением температуры, различными видами двигательного возбуждения. Имеет достаточно высокую летальность

Поэтому препарат используется с осторожностью

Особые указания

Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата. В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в гипоталамусе

Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы. Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов

Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности, а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой. Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

МНН: галоперидол.

ОКПД: 24.42.13.693